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Farmacología > 07. Farmacodinamia > Flashcards

07. Farmacodinamia Flashcards

1
Q

¿A qué corresponde la farmacodinamia?

A

A mecanismo de acción y efectos de los fármacos en los sistemas corporales.

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2
Q

¿Cuándo se mide la farmacodinamia?

A

Cuando el fármaco está unido al sitio blanco del organismo.

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3
Q

¿Qué son los receptores farmacológicos?

A

Macromoléculas proteicas.

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4
Q

¿Qué ocurre cuando el fármaco se une a su receptor proteico?

A

Activación o inhibición de procesos biológicos.

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5
Q

¿Dónde se encuentran los receptores ionotrópicos?

A

En la cara externa de la membrana.

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6
Q

¿Qué ocurre cuando el fármaco se une a un receptor ionotrópico?

A

Se abre un canal iónico.

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7
Q

¿Cuál es el efecto de la apertura de los canales iónicos mediante receptores ionotrópicos?

A

Hiperpolarizante o despolarizante.

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8
Q

¿Cuánto demora la respuesta con los receptores ionotrópicos?

A

Milisegundos, es un efecto inmediato.

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9
Q

¿Cuál es el mecanismo de acción más abundante?

A

Unión a un receptor metabotrópico.

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10
Q

¿Cómo actúan los receptores metabotrópicos?

A

Mediante una proteína G con acción de segundos mensajeros.

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11
Q

¿Cuánto dura la respuesta con receptores metabotrópicos?

A

Segundos.

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12
Q

¿Qué estimula la acción de los segundos mensajeros?

A

Apertura o inhibición del canal iónico.

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13
Q

Ejemplos de receptores ionotrópicos.

A

Nicotínicos, antieméticos, ansiolíticos.

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14
Q

Ejemplos de receptores metabotrópicos.

A

Receptor de Ach muscarínico, beta 2 agonistas.

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15
Q

¿Cómo actúa el receptor con actividad tirosina-quinasa?

A

Con la fosforilación proteica.

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16
Q

¿Cuál es el efecto de los receptores con actividad TK?

A

Efecto celular.

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17
Q

¿Por qué el efecto de los receptores con actividad TK es celular?

A

Porque ocurre una transcripción de genes.

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18
Q

¿Cuánto dura la respuesta de los receptores con actividad TK?

A

Hasta horas.

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19
Q

¿Mediante cuáles receptores el fármaco no puede ingresar a la célula?

A

Ionotrópico, metabotrópico y con actividad TK.

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20
Q

¿Cuáles moléculas actúan a través de receptores en el núcleo?

A

Las altamente liposolubles.

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21
Q

Ejemplos de moléculas altamente liposolubles.

A

Hormonas de naturaleza esteroidea o glucocorticoides.

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22
Q

Formas de entrada de moléculas altamente liposolubles.

A
  1. Ingresando al citoplasma donde forman un complejo para llegar al núcleo.
  2. Ingresar directamente al núcleo.
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23
Q

¿Cuánto dura la respuesta con receptores en el núcleo?

A

Hasta horas.

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24
Q

¿Cómo ocurre la respuesta con receptores en el núcleo?

A

Con una alteración en la transcripción de genes.

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25
Q

Si un medicamento no puede ingresar a la célula ¿cómo ejerce su efecto?

A

A través de segundos mensajeros.

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26
Q

¿Qué pasa si los segundos mensajeros no funcionan?

A

El fármaco no tiene efecto terapéutico.

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27
Q

Ejemplos de receptores con actividad TK.

A

Insulina y alguno antineoplásicos.

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28
Q

Ejemplos de receptores nucleares.

A

Glucocorticoides.

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29
Q

¿Cómo actúan los medicamentos que no se unen a receptores?

A

Sobre vías enzimáticas.

30
Q

¿Para qué se usa el donepezil?

A

Como tratamiento para el Alzheimer.

31
Q

¿Cómo actúa el donepezil?

A

Compitiendo con el sitio de unión de la Ach, evitando la degradación de esta.

32
Q

¿Cómo actúa el Enalapril?

A

Inhibiendo la enzima convertidora de Ang.

33
Q

Ejemplos de medicamentos que inhiben bombas.

A

Omeprazol y lansoprazol.

34
Q

Ligando.

A

Sustancia capaz de unirse a un receptor de forma específica.

35
Q

¿Qué es la biofase?

A

Sitio donde se ubican los receptores y donde se une el fármaco.

36
Q

Afinidad.

A

Capacidad de una molécula de unirse a su receptor.

37
Q

¿Cómo se puede igualar la afinidad entre dos medicamentos distintos?

A

Si tiene menos afinidad, aumentando su concentración.

38
Q

Funciones de los distintos receptores adrenérgicos.

A

alfa 1: Vasoconstricción.
Beta 1: Aumento de la frecuencia y contractibilidad cardiaca.
Beta 2: Vasodilatación

39
Q

¿Por qué es mejor que la molécula sea lo más específico posible?

A

Para tener menos efectos laterales.

40
Q

¿A qué se le denomina afinidad?

A

Al complejo fármaco-receptor.

41
Q

¿Qué es la eficacia?

A

Es la capacidad de un fármaco de generar un efecto terapéutico.

42
Q

¿Qué indica Kd?

A

La afinidad por un fármaco.

43
Q

A mayor Kd…

A

La molécula tiene menor afinidad por el receptor.

44
Q

¿Para qué sirve la “actividad intrínseca” (K3)?

A

Para comparar fármacos de una misma serie homóloga.

45
Q

Fármaco agonista total.

A

Afinidad y eficacia, genera el efecto máximo.

46
Q

Fármaco agonista parcial.

A

Tiene un efecto terapéutico <100%.

47
Q

Fármaco antagonista.

A

Presenta afinidad, pero no eficacia.

48
Q

¿Qué significa que un fármaco sea agonista?

A

Que luego de interaccionar con su receptor, tiene respuesta biológica.

49
Q

¿A qué corresponde la potencia?

A

A la dosis equivalente del 50% del efecto máximo.

50
Q

¿De qué otra forma se le llama a la potencia?

A

Dosis efectiva.

51
Q

¿Cuándo el fármaco es más potente?

A

Cuando a menos dosis logra el 50% del efecto terapéutico.

52
Q

Antagonistas competitivos.

A

Se unen al mismo receptor y sitio de unión que el agonista.

53
Q

¿De qué depende el grado de antagonismo?

A

De la concentración del antagonista.

54
Q

¿Desplazar el antagonista, cambia la eficacia del agonista? ¿por qué?

A

No, porque se tiene la misma cantidad de receptores.

55
Q

Si aumentamos la dosis de un agonista en presencia de un antagonista, ¿cómo son la eficacia y afinidad?

A

Se mantiene la eficacia, disminuye la afinidad.

56
Q

Antagonistas no competitivos.

A

Se unen al mismo receptor, pero a distinto sitio de unión que los agonistas.

57
Q

¿Por qué frente a un antagonista no competitivo la potencia sigue igual?

A

Porque el antagonista no se une al mismo lugar que el agonista, lo que mantiene la afinidad.

58
Q

¿Qué son los receptores reserva?

A

Son receptores que en situaciones normales no son usados por el fármaco para que este tenga efecto.

59
Q

¿Qué es la dosis tóxica 50?

A

Dosis que causa toxicidad en el 50% de la población.

60
Q

¿Qué es la dosis letal 50?

A

Dosis que causa la muerte en un 50% de la población.

61
Q

¿Cómo es el índice terapéutico ideal?

A

Muy grande.

62
Q

¿Cómo se calcula el índice terapéutico?

A

Dosis tóxica50 / dosis efectiva50

63
Q

Down regulation.

A

Pérdida de respuesta celular ante la acción de un fármaco.

64
Q

¿Por qué se da una down regulation?

A

Porque es una respuesta homeostática de protección celular.

65
Q

¿Cuándo ocurre una down regulation?

A

Cuando hay presencia de un agonista con otro agonista.

66
Q

¿Qué ocurre con los receptores en una down regulation?

A

Se esconden ante una estimulación constante.

67
Q

¿Cómo se supera la down regulation?

A

Aumentando la dosis o cambiando el fármaco.

68
Q

¿Qué ocurre en la up regulation?

A

Hay un aumento de la respuesta celular ante un fármaco.

69
Q

¿Cuándo ocurre una up regulation?

A

Cuando hay un agonista en presencia de un antagonista.

70
Q

¿Por qué con los medicamentos de la up regulation se debe bajar la dosis paulatinamente?

A

Porque hay más respuesta celular, lo que produce un efecto exagerado en la respuesta terapéutica.

Farmacología (6 decks)

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