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PHA1160 > UA8 - Formes à libération modifiée > Flashcards

UA8 - Formes à libération modifiée Flashcards

(57 cards)

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1
Q

Sur quoi est-ce que les formes à libération modifiée peuvent avoir effet ?

A
  • Biodisponibilité
  • PK
  • PD
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2
Q

Définit ce qu’est une forme à libération modifiée

A

Formes conférant à la libération du principe actif des caractéristiques de temps et/ou de localisation qui sont choisies pour obtenir des objectifs thérapeutiques ou de compliance
particuliers

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Q

Comment est-ce qu’une forme à libération retardée agit sur la vitesse de dissolution

A

Il n’y a aucun changement en lien avec la vitesse de dissolution

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Q

Pour quelles raisons est-ce qu’on voudrait développer un mx sous forme à libération retardée ? (2)

A
  • Protéger un actif fragile
  • Favoriser l’absorption
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Q

Comment est-ce qu’une forme à libération prolongée agit sur la cinétique de libération de l’actif ?

A

Elle ralentie la libération

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6
Q

Vrai ou Faux : Les mx sous forme à libération prolongée commencent à faire effet plus tard

A

Faux, le début de l’efficacité n’est pas forcément modifié

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7
Q

Pour quelles raisons est-ce qu’on voudrait développer un mx sous forme à libération prolongée ? (2)

A
  • Prolonger l’effet
  • Diminuer le nombre de prise
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8
Q

Quelles sont les caractéristiques de la cinétique de libération des mx avec une forme à libération contrôlée ? (2)

A
  • Stable
  • Constante
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9
Q

Pour quelles raisons est-ce qu’on voudrait développer un mx sous forme à libération contrôlée ? (2)

A
  • Stabiliser la pathologie
  • Diminuer les prises
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10
Q

Vrai ou Faux : La forme à libération programmée peut faire 1 ou 2 libération d’actifs

A

Vrai

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11
Q

Comment se fait la libération de l’actif (ou des actifs) des mx avec une forme à libération programmée ?

A

Il y a une libération immédiate, suivi par une libération prolongée

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12
Q

Pour quelle raison est-ce qu’on voudrait développer un mx sous forme à libération programmée?

A

Améliorer l’effet pharmacologique

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13
Q

Quelles sont les voies d’administrations concernées par les formes à libération modifiées ? (5)

A
  • Voie orale
  • Voie parentérale
  • Voie transdermique
  • Voie vaginale
  • Voie ophtalmique
  • Autres
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14
Q

Quels types de raisons pourraient justifier l’emploi de formes à libération modifiée ? (3)

A
  • Raisons physicochimiques
  • Raisons biopharmaceutiques
  • Raisons pharmacothérapeutiques
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15
Q

Quelles sont les raisons physicochimiques qui justifient l’emploi de formes à libération modifiée ?

A
  • Solubilité de la substante
  • Sensitivité de la substance au pH
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16
Q

Quelle est le type de forme à libération modifié souvent utilisé pour les mx sensibles au pH ?

A

Formes à libération retardée

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17
Q

Quelles sont les raisons biopharmaceutiques qui justifient l’emploi de formes à libération modifiée ? (2)

A
  • Absorption localisée à une section du TGI
  • Absorption pendant un temps déterminé
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18
Q

Quelles sont les raisons pharmacothérapeutiques qui justifient l’emploi de formes à libération modifiée ? (4)

A
  • Augmentation de l’observance au tx (moins de prise, moins effets sec, etc.)
  • Diminution des problèmes liés à l’état du pt
  • Diminution des erreurs commises en raison du nombre de prise
  • Diminution des variations de concentrations plasmatiques
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19
Q

Il existent plusieurs moyens de modification des cinétiques des mx. De quelles natures peuvent être ces moyens ? (4)

A
  • Pharmacologiques
  • Physiques
  • Chimiques
  • Galéniques
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20
Q

Vrai ou Faux : Les moyens de nature pharmacologiques sont les plus utilisée pour modifier la cinétique d’un mx ?

A

Faux, ils sont peu utilisés parce qu’ils sont difficiles à mettre en oeuvre

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21
Q

Par quel moyens physiques est-ce qu’on peut modifier les cinétiques des mx ? (3)

A
  • Utiliser des véhicules viscosifiants pour diminuer la vitesse de diffusion de l’actif
  • Augmenter la granulométrie des particules pour diminuer la dissolution
  • Former des complexes d’inclusion (ex. cyclodextrine) pour limiter la dissolution
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22
Q

Par quel moyens chimiques est-ce qu’on peut modifier les cinétiques des mx ? (2)

A
  • Estérification
  • Formation de complexes ou de sels peu solubles
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23
Q

Vrai ou Faux : L’estérification augmente la vitesse diffusion vers les milieux hydrophiles (tissulaire, extracellulaire ou plasmatique)

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A

Faux. L’estérification augmente le coefficient de partage, ce qui diminue la vitesse de diffusion vers ces milieux

24
Q

Qu’est-ce qu’une matrice lorsqu’on parle d’un mx ?

Study These Flashcards
A

Tous les excipients qui enrobent le PA

25
Quels sont les types de matrices qui peuvent modifier la cinétique des mx ? (6)
- Matrice inerte - Matrice hydrophile - Matrice hydrophobe - Système multicouche - Systèmes particulaires - Systèmes liposomaux
26
Quels sont les types d'enrobages qui peuvent modifier la cinétiques des mx ? (2)
- Enrobage entérique - Enrobage insoluble perméable
27
Quel type de libération modifié est associé au Co avec enrobage entérique ?
Libération retardée
28
Quel type de libération modifié est associé au Co avec enrobage insoluble perméable ?
Libération contrôlée
29
Décrit le mécanisme de libération du PA d'un Co avec un enrobage de 2bis - Système OROS (Enrobage insoluble perméable)
1. Infiltration de l'eau par appel osmotique 2. Gonflement du compartiment 'pompe osmotique' et dissolution de l'actif du compartiment donneur 3. Expulsion de l'actif solubilité à vitesse constante par l'orifice
30
Quels sont les types de mécanisme utilisés dans les matrices des mx pour modifier la libération du PA ? (3)
- Libération par dissolution-diffusion - Libération par érosion de la matrice + dissolution de l'actif - Libération par formation d'un gel puis diffusion de l'actif
31
Quel type d'excipient est-ce qu'on retrouve dans les matrices inertes ?
hydroxypropylcellulose
32
Vrai ou Faux : On peut couper les Co avec une matrice inerte en 2, mais on ne peut pas les croquer ou les écraser
Vrai
33
Décrit le mécanisme des qui mène à la diffusion de l'actif pour les mx avec une matrice inerte
1. Pénétration de l'eau par capillarité 2. Dissolution de l'actif 3. Diffusion de l'actif 4. Augmentation de la porosité par les espaces laissés vides de l'actif dissout 5. Augmentation de la dissolution et diffusion de l'actif
34
Quel type d'excipient est-ce qu'on retrouve dans les matrices hydrophiles ?
hypromellose (HPMC)
35
Quel type de forme de libération ont généralement les mx avec une matrice hydrophile ?
Libération prolongée
36
Vrai ou faux : On peut couper en 2 ou croquer les mx avec une matrice hydrophile
Faux, on peut les couper, mais pas les croquer
37
Décrit le mécanisme des qui mène à la diffusion de l'actif pour les mx avec une matrice hydrophile
1. Dissolution rapide de l'actif 2. Gonflement du film en surface 3. Formation d'une barrière gélifiée en surface 4. Gonflement du Co 5. Diffusion de l'actif au travers du gel 6. Diffusion totale
38
Quel type d'excipient est-ce qu'on retrouve dans les matrices lipophiles ?
microcristalloïdes
39
Vrai ou Faux : On peut combiner n'importe quel type de matrice avec un enrobage particulier (ex. matrice inerte avec enrobage entérique)
Vrai
40
Décrit les Co multicouches
Caplets/Co constitué de 2 couches différentes (sur le sens de la longueur
41
Vrai ou Faux : Les systèmes particulaires permettent une libération prolongée très longue
Vrai (ex. Lupron Depot : libération sur 1 mois)
42
Quelle est la particularité des systèmes liposomaux ?
L'actif est intercalé dans une membrane liposomique
43
Quels sont les avantages cliniques des formes à libération modifiée ? (6)
- Diminue la fréquence d'administration - Augmente l'observance au Tx - Diminue les fluctuations des niveaux plasmatiques - Diminue la quantité totale d'actif utilisé comparé à une thérapie conventionnelle - Stabilise/contrôle de l'état pathologique - Diminution des effets secondaires
44
Quels sont les avantages commerciaux/industriels des formes à libération modifiée ? (4)
- Augmente la duré de vie du PA - Augmente le nb de brevets - Augmente le marché - Leadership technologique
45
Quels sont les inconvénients cliniques des formes à libération modifiée ? (7)
- Délai avant d'atteindre un niveau plasmatique constant - Variation des profils plasmatiques inter-individuels plus marqués - Influence de la prise avec nourriture plus marquée - Libération optimale de l'actif n'est pas toujours atteinte selon les pt - Impossibilité d'arrêter la libération de l'actif en cas d'intoxication ou d'intolérance - Surdosage possible en cas de mauvais usage - Problèmes physiologiques (ex. risque d'obstruction avec les formulations prenant de l'expansion lors de l'hydratation)
46
Quels sont les inconvénients commerciaux/industriels des formes à libération modifiée ? (3)
- Multiplicité des formes à libération modifiée pour certains actifs (confusion du pt et embarras du prescripteur) - Pas nécessairement de bioéquivalence - Coût élevé de la production
47
Vrai ou Faux : Tous les actifs peuvent être inclus dans une forme à action prolongée
Faux.
48
Quels types d'actifs ne peuvent souvent pas être inclus dans une forme à action prolongée ? (5)
- PA avec indice thérapeutique étroit (risque toxique) - PA avec une mauvaise solubilité/faible biodisponibilité - PA avec un temps de demi-vie > 6h (risque d'accumulation) - PA avec une temps de demi-vie < 4h et qui s'administre à fortes doses - PA dont la pharmacocinétique n'est pas linéaire (risque toxique)
49
Quels sont les risques de broyer des Co ou d'ouvrir des gélules ? (3)
- Perte d'efficacité des mx - Effets indésirables graves - Dénaturation du goût de l'alimenta dans lequel la poudre est mélangée
50
Dans quelles situations est-ce qu'il est le plus probable d'avoir un problème avec le broyage des mx ? (4)
- Avec les pt âgées - Avec les enfants - Avec les pt dont la déglutition est difficile - Avec les pt à faible compliance
51
Quels types de formes peuvent être broyées ou croquées ? (3)
- Libération immédiate - Orodispersibles - Effervescentes
52
Quels types de formes ne peuvent surtout pas être broyées ou croquées ? (5)
- Gastro résistantes - Enrobées - À libération retardée - À libération contrôlée - Multicouches
53
Quels types de formes peuvent être coupés ? (5)
- Libération immédiate - Orodispersables - Effervescentes - Multicouches - Matricielles
54
Quels types de formes ne peuvent surtout pas être coupées ? (2)
- Gastro résistantes - Enrobées
55
Avec quels types de formes de capsules dures est-ce qu'on peut les ouvrir ? (4)
- Libération immédiate - Libération retardée (granules) - Libération contrôlée - Libération prolongée
56
Avec quels types de formes de capsules dures est-ce qu'on ne peut surtout pas les ouvrir ? (2)
- Gastro résistantes - À contenu huileux
57
Quelles sont les précautions à prendre lorsqu'on broie ou coupe un Co ?
- Le faire au dernier moment - Ne pas mélanger différents Co entre eux lors du broyage - Prendre les mx modifiés (broyés ou coupés) de préférence avec de l'eau

PHA1160 (8 decks)

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