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Voie Orale Flashcards

(53 cards)

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1
Q

Solubilité d’une SA et ionisation

A

Solubilité augmente avec degré d’ionisation

Fraction ionisée est plus soluble qu’une fraction non ionisée

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Q

Solubilité SA dans solution liquide - pH < pKa

A

Solubilité des bases augmente

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3
Q

Solubilité SA dans solution liquide - pH > pKa

A

Solubilité des acides augmente

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4
Q

3 moyens d’augmenter / optimiser solubilité de la SA

A
  • choix du sel - ex : Aspégic® (poudre pour solution buvable - acétylsalicilate de lysine = acide acétylsalicylique et sel de lysine)
  • optimisation pH : compris entre 5 et 8
  • cosolvants : liquides incorporés pour augmenter solubilité
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5
Q

Solution orale liquide - Cosolvants (4)

A

⚗ glycérol ou glycérine : liquide sans odeur, goût sucré facilitant transit intestinal

⚗ alcool (excipient à effet notoire : application limitée car effets pharmacologiques et toxicologiques

⚗ polypropylène glycol : liquide sans odeur et visqueux facilitant l’administration

⚗ polyéthylène glycol (PEG) : liquide lorsque Mase moléculaire basse (PEG 200, PEG 400…/PEG 2000 = solide !!)

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6
Q

Solution orale liquide - Tampons (3)

A

♎️ Tampon acétate = acide acétique + acétate de sodium

♎️ Tampon citrate = acide citrique + citrate de sodium

♎️ Tampon phosphate = phosphate disodique + phosphate de sodium

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7
Q

Solution orale liquide - rôle des tampons ?

A

Maintenir pH stable

Maintenir solubilité et/ou augmenter la solubilité

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8
Q

Solution orale liquide - édulcorants de synthèse ?

A

Aspartame

Saccharine

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9
Q

Solution orale liquide - édulcorants naturels ?

A

Glucose

Saccharose ( également viscosifiant cf sirop )

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10
Q

Solution orale liquide - rôle édulcorants ?

A

Améliorer goût du médicament en le sucrant

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11
Q

Solution orale liquide - agents viscosifiants ?

A

Polymères dérivés de la cellulose :
• méthylcellulose
• carboxymethylcellulose

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12
Q

Solution orale liquide : rôles des agents viscosifiants (3) ?

A
  • augmenter viscosité
  • faciliter l’administration
  • améliorer l’accessibilité (masque le goût amer)
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13
Q

Solution orale liquide - antioxydants ? Concentration ?

A

Acide ascorbique en concentration très faible (<0,2%)

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14
Q

Solution orale liquide - rôle des anti oxydants ?

A

Stabiliser SA après dégradation par oxydation

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15
Q

Solution orale liquide - conservateurs : rôle ? Exemples ?

A

Prévenir ou inhiber développement de micro organismes

  • acide benzoïque
  • sels
  • acide ascorbique
  • parahydroxybenzoate - parabens
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16
Q

Solution orale liquide - colorants et aromatisants : rôle ?

A

Combinaison entre un colorant et une saveur pour limiter le goût désagréable de certaines substances actives et masquer le goût amer

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17
Q

Solution orale liquide - composition de la solution ?

A

Une solution est composée d’une ou plusieurs SA et d’excipients physiologiquement inertes

  • véhicule
  • cosolvants
  • édulcorants
  • tampons
  • agents viscosifiants
  • anti oxydants
  • conservateurs
  • colorants et aromatisants
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18
Q

Solution orale particulière - sirop définition ?

A

Préparation acqueuse caractérisée par une saveur sucrée et une consistance visqueuse

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19
Q

Solution orale particulière - sirop : obtention du goût sucré ?

A
  • saccharose à 45% m/m AU MOINS
  • polyols = glycols, xylitols, sorbitols
  • édulcorants = saccharine, aspartame (pouvoir sucrant obtenu par synthèse chimique)
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20
Q

Solution orale particulière - sirop : obtention de la viscosité ?

A
  • consistance saccharose suffisante

- agents viscosifiants/ épaississants ajoutés pour avoir viscosité voisine du saccharose

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21
Q

Solution orale particulière - sirop : protection anti microbienne à partir à quelle concentration de saccharose ?

A

65% m/m

Densité = 1,32 à 20°C

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22
Q

Solution orale particulière - sirop : préparation ?

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A

Simple dilution à froid + filtration clarifiante

Ou dissolution à chaud + clarification et filtration

23
Q

Est-il possible d’obtenir une solution répondant aux exigences d’un sirop à partir de poudres ou granulés ?

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A

Oui, pour cela il faut suivre le protocole indiqué ainsi que le volume prescrit de solvant

24
Q

Conditionnement solution orale - multidose ?

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A

Sirops, solutions buvables, gouttes buvables, poudres oh granulés pour solutions à reconstituer

25
Solution orale liquide - fractionnement des doses
💧💧💧Cuillère à soupe : 15 mL 💧💧Cuillère à dessert : 10 mL 💧 Cuillère à café : 5 mL 💦 Compte gouttes : 20 gouttes par mL Seringue...
26
Conditionnement solution orale - unitaire ?
💊 Sachets de poudre, granulés pour solutions : étiquette indiqué mode de préparation, conditionnement et durée de conservation 💊 Ampoules : mention «à avaler, ne pas injecter», verre toujours jaune, dans des flacons avec systèmes de protection à l'ouverture emballés dans boîtes
27
Systèmes dispersés (2)
⚗ Suspension orale (enfants et pré adolescents) = dispersion solide dans liquide ⚗ Émulsion = dispersion liquide dans liquide ⚗ Systèmes biphasiques
28
Suspension orale - définition
Préparations généralement liquides ou semi-solides constituées par un ou plusieurs solides dispersées sous forme de fines particules dans un milieu de dispersion encore appelé phase dispersante externe continue liquide.
29
Suspension orale - préparation multiphase ?
* phase dispersante externe continue liquide | * phase dispersée interne discontinue solide
30
Suspension orale - SA ..... ou ...... soluble : les particules mesurent .... à .... de diamètre
SA 📍INSOLUBLE📍 ou 📍FAIBLEMENT📍 soluble : les particules mesurent 📍0,5 um à 100 um📍 de diamètre
31
Suspension orale - crémage ?
Particules solides remontent à la surface avec le temps
32
Suspension orale - sédimentation ?
* Particules solides tombent au fond du liquide et s'agglomèrent : sédiments * vitesse de sédimentation très lente * il vaut mieux que les sédiments ne se compactent pas et soient sous forme de flocons (modèle de la bouge à neige)
33
Suspension orale - but de la formulation ?
Optimiser la stabilité
34
Suspension orale : comment sont dispersées les particules ?
De façon homogène
35
Suspension orale : avantage ?
On peut administrer des produits insolubles ou peu solubles tout en masquant le goût amer
36
Suspension orale - inconvénient ?
Assurer stabilité physique de la suspension pendant toute la durée de conservation (3ans généralement) = formulation complexe
37
Suspension orale - préparation ? Taille des particules ? Mention présente sur conditionnement ?
⚗ Dispersion de la phase dispersée interne discontinue solide dans la phase dispersante externe continue liquide ⚗ Taille des particules homogènes, relativement faible généralement inférieure à 50 um ⚗ Suspension peut présenter un sédiment dispersé après agitation : mention «agiter avant usage»
38
Suspension orale - paramètre de formulation (2) ?
* taille des particules ( liée à la vitesse de sédimentation, nécessité de réduire taille des particules de la SA) * MOUILLABILITÉ de la SA (substances insolubles hydrophobes donc ne se mouillent pas et ne se dispersent pas après agitation donc recours à des TENSIO ACTIFS)
39
Suspension orale - tensio actifs ?
* Réduisent tension interfaciale entre véhicule et SA | * Utilisation de tensio-actifs NON IONIQUES : TWEEN 80/ polysorbate 80
40
Suspension orale - excipients pour augmenter stabilité physique des suspensions ?
* électrolytes contrôlent répulsion des particules selon la charge * tensio-actifs : agents de surface réduisant tension superficielle m * agents viscosifiants contrôlent vitesse de sédimentation : dérivés de la cellulose, gomme xanthane, gomme guar...
41
Émulsion - définition ?
Préparations liquides ou semi solides constituées par la dispersion d'un liquide sous forme de globule dans un autre liquide non miscible
42
Émulsion - liquide dispersé ? Liquide dispersant ?
Liquide dispersé : phase dispersée, interne, continue Liquide dispersant : phase dispersante, externe, discontinue
43
Émulsion - systèmes formés de gouttelettes de .... à .... um
0,05 à 50 um
44
Sens de l'émulsion - L/H
Huile dans l'eau Phase dispersée Lipophile dans phase dispersante Hydrophile Émulsion de type aqueuse Émulsion normale
45
Sens de l'émulsion - H/L
Eau dans l'huile Phase dispersée Hydrophile dans phase dispersante Lipophile Émulsion de type huileuse Émulsion inverse
46
Émulsion par voie orale
Administration sous forme de capsules molles Peu fréquente Plus fréquent pour voie cutanée (crèmes) et voie ophtalmique
47
Stabilité des émulsions
Fr > Fa = stabilité
48
Émulsion - Fr
Force de répulsion : • charge • taille des globules • distance
49
Émulsion - Fa
Force attraction : • taille • distance (1/d)
50
Rupture d'émulsion réversible
Sédimentation et crémage : floculation Les globules se collent entre eux
51
Émulsion : floculation
Coagulation, agglomération de globules
52
Rupture d'émulsion irréversible
Coalescence : les globules se collent entre eux et fusionnent
53
Agents émulsionnants
Tensio actifs Viscosifiants Épaississants (Particules solides)

Formes Pharmaceutiques (2 decks)

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