ΑΝΤΙΚΑΤΑΘΛΙΠΤΙΚΑ

Question 1

ΤΥΠΟΙ ΚΑΤΑΘΛΙΨΗΣ

Answer 1

1. ΜΕΙΖΩΝΑ
2. ΔΙΠΟΛΙΚΗ ΔΙΑΤΑΡΑΧΗ
3. ΕΠΙΜΟΝΗ ΚΑΤΑΘΛΙΠΤΙΚΗ ΔΙΑΤΑΡΑΧΗ
4. ΕΠΟΧΙΑΚΗ ΣΥΝΑΙΣΘΗΜΑΤΙΚΗ ΔΙΑΤΑΡΑΧΗ
5. ΠΕΡΙΓΕΝΝΕΤΙΚΗ
6. ΠΡΟΕΜΜΗΝΟΡΡΥΣΙΑΚΗ ΚΑΤΑΘΛΗΨΗ

Question 2

ΤΚΑ ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ SERT KAI NET

Answer 2

1. ΙΜΙΠΡΑΜΙΝΗ
2. ΑΜΙΤΡΙΠΤΙΛΙΝΗ
3. ΔΟΞΕΠΙΝΗ
4. ΚΛΟΜΙΠΡΑΜΙΝΗ

Question 3

ΤΚΑ ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ NET

Answer 3

1. ΔΕΣΙΠΡΑΜΙΝΗ
2. ΝΟΡΙΤΥΠΤΙΛΙΝΗ
3. ΠΡΟΤΙΠΤΙΛΥΝΗ
4. ΑΜΟΞΑΠΙΝΗ

Question 4

ΤΚΑ ΦΑΡΜΑΚΟΚΙΝΗΤΙΚΗ ΚΑΙ ΑΕ

Answer 4

• per os (άπαξ δόση, πριν τον ύπνο)
• Λιπόφιλα → Διαπερνούν τον ΑΕΦ, ΚΝΣ
• Τ1/2: 8-80 ώρες (+ ενεργοί μεταβολίτες)
• Μεταβολισμός: Ήπαρ
• Απέκκριση: Ούρα

ΑΕ
• Αντιμουσκαρινική δράση→ ξηροστομία, θολή όραση,
δυσκοιλιότητα, κατακράτηση ούρων, ταχυκαρδία
• Αναστολή Η1 → Καταστολή, Λήθαργος
• Ανταγωνισμός α1 → Υπνηλία, ορθοστατική υπόταση
• Αύξηση σωματικούς βάρους

• Περιορισμένη χορήγηση σε ασθενείς με στεφανιαία νόσο
Αναστέλλει τους διαύλους Να στο μυοκάρδιο → ↓
αγωγιμότητα, κοιλιακή αρρυθμία, ↓ καρδιακή παροχή και
υπόταση

Question 5

ΠΟΙΟ ΑΝΤΙΚΑΤΑΘΛΗΠΤΙΚΟ ΔΕΝ ΧΟΡΗΓΟΥΜΕ ΣΕ ΑΣΘΕΝΕΙΣ ΜΕ ΣΤΕΦΑΝΙΑΙΑ ΝΟΣΟ

Answer 5

ΤΚΑ

Question 6

ΕΝΔΕΙΞΕΙΣ ΤΚΑ 5

Answer 6

1. ΜΕΙΖΩΝΑ ΚΑΤΑΘΛΗΨΗ
2. ΔΙΑΤΑΡΑΧΕΣ ΑΓΧΟΥΣ
3. ΑΥΠΝΙΑ - ΤΚΑ ΜΕ ΤΡΙΤΟΤΑΓΗΣ ΑΜΙΝΗ - ΑΜΙΤΡΙΠΤΙΛΙΝΗ
4. ΝΕΥΡΟΠΑΘΗΤΙΚΟΣ ΠΟΝΟΣ
5. ΣΥΓΧΟΡΗΓΗΣΗ ΣΤΗΝ ΣΧΙΖΟΦΡΕΝΙΑ

Question 7

Αναστολείς της Μονοαμινοξειδάσης

MAOIs

Answer 7

ΑΠΟΚΛΕΙΟΥΝ ΤΗΝ ΜΟΑ Α ΚΑΙ Β ΜΗ ΕΚΛΕΚΤΙΚΑ ΚΑΙ ΜΗ ΑΝΤΙΣΤΡΕΠΤΑ

1. ΤΡΑΝΥΛΚΙΠΡΟΜΙΝΗ
2. ΦΕΝΕΛΖΙΝΗ
3. ΙΣΟΚΑΡΒΙΞΙΔΗ
4. ΣΕΛΕΓΙΛΙΝΗ

Question 8

ΦΑΡΜΑΚΟΚΙΝΗΤΙΚΗ ΚΑΙ ΑΕ ΜΑΟΙ

Answer 8

• Παρόμοια αποτελεσματικότητα με ΤΚΑ
• Χορήγηση: Per os
• Μεταβολισμός: Ήπαρ
• Απέκκριση: Ούρα
• Μη αντιστρεπτή δράση → 2 εβδομάδες για αποκατάσταση
δραστηριότητας της ΜΑΟ → 2 εβδομάδες για άλλο
αντικαταθλιπτικό → Σύνδρομο Σεροτονίνης

ΑΕ

1. ΝΩΘΡΟΤΗΤΑ
2. ΟΡΘΟΣΤΑΤΙΚΗ ΥΠΟΤΑΣΗ
3. ΘΟΛΩΣΗ ΟΡΑΣΗΣ
4. ΔΥΣΚΙΛΙΟΤΗΤΑ
5. ΞΗΡΟΣΤΟΜΙΑ
6. ΑΝΤΙΔΡΑΣΗ ΤΥΡΑΜΙΝΗΣ

Question 9

ΑΝΤΙΔΡΑΣΗ ΤΥΡΑΜΙΝΗΣ

Answer 9

• Αναπτύσσεται μέσα σε 30min/1hr μετά την κατανάλωση του φαγητού
• Αντίδοτα: αποκλειστές των α-αδρενεργικών υποδοχέων (Φαιντολαμίνη, Πραζοσίνη)

ΣΥΜΠΤΩΜΑΤΑ

1. ΥΠΕΡΤΑΣΗ
2. ΤΑΧΥΚΑΡΔΙΑ
3. ΠΟΝΟΚΕΦΑΛΟΣ
4. ΝΑΥΤΙΑ
5. ΚΑΡΔΙΑΚΗ ΑΡΡΥΘΜΙΑ
6. ΕΓΚΕΦΑΛΙΚΟ

Question 10

Αντιστρεπτοί Αναστολείς ΜΑΟ-Α (RIMAs)

Answer 10

ΜΟΚΛΟΜΠΕΜΙΔΗ

• ΑΝΤΙΚΑΤΑΘΛΙΠΤΙΚΟ ΑΠΟΤΕΛΑΙΣΜΑ
• ΜΕΙΩΜΕΝΟΣ ΚΙΝΔΥΝΟΣ ΥΠΕΡΤΑΣΙΚΗΣ ΚΡΙΣΗΣ

Question 11

Εκλεκτικός αναστολέας ΜΑΟΒ

Answer 11

ΣΕΛΕΓΙΛΙΝΗ
✓ Μη αντιστρεπτή δράση
✓ Διαδερμικό patch (Μέσω διαδερμικής απορρόφησης της σελεγιλίνης
αποφεύγεται ο μεταβολισμός πρώτης διόδου και έτσι προκαλείται
μικρότερη αναστολή της ΜΑΟΑ στο έντερο και στο ήπαρ → ↓
υπερτασικών κρίσεων

Question 12

Ενδείξεις ΜΑΟΙ

Answer 12

1. ΜΕΙΖΟΝΑ ΚΑΤΑΘΛΗΨΗ
2. ΑΤΥΠΗ ΚΑΤΑΘΛΗΨΗ (υποκατηγορία της μείζονος κατάθλιψης όπου
   υπάρχει συναισθηματική αντίδραση σε ένα θετικό συμβάν,
   ωστόσο, χαρακτηρίζεται κυρίως από υπερευαισθησία στην
   κοινωνική κριτική και την απόρριψη, αύξηση του βάρους,
   υπερύπνια και βαριά άκρα)
3. ΑΓΧΩΔΗΣ ΔΙΑΤΑΡΑΧΕΣ

Question 13

SSRIS

Answer 13

✓Φλουοξετίνη (1974)
✓Παροξετίνη
✓Φλουβοξαμίνη
✓Σερτραλίνη
✓Σιταλοπράμη

Ασφαλέστεροι και καλύτερα ανεκτοί από τους ασθενείς
• Αϋπνία
• Αυξημένη ανησυχία
• Ευερεθιστότητα
• Μειωμένη libido/Ανηδονία
• Ναυτία/διάρροια/έμετος
Υπερδιέγερση 5ΗΤR εγκεφάλου
Υπερδιέγερση 5ΗΤ3 ΚΝΣ

Question 14

Αλληλεπιδράσεις SSRIs ΚΑΙ ΜΗΧΑΝΙΣΜΟΣ

Answer 14

•↑ συγκέντρωσης φαρμάκων που μεταβολίζονται
απο CYP2D6 (π.χ. Δεσιπραμίνη, Τραζοδόνη)
•ΜΑΟΙ → ↑ SSRIs (Σύνδρομο σεροτονίνης)

Θεραπευτικό κενό 3-4 εβδομάδων
1. Αρχικά η αυξημένη συγκέντρωση της σεροτονίνης διεγείρει
τους 5HT1A αυτοϋποδοχείς
↓
2. Ακολουθεί μείωση της σύνθεσης σεροτονίνης
↓
3. Χρειάζεται ένα χρονικό διάστημα μερικών εβδομάδων μέχρι
να απευαισθητοποιηθούν αυτοί οι αυτοϋποδοχείς
↓
4. Η σεροτονίνη εκκρίνεται και πάλι και υπάρχει κλινική
βελτίωση

Question 15

Θεραπεία πρώτης γραμμής για την αντιμετώπιση των αγχωδών

διαταραχών και της κατάθλιψης

Answer 15

SSRIs
✓Φλουοξετίνη (1974)
✓Παροξετίνη
✓Φλουβοξαμίνη
✓Σερτραλίνη
✓Σιταλοπράμη

Question 16

Νευρική Βουλιμία

Answer 16

✓Φλουοξετίνη (1974)

SSRIs

Question 17

Ενδείξεις SSRIs

Answer 17

Θεραπεία πρώτης γραμμής για την αντιμετώπιση των αγχωδών
διαταραχών και της κατάθλιψης
✓ Μείζων κατάθλιψη
✓ Διπολική διαταραχή
✓ Γενικευμένο άγχος
✓ Πανικός
✓ Κοινωνικό άγχος
✓ Ιδεοψυχαναγκαστική διαταραχή
✓ Προεμμηνορρυσιακό σύνδρομο
✓ Νευρική Βουλιμία (Φλουοξετίνη)

Question 18

Αναστολείς Επαναπρόσληψης

Σεροτονίνης-Νορεπινεφρίνης (SNRIs)

Answer 18

▪Βενλαφαξίνη (↓
συχνότητα ύφεσης Cf. SSRIs)
▪ Δεσβενλαφαξίνη
▪Ντουλοξετίνη
▪Mιλνασιπράνη

Παρόμοιες ανεπιθύμητες ενέργειες με SSRIs
• Δοσοεξαρτώμενη αύξηση στην αρτηριακή πίεση (κυρίως
βενλαφαξίνη)
↓ Κινδύνου με σκεύασματα παρατετεμένης απελευθέρωσης
Το φάρμακο απελευθερώνεται
ελεγχόμενα διαμέσου της
μεμβράνης της επικάλυψης της
κάψουλας

Question 19

Ενδείξεις SΝRIs

Answer 19

• Μείζων κατάθλιψη
• Άγχος
• Κοινωνική φοβία
• Προεμμηνορρυσιακό σύνδρομο
• Μετατραυματικό stress
• Ινομυαλγία
• Διαβητική Νευροπάθεια (Ντουλοξετίνη)
• Ακράτεια ούρων λόγω stress (Ντουλοξετίνη)

Question 20

Διαβητική Νευροπάθεια

Answer 20

Ντουλοξετίνη

Question 21

Ακράτεια ούρων λόγω stress

Answer 21

Ντουλοξετίνη

Question 22

Τραζοδόνη *

Answer 22

Ανταγωνιστές των Υποδοχέων
Σεροτονίνης
• Αναστέλλει τους 5HT2
(ισχυρή δράση), a1 αδρενεργικούς υποδοχείς και SERT
(ασθενής δράση)
• Έχει υπνωτικές δράσεις σε χαμηλές δόσεις λόγω αποκλεισμού υποδοχέων 5-ΗΤ2Α,
των Η1 και a1
• Οι υψηλότερες δόσεις οδηγούν στον αποκλεισμό του SERT και μετατρέπουν την
τραζοδόνη σε αντικαταθλιπτικό

Question 23

Ενδείξεις:ΤΡΑΖΟΔΟΝΗ

Answer 23

• Κατάθλιψη
• Αϋπνία (χαμηλές δόσεις + SSRIs/SNRIs)
• Άγχος
Ανεπιθύμητες ενέργειες:
• H1 αναστολή →Καταστολή
• A1 αναστολή → Ζάλη, Υπόταση, Πριαπισμός

Question 24

Νεφαζοδόνη

Answer 24

Ανταγωνιστές των Υποδοχέων
Σεροτονίνης

Μηχανισμός δράσης:
• Αποκλεισμός 5HT2Α
• Αποκλείει SERT και NET (λιγότερο ισχυρά)

Ενδείξεις:
• Κατάθλιψη
• Πρόληψη υποτροπής σε μείζονα κατάθλιψη
• Διαταραχή πανικού
• Διαταραχή μετατραυματικού στρες (PTSD)

Ανεπιθύμητες ενέργειες:
• Παρόμοια με Τραζοδόνη
H1 αναστολή →Καταστολή
• A1 αναστολή → Ζάλη, Υπόταση, Πριαπισμός
• Σε σύγκριση με την Τραζοδόνη, η νεφαζοδόνη έχει μικρότερο κίνδυνο για
εμφάνιση πριαπισμού

Question 25

Μιρταζαπίνη

Answer 25

Ανταγωνιστές των Υποδοχέων
Σεροτονίνης
Μηχανισμός δράσης:
• Αναστέλλει τους προσυναπτικούς a2 αδρενεργικούς υποδοχείς* στο ΚΝΣ ενισχύοντας την
απελευθέρωση ΝΕ και 5ΗΤ
• Αποκλεισμός 5HT2Α
Ενδείξεις:
• Μείζονα καταθλιπτική διαταραχή
• Διαταραχή πανικού
• Γενικευμένη διαταραχή άγχους
• Διαταραχή μετατραυματικού στρες

Ανεπιθύμητες ενέργειες:
• Αναστολή a2 αδρενεργικών υποδοχέων στην περιφέρεια → ορθοστατική υπόταση
• Αναστολή Η1 υποδοχέων → Ισχυρή κατασταλτική δράση
Σπάνια σχετίζεται με σεξουαλική δυσλειτουργία και επιπλέον βελτιώνει τον ύπνο

Question 26

Βουπροπιόνη

Answer 26

Μηχανισμός δράσης:
• Αποκλεισμός ΝΕΤ και μεταφορέα
ντοπαμίνης (DA)
• Ενισχύει τη δράση της ΝΕ και DA

Yδροξυβουπροπιόνη (ενεργός μεταβολίτης)
• Ενισχύει τη δράση του φαρμάκου
Ενδείξεις:
• Μείζων κατάθλιψη
• Εποχιακή συναισθηματική διαταραχή
• Εθισμός στη νικοτίνη
• Διπολική κατάθλιψη
• Διαταραχή ελλειμματικής προσοχής
υπερκινητικότητας (ADHD)

Question 27

Βουπροπιόνη ΑΕ

Answer 27

Ανεπιθύμητες ενέργειες:
✓ Αϋπνία
✓ Ναυτία
✓ Κεφαλαλγία
Πρέπει γενικά να αποφεύγεται
σε ασθενείς με ιστορικό
επιληψίας
450 mg/day
↓ Κινδύνου με σκεύασματα
παρατετεμένης απελευθέρωσης

Question 28

Σύνδρομο απόσυρσης (διακοπής)

αντικαταθλιπτικών

Answer 28

• Απότομη διακοπή →Μεταβολή στη νευροδιαβίβαση της σεροτονίνης
• Εμφάνιση 1 με 5 μέρες από τη διακοπή
• Διάρκεια: μέρες εώς και εβδομάδες σπανιότερα
• Παρακάτω αναφέρονται τα συνηθέστερα σύμπτώματα :
✓ Ναυτία, εμετός, κράμπες, διάρροια, απώλεια της όρεξης
✓ Εφίδρωση, εξάψεις, δυσανεξία στη ζέστη
✓ Διαταραχές ύπνου
✓ Ζάλη, ίλιγγος
✓ Τρόμος, «ανήσυχα ποδια», αταξία, νευρικότητα, αϋπνία
✓ Αδυναμία, μυαλγία, ημικρανία
• Τ1/2 φαρμάκου: Όσο μικρότερος είναι τόσο πιθανότερο είναι να
εμφανιστεί το σύνδρομο απόσυρσης (παροξετίνη, βενλαφαξίνη ↓ t1/2)
• Παροξετίνη: έλλειψη ενεργών μεταβολιτών
• Φλουοξετίνη: Ενεργός μεταβολιτης → Νορφλουοξετίνη (1-2 εβδομάδες)
→ σπάνια σύνδρομο απόσυρσης

Question 29

Εσκεταμίνη

Answer 29

Μηχανισμός δράσης: Ανταγωνιστής του
γλουταμινεργικού υποδοχέα του N-μεθυλο-Dασπαρτικού οξέος (NMDA)- Ασαφής μηχανισμός για
αντικαταθλιπτική δράση
• Ενδείξεις: Μείζονα καταθλιπτική διαταραχή
ανθεκτική στη θεραπεία (σε συνδυασμό με SSRI ή
SNRI, per os )
• Δυνατότητα βελτίωσης της διάθεσης και άλλων
συμπτωμάτων της κατάθλιψης συντομότερα από τα
κλασσικά αντικαταθλιπτικά
• Το πρώτο φάρμακο για την κατάθλιψη σε μορφή
ρινικού σπρέι ενέκρινε η Ευρωπαϊκή Επιτροπή και ο
FDA
• Ανεπιθύμητες ενέργειες (συχνές): Ζάλη,ναυτία,
καταστολή, ίλιγγος, ανησυχία, λήθαργος, αυξημένη
αρτηριακή πίεση, έμετος