UA 6 Flashcards

Question

Systèmes matriciels

Answer 1

Types : §inerte §lipidique §hydrophile §(± bioérodible) Mécanismes : § Libération par dissolution-diffusion § Libération par érosion de la matrice + dissolution de l’actif § Libération par formation d’un gel (matrice) puis diffusion de l’actif

Answer 2

1- pénétration de l’eau par capillarité 2- dissolution de l’actif 3- diffusion de l’actif ↗ porosité par espaces laissés vides de l’actif dissous (ne peut pas être coupé, peut paraître comme si le comprimé n'avait pas été digéré dans les selles )

Answer 3

-peut prendre complète ou 1/2 1- dissolution rapide de l’actif et gonflement du film en surface 2- formation d’une barrière gélifiée en surface 3- gonflement du comprimé Diffusion de l’actif au travers du gel (=membrane) 4- diffusion totale Comprimé gélifié intact

Answer 4

ex: 37 1-Suspension de parkcules (actif sous forme prodrogue + PEG 4000) stabilisées par Tween 20 puis :Injection muscle deltoïde 2-Ingrédients hydrophiles sont éliminés (drainage) 3-Forme dépôt à caractère hydrophobe marqué

Answer 5

Toutes ces matrices peuvent être combinées avec un enrobage particulier (pour délivrer une dose initiale, pour protéger l’actif, pour constituer une barrière régulatrice de la livraison) * Les mêmes principes s’appliquent à la fabrication de granules inclus dans des gélules (capsules dures). Ex: granules dans un comprimé ou granules encapsulés

Answer 6

-comprimés multicouches : 2 couches ou plus -systèmes particulaires : ex seringue lupron: microsphères lypophilisées (SR sur 1 mois) -Les systèmes liposomaux : (liposomes)

Answer 7

↘ fréquence d’administration § ↗ observance du traitement (= compliance du patient) § ↘ fluctuations des niveaux plasmatiques en actif: stabilisation / contrôle de l’état pathologique ↘ quantité totale d’actif utilisée comparée à une thérapie conventionnelle (pour les systèmes à libération contrôlée) : ↘ effets secondaires

Answer 8

§ ↗ durée de vie d’un principe actif, § ↗ brevets, § ↗ marché, § Leadership technologique.

Answer 9

Délai dans l’établissement du niveau plasmatique constant § Variation des profils plasmatiques inter- individuels plus marquée que dans les formes conventionnelles § Influence de la prise concomitante de nourriture plus marquée § Libération optimale de l’actif pas toujours atteinte selon les patients § Impossibilité d'arrêter la libération de l’actif en cas d’intoxication ou d’intolérance § Surdosage possible en cas de mauvais usage (mastication, broyage, etc) § Problèmes physiologiques : par exemple risque d’obstruction avec les formulations prenant de l’expansion lors de l’hydratation § Multiplicité des formes à libération modifiée pour certains actifs : confusion du patient et embarras du prescripteur § Coût + élevé de production

Answer 10

§ Indice thérapeutique étroit : les effets secondaires ou toxiques ne peuvent être évités en raison de l’impossibilité d’interrompre les effets prolongés § L’actif est faiblement biodisponible en raison d’une mauvaise solubilité. - Ex: l’itraconazole est insoluble dans l’eau, logP = 6,5, la biodisponibilité est de 55%: par lui-même une forme à libération lente § t1/2 de l’actif > 6 heures : danger d’accumulation. - Ex: Warfarine t1/2 = 7 jours § t1/2 de l’actif < 4 heures + s’administre à fortes doses. Dans ce cas, il s’agit d’une limitation technique liée au volume de la forme à préparer qui devrait contenir une trop forte quantité de médicament. - Ex: pénicilline V à t1/2 = 30 min § La pharmacocinétique de l’actif est non linéaire, : biodisponibilité et action pharmacologique dépendent de la dose et d’un processus métabolique saturable important.

Answer 11

§ perte d’efficacité des médicaments : gastrosensibles (IPP) ou photosensibles (furosémide, inhibiteurs calciques). § effets indésirables graves : - action immédiate suite à la destruction de la forme à libération prolongée (antihypertenseurs, comprimé matriciel d’alpha-1-bloquant), - libération anticipée de l’actif potentiellement dangereux (potassium, biphosphonates, médicaments cancérigènes, etc) § dénaturation du goût de l’aliment dans lequel la poudre est mélangée.

Answer 12

Des situations où le problème se pose : § Patients âgés, § Enfants, § Patients dont la déglutition est difficile - Problème physiologique, - Problème physiopathologique § Patients à faible compliance (ex : service de psychiatrie)

Answer 13

libération immédiate § orodispersibles § effervescentes

Answer 14

gastrorésistantes § enrobées § à libération retardée ou contrôlée § multicouches

Answer 15

libération immédiate § orodispersibles § effervescentes § multicouches § matricielles

Answer 16

gastrorésistantes § enrobées

Answer 17

libération immédiate § libération retardée (granules) § libération contrôlée

Answer 18

Gastrorésistantes (envelope) § à contenu huileux

Answer 19

Broyer ou couper au dernier moment - Éviter instabilités à la lumière, à l’air ou à l’humidité § Ne pas mélanger différents comprimés entre eux lors du broyage - incompatibilités possibles ! § Prendre les médicaments modifiés (broyés ou coupés) de préférence avec de l’eau - Si nourriture nécessaire, vérifier stabilité de l’actif en présence du type de nourriture envisagée (complexation, précipitation)

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