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**Techno pharmaceutique > Biopharmacie : Introduction - Biopharmacie - PK - Pharmacodynamie - Passage transmembranaire - Absorption - Voies intra/extravasculaires - Biodisponibilité (ppt 1) > Flashcards

Biopharmacie : Introduction - Biopharmacie - PK - Pharmacodynamie - Passage transmembranaire - Absorption - Voies intra/extravasculaires - Biodisponibilité (ppt 1) Flashcards

1
Q

Entre le moment de l’administration du médicament et celui de l’obtention de l’effet pharmacologique, le PA doit franchir plusieurs étapes groupées en 3 phases, lesquelles ?

A
  1. Phase biopharmaceutique
  2. Phase pharmacocinétique
  3. Phase pharmacodynamique
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Q

Grossièrement, qu’est-ce que la phase biopharmaceutique ? (3 mots)

A
  1. Libération
  2. Dissolution
  3. Absorption (en partie)
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Q

Grossièrement, qu’est-ce que la phase pharmacocinétique ? (4 mots)

A
  1. Absorption
  2. Distribution
  3. Biotransformation
  4. Élimination
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4
Q

Grossièrement, qu’est-ce que la phase pharmacodynamique ? (1 mot)

A

L’effet

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5
Q

Biopharmacie

Définition de biopharmacie

A

Biopharmacie : L’étude de la mise à disposition du PA du médicament dans l’organisme

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6
Q

Biopharmacie

Qu’est-ce qu’étudie la biopharmacie ?

A

La biopharmacie étudie la relation entre les propriétés physicochimiques du médicament, la forme pharmaceutique et la route d’administration en fonction de l’absorption systémique des médicaments

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7
Q

Biopharmacie

La biopharmacie étudie les facteurs qui peuvent influencer … ? (4)

A
  1. La protection de l’activité (stabilité) du médicament à l’intérieur de la forme pharmaceutique
  2. La libération du PA à partir de la forme pharmaceutique
  3. Le taux de dissolution du médicament au site d’absorption
  4. L’absorption systémique du médicament
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8
Q

Biopharmacie

L’étude de la biopharmacie est basée sur des principes scientifiques fondamentaux et sur une méthodologie ______________

A

L’étude de la biopharmacie est basée sur des principes scientifiques fondamentaux et sur une méthodologie EXPÉRIMENTALE

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9
Q

Biopharmacie

La méthodologie expérimentale de la biopharmacie doit évaluer l’impact de 3 éléments sur la performance biologique d’un médicament, lesquels ?

A
  1. L’impact des propriétés physiques et chimiques du médicament
  2. La stabilité du médicament
  3. La production à grande échelle du médicament
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10
Q

Biopharmacie

La biopharmacie considère les exigences du médicament et de la forme pharmaceutique dans un environnement _____________, en plus de l’usage __________ et de la ____________

A

La biopharmacie considère les exigences du médicament et de la forme pharmaceutique dans un environnement PHYSIOLOGIQUE, en plus de l’usage THÉRAPEUTIQUE et de la ROUTE D’ADMINISTRATION

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11
Q

Biopharmacie

V/F : L’étude de la biopharmacie utilise des méthodes in vitro seulement

A

FAUX

in vitro ET in vivo

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12
Q

Pharmacocinétique

Définition de pharmacocinétique (PK) ?

A

Pharmacocinétique : L’étude de la cinétique d’absorption, de distribution, de métabolisme et d’excrétion dans le temps

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13
Q

Pharmacocinétique

Définition de pharmacocinétique clinique ?

A

Pharmacocinétique clinique : L’application des principes de la phamacocinétique à une utilisation sécuritaire et efficace des médicaments chez un individu en particulier

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14
Q

Pharmacocinétique

Quelle est l’application principale de pharmacocinétique clinique ?

A

Assurer à un patient une thérapie optimale en diminuant la toxicité et/ou en augmentant l’efficacité de la thérapie

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15
Q

Pharmacocinétique

Pour plusieurs médicaments, qu’est-ce qui permet aux cliniciens d’appliquer les principes de la pharmacocinétique clinique à une situation clinique particulière ?

A

La forte corrélation entre la concentration sanguine et la réponse pharmacologique

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16
Q

Pharmacocinétique

Que signifie ADME ?

A

A : Absorption
D : Distribution
M : Métabolisme (biotransformation)
E : Élimination

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17
Q

Pharmacocinétique

Qu’est-ce que l’absorption ?

A

Absorption :
Processus de transfert IRRÉVERSIBLE du principe actif du site d’administration jusqu’à la circulation systémique (site de mesure)

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18
Q

Pharmacocinétique

Qu’est-ce que la distribution ?

A

Distribution :
Dans la circulation systémique, le PA peut se lier ou non à des protéines sanguines et diffuser dans certains organes ou tissus (transfert RÉVERSIBLE)
*Le médicament se distribue dans l’organisme via le sang

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19
Q

Pharmacocinétique

Qu’est-ce que le volume de distribution (Vd) ?

A

Volume de distribution (Vd) :
Représente l’espace de dilution du médicament
*Il est dit « apparent », car il n’a pas de réalité physiologique

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20
Q

Pharmacocinétique

Que signifie un grand volume de distribution ?

A

Le médicament est plus liposoluble et il est plus concentré dans les tissus (vs dans la circulation sanguine)

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21
Q

Pharmacocinétique

Quels sont les risques d’un médicament ayant un grand volume de distribution ? (2)

A
  1. Plus grand risque d’accumulation dans les tissus

2. Plus grand risque de toxicité

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22
Q

Pharmacocinétique

Un volume de distribution supérieur à _____ est considéré comme un grand volume de distribution

A

70 Litres

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23
Q

Pharmacocinétique

Qu’est-ce que le métabolisme (biotransformation) ?

A

Métabolisme (biotransformation) :
Série de réactions chimiques faites par des enzymes dans l’organisme visant à éliminer le médicament (effet de 1er passage)

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24
Q

Pharmacocinétique

Qu’est-ce que l’élimination ?

A

Élimination :
Le PA est éliminé de l’organisme (transfert IRRÉVERSIBLE)
**via excrétion ou métabolisme

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25
Q

Pharmacocinétique

Que signifie une élimination par excrétion ?

A

Le PA est éliminé de l’organisme sous forme inchangée (PA intact)

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26
Q

Pharmacocinétique

Que signifie une élimination par métabolisme ?

A

Le PA est éliminé de l’organisme sous forme de métabolites

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27
Q

Pharmacocinétique

Dans certaines références de pharmacocinétique, on peut voir LADMER au lieu de ADME, que signifie L et R ?

A

L : Fait référence au processus de biopharmacie, c’est-à-dire « libération »

R : Fait référence au processus de « réabsorption au niveau rénal », qui se produit souvent en même temps que le processus d’élimination

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28
Q

Pharmacocinétique

Le processus de réabsorption au niveau rénal ______ le temps de 1/2 vie

a) diminue
b) augmente

A

augmente

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29
Q

Pharmacocinétique

La pharmacocinétique étudie le ___________ du médicament dans l’organisme

A

cheminement in vivo (le devenir)

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30
Q

Pharmacocinétique

La pharmacocinétique est l’étude quantitative en fonction du temps de la cinétique ….
1.
2.
3.
4
…. du PA et de ses dérivés (métabolites) dans l’organisme

A
  1. D’absorption : A
  2. De distribution : D
  3. De métabolisme : M
  4. D’élimination : E
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31
Q

Pharmacocinétique

Quel est le but de la pharmacocinétique ?

A

Produire des concentrations sanguines et tissulaires suffisantes pour avoir un effet pharmacologique, sans effet toxique

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32
Q

Pharmacocinétique

La majorité du temps, les récepteurs pharmacologiques se retrouvent dans les ______

A

tissus

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33
Q

Pharmacocinétique

Les processus pharmacocinétiques (ADME) vont affecter
1.
2.
3.
4.
5.
A
  1. La quantité de Rx se rendant aux récepteurs pharmacologiques
  2. Le début d’action du Rx
  3. La durée d’action du Rx
  4. La durée du séjour du Rx dans l’organisme
  5. L’intensité de l’effet pharmacologique/toxicologique
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34
Q

Pharmacodynamie

Définition de pharmacodynamie ?

A

Pharmacodynamie :
Relation entre la concentration du Rx au site d’action (récepteurs) et la réponse pharmacologique et/ou toxique, expliquant ainsi l’intensité de l’effet sur une période de temps donnée

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35
Q

Pharmacodynamie

La pharmacodynamie est l’étude ______ des _____ d’un médicament et de ses dérivés (métabolites) sur l’organisme

A

La pharmacodynamie est l’étude QUANTITATIVE des EFFETS d’un médicament et de ses dérivés (métabolites) sur l’organisme

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36
Q

L’absorption fait partie de quelle phase ?

A

Biopharmaceutique : libération du PA pour absorption

Pharmacocinétique : vitesse d’absorption

37
Q

Passage transmembranaire

Par quelle voie d’administration le Rx a le plus d’étapes à traverser ?

A

Per os

38
Q

Passage transmembranaire

Pour se rendre à la circulation systémique (sanguine), le PA doit traverser de nombreuses _______

A

membranes cellulaires

39
Q

Passage transmembranaire

Les membranes sont une structure majeure des cellules (exemple) et des organelles (exemple)

A

membrane plasmique

membrane mitochondriale

40
Q

Passage transmembranaire

V/F : Les membranes ne sont pas des barrières

A

VRAI

Ce sont des structures qui permettent un transfert sélectif de molécules d’un milieu vers un autre (semi perméables)

41
Q

Passage transmembranaire

Quelle est la principale caractéristique d’une membrane ?

A

Lipophile

42
Q

Passage transmembranaire

La membrane favorise le passage de molécules ________

a) solubles dans l’eau
b) solubles dans les lipides

A

solubles dans les lipides

43
Q

Passage transmembranaire

La membrane contient des ______ et des ______ qui permettent le passage d’autres molécules

A

pores

transporteurs

44
Q

Passage transmembranaire

Quelles sont les caractéristiques de la diffusion passive ? (6)

A
  1. Ne consomme PAS d’énergie
  2. Non spécifique
  3. Pas de compétition
  4. Pas de saturation
  5. Basée sur la liposolubilité
  6. Diffusion du plus concentré vers le moins concentré (loi de Fick)
45
Q

Passage transmembranaire

Quels sont les 2 mécanismes de passage transmembranaire les plus importants ?

A

Diffusion passive et transport actif

46
Q

Passage transmembranaire

Quelles sont les caractéristiques du transport actif ? (5)

A
  1. Contre un gradient
  2. Saturable
  3. Spécifique
  4. Compétition
  5. Consomme de l’énergie
47
Q

Absorption

V/F : L’absorption est le processus par lequel le PA inchangé peut se lier ou non à des protéines sanguines et diffuser dans certains organes ou tissus

A

FAUX

L’absorption est le processus par lequel le PA inchangé passe de son site d’administration à la circulation sanguine

48
Q

Absorption

La circulation systémique est souvent considérée comme un __________ des concentrations sanguines du médicament

A

La circulation systémique est souvent considérée comme un SITE DE MESURE des concentrations sanguines du médicament (dans la veine pour le prélèvement sanguin)

49
Q

Absorption

Pour toutes les voies, exception de la voie _______, le médicament doit passer une « barrière » physiologique qui le sépare de la circulation sanguine

A

voie intraveineuse

50
Q

Absorption

V/F : La quantité de Rx qui atteint la circulation sanguine est fonction de la quantité qui traverse la « barrière » physiologique

A

VRAI

51
Q

Absorption

Qu’est-ce qui influence la quantité de Rx absorbée ? (3 catégories)

A
  1. Caractéristiques du médicament
  2. Caractéristiques individuelles
  3. Site d’administration
52
Q

Absorption

Quelles sont les caractéristiques du médicament susceptibles d’influencer l’absorption ? (4)

A
  1. Physico-chimiques : pKa (la forme non ionisée du Rx est absorbée plus facilement)
  2. Hydro/liposolubilité (liposoluble favorisée)
  3. Taille et morphologie de la molécule (petite taille favorisée)
  4. Forme galénique qui détermine la vitesse de dissolution du Rx (sirop > gélule > comprimé…dissolution rapide favorisée)
53
Q

Absorption

La forme non ionisée d’un Rx est plus _______

a) hydrosoluble
b) liposoluble

A

liposoluble

54
Q

Absorption

Quelles sont les caractéristiques liées à l’individu susceptibles d’influencer l’absorption ? (6)

A
  1. pH du tube digestif
  2. Vitesse de vidange gastrique et mobilité intestinale
  3. Alimentation (repas riche en graisses)
  4. Voie et site d’administration du Rx
  5. Âge et pathologies (diminution des débits sanguins)
  6. Concentration d’enzymes dans les organes
55
Q

Voies intravasculaires et extravasculaires

Qu’est-ce que la voie intravasculaire ?

A

Voie intravasculaire :
Administration du Rx directement dans la circulation sanguine (systémique)

ex : intraveineux, intra-artériel

56
Q

Voies intravasculaires et extravasculaires

Qu’est-ce que la voie extravasculaire ?

A

Voie extravasculaire :
Avant d’atteindre la circulation systémique, il y a une étape préalable obligatoire –> Absorption

ex : per os, sublinguale, intramusculaire, sous-cutané, transdermique, pulmonaire, rectale

57
Q

Voies intravasculaires et extravasculaires

V/F : Toutes les voies d’administration extravasculaires nécessitent une passage transmembranaire pour que le Rx se retrouve dans la circulation systémique et ainsi qu’il puisse se distribuer pour aller à son récepteur et avoir son action pharmacologique

A

VRAI

58
Q

Voies intravasculaires et extravasculaires

Pour les Rx pris oralement, l’absorption se fait à partir du __________

A

tractus gastro-intestinal (TGI)

59
Q

Voies intravasculaires et extravasculaires

Le système entérique s’étend de ______ à ______

A

Le système entérique s’étend de la BOUCHE à l’ANUS

60
Q

Voies intravasculaires et extravasculaires

Le système entérique est constitué du ________

A

tractus gastro-intestinal (TGI)

61
Q

Effet de 1er passage

Définition de l’effet de 1er passage ?

A

Effet de 1er passage :

Perte du médicament dans le TGI et le foie avant l’atteinte de la circulation systémique

62
Q

Effet de 1er passage

La perte du Rx dans le 1er passage peut se produire de plusieurs façons, lesquelles ? (4)

A
  1. Biotransformé par des enzymes
  2. Excrété
  3. Lié de façon covalente à une protéine
  4. Solubilisé dans les lipides présents dans l’organe/tissu au site d’absorption
63
Q

Effet de 1er passage

Le 1er passage aura pour effet de _______ l’absorption et de ______ la quantité de Rx qui atteindra la circulation systémique

A

diminuer

64
Q

Effet de 1er passage

Lorsque le Rx est métabolisé en métabolites, on dit que l’organe « _____ » le Rx de l’organisme

A

« extrait »

extrait est un synonyme d’éliminé

65
Q

Effet de 1er passage

Qu’est-ce que le coefficient d’extraction (E) ?

A

Coefficient d’extraction (E) :
Fraction du médicament qui est extrait/éliminé avant l’atteinte de la circulation systémique (varie de 0 à 1 … 0% à 100%)

66
Q

Effet de 1er passage

Que signifie un coefficient d’extraction E = 0 ?

A

La totalité de la quantité administrée de Rx atteindra la circulation systémique (aucune extraction)

67
Q

Effet de 1er passage

Que signifie un coefficient d’extraction E = 1 ?

A

Le médicament est totalement extrait, tout sera éliminé avant l’atteinte de la circulation systémique

68
Q

Effet de 1er passage

V/F : L’organisme a pour but d’éliminer les substances exogènes, comme les Rx ?

A

VRAI

69
Q

Effet de 1er passage

Plusieurs « barrières » physiologiques peuvent empêcher l'absorption du Rx ...
1. 
2.
3.
4.
5.
A
  1. INTESTIN : le Rx est éliminé inchangé dans les selles (E1)
  2. LUMIÈRE INTESTINALE : métabolisation par différentes bactéries (E2)
  3. LUMIÈRE INTESTINALE (entérocytes) : métabolisation par différentes enzymes digestives (E3)
  4. FOIE : métabolisation par les enzymes cytochrome P450 (E4)
  5. FOIE : élimination dans la bile (E5)
70
Q

Effet de 1er passage

Quelles caractéristiques du 1er coefficient d’extraction (E1 - Inchangé) influencent l’absorption du Rx ? (4)

A
  1. Solubilité, diamètre et formulation (galénique) du Rx
  2. pH du tube digestif
  3. Perméabilité dans les membranes du tube digestif
  4. Liaisons covalentes dans le tube digestif
71
Q

Effet de 1er passage

Quelles caractéristiques du E2 (bactéries), E3 (enzymes) et E4 (CYP450) influencent l’absorption du Rx ? (1)

A

Affinité du Rx pour les enzymes (Km et Vmax)

72
Q

Effet de 1er passage

Quelles caractéristiques du 5e coefficient d’extraction (E5 - Bile) influencent l’absorption du Rx ? (2)

A
  1. Solubilité du Rx dans les sels biliaires

2. Affinité du Rx pour les transporteurs actifs

73
Q

Effet de 1er passage

Comment obtient-on le coefficient d’extraction total ?

A

En faisant la somme des coefficients d’extraction

E total = E1 + E2 + E3 + E4 + E5

74
Q

Biodisponibilité

Définition de biodisponibilité (F) ?

A

Biodisponibilité (F) :
Fraction de la dose du Rx inchangée qui atteint la circulation sanguine après avoir été administrée (varie de 0 à 1 …. 0% à 100%)

75
Q

Biodisponibilité

La biodisponibilité (F) est l’évaluation de _______

A

l’absorption

76
Q

Biodisponibilité

La biodisponibilité est la fraction du médicament qui évite ________

A

les 1ers passages

77
Q

Biodisponibilité

Que signifie une biodisponibilité F = 0 ?

A

100 % du Rx n’atteint PAS la circulation systémique

78
Q

Biodisponibilité

Que signifie une biodisponibilité F = 1 ?

A

100 % de la dose du Rx atteint la circulation systémique

79
Q

Biodisponibilité

Quelle(s) voie(s) ont une biodisponibilité F = 1 ?

A

Voie intravasculaire

80
Q

Biodisponibilité

S’il y a 1er passage (extraction) suite à une absorption orale du Rx, la biodisponibilité F = ?

A

F = (1 - E total)

81
Q

Biodisponibilité

V/F : La formule F = (1 - E total) est seulement valide pour la voie orale

A

FAUX

valide pour les autres voies, mais à un degré moindre

82
Q

Biodisponibilité

V/F : Le 1er passage hépatique englobe aussi les pertes de l’extraction intestinale et la fraction non absorbée

A

VRAI

83
Q

Biodisponibilité

V/F : Le Rx peut avoir une certaine affinité pour la bile et y être éliminé

A

VRAI

84
Q

Biodisponibilité

La quantité de Rx retrouvée dans la circulation systémique à la sortie du foie est _________

a) augmentée
b) inchangée
c) diminuée

A

Diminuée

85
Q

Biodisponibilité

La biodisponibilité F est plus grande s’il y a ___(présence ou absence)___ de « barrière » physiologique, en plus d’une ___(grande ou faible)___ affinité pour les enzymes de biotransformation

A
  1. absence

2. faible

86
Q

Biodisponibilité

La biodisponibilité F est plus grande s’il y a un ___(fort ou faible)___ effet de 1er passage

A

faible

87
Q

Biodisponibilité

V/F : Certaines voies d’administration permettent d’éviter le 1er passage hépatique

A

VRAI

La voie intravasculaire, sublinguale* et nasale*

88
Q

Biodisponibilité

Classer les voies d’administration selon leur absorption (+ absorbé au - absorbé)

  • Inhalation
  • Dermique
  • Orale
  • IV
  • Intramusculaire
  • Rectal
  • Oculaire
A

IV > Oculaire = Inhalation > Intramusculaire > Dermique > Rectale >Orale

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