UA 5 - PK doses extravasculaires

Question 1

cmt appele-t-on la partie ascendante de la courbe concentration plasmatique – temps ?

Answer 1

phase d’absorption

Question 2

Décrit la phase d’élimination graphiquement pour une courbe de cocnentraiton plasmatique vs t

Answer 2

Une partie décroissante de la courbe

Question 3

Conceptuellement, pourquoi 25 mg de lansoprazole caps a une quantité totale éliminé moins grande que 25 mg en IV ?

Answer 3

Seulement une fraction de la dose atteint la circulation systémique et ensuite éliminée; pas tout.

Question 4

Quelles sont les principales voies d’administration extravasculaires ?

Answer 4

• orale
• sublinguale
• intramusculaire
• sous-cutanée
• transdermique
• rectale
• inhalée

Question 5

Quelle est la principale différence entre administration intraveineuse et extravasculaire ?

Answer 5

L’administration extravasculaire implique une phase d’absorption, contrairement à l’IV (biodisponibilité directe à 100 %).

Question 6

Quels facteurs influencent l’absorption par voie orale ?

Answer 6

• pH gastrique
• motilité gastro-intestinale
• transporteurs
• métabolisme hépatique (effet de premier passage)

Question 7

Quelle est la relation entre ka et la demi-vie d’absorption selon l’équation suivante:

t₁/₂ₐ = ln(2)/kₐ

Answer 7

Plus kₐ est élevé, plus absorption est rapide

Question 8

Quelle est la différence entre fraction absorbée (fₐ) et la biodisponibilité (F) ?

Answer 8

fₐ = proportion absorbée
F =fraction atteignant circulation systémique

Question 9

Quelle est l’utilité de l’équation suivante :
F * Dose = CL * AUC

Answer 9

• Calculer la biodisponsibilité selon un graphique C vs t
• Déterminer dose nécessaire pour une exposition souhaitée
• Comparer exposition systémique de différentes formulations

Question 10

Quels facteurs influencent la biodisponibilité (F) ?

Answer 10

• métabolisme de premier passage
• dissolution
• perméabilité intestinale

Question 11

Un méedicament avec F = 0.3 signifie quoi ?

Answer 11

Seulement 30 % de la dose administrée atteint la circulation systémique

Question 12

Quelle est la principale différence entre une absorption de premier ordre et d’ordre zéro ?

Answer 12

1er ordre : vitesse depend de la quantité restante (pente ka constante)
ordre 0 : vitesse cst, indépendante de la quantité restante

Question 13

Comment reconnaître une absorption de premier ordre et d’ordre zéro sur un graphique ?

Answer 13

Premier ordre : Courbe exponentielle décroissante (linéaire après transformation log).
Ordre zéro : Ligne droite décroissante (constante, sans transformation log)

Question 14

Quelle est la différence entre un profil cinétique intraveineux et oral en termes de Cmax & Tmax ?

Answer 14

IV: Cmax atteint immédiatement après admin.
Oral : Cmax atteint après délai Tmax (pcq phase d’absorption)

Question 15

Comment on identifie le moment où absorption = élimination sur le graphique C vs t ?

Answer 15

C max

Question 16

Comment la biodisponibilité (F) influence-t-elle les concentrations plasmatiques après Tmax ?

Answer 16

F élevé : concentration plasmatique extravasculaire peut surpasser celle de IV (pas le max, mais au point de vue temporel)
F faible : concentration IV reste plus élevéeque celle extravasculaire

Question 17

Quelle est la différence entre la phase d’absorption et la phase d’élimination ?

Answer 17

absorption : partie ascendante de la courbe C vs t
élimination : partie descendante de la courbe

Question 18

Qu’est-ce que le temps de latence (lagtime) dans la phase d’absorption ?

Answer 18

délai entre admin. médicament & début de l’absorption. Influencé par
- Vidange gastrique
- Dissolution ou enrobage entérique
- Alimentation ou exercice

Question 19

Que représente la biodisponibilité selon l’équation suivante ?
F * Dose = CL * AUC

Answer 19

Selon cette equation, la biodisponibilité est la fraction de la dose qui atteint la circulation systémique dépendamment de la clairance et l’exposition du médicament au corps

Question 20

Compare la fraction absorbée à la biodisponibilité

Answer 20

La biodisponibilité (𝐹) est la fraction du médicament absorbé qui atteint la circulation systémique, tandis que 𝑓𝑎​ est la fraction simplement absorbée, avant tout métabolisme de premier passage

Question 21

Quels paramètres pharmacocinétiques changent selon un graphique C vs t si l’on modifie la dose ?

Answer 21

le Cmax augmente proportionnellement à la dose, mais rien d’autre va changer

Question 22

Quels paramètres PK nous aident à determiner si le profile C vs t est dicté par l’élimination plutôt que l’absorption et vice versa ?

Answer 22

Ce sont les
t1/2a &laquo_space;t1/2 & ka&raquo_space; k → élimination limiting
t1/2a&raquo_space; t1/2 & ka &laquo_space;k → absorption limiting

Question 23

si l’on augmente ka, que se passe au Cmax, tmax et à l’AUC ?

Answer 23

Cmax ↑
t max ↓
AUC inchangée

en augmentant ka, on rend le médicament plus susceptible à être absorbé, à être absorbé plus vite. Cependant, la vitesse de l’exposition du médicament ne change pas l’AUC.

Question 24

Quel effet a une diminution de la clairance sur le Cmax ?

Answer 24

une diminution de clairance (CL) signifie une diminution de la constante d’élimination (ke), c’est à dire que l’élimination est plus lente. Donc, l’on observe un effet d’accumulation dans le système, ce qui se traduit en Cmax plus élevé.

Question 25

Compare la biodisponibilité absolue avec la biodisponibilité relative

Answer 25

la biodisponiblité absolue est calculé en référence avec la voie IV alors que la biodisponibilité relative compare 2 voies outre l'IV

Question 26

Comment utilise-t-on la méthode des résiduels pour estimer 𝑘𝑎 après administration orale ?

Answer 26

1. Extrapoler la courbe de la phase d'élimination pour obtenir une ligne droite ayant valeurs Ĉ 2. Soustraire valeurs C de Ĉ pour obtenir valeurs correspondantes à la phase d'absorption 3. tracer log des valeurs en 3 et valider si c'est une droite 4. calculer 𝑘𝑎 selon formule de demi-vie