ΦΑΡΜΑΚΟΚΙΝΗΤΙΚΗ Flashcards

(79 cards)

1
Q

Τι εξεταζει η φαρμακοκινητικη;

A

Η φαρμακοκινητικη εξεταζει την απορροφηση, κατανομη, μεταβολισμο και απεκκριση των φαρμακων

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Τι εξεταζει η φαρμακοδυναμικη;

A

Εξεταζει τον μηχανισμο δρασης των φαρμακων και τα αποτελεσματα της χορηγησης τους.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Τι ειναι το φαρμακο και που αξιοποιειται;

A

Το φαρμακο ειναι καθε ουσια που μπορει να μεταβαλλει τις ιδιοτητες ενος βιολογικου υποστρωματος. Αξιοποιειται απο την ιατρικη για την προληψη, διαγνωση και θεραπεια των νοσων. Η μελετη των φαρμακολογικων ιδιοτητων μιας ουσιας βασιζεται σε γνωσεις φυσικοχημειας, φαρμακευτικης χημειας, φυσιολογιας, βιολογιας και γενετικης.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Τι καθοριζει η απορροφηση των φαρμακων;

A

Η απορροφηση των φαρμακων καθοριζει την ταχυτητα και την εκταση της εισοδου ενος φαρμακου απο το σημειο εφαρμογης στην κυκλοφορια του αιματος. Συνηθως, τα φαρμακα πρεπει να περασουν απο το βλεννογονο του πεπτικου συστηματος ή το τοιχωμα των τριχοειδων αγγειων. Η εισοδος στο αιμα εξαρταται απο τις φυσικοχημικες ιδιοτητες των φαρμακων.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Ποιοι οι μηχανισμοι διελευσης των μεμβρανων απο ενα φαρμακο;

A

ενεργητικοι μηχανισμοι > 1. διευκολυνομενη διαχυση, 2. ενδοκυτωση
παθητικοι μηχανισμοι > 1. διηθηση 2. διαχυση

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Τι ειναι η ενεργητικη μεταφορα ως μηχανισμος διελευσης των μεμβρανων;

A

Ειναι λειτουργια που απαιτει ενεργεια επειδη μπορει να γινει αντιθετα προς τη μειωση της συγκεντρωσης του φαρμακου. Για την πραγματοποιηση της καταναλωνεται ενεργεια, συνηθως με τη διαμεσολαβηση των ενζυμων Na+, K+ ΑΤΡασης.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Τι προϋποθετει η ενεργητικη μεταφορα ως μηχανισμος διελευσης των μεμβρανων;

A

Προϋποθετει την υπαρξη ενος λιποδιαλυτου μοριου στη μεμβρανη, που δρα ως υποδοχεας και ως φορεας για το φαρμακο. Μετα τη μεταφορα στην εσωτερικη επιφανεια του κυτταρου, ο ελευθερος φορεας ξαναγυριζει στην εξωτερικη επιφανεια, παραλαμβανει νεο μοριο φαρμακου κοκ. Η ενεργητικη μεταφορα ειναι σημαντικος μηχανισμος για την απορροφηση υδατοδιαλυτων φαρμακων στο εντερικο επιθηλιο και για την απεκκριση τους στη χολη και τα ουρα.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Τι ειναι η διευκολυνομενη διαχυση;

A

Ειναι ενεργητικος μηχανισμος διελευσης των μεμβρανων.
Αφορα κυριως υδατανθρακες και αμινοξεα και φαρμακα που ειναι παραγωγα αυτων. Απαιτει καταναλωση ενεργειας, ειναι απαραιτητη η παρουσια ειδικου μεμβρανικου υποδοχεα και ακολουθει παντα το πρανες της συγκεντρωσης του φαρμακου.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Τι ειναι η ενδοκυτωση ως μηχανισμος διελευσης των μεμβρανων;

A

Ειναι ενεργητικος μηχανισμος διελευσης των μεμβρανων.
Ειναι μηχανισμος πολυπλοκος που απαιτει ενεργεια και διαδραματιζει καποιο ρολο στην απορροφηση ορισμενων μεγαλομοριακων ουσιων, κυριως πρωτεϊνικης φυσης.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Τι ειναι η διηθηση ως μηχανισμος διελευσης των μεμβρανων;

A

Ειναι παθητικος μηχανισμος.
Ο φραγμος των βιολογικων μεμβρανων εχει τον χαρακτηρα της βασικης λιποειδικης δομης, οπου συνυπαρχουν ποροι με υδροφιλο τοιχωμα. Κατα τη διηθηση, οι υδατοδιαλυτες ουσιες περνουν μεσα απο αυτους τους πορους, λογω χαμηλης υδροστατικης ή ωσμωτικης πιεσης. Τετοιο παραδειγμα διηθησης αποτελει το τοιχωμα του νεφρικου σπειραματος, οπου διαπερνουν μεταξυ αλλων, νερο, ουρια, λευκωματινη και πολλα φαρμακα.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Τι ειναι η διαχυση ως μηχανισμος διελευσης των μεμβρανων;

A

Ειναι παθητικος μηχανισμος μεταφορας.
Αποτελει τον πιο κοινο τροπο διαχυσης μοριων μεσω κυτταρικων μεμβρανων. Δεν απαιτει ενεργεια και ακολουθει τον νομο του Fick: D=K[A(C1-C2)]/d

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Ποιος ειναι ο πιο κοινος τροπος διαχυσης μοριων μεσω κυτταρικων μεμβρανων;

A

Διαχυση (παθητικος μηχανισμος).

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Ποιος ειναι ο συνηθεστερος τροπος χορηγησης φαρμακων και ποιος ο σκοπος του;

A

Ο συνηθέστερος τρόπος χορήγησης είναι από το πεπτικό σύστηµα,
µε σκοπό την εντερική απορρόφηση (από του στόµατος), ή την
είσοδο στην κυκλοφορία του αίµατος από τον βλεννογόνο του
στόµατος (υπογλώσσια δισκία) ή τον βλεννογόνο του ορθού
(υπόθετα)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Ποια ειναι τα πλεονεκτηματα ληψης φαρμακων με καταποση απο το στομα;

A

1) Είναι ανώδυνη και εύκολη.
2) Η διάλυση του φαρµάκου διευκολύνεται λόγω των άφθονων
πεπτικών εκκρίσεων, ενώ οι µεταβολές του pH κατά µήκος
της πεπτικής οδού παρέχουν κατάλληλο περιβάλλον για
απορρόφηση πρακτικώς σε όλα τα φάρµακα
3) Η µεγάλη κινητικότητα, η µεγάλη επιφάνεια και η άφθονη
αιµάτωση του πεπτικού βλεννογόνου, διευκολύνουν πολύ
την απορρόφηση
4) Ο ρυθµός απορρόφησης µπορεί να µεταβληθεί ανάλογα µε τη
φαρµακοτεχνική µορφή (ευκολία αποσάθρωσης δισκίων,
διαλυτότητα του περιβλήµατος της κάψουλας, µέγεθος των
κοκκίων που περιέχει η κάψουλα κ.ά.)
5) Η σχετικά αργή απορρόφηση από το πεπτικό (το γρηγορότερο που
µπορεί να αρχίσει να απορροφάται µία ουσία είναι 20-30 min
µετά τη χορήγηση). Έτσι, σε περίπτωση λάθους υπάρχει η
δυνατότητα έγκαιρης επέµβασης.
6) απορρόφηση ορισµένων φαρµάκων από τη στοµατική
κοιλότητα παρέχει τη δυνατότητα της απ’ευθείας εισόδου
στη µεγάλη κυκλοφορία, παρακάµπτοντας τον εντερικό
βλεννογόνο και το ήπαρ, που θα µπορούσαν να
µεταβολίσουν και να αδρανοποιήσουν το φάρµακο
(‘φαινόµενο αρχικής διάβασης’)
7) Έχει χαµηλό κόστος, επειδή δεν απαιτούνται στείρες
συνθήκες κατά την παρασκευή και τη χορήγηση του
φαρµάκου

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Τι ειναι το φαινομενο αρχικης διαβασης;

A

Η απορρόφηση ορισµένων φαρµάκων από τη στοµατική
κοιλότητα παρέχει τη δυνατότητα της απ’ευθείας εισόδου
στη µεγάλη κυκλοφορία, παρακάµπτοντας τον εντερικό
βλεννογόνο και το ήπαρ, που θα µπορούσαν να
µεταβολίσουν και να αδρανοποιήσουν το φάρµακο

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Ποια ειναι τα πλεονεκτηματα ληψης φαρμακων με καταποση απο το στομα;

A

1) Πολλές ουσίες διασπώνται από τα πεπτικά υγρά, όπως οι
πρωτεΐνες, η αδρεναλίνη και η ισταµίνη.
2) Η τροφή ή η παρουσία άλλων φαρµάκων µπορεί να επιβραδύνει
την απορρόφηση ή και να την εµποδίσει ολοσχερώς
3) Επηρεάζεται από τη γενική κατάσταση του ασθενούς
(αχλωρυδρία, υποχλωρυδρία, έµετος, διάρροια, µεταβολές στη
κυκλοφορία του πεπτικού), καθώς και από φάρμακα που
επιδρούν στην πεπτική λειτουργία.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Είναι δυνατή η ακριβής δοσολογία, όταν µία ουσία δίνεται

από το πεπτικό. Σ/Λ

A

ΛΑΘΟΣ

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Ποιοι ειναι οι 2 τροποι χροηγησης φαρμακων;

A
  1. μεσω της πεπτικης οδου

2. παρεντερικη χορηγηση

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Ποιοι ειναι οι τροποι παρεντερικης χορηγησης φαρμακων;

A
  1. ενδοφλεβια
  2. ενδομυικα
  3. υποδορια
  4. τοπικη εφαρμογη στο δερμα
  5. εισπνοες
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Ποια τα πλεονεκτηματα και μειονεκτηματα της ενδοφλεβιας χορηγησης;

A

πλεονεκτηματα:

  1. ακριβεια στη δοσολογια
  2. ταχυτητα αφιξης του φαρμακου στα σημεια δρασης
  3. με την ενεση εξασφαλιζεται γραμμικη κινητικη απορροφησης επειδη ολο το ποσο της δοσης εισερχεται στην κυκλοφορια του αιματος

μειονεκτηματα:

  1. πιθανοτητα εμβολης
  2. δημιουργια θρομβου
  3. εμφανιση αλλεργικων ανιδρασεων
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Ποιοι ειναι οι παραγοντες που επιδρουν στην απορροφηση του φαρμακου οταν γινεται χορηγηση ενδομυικα;

A
  1. αιματωση στο σημειο της ενεσης
  2. φυσικοχημικες ιδιοτητες του φαρμακου
  3. ογκος και ωσμωτικοτητα του διαλυματος
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

σε ποση ωρα γινεται η απορροφηση του φαρμακου οταν γινεται ενδομυικα η χορηγηση;

A

10-30λ

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

ποια τα μειονεκτηματα της ενδομυικης χορηγησης;

A
  1. πονος
  2. περιορισμενος ογκος ενεσης
  3. πιθανος κινδυνος τοπικου ερεθισμου και μολυνσης
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

ποια τα μειονεκτηματα των εισπνοων ως τροπο χορηγησης φαρμακων;

A
  1. το μεγεθος των σταγονιδιων δεν πρεπει να υπερβαινει το 1μm σε διαμετρο
  2. μπορει καποιο φαρμακο να εισελθει στην κυκλοφορια του αιματος ενω προοριζεται για τοπικη δραση
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Ποιες ειναι οι πιθανες φαρμακοτεχνικες μορφες ενος φαρμακου;
1. δισκια 2. καψουλες 3. υποθετα 4. εναιωρηματα 5. απλα διαλυματα 6. σιροπια 7. βαμματα 8. ενεσιμα διαλυματα 9. οφθαλμικα διαλυματα 10. αλοιφες 11. εμποτισμενα αυτοκολλητα 12. εισπνεομενα
26
Τι ειναι η κατανομη φαρμακων;
Ειναι ο καταμερισμος των φαρμακων σε 3 λειτουργικα διαμερισματα: 1. ενδαγγειακο, 2. μεσοκυτταριο, 3, ενδοκυτταριο. Η κατανομη στους διαφορους ιστους διακρινεται σε 1. πρωτογενη (μεταφορα στο αιμα) και 2. δευτερογενη (ανακατανομη στον οργανισμο ως συνεπεια της χημικης συγγενειας του φαρμακου προς τους ιστους).
27
Απο τι εξαρταται η κατανομη των φαρμακων;
1. τον ογκο εξωθησης της καρδιας και την πρωτεϊνικη συνδεση των φαρμακων 2. ιστολογικη υφη των τριχοειδων ενος οργανου που μπορει να εμφανιζουν μικροτερη ή μεγαλυτερη διαβατοτητα
28
Τι ειναι ο φαινομενικος ογκος κατανομης Vd;
Ο όγκος των υγρων μεσα στον οποιο φαινομενικα εχει κατανεμηθει το φαρμακο. Με ιδανικες συνθηκες κατανομης: Vd=x/c, οπου x: συνολικο ποσο ουσιας στον οργανισμο και c: συγκεντρωση στο αιμα μετα την επιτευξη σταθερων επιπεδων στον οποιο φαινομενικα εχει κατανεμηθει το φαρμακο
29
με ποιους 3 βασικους μηχανισμους απομακρυνονται τα φαρμακα;
1. επαναποθηκευση 2. μεταβολισμος 3. απεκκριση
30
τι ειναι η επαναποθηκευση;
Τροπος απομακρυνσης φαρμακων > η επαναποθηκευση στον λιπωδη ιστο παιζει σημαντικο ρολο για την απομακρυνση απο την κυκλοφορια των λιποδιαλυτων φαρμακων
31
τι ειναι η απεκκριση;
τροπος απομακρυνσης φαρμακων > η απεκκριση απο τους νεφρους, το χοληφορο συστημα, το εντερο και τους πνευμονες συμβαλλει στην απομακρυνση των περισσοτερων φαρμακων
32
η νεφρικη απεκκριση εκτιμαται ποσοτικα με τη μελετη της καθαρσης. Σ/Λ;
ΣΩΣΤΟ
33
Τι ειναι η νεφρικη καθαρση πλασματος;
ο ογκος του πλασματος που περιεχει το ποσο εκεινο του φαρμακου που αποβαλλεται στα ουρα σε 1λ
34
Πως υπολογιζεται η καθαρση;
καθαρση (ml/min)=Κ x V/p K: συγκεντρωση φαρμακου στα ουρα V: ογκος ουρων που απεκκρινεται σε 1λ P: συγκεντρωση φαρμακου στο πλασμα
35
απο τι εξαρταται η απεκκριση των φαρμακων;
απο: 1. το επιπεδο της δοσης 2. την ταχυτητα απορροφησης, κατανομης και απομακρυνσης του φαρμακου
36
τα περισσοτερα φαρμακα παρουσιαζουν εκθετικη κινητικη απομακρυνσης. Σ/Λ;
ΣΩΣΤΟ
37
απο τι εκφραζεται ο εκθετικος ρυθμος απομακρυνσης ενος φαρμακου απο τον οργανισμο;
εκφραζεται με τον χρονο ημιζωης, δηλ. τον χρονο που απαιτειται για να ελαττωθει το ποσο του φαρμακου κατα 50%
38
ποιες ειναι οι σημαντικοτερες φαρμακοκινητικες ιδιοτητες/παραμετροι;
1. ογκος κατανομης Vd 2. καθαρση 3. χρονος ημιζωης 4. τιμη AUC 5. βιοδιαθεσιμοτητα
39
τι εκφραζει ο ογκος κατανομης ενος φαρμακου;
δινει τη συσχετιση αναμεσα στη συγκεντρωση του φαρμακου στο πλασμα και τη δοση που χορηγηθηκε > συγκεντρωση στο πλασμα=δοση/Vd >χρησιμοποιειται γθα τον υπολογισμο της δοσης εφοδου που απαιτειται προκειμενου να επιτευχθει ενα επιθυμητο αρχικο επιπεδο φαρμακου στο πλασμα
40
τι ειναι η καθαρση;
ο ογκος των υγρων που απαλλασσονται απο το φαρμακο στη μοναδα του χρονου
41
τι ειναι ο χρονος ημιζωης;
ειναι η ενδειξη του χρονικου διαστηματος που απαιτειται για την επιτευξη του σταθερου επιπεδου συγκεντρωσης (πλατο) του φαρμακου στο αιμα. Συνηθως αρκουν 4-5 χρονοι ημιζωης ωστε να φθασει η συγκεντρωση του φαρμακου σε σταθερο επιπεδο.
42
απο τι εξαρταται ο χρονος ημιζωης;
1. απο τον ογκο κατανομης 2. απο την ηπατικη και νεφρικη καθαρση ενος φαρμακου > ΑΡΑ αποτελει εμμεσο δεικτη των φαρμακοκινητικων ιδιοτητων μιας ουσιας
43
τι ειναι το AUC (area under the curve);
ο χωρος της γραφικης απεικονισης που καταλειπτεται απο την καμπυλη απομακρυνσης. Μπορει να προσδιοριστει απο το αθροισμα του εμβαδου των θεωρητικων τραπεζιων που χωρουν μεσα σε αυτη την επιφανεια. Εκφραζεται σε μικτες μοναδες συγκεντρωσης και χρονου (mg/ml/hr)
44
τι καθοριζει η βιοδιαθεσιμοτητα;
καθοριζει το ποσοστο της δοσης του φαρμακου που τελικως θα εισελθει στην κυκλοφοια του αιματος.
45
τα περ/ρα φαρμακα παρουσιαζουν γραμμικη κινητικη μηδενικης ταξης. Σ/Λ
ΛΑΘΟΣ>εκθετικη κινητικη 1ης ταξης
46
τα φαρμακα ειναι ξενοβιοτικα. σ/λ;
σωστο
47
ο μεταβολισμος των ξενοβιοτικων οδηγει κατα κανονα σε περισσοτερο υδατοδιαλυτα παραγωγα με την προσθηκη ιονιζομενων ομαδων. σ/λ;
σωστο
48
με ποιους 4 τροπους μπορει να μεταβολιστει ενα φαρμακο;
1. μετατροπη του ενεργου φαρμακου σε αδρανη προϊοντα (το πιο συνηθες) 2. μετατροπη ενος ενεργου φαρμακου σε ενεργο μεταβολιτη (αρκετα συνηθες) 3. μετατροπη ανενεργου φαρμακου σε ενεργο μεταβολιτη 4. μετατροπη ενεργου φαρμακου σε τοξικο μεταβολιτη
49
ποιες μεταβολικες αντιδρασεις συμμετεχουν στη μετατροπη των ξενοβιοτικων;
1. μεταβολικη φαση Ι: οξειδωσεις, αναγωγες, υδρολυσεις | 2. μεταβολικη φαση ΙΙ: συζευξεις ή συνθεσεις
50
ποιοι παραγοντες επηρεαζουν τον μεταβολισμο;
1. χημικη δομη > καθοριζει την πιθανοτερη μεταβολικη οδο και τον βαθμο αδρανοποιησης και αποβολης 2. δοση και συχνοτητα χορηγησης 3. οδος χορηγησης 4. ατομικοι παραγοντες πχ ηλικια, φυλο, ασθενειες, εγκυμοσυνη, εντερικη χλωριδα, γενετικοι παραγοντες 5. περιβαλλοντικοι παραγοντες > ποιοτητα τροφης, επιβαρυνση οργανισμου με ξενες ουσιες
51
τι ειναι η συναγωνιστικη αναστολη;
η ελαττωση του ρυθμου της ενζυμικης αντιδρασης οταν ο παραγοντας που παρεμβαινει ειναι: 1. μια ουσια που μπορει η ιδια να αποτελεσει υποστρωμα ενζυμικης αντιδρασης 2. μια ουσια που δεν μεταβολιζεται απο το ενζυμο αλλα παρολα αυτα λογω της χημικης της δομης συνδεεται με το ενεργο κεντρο του ενζυμου
52
τι ειναι η μη συναγωνιστικη αναστολη;
οταν ο αναστολεας δεν μοιαζει με το υποστρωμα και γιαυτο συνδεεται με το ενζυμικο μοριο σε σημειο αλλο απο το ενεργο κεντρο
53
που οφειλεται η επιταχυνση του μεταβολισμου των φαρμακων;
οφειλεται σε de novo συνθεση των αντισοιχων ενζυμων
53
που οφειλεται η επιταχυνση του μεταβολισμου των φαρμακων;
οφειλεται σε de novo συνθεση των αντισοιχων ενζυμων
54
τι ειναι τα αντιβιοτικα;
ειναι φαρμακα που χρησιμοποιουνται για τη θεραπεια μολυνσεων προκαλουμενων απο μικροοργανισμους και χαρακτηριζονται απο ικανοτητα να θανατωνουν ή να επιβραδυνουν την αναπτυξη των μικροοργανισμων χωρις να προκαλουν βλαβη στον ασθενη. Τα περισσοτερα αντιβιοτικαειναι φυσικα και παραγονται απο βακτηρια και μυκητες. Η δομη τους ειναι ετερογενης.
55
ποια ειναι τα 4 σταδια παραγωγης αντιβιοτικων;
1. αναπτυξη και συντηρηση εμβολιου 2. παρασκευη της προκαλλιεργειας 3. παραγωγικη ζυμωση 4. απομονωση του παραγωμενου αντιβιοτικου
56
Ποιες ειναι οι 3 μεθοδοι συντηρησης υποκαλλιεργειων;
1. λυοφιλοποιηση 3. βαθεια καταψυξη 3. διατηρηση στο ψυγειο
57
τι ειναι η λυοφιλοποιηση;
Ειναι μεθοδος συντηρησης της προκαλλιεργειας. Εχουμε ξηρανση απο ψυξη. Προκειμενου να αποφευχθει ο σχηματισμος κρυσταλλου παγου, προστιθεται στην καλλιεργεια (προ της ψυξης) προστατευτικες ουσιες οπως αποβουτυρωμενο γαλα ή σακχαροζη. Η λυοφιλοποιηση ειναι η ασφαλεστερη μεθοδος συντηρησης μικροοργανισμων.
58
ποια ειναι η πιο κοινη μεθοδος συντηρησης;
η βαθεια καταψυξη στους -18 με -80οC ή η συντηρηση σε υγρο αζωτο -196οC
59
η διατηρηση προκαλλιεργειας στο ψυγειο ειναι αποτελεσματικη. Σ/Λ
ΛΑΘΟΣ
60
με ποιους τροπους μπορουμε να απομονωσουμε ενα αντιβιοτικο;
διηθηση/φυγοκεντρηση
61
ποτε εχουμε αντιδρασεις ιδιοσυγκρασιας;
Εχουμε οταν προκαλειται οξεια τοξικοτητα με συνηθισμενες δοσεις, επειδη υπαρχουν ιδιαιτεροτητες στις ιδιοτητες του βιολογικου υποστρωματος στο οποιο δρα το φαρμακο. Ειναι γενετικως καθορισμενες και εμφανιζονται ακομη και με κανονικες δοσεις που δεν ξεπερνουν την αποδεκτη μεγιστη ανεκτη δοση.
62
Ποιες ειναι οι ανεπιθυμητες ενεργειες απο τη χροηγηση των φαρμακων;
1. αντιδρασεις ιδιοσυγκρασιας 2. αλλεργιες 3. φαρμακευτικη εξαρτηση 4. γονοτοξικοτητα
63
ποιες αντιδρασεις ιδιοσυγκρασιας γνωριζετε; (παραδειγματα)
1. αδρανοποιηση σουκινυλοχολινης 2. ακετυλιωση ισονιαζιδης 3. ανεπαρκεια g6pd
64
που οφειλεται η φαρμακευτικη αλλεργια;
περιλαμβανει κυριως τοξικες εκδηλωσεις που οφειλονται κυριωσς στη χημικη δομη των φαρμακων
65
Τι ειναι η μειορρυθμιση και η απευαισθητοποιηση υποδοχεων;
Όταν υφίστανται µακροχρόνια διέγερση, ορισµένοι υποδοχείς εµφανίζουν µειωµένη απόκριση. Το φαινόµενο αυτό έχει αποδοθεί σε µείωση του αριθµού των υποδοχέων ή σε µεταβολές στη δοµή του µορίου τους (µειορρύθµιση), ή σε ελλειµµατική διεκπεραίωση των ενδοκυτταρικών σηµάτων µεταβίβασης (απευαισθητοποίηση).
66
ποτε εχουμε ευαισθητοποιηση ή αυξορρυθμιση των υποδοχεων;
παρατηρείται όταν διακόπτεται απότοµα η µακροχρόνια χορήγηση ορισµένων ανταγωνιστών και πιθανότατα οφείλεται σε αυξηµένη σύνθεση υποδοχέων.
67
ποτε εχουμε φαρμακολογικο (ή βιολογικο) ανταγωνισμο;
όταν εκδηλώνεται σε επίπεδο υποδοχέων, δηλαδή όταν το ένα φάρµακο έχει ιδιότητες αγωνιστή και το άλλο ανταγωνιστή.
68
ποτε εχουμε χημικο ανταγωνισμο;
όταν ένα φάρµακο αντιδρά χηµικώς µε ένα άλλο στο σηµείο εφαρµογής ή απορρόφησης, µε αποτέλεσµα να παρεµποδίζεται η βιοδιαθεσιµότητα του ενός ή και των δύο (π.χ. σίδηρος και τετρακυκλίνες).
69
ποτε εχουμε φυσιολογικο ανταγωνισμο;
όταν η φαρµακολογική ενέργεια του ενός αναιρεί την ενέργεια του άλλου, όπως συµβαίνει π.χ., µε την νοραδρεναλίνη (αγγειοσύσπαση) και την ισταµίνη (αγγειοδιαστολή). Συνήθως, πρόκειται για φάρµακα που επενεργούν µέσω υποδοχέων, όµως οι υποδοχείς αυτοί είναι εντελώς διαφορετικοί µεταξύ τους.
70
ποτε εχουμε βιοχημικο (ή εμμεσο) ανταγωνισμο;
όταν η παρουσία ενός φαρµάκου στον οργανισµό τροποποιεί τις συνθήκες οµοιοστασίας έτσι, ώστε να ευνοείται η αποµάκρυνση ενός άλλου φαρµάκου. Για παράδειγµα, οι επαγωγείς των ηπατικών ενζύµων επιταχύνουν το µεταβολισµό ορισµένων φαρµάκων
71
τι συμβαινει οταν εχουμε συνεργεια;
η συνύπαρξη δύο ή περισσοτέρων φαρµάκων προκαλεί αύξηση της δράσης του ενός ή και των δύο.
72
ποια ειδη συνεργειας εχουμε;
α. Αθροιστική, όταν η τελική ενέργεια των φαρµάκων είναι ίση µε το αλγεβρικό άθροισµα των ενεργειών του καθενός ξεχωριστά. ΕΑΒ = ΕΑ + ΕΒ 1+1=2 Tο φαινόµενο αυτό παρατηρείται µε φάρµακα που έχουν ίδιες ή παραπλήσιες ενέργειες, όπως π.χ., τα υπνωτικά. β. ∆υναµική, όταν η τελική ενέργεια των φαρµάκων έχει µεγαλύτερη ένταση από το απλό άθροισµα των ενεργειών των επί µέρους φαρµάκων. • ΕΑΒ > ΕΑ + ΕΒ 1+1>2 • Συνέργεια αυτού του τύπου δίνουν τα φάρµακα που επιδρούν µε διαφορετικούς µηχανισµούς στο ίδιο βιολογικό σύστηµα, όπως ο συνδυασµός σουλφαµεθοξαζόλης και τριµεθοπρίµης, που ασκεί ισχυρή αντιµικροβιακή δράση, παρεµβαίνοντας σε δύο διαδοχικά στάδια του µεταβολισµού του φυλλικού οξέος στα µικρόβια. Μεµονωµένη χρήση αυτών των φαρµάκων έχει πενιχρά αποτελέσµατα. γ. Ενισχυτική, όταν µία φαινοµενικά αδρανής ουσία επιτείνει τη δράση ενός φαρµάκου, όπως η προβενεσίδη που αν και αδρανής επιτείνει τη δράση της πενικιλλίνης παρατείνοντας την παραµονή της στον οργανισµό (επιβραδύνει τη νεφρική της απέκκριση). • ΕΑΒ > ΕΑ + ΕΒ 0+1>1 • Η συνέργεια µπορεί να αξιοποιηθεί στη θεραπευτική, µε σκοπό τη µέγιστη δυνατή αποτελεσµατικότητα µε την ελάχιστη δυνατή τοξικότητα, επειδή τα συνδυαζόµενα φάρµακα χορηγούνται σε δόσεις µικρότερες των συνήθων.
73
τι ειναι η θανατηφορα δοση LD50;
Η δοση ενος φαρμακου που προκαλει τον θανατο στο 50% του πληθυσμου που ελαβε το φαρμακο και μελετηθηκε
74
τι ειναι η διαμεση τοξικη δοση ΤD50;
Η δοση που προκαλει τοξικοτητα στο 50% των περιπτωσεων
75
Για τι μας πληροφορει η ποσοστιαια δοση;
Μας πληροφορει για το ποσοστο εμφανισης μιας ειδικης φαρμακολογικης ενεργειας σε μια ομοιογενη ομαδα πληθυσμου. Εκφραζεται με καμπυλη κατανομης τυπου Gauss.
75
Για τι μας πληροφορει η ποσοστιαια δοση;
Μας πληροφορει για το ποσοστο εμφανισης μιας ειδικης φαρμακολογικης ενεργειας σε μια ομοιογενη ομαδα πληθυσμου. Εκφραζεται με καμπυλη κατανομης τυπου Gauss.
76
Που χρησιμοποιειται ο πειραματικος δεικτης ασφαλειας και πως υπολογιζεται;
Χρησιμοποιειται για τη μελετη φαρμακου σε πειραματοζωα. | Πειραματικος δεικτης ασφαλειας=LD50/ED50
77
Πως υπολογιζεται ο ανθρωπινος θεραπευτικος δεικτης;
ανθρωπινος θεραπευτικος δεικτης=TD50/ED50