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PHA-1015 FINAL Tech pharm > Biopharmacie 1 > Flashcards

Biopharmacie 1 Flashcards

1
Q

Quelles sont les trois (3) phases que le PA doit franchir entre le moment de l’administration du médicament et celui de l’obtention de l’effet pharmacologique ?

A
  1. Phase biopharmaceutique
  2. Phase pharmacocinétique
  3. Phase pharmacodynamique
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Q

En quoi consiste la phase biopharmaceutique ?

A

Libération, dissolution et absorption.

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3
Q

En quoi consiste la phase pharmacocinétique ?

A

Absorption, distribution, biotransformation (métabolisme) et élimination.

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4
Q

En quoi consiste la phase pharmacodynamique ?

A

Effet.

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5
Q

Que représente l’absorption dans la phase biopharmaceutique ?

A

La distribution du PA dans le corps.

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6
Q

Que représente l’absorption dans la phase pharmacocinétique ?

A

La vitesse d’absorption.

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7
Q

Qu’est-ce que la biopharmacie ?

A

Étude de la mise à disposition du PA dans l’organisme.

(comment fabriquer le médicament pour qu’il soit absorbé)

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8
Q

Quels facteurs (4) peuvent influencer la mise à disposition du PA dans l’organisme ?

A
  1. Les propriétés physicochimiques
  2. La forme pharmaceutique (stabilité de la rx, libération, taux de dissolution, etc.)
  3. La voie d’administration
  4. L’absorption systémique
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9
Q

Qu’est-ce que la pharmacocinétique (PK) ?

A

Étude quantitative du devenir in vivo du PA (et de ses métabolites) en fonction du temps (ADME).

Ce sont des VITESSES.

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10
Q

Que signifie ADME ?

A

A : absorption

D : distribution (tissus, graisses, muscles, organes, etc.)

M : métabolisme (biotransformation - foie, intestin)

É : élimination (urine, selle, salive, lait maternel, sueur, bile, etc.)

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11
Q

Qu’est-ce qui est particulier avec l’amiodarone ?

(amiodarone : médicament pour traiter les arythmies)

A

Ce médicament…

  1. A une très longue demi-vie (54 jours)
  2. Est très liposoluble (traverse facilement les membranes pour atteindre les tissus)

Il finit par s’accumuler ailleurs dans d’autres tissus (poumons, thyroïde, peau, lipides, etc.) → risque de TOXICITÉ.

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12
Q

Quelle est l’application principale de la pharmacocinétique ?

A

Assurer à un patient une thérapie optimale en diminuant la toxicité et/ou en augmentant l’efficacité de la thérapie.

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13
Q

Qu’est-ce que l’absorption ?

A

Processus de transfert IRRÉVERSIBLE du PA du site d’administration AD la circulation systémique (site de mesure).

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14
Q

Qu’est-ce que la distribution ?

A

Distribution du médicament dans l’organisme via la circulation systémique (avec ou sans liaison à des protéines sanguines) (donc dans les tissus et dans la circulation).

(transfert RÉVERSIBLE)

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15
Q

QSJ ?

Espace apparent de dilution du médicament.

A

Volume de distribution (Vd)

(Vd = dose rx / [] plasmatique)

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16
Q

VF ?

Plus la concentration plasmatique du médicament est basse et plus le médicament se retrouve dans le sang.

A

Faux.

Plus la concentration plasmatique du médicament est basse et plus le médicament se retrouve dans les tissus.

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17
Q

VF ?

Plus le volume de distribution (Vd) est grand et plus le médicament se retrouve dans les tissus.

A

Vrai.

… plus il se retrouve hors de la circulation sanguine et plus il a de chances d’atteindre sa cible.

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18
Q

VF ?

Plus le volume de distribution (Vd) est grand, moins il y a de risques de toxicité.

A

Faux.

Plus le volume de distribution (Vd) est grand, plus il y a de risques de toxicité (car le médicament s’accumule dans les tissus).

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19
Q

Qu’est-ce que le métabolisme (biotransformation) ?

A

Série de réactions chimiques faites par des enzymes (CYP) visant à éliminer le médicament.

(effet de premier passage a/n du foie et de l’intestin)

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20
Q

Quel est l’objectif du métabolisme ?

A

Rendre les médicaments plus hydrosolubles pour faciliter leur élimination par la suite.

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21
Q

Qu’est-ce que l’élimination ?

A

Élimination du PA hors de l’organisme.

(transfert IRRÉVERSIBLE)

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22
Q

Quelles sont les deux (2) voies possibles d’élimination d’un médicament ?

A
  1. Métabolisme (biotransformation) : sous forme de métabolites
  2. Excrétion : sous forme inchangée
  3. ( ou les deux )
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23
Q

Dans LADMER, que signifient le L et le R ?

A

L : libération (processus de biopharmacie)

R : réabsorption (au niveau rénal ; se produit en même temps que le processus d’élimination)

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24
Q

VF ?

Les métabolites ont souvent un temps de demi vie plus court que la molécule mère.

A

Vrai.

Ils sont plus hydrosolubles, ce qui facilite leur élimination.

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25
Q

VF ?

Le métabolite est celui qui se distribue le plus dans l’organisme.

A

Faux.

Le PA est celui qui se distribue le plus dans l’organisme, car il est plus liposoluble (donc il traverse plus facilement les membranes pour atteindre les tissus et faire son action).

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26
Q

Est-ce qu’un métabolite peut avoir un effet sur le corps ?

A

La majorité du temps, le métabolite est inactif…

… mais il peut parfois être actif (ou réactif lorsqu’il se lie à une certaine molécule).

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27
Q

VF ?

Le sang de l’intestin va direction au foie.

A

Vrai.

Le sang de l’intestin sort par les veines mésentériques qui se jettent dans la veine porte qui atteint le foie.

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28
Q

Quel est l’objectif de la pharmacocinétique ?

A

Produire des concentrations sanguines et tissulaires suffisantes pour avoir un effet pharmacologique SANS effet toxique.

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29
Q

Où se retrouvent les récepteurs pharmacologiques la majorité du temps ?

A

Dans les tissus.

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30
Q

Quels sont les facteurs (5) qui peuvent être affectés par les processus ADME ?

A
  1. La quantité de médicament qui atteint les récepteurs pharmacologiques.
  2. Le début d’action
  3. La durée d’action
  4. La durée du séjour dans l’organisme
  5. L’intensité de l’effet pharmacologique / toxicologique
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31
Q

Qu’est-ce que la pharmacodynamie ?

A

Étude quantitative des effets d’un médicament et de ses dérivés sur l’organisme.

(mécanismes d’action et intensité de l’effet)

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32
Q

À quoi se réfère la pharmacodynamie pour expliquer l’intensité de l’effet sur une période donnée ?

A

À la relation entre la concentration du médicament au site d’action (récepteurs) et la réponse pharmacologique / toxique.

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33
Q

Par quelle voie d’administration le médicament doit-il traverser le plus d’étapes ?

A

Par la bouche.

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34
Q

Par quelle voie d’administration le médicament doit-il traverser le moins d’étapes ?

A

Par voie intraveineuse (IV).

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35
Q

Les membranes permettent le transfert sélectif de molécules ________ d’un milieu vers un autre.

A

Liposolubles.

36
Q

Quelles sont les caractéristiques (6) de la diffusion passive ?

A
  1. Pas de consommation d’énergie
  2. Non spécifique
  3. Pas de compétition
  4. Pas de saturation
  5. Basée sur la liposolubilité
  6. Loi de Fick (du plus concentré vers le moins concentré)
37
Q

Quelles sont les caractéristiques (5) du transport actif ?

A
  1. Consommation d’énergie
  2. Spécifique
  3. Compétition
  4. Saturable
  5. Contre un gradient
38
Q

Quelle est la seule voie d’administration d’un médicament qui ne doit pas passer une barrière physiologique (ex: épithélium) pour atteindre la circulation sanguine ?

A

La voie intraveineuse (IV).

39
Q

La quantité de médicament qui atteint la circulation sanguine est fonction de _______ .

A

La quantité de médicament qui traverse la barrière physiologique (qui le sépare de la circulation sanguine).

40
Q

De quoi (3) dépend la quantité de médicament absorbée ?

A
  1. Caractéristiques du médicament
  2. Caractéristiques de l’individu
  3. Site d’administration
41
Q

Quelles sont les caractéristiques (4) du médicament qui influencent l’absorption ?

A
  1. Physico-chimique : pKa (forme non ionisée favorisée)
  2. Hydro- ou liposolubilité (liposolubilité favorisée)
  3. Taille et morphologie de la molécule (petite taille favorisée)
  4. Forme galénique (sirop > gélule > comprimé) (dissolution rapide favorisée)
42
Q

VF ?

La forme ionisée d’un médicament est absorbée plus facilement.

A

Faux.

La forme non ionisée d’un médicament est absorbée plus facilement (car elle ne forme pas de pont H et est donc plus lipophile).

43
Q

VF ?

Les molécules de petites tailles sont mieux absorbées.

A

Vrai.

44
Q

Qu’est-ce qui détermine la vitesse de dissolution d’un médicament ?

A

Sa forme galénique (dissolution rapide = absorption plus rapide).

45
Q

Quelles sont les caractéristiques (7) liées à l’individu qui influencent l’absorption ?

A
  1. pH du tube digestif (forme ionisée vs non ionisée)
  2. Vitesse de vidange gastrique
  3. Motilité intestinale
  4. Alimentation (repas riches en graisses)
  5. Voie et site d’administration
  6. Âge et pathologies (diminuent les débits sanguins dans les organes moins importants (ex: peau))
  7. Concentration d’enzymes dans les organes (plus il y a d’enzymes, plus il y a de métabolites et moins il y a de molécules actives dans le corps)
46
Q

QSJ ?

Administration du médicament directement dans la circulation sanguine.

A

Voie intravasculaire (intraveineuse + intraartérielle)

(voie IV → distribution → effet → élimination)

47
Q

QSJ ?

Avant d’atteindre la circulation systémique, une étape préalable obligatoire est l’absorption.

A

Voie extravasculaire (orale, sublinguale, IM, SC, transdermique, pulmonaire, rectale)

(voie orale → LAMD → effet → élimination)

48
Q

Parmi le processus LADMER, laquelle peut se produire à toutes les étapes ?

A

L’élimination peut se produire à toutes les étapes.

49
Q

Dans les faits, la ______ arrive bien avant la distribution, car c’est ainsi que la voie systémique est faite.

A

Dans les faits, la biotransformation arrive bien avant la distribution, car c’est ainsi que la voie systémique est faite.

(L → A(e) → M (foie + intestins)(e) → D → Effet → E (élimination))

50
Q

VF ?

Les voies d’administration extravasculaires ne nécessitent pas toutes un passage transmembranaire pour que le médicament se retrouve dans la circulation systémique.

A

Faux.

Toutes les voies extravasculaires nécessitent un passage transmembranaire.

51
Q

Pour les médicaments pris oralement (PO), l’absorption se fait à partir du ______ .

A

Tractus gastro-intestinal (TGI).

52
Q

QSJ ?

Je suis constitué du TGI et je m’étends de la bouche à l’anus.

A

Le système entérique.

53
Q

QSJ ?

Les rx doivent passer au travers des entérocytes (cellules de l’intestin) et entrer dans le courant sanguin pour atteindre le foie par la suite.

A

La circulation mésentérique (les rx entrent dans les veines mésentériques puis atteignent le foie).

54
Q

VF ?

Le médicament qui se trouve dans la circulation mésentérique (de l’intestin vers le foie) fait partie de la circulation systémique.

A

Faux.

Le médicament qui se trouve dans la circulation mésentérique (de l’intestin vers le foie) ne fait pas partie de la circulation systémique (donc pas d’effet cliniquement significatif à ce niveau).

55
Q

QSJ ?

Perte du médicament dans le TGI (intestin) et le foie avant l’atteinte de la circulation systémique.

A

Effet de premier passage.

(une partie est éliminée dans les selles et une autre après être passée au travers du foie)

56
Q

De quelles façons (4) la perte de médicament peut-elle se produire avant d’atteindre la circulation systémique ?

A
  1. Biotransformation par des enzymes (intestin et/ou foie)
  2. Excrétion
  3. Liaison covalentte à une protéine
  4. Solubilisation dans les lipides (présents dans le tissu au site d’absorption)
57
Q

Quelle est la conséquence du premier passage ?

A

Diminution de l’absorption (et donc de la quantité de médicament qui atteint la circulation sanguine).

58
Q

Que signifie la phrase suivante :

L’organe “ extrait “ le médicament de l’organisme.

A

Survient lorsque le médicament est métabolisé en métabolites.

(Extrait = synonyme de éliminer)

59
Q

QSJ ?

Capacité d’un organe à extraire (ou éliminer) un médicament de l’organisme AVANT l’atteinte de la circulation systémique.

A

Coefficient d’extraction (ou de captation) (E)

(varie de 0 à 1)

60
Q

VF ?

Le coefficient d’extraction (E) représente la capacité d’un organe à extraire (ou éliminer) un médicament de l’organisme après avoir atteint la circulation systémique.

A

Faux.

C’est la capacité d’un organe à extraire (ou éliminer) un médicament de l’organisme AVANT l’atteinte de la circulation systémique.

61
Q

VF ?

Plus le coefficient d’extraction (ou de captation) est élevé et plus l’organe peut extraire beaucoup de médicament avant l’atteinte de la circulation sanguine.

A

Vrai.

62
Q

Compléter les équivalences suivantes :

E = 0 : ?

E = 1 : ?

A

E = 0 : aucune extraction (la totalité de la quantité administrée atteint la circulation systémique)

E = 1 : 100% d’extraction (le médicament est totalement éliminé avant l’atteinte de la circulation sanguine)

63
Q

Quel est le coefficient d’extraction si la totalité de la quantité administrée atteint la circulation systémique ?

A

E = 0 : aucune extraction

64
Q

Quel est le coefficient d’extraction si le médicament est totalement éliminé avant l’atteinte de la circulation sanguine ?

A

E = 1 : 100% d’extraction

65
Q

Pour quelle raison est-il préférable d’avoir un coefficient d’extraction qui n’est pas trop élevé ?

A

Pour que le médicament puisse atteindre la circulation sanguine, se distribuer et faire son action biologique.

66
Q

Pour quelle raison est-il préférable d’avoir un coefficient d’extraction plus élevé ?

A

Lorsqu’on veut que le médicament reste dans l’intestin (donc la rx ne doit pas être absorbée).

Exemple : pour traiter le TGI (laxaday)

67
Q

Qu’est-ce que la biodisponibilité (F) ?

A

Fraction de la dose du médicament inchangé qui atteint la circulation sanguine après avoir été administré.

(évaluation de l’absorption ; fraction qui évite les premiers passages)

68
Q

Compléter les équivalences suivantes :

F = 0 : ?

F = 1 : ?

A

F = 0 : le médicament n’atteint pas la circulation systémique

F = 1 : 100% de la dose du médicament atteint la circulation systémique (plus rare = majorité des rx est liposoluble)

69
Q

Compléter les équivalences suivantes :

Si F = 0 , alors E = ?

Si F = 1 , alors E = ?

A

Si F = 0 , alors E = 1

Si F = 1 , alors E = 0

70
Q

Si un médicament réussit à éviter l’effet de premier passage a/n de l’intestin, peut-il aussi l’éviter a/n du foie ?

A

Oui, c’est possible, car on a les mêmes enzymes de destruction a/n de l’intestin et du foie.

71
Q

Est-ce fréquent d’avoir une biodisponibilité élevée (F=1) ?

A

Non, c’est plus rare, car 100% de la dose du médicament doit atteindre la circulation systémique… alors que la majorité des rx est liposoluble.

72
Q

Que représente l’équation suivante :

F = ( 1 - Etotal )

A

Cela représente la biodisponibilité s’il y a extraction (premier passage) suite à une absorption orale du médicament.

(donc 100% - ce qui est extrait)

73
Q

Le médicament peut avoir une certaine affinité pour la _____ et y être éliminé.

A

La bile (= la rx y est en contact via les canicules biliaires).

74
Q

Par tradition, le premier passage hépatique englobe aussi les pertes de ______ et la ______ .

A

Par tradition, le premier passage hépatique englobe aussi les pertes de l’extraction intestinale et la fraction non absorbée.

75
Q

Quelles sont les conditions (2) qui augmentent la biodisponibilité (F) ?

A

En général, la biodisponibilité (F) est plus grande si…

  1. Absence de barrière physiologique
  2. Faible affinité pour les enzymes de biotransformation (et donc faible effet de premier passage)
76
Q

Mettre en ordre décroissant les voies d’administration selon leur absorption.

A

IV > oculaire (= inhalation) > IM > dermique > rectale > orale

77
Q

Plus l’absorption est bonne et plus le médicament peut agir assez _____ .

A

Plus l’absorption est bonne et plus le médicament peut agir assez rapidement.

78
Q

Quelles sont les barrières physiologiques (2) pouvant empêcher l’absorption d’un médicament ?

A
  1. Intestin
  2. Foie
79
Q

De quelle façon l’intestin empêche-t-il l’absorption d’un médicament ?

A
  1. Le médicament est éliminé inchangé dans les selles (E1).
  2. Métabolisation par différentes bactéries (lumière intestinale) (E2).
  3. Métabolisation par différentes enzymes (lumière intestinale - entérocytes) (E3).
80
Q

Les coefficients d’extraction E1-2-3 sont associés à quelle barrière physiologique ?

A

À l’intestin.

  1. Le médicament est éliminé inchangé dans les selles (E1)
  2. Métabolisation par différentes bactéries (lumière intestinale) (E2)
  3. Métabolisation par différentes enzymes (lumière intestinale - entérocytes) (E3)
81
Q

De quelle façon le foie empêche-t-il l’absorption d’un médicament ?

A
  1. Métabolisation entre autres par les enzymes cytochrome P450 (E4)
  2. Élimination dans la bile (E5)
82
Q

Les coefficients d’extraction E4-5 sont associés à quelle barrière physiologique ?

A

Au foie.

  1. Métabolisation entre autres par les enzymes cytochrome P450 (E4)
  2. Élimination dans la bile (E5)
83
Q

Quels sont les facteurs (4) qui influencent le coefficient d’extraction E1 (inchangé) ?

A
  1. Médicament (solubilité, diamètre, formulation galénique)
  2. pH du tube digestif
  3. Perméabilité dans les membranes du tube digestif
  4. Liaisons covalentes dans le tube digestif
84
Q

Quel est le facteur qui influence les coefficients d’extraction E2 (bactérie) - E3 (enzymes) - E4 (CYP450) ?

A

L’affinité du médicament pour les enzymes (KM et Vmax)

85
Q

Quels sont les facteurs (2) qui influencent le coefficient d’extraction E5 (bile) ?

A
  1. Solubilité du médicament dans les sels biliaires
  2. Affinité du médicament pour les transporteurs actifs
86
Q

Compléter les équivalences suivantes :

E1 :

E2 :

E3 :

E4 :

E5 :

A

E1 : inchangé

E2 : bactérie

E3 : enzymes

E4 : CYP450

E5 : bile

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