W7 HC.4 - Geneesmiddelafbraak 2

Question 1

Welke 2 fasen zijn er in enzymsystemen?

Answer 1

• Fase 1: oxidatie, hydrolyse en reductie
• Fase 2 (conjugatie): acetyl, glucuronide, sulfaat. een polaire groep maakt het middel beter wateroplosbaar.

Question 2

Welke 2 soorten acetylering zijn er?
-> acetylering vindt plaats in de lever

Answer 2

Langzame acetyleerders
-> aziaten hebben een trage variant van afbraak van alcohol dus zijn gevoeliger voor alcohol.

Snelle acetyleerders (snel geneesmiddelen afbraak, dus hoger doseren)
-> vooral Eskimo’s en japanners

Question 3

Uitleg enzymatische afbraak?

Answer 3

0e orde afbraak: afbraak van vaste hoeveelheid stof per tijdseenheid
1e orde kinetiek: een afbraak van een vast percentage per tijdseenheid (exponentieel).

Question 4

Op welke 2 manieren kan een geneesmiddel uit de bloedbaan verdwijnen?

Answer 4

• Distributie (verplaatsing naar ander departement)
• Eliminatie (afbraak door enzymen in de lever)

Question 5

Wat is de steady state van een geneesmiddel?

Answer 5

Niveau waarop het middel effect heeft, maar zo min mogelijk bijwerkingen.

Question 6

Hoe bereken je de steady-state concentratie?

Answer 6

Css = dosis x t1/2 / (Vd x ln2 x T)

t1/2 = halfwaardetijd
T= doseringsinterval (bv 100 mg per 24 uur)

Question 7

Wat is piek en dal variatie?

Answer 7

Bij 1 dosering per dag heb je 1 grote piek en dal, beter is om meerdere doseringen per dag te houden of zelfs een infuus met continue toediening zodat je altijd een steady state hebt

Question 8

Wat is klaring?

Answer 8

het aantal ml dat per tijdseenheid volledig van het geneesmiddel wordt ontdaan.

klaring = Q x (Cin-Cout) / Cin

Cin = inkomende concentratie lever
Cout = uit de lever komende concentratie
Q = flow in de lever = 25% van de cardiac output = 1,5 L/min

Question 9

Wat is het verschil tussen oplaaddosis en herhaalde onderhoudsdosis?

Answer 9

• Oplaaddosis: als iemand een middel acuut nodig heeft, geef je in één keer een grote dosis (vanaf daar ga je normaal doseren).
• Herhaalde onderhoudsdosis: dosis iedere tijdseenheid voor constante(re) waarden.

Bij beiden probeer je de therapeutische concentratie te bereiken (steady-state)