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PHA2160 Intra > UA1 : Les arythmies - Partie A 2e partie - Pharmacologie des médicaments antiaryhtmiques - C. Fiset > Flashcards

UA1 : Les arythmies - Partie A 2e partie - Pharmacologie des médicaments antiaryhtmiques - C. Fiset Flashcards

(66 cards)

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1
Q

Définir effet bathmotrope

A

Variation de l’excitabilité

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Q

Définir effet chronotrope

A

Variation de la FC

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Q

Définir effet dromotrope

A

Variation de la conduction

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4
Q

Définir effet inotrope

A

Variation de la contration myocardique

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5
Q

Nommer les rx de la classe:

IA

A

Quinidine
Procaïnamide
Disopyramide

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6
Q

Nommer les rx de la classe:

IB

A

Lidocaïne
Mexilétine
Phénytoine

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7
Q

Nommer les rx de la classe:

IC

A

Flécaïnide

Propafénone

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8
Q

Nommer les rx de la classe:

II

A

B-Bloquant

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9
Q

Nommer les rx de la classe:

III

A 
Sotalol
Dofétilide
Ibutilide
Amiodarone
Dronédarone
Brétylium
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10
Q

Nommer les rx de la classe:

IV

A

BCC non-DHP

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11
Q

Classe I

Mécanisme d’action de tous les rx de classe I

A

Bloquent l’entrée de sodium dans la cellule

-> Ralentit la dépolarisation (phase 0) des cellules à CONDUCTION RAPIDE

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12
Q

Mécanisme de la classe IA (sur canaux + effet ECG)

A

Bloquent les canaux sodiques -> Élargie QRS

Bloquent canaux K+ -> Prolonge le QT

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13
Q

Classe IA : Quinidine

Effets hémodynamiques et sur le parasympathique

A

Inotrope négatif et effet anticholinergique

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14
Q

Classe IA: Quinidine

Particularité du métabolisme

A

Métabolisé au CYP3A4

Inhibiteur du CYP2D6

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15
Q

Concernant le CYP2D6

% métabolisateur lent vs rapide

Rx métabolisés au CYP2D6

A

10% lent vs 90% rapide

Rx :
Mexilétine
Propafénone
Flécaïnide
Métoprolol
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16
Q

Classe IA : Quinidine

Quel est l’effet secondaire le plus fréquent et le plus inquiétant et pourquoi?

A

Diarrhée (30%)
-> Perte de K+ et en plus rx bloque les K+ -> risque accru de TdP

-> Porarythmie : 2-10 % d’incidence de TdP

Autres : 
No/Vo
Dlrs abdo
Anorexie
Gout amer
Fièvre
Thrombocytopénie
Céphalées
Troubles de vision / audition
Tinnitus
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17
Q

Nommer les rx vus qui interagissent avec la digoxine

A

Quinidine (augmente digoxine de 50%)
Flécainide (augmente digoxine)
Propafénone (augmente 30% digoxine)
B-Bloqueurs (Pharmacodynamique -> Dromotrope AV négatif)
Amiodarone (augmente de + de 100% concentration de digoxine)
Verapamil (augmente d’environ 50% + effet dynamique via effet dromotrope AV négatif)

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18
Q

Classe IA : Quinidine

Inidcation

A

Toutes les arythmies

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19
Q

Quels sont les 4 facteurs de risque de TdP vus dans ce cours?

A

Femme
Bradycardie
Hypokaliémie (diurétiques)
Bloc canaux K+ par des Rx

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20
Q

Classe IA : Procaïnamide

Quels sont les différences hémodynamiques et sur le parasympatique p/r à la quinidine

A

Plus puissant inotrope négatif que la quinidine

Moins d’effets anticholinergiques

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21
Q

Classe IA : Procaïnamide

Quel est son métabolisme (abordé métabolisateurs lents et rapides)?

A

Métabolite actif : NAPA -> antiarythmique classe III pur

Métabolisé par N-acétylation (NAT-2)

Métabolisateurs rapides forment bcp de NAPA -> Risque accru de torsade de pointe

Métabolisateurs lent -> Forment N-OH PA via autre voie métabolique -> Toxique -> Lupus

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22
Q

Classe IA : Procaïnamide

Vrai ou faux.

Peu d’effets secondaires associés au Procaïnamide

A

Faux : abandon 40% lié aux E2

Syndrome Lupus érythémateux (50%)
Torsade de pointe

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23
Q

Classe IA : Procaïnamide

Indications

A

Tout

-> Deuxieme choix si lidocaïne inefficace pour les tachycardies ventriculaires suite a IMA

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24
Q

Classer les rx de classe I (Quinidine, Procaïnamide, Disopyramide) en fonction de :

  • Effet anticholinergique
  • Effet inotrope -
A

Anticholinergique :
Disopyramide > Quinidine > Procainamide

Inotrope - :

Disopyramide > Procainamide > Quinidine

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25
Classe IA : Disopyramide Quel rx doit on donner en même temps?
Dû à la grande suppression du parasympathique, on peut donner un B-bloquant
26
Classe IA : Disopyramide CI?
Insuffisance cardiaque
27
Classe IB Quel est la caractéristique de cette classe / mécanisme?
Ne sont pas très puissant et inhibent les canaux sodiques (faiblement) -> élargit le QRS
28
Classe IB : Lidocaïne Quantifier et décrire l'effet de ce rx sur l'ECG
Peu d'influence sur l'intervalle PR, le QRS et le QT
29
Classe IB : Lidocaïne Quelle est sa voie d'administration?
IV
30
Classe IB : Lidocaïne C'est le rx de premier choix dans quelle condition?
Contrôle des arythmies ventriculaires et pour la prévention de la fibrillation ventriculaire dans la phase aiguë de l'IM et lors de chirurgie cardiovasculaires
31
Classe IB : Lidocaïne 3 avantages de ce Rx qui justifient son utilisation.
Contrôle arythmies de diverses étiologies (effet sur automaticité ou conduction) Peu de complications hémodynamiques / peu de dépression de la fonction cardiaque a concentration thérapeutiques Clairance rapide (important en urgence)
32
Classe IB : Mexilétine Quelle est sa voie d'administration?
PO en mangeant pour diminuer E2 GI -> Rx similaire à la lidocaïne mais qu'on peut donner PO
33
Classe IB : Mexilétine Par quelle enzyme ce rx est-il entre autre métabolisé?
CYP2D6
34
Classe IB : Mexilétine Vrai ou faux. On utilise souvent ce rx en monothérapie dans le traitement des arythmies ventriculaires et dans les aryhtmies avec un intervalle QT long.
Faux. Bien que ces deux indications soient en effet celles de la mexilétine, on utilise rarement ce rx en monothérapie puisqu'il n'est pas très efficace si utilisé seul. -> Très intéressant de le combiner avec un antiarythmique de classe IA, II ou III
35
Classe IB : Phénytoïne Quel est son effet hémodynamique pour une fonction ventriculaire perturbée?
Effet inotrope négatif néfaste pour une fct ventriculaire perturbée -> Supprime le système parasympathique
36
Classe IB : Phénytoïne Quels sont ses E2?
SNC + Plus fréquents : nystagmus, ataxie, somnolence
37
Classe IB : Phénytoïne Vrai ou faux. Ce rx est un des premiers choix pour le traitement des arythmies.
Faux. Agent peu populaire dû à sa puissance limitée, à sa toxicité et à ses E2 et interactions Rx
38
Classe IC Décrivez l'effet de cette classe sur les canaux, les répercutions sur l'ECG ainsi que la puissance de cette classe.
Rx très puissants qui inhibent les canaux Na+ -> Élargit le QRS. -> Rx avec potentiel proarythmique en raison de la forte puissance.
39
Classe IC : Flécaïnide Décrivez l'effet sur : Électrophysiologie, ECG, Hémodynamie.
Électrophysiologie : Ralenti important de la dépolarisation cellulaire des oreillettes du réseau His-Purkinje et du muscle ventriculaire. ECG : Intervalle PR et QRS prolongé ad 20-30% (N'affecte pas la repolarisation) Hémodynamie : Effet inotrope négatif qui aggrave sx insuffisance cardiaque
40
Classe IC : Flécaïnide Métabolisme
Métabolisé au CYP2D6
41
Classe IC : Flécaïnide Indications
Arythmies supraventriculaires et ventriculaires (90%)
42
Quelles sont les CI de la classe 1C
Infarctus du myocarde récent | Insuffisance cardiaque
43
Classe IC : Propafénone Quel est la particularité de un des isomères de la propafénone?
L'isomère l-propafénone possède des propriétés B-Bloquantes.
44
Classe IC : Propafénone Quel est son métabolisme (aborder effet métabolisateur lent vs rapide)
Métabolisé au CYP2D6 -> Forme 2 métabolites qui n'ont pas de propriétés B-Bloquantes mais qui ont des propriétés antiarythmiques de classe 1 Métabolisateurs lents : Forment peu de métabolites -> accumulent propafénone -> forme l a un effet B-bloqueur -> Effet inotrope négatif plus important Métabolisateurs rapides : -> Forme bcp de 5OH-PPF (et forme aussi N-desalkyl-PPF via autre voie que CYP2D6) -> Moins d'effet inotrope négatif
45
Classe IC : Propafénone Indications
Arythmies supraventriculaires et ventriculaires (65-85%) | -> Moins puissant mais incidence moins grandes de proarythmies p/r à la Flécaïnide
46
Classe II : B-Bloqueurs Nommer les rx avec activité sympathomimétique intrinsèque (ASI) -> Favorable d'utiliser ca dans quelle situation?
Acébutolol Pindolol -> Favorable si insuffisance cardiaque ou bradycardie excessive au repos
47
Classe II : B-Bloqueurs Décriver l'activité stabilisatrice de la membrane (ASM) (effet quinidine-like)
Augmente le seuil d'excitabilité de la cellule myocardique | -> Propanolol a la plus grande ASM
48
Classe II : B-Bloqueurs Décrivez les effets sur: Électrophysiologie, ECG, Hémodynamie
Électrophysiologie : Allonge la phase 4 et conduction AV prolongée ECG : Ralentissement de la FC (allonge PP) et allongement PR Hémodynamie : Effet dépresseur sur le NS, le noeud AV et la fct ventriculaire
49
Classe II : B-Bloqueurs Indications
``` Tachycardie sinusal Tachycardie automatique de réentrée Flutter auriculaire FA Arythmies dues à l'exercice / émotion Extrasystole ventriculaires fréquentes Prophylaxie de la mort subite post-infarctus ``` (Sotalol : arythmies supraventriculaires et ventriculaires)
50
Classe II : B-Bloqueurs Rx les plus utilisés en arythmie
Nadolol Propanolol Esmolol -> IV : Surtout pour urgence -> agit rapide et court (Sotalol)
51
Classe III Quel est l'effet sur les canaux de cette classe et la répercussion de cette effet
Bloquent les canaux K+ (légèrement) -> Prolonge le QT Effet d'augmenter la durée du potentiel d'action ainsi que la durée de la période réfractaire
52
Classe III : Sotalol Décrivez les propriétés antiarythmiques de ce rx
d-sotalol -> classe III pur l-sotalol -> classe III + B-Bloqueur (non-cardiosélectif) -> Attention TdP car risque accru puisque combine diminution FC et bloque K+ (facteurs de risque de TdP : Bradycardie et Bloc des canaux K+)
53
Classe III : Dofétilide Quelle est sa particularité structurelle qui le rend plus puissant et plus sélectif que le sotalol?
Possède deux groupement méthanesulfonanilide
54
Classe III : Ibutilide Effet sur les canaux? Voie d'administration? Indication? Nommer un E2 relativement fréquent et dangereux.
Bloque K+ et augmente Na+ IV Conversion du flutter auriculaire / FA en rythme sinusal (alternative à la cardioversion électrique) Torsade de pointes (4-8%)
55
Classe III : Amiodarone Combine les effets de quelles classes d'antiaryhtmiques? Effet sur l'électrophysiologie, ECG, Hémodynamie
I, II, III, IV Électrophysiologie : Prolonge la repolarisation de tous les tissus cardiaques. Puissant. ECG : Ralenti FC : Prolonge PP, allonge PR, QRS et QT Hémodynamie : Réduit pression artérielle / résistance Effet inotrope négatif minime
56
Classe III : Amiodarone Donner le temps de réponse pharmaceutique / temps d'élimination
Peut avoir rx dans le corps ad 1 an après la dernière prise. Réponse thérapeutique en 5-10 jours
57
Classe III : Amiodarone E2 et suivi
Fibrose pulmonaire -> radio au début puis q 1 an Troubles de vision -> Suivre si sx Désordre thyroïdiens -> Au début puis q 6 mois Photosensibilité (25-75% des pts) Coloration gris-bleu de la peau Augmentation des enzymes hépatiques -> Au début puis q 6 mois (cesser tx si ALT/AST x2 normale) Bradycardie Troubles GI Effets neurologiques Rares effets proarythmiques
58
Classe III : Amiodarone Indications
Tachycardie ventriculaire Fibrillation ventriculaire FA
59
Classe III : Dronédarone CI
Insuffisance cardiaque Fibrillation auriculaire permanente Toxicité hépatique ou pulmonaire liée à une utilisation antérieure d'amiodarone
60
Classe III : Brétylium Aborder son effet hémodynamique et indication
Libère catécholamines pour 15 minutes puis bloque leur libération. - > effet inotrope positif et augmente TA -> Ensuite risque hypotension orthostatique - > Aggravation initiale de l'arythmie Indication : Tachycardie ventriculaire et surtout FV (donné IV)
61
Classe IV : BCC non-DHP Efficace sur quelles cellules? Quel est l'effet?
Utile au niveau cell noeud sinusal et noeud AV -> Pas utile cell musculaire pcq dépendent du Na+ et K+ Effet : Ralentit la conduction AV -> Diminution de la FC
62
Classe IV : BCC non-DHP Effet sur les canaux ioniques et sur l'ECG
Bloc Ca2+ -> Prolonge PR et PP
63
Classe IV : Verapamil Effet siur électrophysiolgie, ECG, Hémodynamie
Électrophysiologie : Bloque Ca2+, Dromotrope négatif noeud AV ECG : Allonge PR, augmente PP (diminue FC) Hémodynamie : Diminue TA, post-charge (via effet vasculaire) Effet inotrope négatif (compensé par vasodilatation périphérique)
64
Classe IV : Verapamil Indications
Tachycardie supraventriculaire de réentrée au noeud AV FA Flutter auriculaire
65
Classe IV : Verapamil CI
``` Arythmies ventriculaires Insuffisance cardiaque (CI partielle) ```
66
Classe IV : BCC non-DHP Quel rx est le plus sélectif au niveau cardiaque? Quel rx est le plus inotrope négatif?
Pour les 2 : Vérapamil > Diltiazem

PHA2160 Intra (7 decks)

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