Χολινεργικα φαρμακα Flashcards
(102 cards)
1
Q
Αγωνιστες
A
- κλασσικη χολινεργικη αγωνιστεσ
2. ανταγωνιστες της ακετυλοχολινεστερασης
2
Q
ανταγωνιστες
A
- αντιμουσκαρινικα
2. μυοπληγικα
3
Q
δρασεις των χολινεργικων αγωνιστων στο καρδιαγγειακο
A
- αγγειοδιαστολη σε ολα τα αγγεια πνευμονικα και στεφανιαια - 1 οπου υπαρχουν Μ3 υποδοχεις, 2 ελλειψη χολινεργικης νευροδιαβιβασης, και 3 εμμεσα λογο αναστολης της εκκρισησ τησ νορεπινεφρινησ απο τις αδρενεργικες απολιξεις
- αρνητηκη χρονοτροποσ, ινοτροπος,δρομοτροποσ δραση - 1 σιεγερση των Μ2 υποδοχεων στην καρδια, 2 μειωση ανταπορισης σε καταιχολαμινες μειωση τησ αδενιλικησ κυκλασης
3 εμμεσα αναστελοντας τις δρασεισ τησ αδρενεργικη
διεγερσης
4 αναστολη απελευθεροσησ τησ ΝΕ στις συμπαθητικεσ νευρικεσ αποληξεις
4
Q
δρασεισ χολινεργικων αφωνιστων στο ΓΕΣ
A
1 αυξαση του τονου 2στο ευροσ τησ συσπασησ 3 στις κινησεισ του ΓΕΣ 4 ΣΤΗΝ ΠΕΡΙΣΤΑΛΤΙΚΟΤΗΤΑ αυτο συνοδευεται με ΝΑΥΤΙΑ ΕΜΕΤΟ ΑΦΩΔΕΥΣΗ ΦΟΥΣΚΩΜΑΤΑ
5
Q
σε πιο συστημα δρουν εκλεκτικα η ΚΑΡΒΑΧΟΛΗ ΚΑΙ Η ΒΗΘΑΝΕΧΟΛΗ
A
ΣΤΟ ΟΥΡΟΠΟΙΗΤΙΚΟ ΚΑΙ ΑΥΞΑΝΟΥΝ ΤΟΝ ΤΟΝΟ ΤΟΥ ΕΞΩΣΤΗΡΑ ΤΗΣ ΚΥΣΤΗΣ
6
Q
ΧΟΛΗΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΚΑΙ ΕΚΚΡΙΣΕΙΣ
A
ΑΥΞΑΝΟΥΝ ΤΙΣ ΕΚΚΡΙΣΕΙΣ
7
Q
ΧΟΛΗΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΚΑΙ ΠΝΕΥΜΟΝΕΣ
A
ΠΡΟΚΑΛΟΥΝ ΒΡΟΓΧΟΣΠΑΣΗ ΜΕΣΩ ΤΩΝ Μ3
ΚΑΙ ΑΥΞΑΝΟΥΝ ΤΙΣ ΕΚΚΡΙΣΕΙΣ
8
Q
ΧΟΛΗΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΚΑΙ ΟΦΘΑΛΜΟΙ
A
ΠΡΟΚΑΛΟΥΝ ΜΥΣΗ ΚΑΙ ΠΤΩΣΗ ΤΗΣ ΠΙΕΣΗΣ
9
Q
ΧΟΛΗΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΚΑΙ ΚΝΣ
A
ΔΕΝ ΕΧΟΥΝ ΤΕΤΑΡΤΟΤΑΓΗ ΑΖΩΤΟ ΟΠΟΤΕ ΔΙΑΠΕΡΝΟΥΝ ΤΟΝ ΑΕΦ ΚΑΙ ΜΕΣΟ ΤΩΝ Μ1 - ΤΡΟΜΟ, ΥΠΟΘΕΡΜΙΑ , ΑΥΞΗΜΕΝΗ ΚΙΝΗΤΙΚΟΤΗΤΑ ΑΥΞΗΜΕΝΗ ΙΚΑΝΟΤΗΤΑ ΜΑΘΗΣΗΣ ΜΠΟΡΕΙ ΝΑ ΕΙΝΑΙ ΘΕΡΑΠΕΙΑ ΑΝΟΙΑΣ
10
Q
ΧΟΛΙΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΓΩΝΙΣΤΕΣ
A
ΑΚΕΤΥΛΟΧΟΛΙΝΗ ΒΗΘΑΝΕΧΟΛΗ ΚΑΡΒΑΧΟΛΗ ΜΕΘΑΧΟΛΙΝΗ ΜΟΥΣΚΑΡΙΝΗ ΠΙΛΟΚΑΡΠΙΝΗ
11
Q
ΑΚΕΤΥΛΟΧΟΛΙΝΗ ΧΛΩΡΙΟΥΧΟΣ
A
ΤΟΠΙΚΗ ΟΦΘΑΛΜΙΚΗ ΧΟΡΗΓΗΣΗ ΠΡΟΚΛΗΣΗ ΜΥΣΗΣ ΣΕ ΧΕΙΡΟΥΡΓΙΟ ΚΑΤΑΡΑΚΤΗ, ΚΕΡΑΤΟΠΛΑΣΤΙΚΗ ΚΑΙ ΙΡΙΔΕΚΤΟΜΗΣ
0,2-1 ml
ΣΠΑΝΙΕΣ ΟΙ ΑΕ ΑΛΛΑ ΕΧΕΙ ΒΡΑΔΥΚΑΡΔΙΑ , ΑΝΑΚΟΠΗ ,ΥΠΟΤΑΣΗ, ΔΥΣΠΝΟΙΑ ΕΦΙΔΡΩΣΗ
12
Q
ΠΙΛΟΚΑΡΠΙΝΗ ΧΡΗΣΗ 2
A
1 ΤΡΙΤΗ ΕΠΙΛΟΓΗ ΣΤΗ ΘΕΡΑΠΕΙΑ ΤΟΥ ΓΛΑΥΚΩΜΑΤΟΣ
2 ΦΑΡΑΜΑΚΟ ΕΚΛΟΓΗΣ ΣΤΗΝ ΕΠΕΙΓΟΥΣΑ ΕΛΛΑΤΩΣΗ ΤΗΣ ΕΝΔΟΦΘΑΛΜΙΑΣ ΠΙΕΣΕΩΣ ΣΤΟ ΓΛΑΥΚΩΜΑ
13
Q
ΠΙΛΟΚΑΡΠΙΝΗ ΑΕ
A
ΑΕ ΠΟΝΟΚΕΦΑΛΟΣ ,ΟΙΔΗΜΑ ΒΛΕΦΑΡΩΝ , ΤΟΠΙΚΕΣ ΑΛΕΡΓΙΕΣ
14
Q
ΠΟΤΕ ΔΕΝ ΧΟΡΗΓΕΙΤΑΙ Η ΠΙΛΟΚΑΡΠΙΝΗ 4
A
- ΟΞΕΙΑ ΚΑΡΔΙΑΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ
- ΠΕΠΤΙΚΟ ΕΛΚΟΣ
- ΝΟΣΟΣ ΠΑΡΚΙΝΣΟΝ
- ΒΡΟΓΧΙΚΟ ΑΣΘΜΑ
15
Q
ΧΡΗΣΗ ΒΗΘΑΝΕΧΟΛΗΣ
A
ΚΑΤΑΚΡΑΤΗΣΗ ΟΥΡΩΝ- ΔΙΟΡΘΩΣΗ ΑΤΟΝΙΚΗΣ ΚΥΣΤΗΣ
16
Q
ΑΚΕΤΥΛΟΧΟΛΙΝΕΣΤΕΡΑΣΗ AchE
A
ΔΙΑΛΥΤΗ ΜΟΡΦΗ ΣΤΙΣ ΧΟΛΙΝΕΡΓΙΚΕΣ ΑΠΟΛΗΞΕΙΣ ΚΑΙ ΣΥΝΔΕΔΕΜΕΝΗ ΜΕ ΤΗΝ ΕΞΩΤΕΡΙΚΗ ΜΕΜΕΒΡΑΝΗ
ΕΧΕΙ ΠΟΛΛΕΣ ΙΣΜΟΡΦΕΣ
ένα από τα πιο αποτελεσματικά ένζυμα αφού υδρολύει 6 x 105
μόρια Αch/ μόριο AchE/min
17
Q
ΒΟΥΤΥΡΟΧΟΛΙΝΕΣΤΕΡΑΣΗ BchE
A
ΠΑΡΑΓΕΤΑΙ ΣΤΙ ΗΠΑΡ ΚΑΙ ΑΠΕΛΕΥΘΕΡΩΝΕΤΑΙ ΣΤΟ ΠΛΑΣΜΑ
ΧΡΗΣΚΕΤΑΙ ΣΤΟ ΔΕΡΜΑ ΚΑΙ ΣΤΟΝ ΕΓΚΕΦΑΛΟ
18
Q
ΤΙ ΕΙΝΑΙ ΚΑΙ ΠΟΙΑ 6 ΕΙΝΑΙ ΤΑ ΚΑΡΒΑΜΙΔΙΚΑ ΠΑΡΑΓΩΓΑ
A
ΑΝΤΙΣΤΡΕΠΤΟΙ ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΗΣ ΑΚΕΤΥΛΟΧΟΛΙΝΕΣΤΕΡΑΣΗΣ - ΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΤΗΣ ΑΚΕΤΥΛΟΧΟΛΙΝΗΣ ΕΧΟΥΝ ΚΑΙ ΕΜΕΣΗ ΔΡΑΣΗ 1. ΝΕΟΣΤΙΓΜΙΝΗ 2. ΦΥΣΟΣΤΙΓΜΙΝΗ 3.ΠΥΡΙΔΟΣΤΙΓΜΙΝΗ 4. ΕΔΡΩΦΟΝΙΟ 5.ΑΜΒΕΝΟΝΙΟ 6.ΔΙΣΤΙΓΜΙΝΗ
19
Q
ΤΙ ΕΙΝΑΙ ΟΙ ΟΡΓΑΝΩΦΟΣΦΟΡΙΚΕΣ ΕΝΩΣΕΙΣ ΚΑΙ ΠΟΣΕΣ ΕΙΝΑΙ
A
-ΜΗ ΑΝΤΙΣΤΡΕΠΤΟΙ ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΗΣ ΑΚΕΤΥΛΟΧΟΛΙΝΕΣΤΕΡΑΣΗΣ
-ΜΟΝΟ ΕΜΕΣΗ ΔΡΑΣΗ
1. TABUN
2.SARIN
3. SOMAN
ΑΕΡΙΑ ΝΕΥΡΩΝ
4.ΠΑΡΑΘΕΙΩΝ
5. ΜΑΛΑΘΕΙΩΝ
ΕΝΤΟΜΟΚΤΩΝΑ
20
Q
ΤΙ ΣΥΜΒΑΙΝΕΙ ΑΝ ΧΟΡΗΓΗΣΟΥΜΕ ΥΨΗΛΗ ΔΟΣΗ ΚΑΡΒΑΜΙΔΙΚΩΝ ΠΑΡΑΓΩΓΩΝ
A
Σε υψηλές ή πολύ υψηλές δόσεις (τοξικές, θανατηφόρες):
α) διέγερση των μουσκαρινικών υποδοχέων στα επιτελεστικά όργανα του ΑΝΣ
β) αρχικά διέγερση και στην συνέχεια καταστολή (εκπολωτικός αποκλεισμός) και
παράλυση όλων των αυτόνομων γαγγλίων και σκελετικών μυών, μέσω των
νικοτινικών υποδοχέων
γ) διέγερση, με συνήθη επακόλουθη καταστολή, των περιοχών του ΚΝΣ που
φέρουν χολινεργικούς υποδοχείς.
21
Q
ΤΙ ΚΑΝΟΥΝ ΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΤΗΣ AchE ΟΤΑΝ ΕΦΑΡΜΟΣΤΟΥΝ ΤΟΠΙΚΑ ΣΤΟ ΕΠΕΦΥΚΟΤΑ
A
- ΜΥΣΗ
- ΣΠΑΣΜΟ ΠΡΟΣΑΡΜΟΓΗΣ- ΑΔΥΝΑΜΙΑ ΕΣΤΙΑΣΗΣ ΣΤΗ ΜΑΚΡΙΝΗ ΟΡΑΣΗ
- ΕΛΛΑΤΩΣΗ ΤΗΣ ΕΝΔΟΦΘΑΛΜΙΑ ΠΙΕΣΗ ΟΤΑΝ ΕΙΝΑΙ ΥΨΗΛΗ
22
Q
ΤΙ ΕΠΙΔΡΑΣΕΙΣ ΕΧΕΙ Η ΝΕΟΣΤΙΦΜΙΝΗ ΣΤΟ ΓΕΣ
A
- ΑΥΞΗΣΗ ΤΩΝ ΓΑΣΤΡΙΚΩΝ ΣΥΣΠΑΣΕΩΝ
- ΑΥΞΗΣΗ ΕΚΚΡΙΣΕΩΝ HCL
- ΕΝΔΥΝΑΜΩΣΗ ΤΩΝ ΚΙΝΗΣΕΩΝ ΤΟΥ ΛΕΠΤΟΥ ΕΝΤΕΡΟΥ ΚΑΙ ΤΟΥ ΟΡΘΟΥ- ΕΠΙΤΑΧΥΝΣΗ ΣΤΗΝ ΚΙΝΗΣΗ
23
Q
ΤΙ ΧΟΡΗΓΟΥΜΕ ΟΤΑΝ ΘΕΛΟΥΜΕ ΝΑ ΑΝΤΙΣΤΡΕΨΟΥΜΕ ΤΗΝ ΜΥΟΧΑΛΑΡΩΤΙΚΗ ΔΡΑΣΗ ΤΩΝ ΜΗ ΕΚΠΟΛΩΤΙΚΩΝ ΜΥΟΠΛΗΓΙΚΩΝ
A
ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΤΗΣ ΑΚΕΤΥΛΟΧΟΛΙΝΕΣΤΕΡΑΣΗΣ
24
Q
ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ AchE ΚΑΙ ΝΕΥΟΜΥΙΚΗ ΣΥΝΑΨΗ
A
Η συνολική δράση τους μπορεί να είναι
- έμμεση, αυξάνοντας τοπικά τα επίπεδα Ach
- άμεση (οι τεταρτοταγείς αμίνες)- μέτρια αγωνιστική δράση μέσω των
νικοτινικών υποδοχέων
Αύξηση Ach-πρόκληση δυναμικού-εκπόλωση μυικής ίνας- σύσπαση
Προκαλούν ασύγχρονο ερεθισμό και ινιδώσεις - παρατεταμένη εκπόλωση -
απευαισθητοποίηση των μυϊκών ινών
Μπορούν αποτελεσματικά να αντιστρέψουν την μυοχαλαρωτική δράση των μη
εκπολωτικών μυοπληγικών.
25
ΠΟΙΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΤΗΣ AchE ΕΙΣΕΡΧΟΝΤΑΙ ΣΤΟ ΚΝΣ ΚΑΙ ΤΙ ΚΑΝΟΥΝ
- Η ΦΥΣΟΣΤΙΓΜΙΝΗ ΚΑΙ ΟΛΕΣ ΟΙ ΟΦ ΕΚΤΟΣ ΑΠΟ ΤΗΝ ΕΚΘΕΙΟΦΑΤΗ
- ΑΡΧΙΚΑ ΔΙΕΓΕΡΣΗ ΠΟΥ ΜΠΟΡΕΙ ΝΑ ΑΚΟΛΟΥΘΗΣΕΙ ΚΑΤΑΘΛΗΨΗ, ΑΝΑΠΝΕΥΣΤΙΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ ΚΑΙ ΛΙΠΟΘΥΜΙΑ - ΔΡΑΣΕΙΣ ΑΠΟ ΤΗΝ ΕΜΕΣΗ ΕΝΕΡΓΟΠΟΙΗΣΗ ΤΩΝ ΜΟΥΣΚΑΡΙΝΙΚΩΝ ΑΝΤΑΓΩΝΙΖΟΝΤΑΙ ΑΠΟ ΤΗΝ ΑΤΡΟΠΙΝΗ
26
ΑΛΛΕΣ ΔΡΑΣΕΙΣ ΤΩΝ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΤΗΣ AchE
Εκκριτικοί αδένες (ιδρωτοποιοί, βρογχικοί, σιελογόνοι κλπ): διέγερση των
εκκρίσεων
Προκαλούν συσπάσεις των λείων μυϊκών ινών των βρογχιολίων και των
ουρητήρων.
Καρδιαγγειακό σύστημα: βραδυκαρδία και μια πτώση στην πίεση
27
ΠΩΣ ΜΕΤΑΒΟΛΙΖΟΝΑΤΑΙ ΟΙ ΟΦ
ΟΞΕΙΔΩΤΙΚΑ ΜΕ ΤΟ P450 ΣΤΟ ΗΠΑΡ ΚΑΙ ΠΑΡΑΓΟΥΝ ΤΟ PARAXON
28
Θεραπεία πρώτης γραμμής στην αντιμετώπιση βαριάς μυασθένειας (μυασθένεια
Gravis). Επίσης, στη διάγνωση της ασθένειας. 5
1. AMBENONIO
2. ΔΙΣΤΙΓΜΙΝΗ
3. ΕΔΡΟΦΩΝΙΟ - ΓΙΑ ΔΙΑΦΟΡΙΚΗ ΔΙΑΓΝΩΣΗ
4. ΝΕΟΣΤΙΓΜΙΝΗ
5. ΠΥΡΙΔΟΣΤΙΓΜΙΝΗ
29
ΑΕ ΤΩΝ ΑΝΤΙΜΥΑΣΘΕΝΙΚΩΝ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΤΗΣ AchE
ΕΜΕΣΗ ΕΝΕΡΓΟΠΟΙΗΣΗ ΜΟΥΣΚΑΡΙΝΙΚΩΝ ΥΠΟΔ
1. ΑΥΞΗΜΕΝΗ ΕΚΚΡΙΣΗ ΚΑΙ ΕΦΥΔΡΩΣΗ
2. ΑΥΞ ΣΤΗΝ ΓΑΣΤΡΙΚΗ ΕΚΚΡΙΣΗ ΚΑΙ ΚΙΝΗΤΙΚΟΤΗΤΑ
3. ΒΡΑΔΥΚΑΡΔΙΑ
4. ΧΟΛΙΝΕΡΓΙΚΗ ΚΡΙΣΗ - ΕΠΙΤΑΣΗ ΤΗΣ ΜΥΙΚΗΣ ΑΔΥΝΑΜΙΑΣ ΚΑΙ ΠΑΡΑΛΥΣΗ
30
ΑΝΤΙΓΛΑΥΚΩΜΑΤΙΚΑ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΤΗΣ AchE ΠΟΙΑ ΕΙΝΑΙ ΚΑΙ ΑΕ
3 ΕΠΙΛΟΓΗ
1. ΦΥΣΟΣΤΙΓΜΙΝΗ
2. ΕΚΘΕΙΟΦΑΤΗ
ΑΕ
- θεωρούνται καταρρακτογόνα
- αίσθημα νυγμών ή καύσου ή πόνου
- δακρύρροια
- επιπεφυκίτιδα
- μυωπία από σπασμό προσαρμογής
- σπανίως αποκόλληση του αμφιβληστροειδούς ή αιμορραγία του υαλοειδούς
31
ΔΟΝΕΠΕΖΙΛΗ
ΕΚΛΕΚΡΙΚΟΣ ΑΝΤΙΣΤΡΕΠΤΟΣ ΑΝΑΣΤΟΛΕΑΣ ΤΗΣ AchE
Έχει πάρει έγκριση για συμπτωματική θεραπεία της ήπιας ή μέτριας μορφής της ασθένειας Altzheimer
Αποτελέσματα από πολλές κλινικές μελέτες δείχνουν μία βελτίωση σε πολλά από τα
συμπτώματα της ασθένειας
32
ΓΑΛΑΝΤΑΜΙΝΗ
ΑΝΤΙΣΤΡΕΠΤΟΣ ΣΥΝΑΓΩΝΙΣΤΙΚΟΣ ΑΝΑΣΤΟΛΕΑΣ ΤΗΣ AchE
Διεγείρει προ- και μετασυναπτικούς νικοτινικούς υποδοχείς
Έχει πάρει έγκριση για συμπτωματική θεραπεία της ήπιας ή μέτριας μορφής της ασθένειας Altzheimer
33
ΡΙΒΑΣΤΙΓΜΙΝΗ
Αναστολέας της AchE και της BuchE.
| Έχει πάρει έγκριση για συμπτωματική θεραπεία της ήπιας ή μέτριας μορφής της ασθένειας.
34
ΤΑΚΡΙΝΗ
Μακράς διάρκειας συναγωνιστικός, αντιστρεπτός αναστολέας AchE
Κλινικές μελέτες δείχνουν μερικώς θετικά αποτελέσματα.
Η συχνή ηπατοτοξική της δράση έχει περιορίσει τη χρήση της
35
υπερδοσολογία-δηλητηρίαση από ατροπίνη ή συγγενή
| αλκαλοειδή, φαινοθειαζίνες και τρυκυκλικά αντικαταθλιπτικά φάρμακα
ΦΥΣΟΣΤΙΓΜΙΝΗ
36
αναστροφή του μη εκπολωτικού νευρομυικού
| αποκλεισμού - στη γενική αναισθησία
ΝΕΟΣΤΙΓΜΙΝΗ
37
, προφυλακτικά, σε επικείμενη πιθανή έκθεση σε «χημικά αέρια
| νεύρων» – πρώτη εφαρμογή στον πόλεμο του Κόλπου.
ΠΥΡΙΜΙΔΟΣΤΙΓΜΙΝΗ
38
σε ορισμένες περιπτώσεις
| παραλυτικού ειλεού και ατονίας ουροδόχου κύστη
ΝΕΟΣΤΙΓΜΙΝΗ ΚΑΙ ΔΙΣΤΙΓΜΙΝΗ
39
(μύση, βρογχοσπασμός, βραδυκαρδία,
| αυξημένες εκκρίσεις ΤΙ ΜΠΟΡΕΙ ΝΑ ΕΧΕΙ Ο ΑΣΘΕΝΗΣ ΒΡΙΣΚΕΤΑΙ ΣΕ ΚΡΙΣΙΜΗ ΚΑΤΑΣΤΑΣΗ
ΔΗΛΗΤΗΡΙΑΣΗ ΑΠΟ ΟΦ ΕΝΩΣΕΙΣ ΕΙΝΑΙ ΜΕΓΑΛΗ Η ΔΟΣΗ
| ΧΟΡΗΓΟΥΜΕ ΑΤΡΟΠΙΝΗ ΚΑΙ ΠΑΡΑΛΙΔΟΞΙΜΗ
40
Ανταγωνίζεται τις μουσκαρινικές δράσεις ΤΩΝ ΟΦ (αυξημένες εκκρίσεις,
βρογχοσπασμός, βραδυκαρδία). Δεν επηρεάζει τη μυϊκή παράλυση
ΑΤΡΟΠΙΝΗ
41
Επανενεργοποιεί την AchE
ΠΑΡΑΛΙΔΟΞΙΜΗ
Ισχυρές νουκλεοφιλικέςς ενώσεις, όπως οι οξίμες, μπορούν να αναγεννήσουν την
AchE από τα ΟΦ
42
HI-6
ΝΕΟΤΕΡΗ ΚΑΙ ΙΣΧΥΡΟΤΕΡΗ ΔΙ-ΤΕΤΡΑΤΟΤΑΓΗΣ ΟΞΙΜΗ ΑΝΤΙΔΟΤΟ ΣΤΑ ΑΕΡΙΑ ΝΕΥΡΩΝ
43
ΠΟΤΕ ΔΕ ΔΡΟΥΝ ΟΙ ΟΞΙΜΕΣ ΠΑΡΑΛΙΔΟΞΙΜΗ ΗΙ-6
1. ΟΤΑΝ Η AchE ΕΧΕΙ ΥΠΟΣΤΕΙ ΓΥΡΑΝΣΗ - ΑΠΟΜΑΚΡΥΝΣΗ ΤΩΝ ΑΛΕΙΦΑΝΤΙΚΩΝ ΟΜΑΔΩΝ ΑΠΟ ΤΗΝ ΟΦ ΕΝΩΣΗ
2. ΣΤΑ ΚΑΡΝΑΜΙΔΙΚΑ ΠΑΡΑΓΩΓΑ ΚΑΙ ΤΗΝ ΕΚΘΕΙΟΦΑΤΗ
44
ΑΝΤΙΜΟΥΣΚΑΡΙΝΙΚΑ
Εμποδίζουν τις δράσεις της Ach, αναστέλλοντας την σύνδεσή της με τους
μουσκαρινικούς χολινεργικούς υποδοχείς (όργανα στόχους, περιφερειακά
γάγγλια, ΚΝΣ, προσυναπτικούς, μετασυναπτικούς)
Επίσης, μπορούν να προκαλέσουν μικρή αναστολή στις δράσεις της Ach στους
νικοτινικούς υποδοχείς σε υψηλές (αυτόνομα γάγγλια) ή πολύ υψηλές
(νευρομυική σύναψη) συγκεντρώσεις - παράγωγα τεταρτοταγούς
αμμωνίου.
45
ΑΛΚΑΛΟΕΙΔΗ ΤΗΣ Atropa Belladona
ΑΤΡΟΠΙΝΗ
ΣΚΟΠΑΛΑΜΙΝΗ
ΔΙΑΦΕΡΟΥΝ ΜΕΤΑΞΥ ΤΟΥΣ ΩΣ ΠΡΟΣ ΤΙΣ ΔΡΑΣΕΙΣ ΤΟΥΣ ΣΤΟ ΚΝΣ
Απορροφούνται γρήγορα από ΓΕΣ, ηπατικός μεταβολισμός κατά το ήμισυ, χρόνος
ημιζωής περίπου 4 ώρες
46
ΑΤΡΟΠΙΝΗ
ΑΛΚΑΛΟΕΙΔΕΣ ΤΗΣ ΜΠΕΛΑΝΤΟΝΑ
ΣΕ ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΕΣ ΔΟΣΕΙΣ 0,5-1mg ΠΡΟΚΑΛΕΙ ΜΙΚΡΗ ΔΙΕΓΕΡΣΗ
σε τοξικεσ δοσεισ 10mg προκαλει κεντρικη διεγερση
ενώ > 10
mg προκαλεί καταστολή – κυκλοφοριακό collapse- αναπνευστική παράλυση- κώμα
47
ΣΚΟΠΑΛΑΜΙΝΗ
ΑΛΑΚΑΛΟΕΙΔΕΣ ΤΗΣ ΜΠΕΛΑΝΤΟΝΑ
ΣΕ ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΕΣ ΔΟΣΕΙΣ ΠΡΟΚΑΛΕΙ ΕΜΦΑΝΗ ΚΑΤΑΣΤΟΛΗ ΤΟΥ ΚΝΣ- ΑΜΝΗΣΙΑ
ΣΕ ΜΕΓΑΛΥΤΕΡΕΣ ΠΟΡΚΑΛΕΙ ΔΙΕΓΕΡΣΗ
48
σε χαμηλές δόσεις (0,5mg) ΑΤΡΟΠΙΝΗ
ΜΕΙΩΣΗ ΕΚΚΡΙΣΗΣ ΣΙΕΛΟΥ ΥΔΡΩΤΑ ΚΑΙ ΒΡΟΓΧΙΚΩΝ ΕΚΚΡΙΣΕΩΝ - ΣΚΕΥΑΣΜΑΤΑ ΚΟΙΝΟΥ ΚΡΥΟΛΟΓΙΜΑΤΟΣ
49
ΤΙ ΔΟΣΗ ΑΤΡΟΠΙΝΗΣ ΧΡΗΣΙΜΟΠΟΙΕΙΤΑΙ ΣΕ ΧΕΙΡΟΥΡΓΙΚΕΣ ΕΠΕΜΒΑΣΕΙΣ ΟΤΑΝ ΧΡΕΙΑΖΕΤΑΙ ΤΟΝΟΣΗ ΤΗΣ ΚΑΡΔΙΑΚΗΣ ΛΕΙΤΟΥΡΓΙΑΣ
υψηλές (1mg): μυδρίαση, αναστολή εστίασης σε κοντινή όραση, αύξηση
καρδιακού ρυθμού
50
πιο υψηλές (2mg) ΑΤΡΟΠΙΝΗΣ
μείωση του τόνου και της κινητικότητας της ουροδόχου κύστης
| και εντέρου (αντισπασμωδική δράση)
51
ακόμα πιο υψηλές δόσεις (5mg) ΑΤΡΟΠΙΝΗΣ
α αναστολή των γαστρικών εκκρίσεων
| και κινητικότητας (χρήση στη θεραπεία του πεπτικού έλκους ;
52
ΑΛΚΑΛΟΕΙΔΗ ΤΗΣ Atropa Belladona ΚΑΙ ΟΦΘΑΛΜΟΣ
Προκαλούν μυδρίαση και κυκλοπληγία - φωτοφοβία, όχι φυσική αντίδραση στο
φως, αδυναμία εστίασης σε κοντινή όραση.
Συστημικά, η χορήγηση ατροπίνης (0,6mg) έχει μικρή δράση, ενώ η σκοπολαμίνη
προκαλεί σαφή μυδρίαση και έλλειψη ικανότητας εστίασης.
Τοπική εφαρμογή προκαλεί δράσεις για μακρύ χρόνο - πλήρη αποκατάσταση της
ικανότητας εστίασης και αντίδρασης σε φωτεινά ερεθίσματα σε 7-12 μέρες.
53
προκαλούν μυδρίαση, ενώ δεν επηρεάζουν την
| ικανότητα εστίασης.
Τα συμπαθητικομιμητικά
54
έχουν γενικά μικρή δράση στην ενδοφθάλμια
| πίεση. Κίνδυνος στο γλαύκωμα κλειστής γωνίας, που συνήθως την ανεβάζουν.
Τα αντιμουσκαρινικά (συστηματικά)
55
ΑΤΡΟΠΙΝΗ ΚΑΡΔΙΑΓΓΕΙΑΚΟ ΣΥΣΤΗΜΑ
σε κλινικές δόσεις (~0,5mg) προκαλεί ελαφριά βραδυκαρδία
(κεντρική δράση - διέγερση πνευμονογαστρικού ή/και αναστολή προσυναπτικών
μουσκαρινικών υποδοχέων)
Σε μεγαλύτερες δόσεις (1 mg), σταδιακά αυξάνει τον καρδιακό ρυθμό - αναστολή
των Μ2 υποδοχέων στο φλεβοκόμβο.
Ατροπίνη στα αγγεία: μόνη της δεν προκαλεί καμία σημαντική δράση
56
ΣΚΟΠΑΛΑΜΙΝΗ ΚΑΡΔΙΑΓΓΕΙΑΚΟ ΣΥΣΤΗΜΑ
σε χαμηλές δόσεις (0,1-0,2 mg) η βραδυκαρδία είναι πιο έντονη.
Σε μεγαλύτερες δόσεις, αρχικά μία σύντομη ταχυκαρδία και μετά φυσιολογικός
ρυθμός ή βραδυκαρδία
57
Αναπνευστικός σωλήνας ΑΛΚΑΛΟΕΙΔΗ ΤΗΣ Atropa Belladona
Αναστολή των Μ3 υποδοχέων των βρόγχων και πρόκληση βρογχοδιαστολής
(προλαμβάνουν τον αντανακλαστικό βρογχοσπασμό – πχ. κατά την αναισθησία, ενώ
μένει ανεπηρέαστος ο βρογχοσπασμός από τοπικούς μεσολαβητές - ισταμίνη,
λευκοτριένια κλπ.)
Αναστολή όλων των εκκρίσεων του αναπνευστικού (προεγχειρητική θεραπεία)
58
Γαστρεντερικός σωλήνας ΑΛΚΑΛΟΕΙΔΗ ΤΗΣ Atropa Belladona
Αναστέλλουν μερικώς την κινητικότητα του ΓΕΣ (συμμετοχή και εντερικού ΝΑ,
5-ΗΤ, ντοπαμίνη, πεπτίδια κλπ) - ως αντισπασμωδικά σε ασθένειες του ΓΕΣ
Μειώνουν δραστικά τις γαστρικές εκκρίσεις (HCO3, πρωτεολυτικά ένζυμα) -
επηρεάζουν όμως μερικώς (30-40%) την έκκριση HCl (μικρή χρησιμότητα στο
πεπτικό έλκος
59
Άλλες ΑΛΚΑΛΟΕΙΔΗ ΤΗΣ Atropa Belladona
Η ατροπίνη μειώνει το φυσιολογικό τόνο και το ρυθμό συσπάσεων του ουρητήρα
και της ουροδόχου κύστης.
Σε μικρές δόσεις αναστέλλουν την δράση των ιδρωτοποιών αδένων - παρά την
συμπαθητική τους νεύρωσ
60
Συνθετικά ή ημισυνθετικά ανάλογα- ΠΑΡΑΓΩΓΑ ΤΕΤΑΡΤΟΤΑΦΟΥΣ ΑΜΙΝΗΣ ΚΑΙ ΔΙΑΦΟΡΕΣ ΜΕ ΤΑ ΑΛΚΑΛΟΕΙΔΗ ΤΗΣ Atropa Belladona
- φτωχή απορρόφηση
- δεν διαπερνούν τον οφθαλμό - όχι χρήση στην οφθαλμολογία
- δεν διαπερνούν ΑΕΦ- όχι δράσεις στο ΚΝΣ
- παρουσιάζουν σχετικά πιο παρατεταμένη δράση
- προκαλούν πιο έντονο γαγγλιονικό και νευρομυικό νικοτινικό αποκλεισμό.
61
ΠΟΙΑ ΕΙΝΑΙ ΤΑ ΣΥΝΘΕΤΙΚΑ Η ΗΜΙΣΥΝΘΕΤΙΚΑ ΑΝΑΛΟΓΑ- ΠΑΡΑΓΩΓΑ ΤΗΣ ΤΕΤΑΡΤΟΤΑΓΟΥΣ ΑΜΙΝΗΣ
1. ΙΠΡΑΤΡΟΠΙΟ
2. ΤΙΟΤΡΟΠΙΟ
3. ΑΚΛΙΔΙΝΙΟ
62
ΙΠΡΑΤΡΟΠΙΟ
Συνθετικά ή ημισυνθετικά ανάλογα- ΠΑΡΑΓΩΓΑ ΤΕΤΑΡΤΟΤΑΦΟΥΣ ΑΜΙΝΗΣ
αναστέλλει όλους τους υποτύπους των μουσκαρινικών
υποδοχέων – η αυξημένη απελευθέρωση ACh (αναστολή παρασυμπαθητικών
προσυναπτικών M2) μπορεί να επηρεάσει την αναστολή της Μ3 διαμεσολαβούμενης
βρογχοσύσπασης (παραδοξος βρογχόσπασμος)
63
ΤΙΟΤΡΟΠΙΟ
αντίθετα – παρουσιάζει κάποια ειδικότητα για τους Μ1 και Μ3
| υποδοχείς (χαμηλότερη συγγένεια για Μ2)
64
ΒΡΩΜΙΟΥΧΟ ΑΚΛΙΔΙΝΙΟ
παρόμοιο με τιοτρόπιο- ΕΙΔΙΚΟΤΗΤΑ ΓΙΑ Μ1 ΚΑΙ Μ3
65
ΣΥΝΘΕΤΙΚΑ Η ΗΜΙΣΥΝΘΕΤΙΚΑ ΑΝΑΛΟΓΑ- ΠΑΡΑΓΩΓΑ ΤΗΣ ΤΕΤΑΡΤΟΤΑΓΟΥΣ ΑΜΙΝΗΣ ΣΕ ΣΥΣΤΗΜΑΤΙΚΗ ΔΡΑΣΗ
```
ΠΑΡΟΜΟΙΑ ΜΕ ΑΤΡΟΠΙΝΗ
(ίσως πιο ισχυρές και
παρατεταμένες):
- βρογχοδιαστολή,
- ταχυκαρδία,
- αναστολή εκκρίσεων.
- όχι δράσεις στο ΚΝΣ
- πιο έντονο γαγγλιονικό αποκλεισμό.
```
66
: χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια ΤΙ ΧΟΡΗΓΟΥΜΕ
ΕΙΣΠΝΕΥΤΙΚΑ ΔΙΑΥΜΑΤΑ - ΤΙΟΤΡΟΠΙΟ, ΙΠΡΑΤΡΟΠΙΟ ΑΛΚΙΔΙΝΙΟ
Οι δράσεις τους εντοπίζεται σχεδόν αποκλειστικά στο στόμα και στους
αεραγωγούς – ελάχιστη ή καθόλου συστημική δράση.
Εκδηλώνουν πλήρη προστασία από τον αντανακλαστικό βρογχοσπασμό
(ενεργοποίηση παρασυμπαθητικού, καπνός τσιγάρου, το όζον κλπ.)
Πολύ λίγο αποτελεσματικά σε ασθενείς με άσθμα ή στο βρογχοσπασμό που
προκαλείται από ισταμίνη, βραδυκινίνη, προσταγλανδίνη F2α, σεροτονίνη ή
λευκοτριένια.
Η μέγιστη δράση εμφανίζεται συνήθως μετά από 30-90 λεπτά
Διάρκεια δράσης: 4-6 ώρες (ιπρατρόπιο, x4/24h), 24 ώρες (τιοτρόπιο,
ακλιδίνιο, x1/24h)
Η ποιο συχνή ΑΕ: ξηροστομία
67
θεραπεία της ρινόρροιας
ΕΝΔΕΙΞΗ ΤΟ ΙΠΡΑΤΡΟΠΙΟ ΣΕ ΡΙΝΙΚΑ ΔΥΑΛΕΙΜΑΤΑ
68
ΠΑΡΑΓΩΓΑ ΤΡΙΤΟΤΑΓΟΥΣ ΑΜΙΝΗΣ 8
```
1 ΚΥΚΛΟΠΕΝΤΟΛΑΤΗ- ΜΑΚΡΑΣ ΔΙΑΡΚΕΙΑΣ
2 ΤΡΟΠΙΚΑΜΙΔΗ-ΒΡΑΧΕΙΑ ΔΙΑΡΚΕΙΑΣ
3. ΒΕΝΖΟΤΡΟΠΙΝΗ
4. ΒΕΝΖΕΞΟΛΗ
5. ΒΙΠΕΡΔΙΝΗ
6. ΟΡΦΕΝΑΝΔΡΙΝΗ
7. ΟΞΥΒΟΥΤΙΝΗ
8. ΤΟΛΤΕΡΟΔΙΝΗ
```
69
ΠΑΡΑΓΩΓΑ ΤΡΙΤΟΤΑΓΟΥΣ ΑΜΙΝΗΣ ΓΙΑ ΟΦΘΑΛΜΙΚΗ ΧΡΗΣΗ
Για οφθαλμολογική χρήση (κυρίως διαγνωστικά):
- κυκλοπεντολάτη (μακράς διάρκειας)
- τροπικαμίδη (βραχείας διάρκειας)
Προκαλούν παράλυση του σφιγκτήρα της κόρης και του ακτινωτού μυός.
Προτιμώνται (σε σχέση με την ατροπίνη) λόγω της ταχείας έναρξη δράσης (20-
60’) και της βραχείας διάρκειας (2-12 ώρες)
70
ΠΑΡΑΓΩΓΑ ΤΡΙΤΟΤΑΓΟΥΣ ΑΜΙΝΗΣ ΓΙΑ ΚΝΣ (θεραπεία φαρμακευτικού παρκινσονισμού -
εξωπυραμιδικών δράσεων των αντιψυχωσικών φαρμάκων)
- βενζοτροπίνη
- βενζεξόλη
- βιπεριδένη
- ορφεναδρίνη
71
Αντισπασμωδικά (για τη θεραπεία της ακράτειας):
Σε ακράτεια ούρων, νυχτερινή ενούρηση σε παιδιά άνω των 5 ετών, ασταθή
ουροδόχο κύστη με συχνουρία
οξυβουτινίνη
| - τολτεροδίνη
72
ΕΚΛΕΚΤΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ
1. ΠΙΡΕΝΖΕΠΙΝΗ
2. ΤΕΛΕΝΖΕΠΙΝΗ
τρικυκλικά φάρμακα, με σχετική εκλεκτικότητα
για τους Μ1 σε σχέση με τους Μ2 και Μ3 υποδοχείς.
73
ΕΚΛΕΚΤΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΠΟΥ ΧΡΗΣΙΜΟΠΟΙΗΘΗΚΑΝ
1. ΠΡΙΠΕΝΖΕΠΙΝΗ
2. ΤΕΛΕΝΖΕΠΙΝΗ
Χρησιμοποιήθηκαν παλαιότερα στη θεραπεία του πεπτικού έλκους.
Πιθανά, χρήσιμα και στην χρόνια αποφρακτική βρογχίτιδα
Στο ΓΕΣ και στους αεραγωγούς, η θέση δράση των Μ1 ανταγωνιστών πιστεύεται
ότι είναι στους υποδοχείς στα γάγγλια
74
ΕΚΛΕΚΤΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΑΝΤΕΝΔΕΙΞΕΙΣ ΚΑΙ ΑΕ
1. ΠΡΙΠΕΝΖΕΠΙΝΗ
2. ΤΕΛΕΝΖΕΠΙΝΗ
Αντενδείξεις: γλαύκωμα κλειστής γωνίας, υπερτροφία προστάτη, κύηση, γαλουχία.
ΑΕ: ξηροστομία (13,5%), κατάργηση προσαρμογής (6.5%), δυσκοιλιότητα (2,6%),
ζάλη, ναυτία, εμετοί, ανορεξία, σύγχυση, μείωση libit
75
ΤΙ ΚΑΝΟΥΝ ΤΑ ΜΥΟΧΑΛΑΡΩΤΙΚΑ ΦΑΡΜΑΚΑ ΚΑΙ ΠΩΣ ΔΙΑΚΡΥΝΟΝΤΑΙ
-ΜΕΙΩΝΟΥΝ ΤΩΝ ΜΥΙΚΟ ΤΟΝΟ
1.Μυοχαλαρωτικά
σκελετικών μυών ή
κεντρικώς δρώντα
μυοχαλαρωτικά
```
2.Μυοχαλαρωτικά
αναισθησίας ή
νευρομυϊκοί
αποκλειστές ή
μυοπληγικά φάρμακα
```
76
ΜΥΟΧΑΛΑΡΩΤΙΚΑ ΣΚΕΛΕΤΙΚΩΝ ΜΥΩΝ
1. ΒΑΛΚΟΦΕΝΗ
2. ΔΙΑΖΕΠΑΜΗ
3. ΟΡΦΕΝΑΔΡΙΝΗ
4. ΘΕΙΟΚΟΛΧΙΚΟΣΙΔΗ
5. ΤΙΖΑΝΙΔΙΝΗ
Ετερογενή κατηγορία λιπόφιλων φαρμάκων
Δρουν στο ΚΝΣ. Ο ακριβής μηχανισμός δεν είναι γνωστός για όλα τα φάρμακαπιθανά μέσω της ηρεμιστικής τους δράσης, που είναι κοινή για όλα τα φάρμακα
αυτής της κατηγορίας
ΠΡΕΠΕΙ ΝΑ ΑΠΟΦΕΥΓΕΤΑΙ Η ΜΑΚΡΟΧΡΟΝΗ ΧΟΡΗΓΗΣΗ ΓΙΑ ΤΙΣ ΑΝΕΠΙΘΥΜΗΤΕΣ ΕΝΕΡΓΕΙΕΣ ΣΤΟ ΚΝΣ
77
ΒΑΛΚΟΦΕΝΗ
ΜΥΟΧΑΛΑΡΩΤΙΚΟ ΣΚΕΛΕΤΙΚΩΝ ΜΥΩΝ
| ΕΙΔΙΚΟΣ ΑΓΩΝΙΣΤΗΣ ΤΩΝ GABAB YPOD
78
ΔΙΑΖΕΠΑΜΗ
ΜΥΟΧΑΛΑΡΩΤΙΚΟ ΣΚΕΛΕΤΙΚΩΝ ΜΥΩΝ
| ΒΕΝΖΟΔΙΑΝΖΕΠΙΝΗ 1 ΕΠΙΛΟΓΗ
79
ΟΡΦΕΝΑΔΡΙΝΗ
ΑΝΤΙΜΟΥΣΚΑΡΙΝΙΚΟ ΚΑΙ ΣΤΟΝ ΨΕΥΔΟΠΑΡΚΙΝΣΟΝΙΣΜΟ
80
ΤΙΖΑΝΙΔΙΝΗ
ΜΥΟΧΑΛΑΡΩΤΙΚΟ ΣΚΕΛΕΤΙΚΩΝ ΜΥΩΝ
| α2 ΑΓΩΝΙΣΤΗΣ ΣΤΗΝ ΘΕΡΑΠΕΙΑ ΤΗΣ ΣΠΑΣΜΙΚΟΤΗΤΑΣ ΤΟΥ ΕΓΚΕΦΑΛΟΥ ΚΑΙ ΤΟΥ ΝΜ
81
ΧΡΗΣΗ ΤΩΝ ΜΥΟΧΑΛΑΡΩΤΙΚΩΝ ΤΩΝ ΣΚΕΛΕΤΙΚΩΝ ΜΥΩΝ
ΓΕΝΙΚΑ ΣΕ ΜΥΙΚΟΥΣ ΣΠΑΣΜΟΥΣ ΠΟΙΚΙΛΗΣ ΑΙΤΙΟΛΟΓΙΑΣ
1. ΤΡΑΥΜΑΤΙΚΕΣ ΒΛΑΒΕΣ ΝΜ
2. ΚΑΤΑ ΠΛΑΚΑΣ ΣΚΛΗΡΥΝΣΗ
3. ΣΠΑΣΤΙΚΕΣ ΚΑΤΑΣΤΑΣΗΣ ΑΠΟ ΕΓΚΕΦΑΛΙΚΑ ΕΠΕΙΣΟΔΙΑ
4. ΤΑΧΕΙΑ ΜΥΟΧΑΛΑΣΗ ΣΕ ΟΡΘΟΠΑΙΔΙΚΟΥΣ ΧΕΙΡΙΣΜΟΥΣ ΚΑΙ ΣΤΟΝ ΤΕΤΑΝΟ
82
ΝΕΥΡΟΜΥΙΚΟΙ ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ 10
1. ΚΟΥΡΑΡΙΟ
2. ΤΟΥΒΟΚΟΥΡΑΡΙΝΗ ΑΛΚΟΥΡΟΝΙΟ
3. ΑΤΡΑΚΟΥΡΙΟ
4. ΒΕΚΟΥΡΟΝΙΟ
5. ΜΙΒΑΚΟΥΡΙΟ
6. ΡΟΚΟΥΡΟΝΙΟ
7. ΣΙΖΑΤΡΑΚΟΡΟΝΙΟ
8. ΠΑΝΚΟΥΡΟΝΙΟ
9. ΣΟΥΖΑΞΑΜΕΘΟΝΙΟ
10. ΔΕΚΑΜΕΘΟΝΙΟ
Η θεραπευτική επιλογή πρέπει να βασίζεται :
- στις φαρμακοκινητικές ιδιότητες (μεταβολισμός, απέκκριση, διάρκεια δράσης)
- στην εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών (γαγγλιονικός αποκλεισμός, αποκλεισμός
πνευμονογαστρικού, απελευθέρωση ισταμίνης).
83
ΑΤΡΑΚΟΥΡΙΟ
ΝΕΥΡΟΜΥΙΚΟΣ ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΙΣ ΣΕ ΗΠΑΤΙΚΟΙ ΝΟΣΟ ΚΑΙ ΝΕΦΡΙΚΗ ΝΟΣΟ
-ΥΦΙΣΤΑΤΑΙ ΑΠΟΔΟΜΗΣΗ HOFMAN ΚΑΙ Η ΥΔΡΟΛΥΕΤΑΙ ΑΠΟ ΤΗΝ ΒΟΥΤΥΡΟΧΟΛΙΝΕΣΤΕΡΑΣΗ ΤΟΥ ΠΛΑΣΜΑΤΟΣ
ΔΕΝ ΑΘΡΟΙΖΕΤΑΙ ΣΕ ΝΕΦΡΙΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ
-ΠΟΛΥ ΕΚΛΕΚΤΙΚΟ ΣΤΑ ΑΥΤΟΝΟΜΑ ΓΑΓΓΛΙΑ ΚΑΙ ΤΟΥΣ ΜΟΥΣΚΑΡΙΝΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ
84
ΒΕΚΟΥΡΟΝΙΟ
ΝΕΥΡΟΜΥΙΚΟΣ ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΗΣ
ΣΕ ΑΙΣΘΕΝΕΙΣ ΜΕ ΚΑΡΔΙΑΓΓΕΙΑΚΗ ΝΟΣΟ
-ΜΕΤΑΒΟΛΙΖΕΤΑΙ ΣΕ ΜΕΓΑΛΗ ΕΚΤΑΣΗ
- ΕΧΕΙ ΤΗΝ ΜΙΣΗ ΔΙΑΡΚΕΙΑ ΔΡΑΣΗΣ ΣΕ ΣΧΕΣΗ ΜΕ ΤΟΝ ΠΑΝΚΟΥΡΟΝΙΟ
-ΛΟΓΙΚΑ ΔΙΕΓΕΙΡΕΙ ΤΟ ΠΝΕΥΜΟΝΟΓΑΣΤΡΙΚΟ- ΠΡΟΚΑΛΕΙ ΒΡΑΔΥΚΑΡΔΙΑ
85
ΜΙΒΑΚΟΥΡΙΟ
- ΝΕΥΡΟΜΥΙΚΟΣ ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΗΣ
- ΣΕ ΒΡΑΧΕΙΑΣ ΔΙΑΡΚΕΙΣ ΜΥΙΚΕΣ ΕΠΕΜΒΑΣΕΙΣ ΚΑΙ ΓΙΑ ΣΥΝΕΧΗ ΕΓΧΥΣΗ ΣΤΗΝ ΠΑΙΔΙΚΗ ΑΝΑΙΣΘΙΣΙΑ
- ΜΕΓΑΛΥΤΕΡΗ ΕΥΑΙΣΘΗΣΙΑ ΣΤΗΝ ΒΟΥΤΥΡΟΧΟΛΥΝΕΣΤΕΡΑΣΗ ΒΡΑΧΕΙΑΣ ΔΙΑΡΚΕΙΑΣ
- ΠΟΛΥ ΕΚΛΕΚΤΙΚΟ ΣΤΑ ΑΥΤΟΝΟΜΑ ΓΑΓΓΛΙΑ ΚΑΙ ΤΟΥΣ ΜΟΥΣΚΑΡΙΝΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ
86
ΠΑΝΚΟΥΡΟΝΙΟ
- ΝΕΥΡΟΜΥΙΚΟΣ ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΗΣ
- ΔΙΕΥΚΟΛΥΝΕΙ ΤΗΝ ΜΗΧΑΝΙΚΗ ΥΠΟΣΤΗΡΙΞΗ ΤΗΣ ΑΝΑΠΝΟΗΣ ΣΤΗ ΜΕΘ
- ΥΔΡΟΞΥΛΙΩΝΕΤΑΙ ΜΕΡΙΚΩΝ ΣΤΟ ΗΠΑΡ
- ΠΡΟΚΑΛΕΙ ΜΙΚΡΟ ΓΑΓΓΛΙΟΝΙΚΟ ΑΠΟΚΛΙΣΜΟ ΑΛΛΑ ΣΕ ΜΙΚΡΟ ΒΑΘΜΟ ΑΠΟΚΛΙΕΙ ΜΟΥΣΚΑΡΙΝΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ΙΔΙΑΙΤΕΡΑ ΣΤΗΝ ΚΑΡΔΙΑ ΠΡΟΚΑΛΟΝΤΑΣ ΤΑΧΥΚΑΡΔΙΑ
87
ΣΟΥΞΑΜΕΘΟΝΙΟ ΣΟΥΚΥΛΙΝΟΧΟΛΙΝΗ, ΗΛΕΚΤΡΥΛΟΧΟΛΙΝΗ
-ΝΕΥΡΟΜΥΙΚΟΣ ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΙΣ
- ΕΠΕΜΒΑΣΕΙΣ ΔΙΑΣΩΛΗΝΟΣΗΣ ΤΡΑΧΕΙΑΣ ΓΙΑ ΣΥΝΤΟΜΕΣ ΧΕΙΡΟΥΡΓΙΚΕΣ ΕΠΕΜΒΑΣΕΙΣ, ΗΛΕΚΤΡΟΣΟΚ
-ΣΟΥΚΥΛΙΝΟΧΟΛΙΝΗ - : Πολύ σύντομη υδρόλυση από βουτυρυλο-chE. Υπερβραχείας
διάρκεια
- ΣΠΑΝΙΑ ΠΡΟΚΑΛΕΙ ΔΡΑΣΕΙΣ ΠΟΥ ΟΦΕΙΛΟΝΤΑΙ ΣΤΟ ΓΑΓΓΛΙΟΝΙΚΟ ΑΠΟΚΛΕΙΣΜΟ ΠΡΟΚΑΛΕΙ ΩΣΤΟΣΟ ΒΡΑΔΥΚΑΡΔΙΑ ΠΙΘΑΝΑ ΜΕΣΟ ΑΜΕΣΗΣ ΜΟΥΣΚΑΡΙΝΙΚΗΣ ΔΡΑΣΗΣ
88
ΔΕΚΑΜΕΘΟΝΙΟ
- ΝΕΥΡΟΜΥΙΚΟΣ ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΗΣ
| - ΠΟΛΥ ΜΕΓΑΛΗ ΔΟΣΗ ΔΡΑΣΗΣ
89
ΔΙΑΚΡΥΣΗ ΤΩΝ ΝΕΥΡΟΜΥΙΚΩΝ ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΩΝ ΒΑΣΗ ΤΗΣ ΔΡΑΣΗΣ ΤΟΥΣ
1. ΣΥΝΑΓΩΝΙΣΤΙΚΟΙ- ΜΗ ΕΚΠΟΛΩΤΙΚΟΙ
| 2. ΕΚΠΟΛΩΤΙΚΟΙ
90
ΠΟΙΟΙ ΝΕΥΡΟΜΥΙΚΟΙ ΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΕΙΝΑΙ ΒΕΝΖΥΛΟ-ΙΣΟΚΥΝΟΛΙΝΕΣ 3
1. ΑΤΡΑΚΟΥΡΙΟ
2. ΜΙΒΑΚΟΥΡΙΟ
3. ΣΙΖΑΤΡΑΚΟΥΡΙΟ
91
ΠΟΙΟΙ ΝΕΥΡΟΜΥΙΚΟΙ ΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΕΙΝΑΙ ΑΜΙΝΟΣΤΕΡΟΕΙΔΗ 3
1. ΒΕΚΟΥΡΟΝΙΟ
2. ΡΟΚΟΥΡΟΝΙΟ
3. ΠΑΝΚΟΥΡΟΝΙΟ
92
ΔΡΑΣΗ ΣΥΝΑΓΩΝΙΣΤΙΚΩΝ- ΜΗ ΕΚΠΩΛΩΤΙΚΩΝ ΑΝΑΣΟΛΕΩΝ
1. ΔΡΟΥΝ ΜΕΤΑΣΥΝΑΠΤΙΚΑ ΣΤΟΥΣ ΝΙΚΟΤΙΝΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ΣΥΝΔΕΟΝΤΑΙ ΜΕ ΑΥΤΟΥΣ ΚΑΙ ΣΠΟΤΡΕΠΟΥΝ ΤΗΝ ΣΥΝΔΕΣΗ ΤΗΣ Ach
2. ΔΡΟΥΝ ΠΡΟΣΥΝΑΠΤΙΚΑ ΜΕΙΩΝΟΝΤΑΣ ΤΗΝ ΠΟΣΟΤΗΤΑ ΤΗΣ ΑΚΕΤΥΛΟΧΟΛΙΝΗΣ
ΤΑ ΑΝΤΙ-Ach ΦΑΡΜΑΚΑ ΔΡΟΥΝ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΙΚΑ- ΦΥΣΟΣΤΙΓΜΙΝΗ
ΑΛΟΜΑ ΚΑΙ ΜΕ ΠΛΗΡΗ ΠΑΡΑΛΥΣΗ Ο ΑΣΘΕΝΗΣ ΝΙΩΘΕΙ ΠΟΝΟ
93
ΕΚΠΟΛΩΤΙΚΟΙ ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΔΡΑΣΗ
ΔΤΑΝΟΥΝ ΣΤΗΝ ΣΥΝΑΨΗ ΚΑΙ ΠΑΡΑΜΕΝΟΥΝ ΕΚΕΙ ΠΡΟΚΑΛΟΝΤΑΣ ΣΥΝΕΧΗ ΕΚΠΟΛΩΣΗ ΠΟΥ ΟΔΕΙΓΕΙ ΣΕ ΑΠΩΛΕΙΑ ΗΛΕΚΤΡΟΝΙΚΗΣ ΔΙΕΓΕΡΣΙΜΟΤΗΤΑΣ
- Αρχικά εκπολώνουν την μεμβράνη ανοίγοντας τα κανάλια ιόντων,
όπως η Ach (ινιδισμοί των μυών)
- Η παρατεταμένη εκπόλωση, λόγω αντίστασης στην AchΕ, δεν
επιτρέπει την απάντηση των μυών στα νευρικά ερεθίσματα
(εκπολωτικός αποκλεισμός εκπολωτική νευρομυϊκή αναστολή
φάσης Ι)
- Η αναστολή φάσης Ι δεν αντιστρέφεται με αναστολείς της AchE
- Σε μεγάλες δόσεις και επανειλημμένα προκαλείται μια σύμπλοκη
αναστολή της νευρομυϊκής σύναψης - οι υποδοχείς μεταπίπτουν
σε κατάσταση μη αγωγιμότητας - απευαισθητοποίηση (αναστολή
φάσης ΙΙ)
- Σε παρατεταμένη εκπόλωση τα μυϊκά κύτταρα χάνουν μεγάλες
ποσότητες Κ+ - υπερκαλιαιμία (σημαντική αντένδειξη)
- Εξέλιξη παράλυσης: μυς του αυχένα, των άκρων-μυς της
γλώσσας, φάρυγγα, λάρυγγα- μυς της αναπνοής (άπνοια)
94
ΠΟΙΟΙ ΝΕΥΡΟΜΥΙΚΟΙ ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΠΡΟΚΑΛΟΥΝ ΑΠΕΛΕΥΘΕΡΩΣΗ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ ΚΑΙ ΕΤΣΙ ΠΑΡΟΔΙΚΗ ΥΠΟΤΑΣΗ 3
1. ΣΟΥΚΙΝΙΛΟΧΟΛΙΝΗ
2. ΜΙΒΑΚΟΥΡΙΟ
3. ΑΤΡΑΚΟΥΡΙΟ
- Οφείλεται μάλλον σε απευθείας δράση στα σιτευτικά (mast cells) κύτταρα, παρά σε
IgE αναφυλαξία
95
ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΕΙΣ Ν.Α ΜΕ ΕΙΣΠΝΕΟΜΕΝΑ ΓΕΝΙΚΑ ΑΝΑΙΣΘΗΤΙΚΑ (ΑΛΟΘΑΝΙΟ, ΙΣΟΦΛΟΥΡΑΝΙΟ, ΕΝΦΛΟΥΡΑΝΙΟ)
Δρουν συνεργιστικά σταθεροποιώντας τις μετασυναπτικές μεμβράνες.
Μείωση συγκέντρωσης
96
ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΕΙΣ Ν.Α ΜΕ Αντιβιοτικά (αμινογλυκοσίδες,τετρακυκλίνες, πολυμυξίνη Β, κλινδαμυκίνη,
λινκομυκίνη).
Μέσω προ- και μετασυναπτικών δράσεων (ανταγωνισμός,
| δέσμευση Ca++) ενισχύουν το νευρομυϊκό αποκλεισμό
97
ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΕΙΣ Ν.Α ΜΕ Αποκλειστές καναλίων Ca++.
Ενδυναμώνουν το νευρομυϊκό αποκλεισμό
98
ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΕΙΣ Ν.Α ΜΕ Αντι-AchE φάρμακα.
. Δρουν ανταγωνιστικά με τους συναγωνιστικούς
| αποκλειστές, ενώ μάλλον ενισχύουν τη δράση των εκπολωτικών
99
Αποτυχία επαναφοράς επαρκούς αναπνοής μετεγχειρητικά μπορεί να οφείλεται:
1. ΣΕ ΥΨΗΛΗ ΔΟΣΟΛΟΓΙΑ ΤΩΝ ΝΕΥΡΟΜΥΙΚΩΝ ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΩΝ Α.Ε ΠΑΡΑΤΕΤΑΜΕΝΗ ΑΠΝΟΙΑ
- στην διαδικασία της εγχείρησης (επίπεδα CO2, απόφραξη αεραγωγών)
- σε ψηλά επίπεδα νεοστιγμίνης
- σε μειωμένα ποσά της ChE του πλάσματος (γονιδιακός πολυμορφισμός)
- στη παρουσία λανθάνουσας μυασθένειας gravis ή κακοήθων ασθενειών
(μικροκυτταρικό καρκίνωμα των βρόγχων)
- μειωμένη νεφρική και ηπατική λειτουργία
100
ΑΕ ΤΗΣ ΣΟΥΚΙΝΙΛΟΧΟΛΙΝΗ
Υπερκαλιαιμία (σουκινυλοχολίνη)
- σε φυσιολογικά άτομα δεν έχει επίπτωση
- επικίνδυνη για τη ζωή ασθενών με εκτεταμένα τραύματα και εγκαύματα των
μαλακών ιστών – απονεύρωση, διάχυση AchRs
- μπορεί να είναι αρκετή για να προκαλέσει κοιλιακές αρρυθμίες ή ακόμα και καρδιακή
παύση
Βραδυκαρδία (σουκινυλοχολίνη)
Αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση (σουκινυλοχολίνη)
- οφείλεται στη συστολή των μυών του βολβού που ασκούν πίεση στον οφθαλμ
101
ΑΕ ΤΩΝ ΝΕΥΡΟΜΥΙΚΩΝ ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΩΝ
Κακοήθης υπερπυρεξία
- Σπάνια κληρονομούμενη κατάσταση
- Προκαλείται από εισπνοή αναισθητικών (αλοθάνιο) και από την σουκινυλοχολίνη
- Οφείλεται σε υπερβολική απελευθέρωση Ca++ από το σαρκοπλασματικό δίκτυο –
πιθανά σε μία μετάλλαξη στους διαύλους Ca++
- Χαρακτηρίζεται από υπερθερμία, μεταβολική οξείδωση, ταχυκαρδία και
επιταχυνόμενο μυϊκό μεταβολισμό
- Υψηλό ποσοστό θνησιμότητας (~65%). Αντιμετωπίζεται με άμεσο δροσισμό,
εισπνοή 100% Ο2, ρύθμιση της οξείδωσης και χορήγηση δαντρολένης
Βρογχοσπασμός, υπόταση, ταχυκαρδία
102
ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΕΣ ΧΡΗΣΕΙΣ ΝΑ
Η ΕΠΙΤΕΥΞΗ ΤΗΣ ΜΥΟΧΑΛΑΡΩΣΗΣ ΣΤΗΝ ΓΕΝΙΚΗ ΑΝΑΙΣΘΗΣΙΑ
Σε ορθοπεδικές επεμβάσεις
Στη εισαγωγή ενδοτραχειακών σωλήνων (βραχείας διάρκειας) για λαρυγγο-,
βροχγο-, οισοφαγοσκόπιση και διασωληνώσεις στις ΜΕΘ
Για να εμποδίσουν τον τραυματισμό κατά τη διάρκεια θεραπείας με ηλεκτροσόκ
Διαγνωστικά (μυασθένεια gravis) – 1η επιλογή το εδροφώνιο
