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Farmacología > 05. Excreción de fármacos > Flashcards

05. Excreción de fármacos Flashcards

1
Q

¿Qué es la excreción?

A

Proceso mediante el cual un fármaco se elimina.

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2
Q

¿Cómo se eliminan los fármacos liposolubles?

A

En forma de metabolito.

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3
Q

¿Cómo se eliminan los fármacos hidrosolubles?

A

De forma inalterada por la orina.

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4
Q

¿Qué factores pueden afectar la excreción?

A

Peso, enfermedad renal o hepática, edad, pH.

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5
Q

¿Por qué influye el peso?

A

Influye en el volumen de distribución de los fármacos, cambiando la velocidad de excreción.

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6
Q

¿Qué ocurre con un fármaco liposoluble en la vía urinaria?

A

Se reabsorbe.

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7
Q

¿En qué forma debe estar el fármaco en la vía urinaria para reabsorberse?

A

Forma no ionizada.

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8
Q

¿Qué ocurre en la vía urinaria si el fármaco está ionizado?

A

Se excreta de forma más rápida.

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9
Q

¿Cómo es el pH de la orina?

A

Ácido.

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10
Q

¿Qué favorece el pH ácido de la orina?

A

La eliminación de bases débiles.

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11
Q

¿Qué favorece el pH básico en el tracto urinario?

A

La eliminación de ácidos débiles.

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12
Q

¿Qué fármaco es una base débil?

A

Anfetamina.

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13
Q

¿Qué fármaco es un ácido débil?

A

Salicilatos.

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14
Q

¿Qué ocurre con una base débil en orina con pH básico?

A

Se reabsorbe.

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15
Q

¿Por qué un básico débil se reabsorbe en orina básica?

A

Porque esta NO ionizada.

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16
Q

¿Por qué una base débil se elimina en orina ácida?

A

Porque está ionizada.

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17
Q

¿Qué es el atrapamiento iónico?

A

Atrapar el medicamento en la vía urinaria para eliminarlo.

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18
Q

¿Qué compuestos hacen la orina más ácida?

A

Cloruro de amonio, ácido ascórbico (Vitamina C).

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19
Q

¿Qué compuesto hace la orina más básica?

A

El bicarbonato de sodio.

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20
Q

¿Cuáles son las vías de excreción mayores?

A

Riñón, heces, bilis, pulmón.

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21
Q

¿Cuáles son las vías de excreción menores?

A

Mamaria, sudor, saliva, lágrimas.

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22
Q

¿Por cuáles vías se eliminan más fármacos?

A

Por la renal y biliar.

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23
Q

¿Qué es el clearance?

A

Un parámetro para medir la excreción.

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24
Q

¿Cuándo se habla de clearance total?

A

Cuando el fármaco se elimina por una sola vía.

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25
Q

¿Cómo se saca el clearance total si la excreción ocurre por más de una vía?

A

Sumando los clearance parciales.

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26
Q

¿Dónde ocurre la filtración glomerular?

A

A nivel de la cápsula de Bowman.

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27
Q

¿Dónde ocurre la reabsorción tubular?

A

En los túbulos.

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28
Q

¿Qué es la reabsorción tubular?

A

Movimiento de moléculas desde el lumen hacia la sangre.

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29
Q

¿Qué es la secreción tubular?

A

Movimiento de moléculas desde la sangre hacia el lumen tubular.

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30
Q

¿Cómo se calcula el clearance en vía renal?

A

Filtración - reabsorción + secreción.

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31
Q

¿Qué factores afectan la filtración glomerular a nivel renal?

A
  • Flujo renal.
  • Presión de filtración.
  • Número de fenestraciones.
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32
Q

¿Por qué un fármaco unido a lipoproteínas pasaría a través del riñón?

A

Porque habría un problema a nivel renal.

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33
Q

¿Qué factores de la molécula afectan la filtración glomerular?

A
  • Fracción de fármaco libre.
  • Peso molecular.
  • Carga.
  • Forma.
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34
Q

¿Cuáles son las presiones de Starling?

A

La estática y la oncótica.

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35
Q

¿Qué presiones están presentes en el capilar glomerular?

A

La hidrostática y la oncótica.

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36
Q

¿Qué presión está presente en la cápsula de Bowman?

A

La hidrostática.

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37
Q

¿Cuál es la presión hidrostática del capilar?

A

+45 mmHg.

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38
Q

¿Qué presiones se le oponen a la presión hidrostática del capilar?

A

La oncótica del capilar y la hidrostática de la cápsula de Bowman.

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39
Q

¿Qué valor tiene la presión oncótica del capilar?

A

-19 mmHg.

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40
Q

¿Qué valor tiene la presión hidrostática de la cápsula de Bowman?

A

-10 mmHg.

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41
Q

¿Quién regula la prefiltración?

A

El sistema nervioso simpático.

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42
Q

¿Qué provoca el sistema nervioso simpático en la pre-filtración?

A

Vasoconstricción de la arterial a aferente.

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43
Q

¿Qué efecto tiene la vasoconstricción de la arteriola aferente en la pre-filtración?

A

Disminuye la tasa de filtración glomerular.

44
Q

¿Quién regula la post-filtración?

A

El eje renina-angiotensina-aldosterona.

45
Q

¿Qué produce la angiotensina II?

A

Vasoconstricción de la arteriola eferente.

46
Q

¿Cuál es el efecto de la vasoconstricción de la arteriola eferente?

A

Aumentar la tasa de filtración glomerular.

47
Q

¿Por qué aumenta la tasa de filtración glomerular?

A

Porque baja el flujo plasmático renal y aumenta la presión hidrostática del capilar.

48
Q

¿Por qué disminuye la tasa de filtración glomerular?

A

Porque hay una baja del flujo plasmático renal.

49
Q

¿En cuál proceso disminuye la tasa de filtración glomerular?

A

En la pre-filtración.

50
Q

¿En cuál proceso aumenta la tasa de filtración glomerular?

A

En la post-filtración.

51
Q

¿Cuál es la diferencia entra la pre-filtración y la post-filtración?

A

En la post-filtración hay aumento de la presión hidrostática del capilar.

52
Q

¿Dónde ocurre la secreción?

A

En los túbulos contorneado distal y colector.

53
Q

¿Dónde ocurre la reabsorción?

A

A cualquier nivel.

54
Q

¿Qué regula lo que se filtra en el riñón?

A

El SN autónomo y el eje renina-angiotensina-aldosterona.

55
Q

¿Qué tipo de transporte tiene la filtración?

A

Pasivo.

56
Q

¿Qué transporte tiene la secreción?

A

Activo.

57
Q

¿Qué fármacos se eliminan casi al 100% por secreción?

A

Diuréticos y penicilinas.

58
Q

¿Cuáles diuréticos pueden competir?

A

Furosemida e hidroclorotiazida.

59
Q

¿Qué ocurre al usar diuréticos de forma crónica con el ácido úrico?

A

Compiten por el transportador, lo que disminuye la secreción del ácido.

60
Q

¿Qué ocurre al disminuir la secreción del ácido úrico?

A

Se acumula.

61
Q

¿Qué ocurre al acumular ácido úrico?

A

Genera hiperuricemia.

62
Q

¿Por qué los fármacos pueden alterar los exámenes?

A

Porque se pueden comportar como competidores, lo que provocará acumulación de otras moléculas.

63
Q

¿Para qué sirve el probenecid?

A

Para competir con los transportadores en secreción, aumentando la duración del efecto de penicilina.

64
Q

¿Qué determina el clearance renal?

A

La funcionalidad del riñón.

65
Q

¿Cómo es la velocidad de excreción al aumentar la dosis?

A

Igual.

66
Q

¿Cuál es la ventaja de la inulina?

A

Su clearance es igual a la tasa de filtración glomerular.

67
Q

¿Por qué el clearance de inulina es igual a la tasa de filtración glomerular?

A

Porque se elimina sólo por filtración.

68
Q

¿Qué ocurre con una sustancia con una razón de clearance =1?

A

Es filtrada, pero no reabsorbida ni secretada.

69
Q

¿Qué ocurre con una sustancia con una razón de clearance <1?

A

No se filtra, o se filtra y luego se reabsorbe.

70
Q

¿Qué ocurre con una sustancia con una razón clearance >1?

A

Es filtrada y secretada.

71
Q

¿Cuál es el valor normal de el clearance de creatinina?

A

125 ml/min.

72
Q

¿Qué ocurre con un clearance creatinina de 30-50 ml/min?

A

Hay insuficiencia renal.

73
Q

¿Qué ocurre al tener un clearance de creatinina de 15 ml/min?

A

Hay que hacer diálisis.

74
Q

¿Cómo se puede medir el clearance de creatinina?

A

Con la orina de 24 horas, o en sangre.

75
Q

¿Qué es la cretininemia?

A

Creatinina en sangre.

76
Q

¿Qué ocurre al tener una creatininemia >2?

A

El riñón está grave.

77
Q

¿Cuál es el valor normal de la cratininemia?

A

1,4-1,5.

78
Q

¿Qué ocurre con una sustancia con un clearance <125 ml/min?

A

Se filtra y reabsorbe.

79
Q

¿Qué ocurre con una sustancia con un clearance =125 ml/min?

A

Se elimina por filtración.

80
Q

¿Qué ocurre con una sustancia con un clearance >125 ml/min?

A

Se filtra y secreta.

81
Q

¿Qué fármacos se eliminan por vía biliar?

A
  • Muy liposolubles.
  • Alto peso molecular.
  • Metabolitos fase II.
82
Q

¿Qué ocurre con los conjugados producidos en el metabolismo de fase 2?

A

Se eliminan por las heces o se reabsorbe.

83
Q

¿Por qué es importante la enzima B-glucoronidasa?

A

Porque la mayoría de los fármacos se eliminan como glucurónicos.

84
Q

¿Qué efecto tiene la recirculación enterohepática?

A

Prolonga el efecto terapéutico de los fármacos excretados por la vía.

85
Q

¿Qué hace la cinética de eliminación?

A

Cuantifica la velocidad con la que se eliminan los fármacos.

86
Q

¿Qué indica la Ke? (Constante de eliminación)

A

La probabilidad de que una molécula del fármaco se elimine del organismo.

87
Q

¿Qué significa tener una KE=0,02 h-1?

A

Que el 2% de las moléculas del fármaco se eliminan en una hora.

88
Q

¿Con qué parámetro farmacocinético se relaciona la Ke?

A

Con el tiempo de vida media de eliminación.

89
Q

¿Qué es el aclaramiento o clearance? (Cl)

A

Eficiencia de los órganos para eliminar una sustancia.

90
Q

¿En qué difiere el Cl con la Ke?

A

Que no demuestra la velocidad de eliminación.

91
Q

¿Qué es la vida media?

A

Tiempo que tarda la concentración plasmática de un fármaco en reducirse a la mitad.

92
Q

¿Cómo es la Ke con un t 1/2 bajo?

A

Alta.

93
Q

¿De qué sirve saber la t 1/2 de un fármaco?

A
  • Compara velocidad de eliminación de fármacos.
  • Conocer la duración de la acción farmacológica.
  • Establecer intervalos de dosificación.
  • Condicionar el tiempo necesario para llegar al equilibrio estacionario.
  • Calcular el tiempo que demora el fármaco en eliminarse de la sangre.
94
Q

¿Cuánto tiempo demora en eliminarse un fármaco?

A

7 t1/2.

95
Q

¿Cuándo se alcanza el estado de equilibrio?

A

A 5 t1/2.

96
Q

¿Qué se hace para llegar rápido a una concentración si el tiempo de vida media es largo?

A

Se aplica dosis de carga.

97
Q

¿Cuándo se produce el estado de equilibrio estacionario?

A

Cuando la cantidad de medicamento que se administra es igual al que se elimina.

98
Q

¿Qué es la velocidad de entrada?

A

Velocidad de administración dada por la dosis e intervalo.

99
Q

¿Cómo se calcula la velocidad de administración?

A

Dosis/intervalo.

100
Q

¿Qué factores regulan la amplitud de la fluctuación?

A
  • Magnitud de la dosis.
  • Intervalo de administración.
  • T 1/2.
101
Q

¿Cómo se puede disminuir la fluctuación?

A

Disminuyendo el intervalo de administración.

102
Q

¿Qué es la dosis de mantenimiento?

A

Dosis de fármaco necesario para mantener el equilibrio estacionario.

103
Q

¿Para qué sirve el equilibrio estático?

A

Para mantener un efecto terapéutico sostenido.

104
Q

¿Cuándo cesa el efecto del medicamento?

A

Cuando la concentración está bajo el umbral terapéutico.

105
Q

¿Qué ocurre con los fármacos con cinética del orden 0?

A

No tienen vida media.

106
Q

Ejemplo de fármaco del orden 0.

A

Fenitoína.

Farmacología (6 decks)

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