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PHA-1015 FINAL Tech pharm > Biopharmacie 3 (biodisponibilité) > Flashcards

Biopharmacie 3 (biodisponibilité) Flashcards

1
Q

QSJ ?

Quantité relative de PA absorbée à partir d’une forme pharmaceutique qui atteint la circulation systémique (et la vitesse à laquelle s’effectue ce processus).

A

Biodisponibilité

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Q

QSJ ?

Produits pharmaceutiques possédant une biodisponibilité similaire.

A

Bioéquivalence

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3
Q

Quelles sont les conditions (2) permettant de juger des produits pharmaceutiques comme ayant une biodisponibilité similaire ?

A

Lorsqu’il n’y a pas de différence significative dans…

  1. Leur vitesse d’absorption
  2. La quantité absorbée
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4
Q

Quelles sont les motivations (11) d’une étude de biodisponibilité ?

A
  1. Formulation d’un nouveau PA
  2. Modification de la quantité de PA dans le médicament
  3. Changement de voie d’administration
  4. Nouvelle forme pharmaceutique
  5. Modification de la posologie (rythme ou dose administrée)
  6. Modification de la formule du médicament
  7. Étude de la variabilité des lots de fabrication
  8. Étude de l’influence des facteurs physiologiques (insuffisance rénale, etc.)
  9. Étude de l’influence des facteurs circadiens
  10. Étude de l’interaction entre deux ou plusieurs PA
  11. Évaluation de la bioéquivalence de deux formes pharmaceutiques semblables ou non
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5
Q

En règle générale, comment (3) la biodisponibilité peut-elle être évaluée ?

A

En dosant…

  1. Le PA dans les liquides biologiques
  2. Le PA inchangé
  3. Les principaux métabolites
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6
Q

Nommez les 2 types de biodisponibilité.

A
  1. Biodisponibilité absolue
  2. Biodisponibilité relative
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7
Q

Quel est le rôle de la biodisponibilité absolue ?

A

Évaluer l’intérêt d’une voie d’administration par rapport à la voie IV (considérée comme la référence).

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8
Q

Comment est déterminée la biodisponibilité absolue ?

A

Par le rapport des concentrations (plasmatiques, sanguines, salivaires, etc.) selon la voie d’administration.

ASCvoie X / ASCvoie IV

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9
Q

VF ?

La détermination de la biodisponibilité absolue exige l’administration par les deux voies étudiées à différents sujets.

A

Faux.

La détermination de la biodisponibilité absolue exige l’administration par les deux voies étudiées au même sujet.

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10
Q

Si la clairance totale est la même par les deux voies étudiées, la biodisponibilité absolue est obtenue…

A

Par la formule

F = ASCorale / ASCIV

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11
Q

Si la même dose de PA ne peut être administrée (et que la PK du PA est linéaire), la biodisponibilité absolue est obtenue…

A

Par la formule

F = (ASCorale x doseIV) / (ASCIV x doseorale)

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12
Q

Dans quelles condititions (2) utilise-t-on la formule suivante pour déterminer la biodisponibilité absolue ?

F = (ASCorale x doseIV) / (ASCIV x doseorale)

A

Les deux conditions doivent être présentes :

  1. Si la même dose de PA ne peut être administrée
  2. Si la PK du PA est linéaire
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13
Q

Quelles sont les causes probables (5) d’une diminution de la biodisponibilité absolue ?

A
  1. Absorption insuffisante
  2. Faible liposolubilité
  3. Premier passage intestinal (bactéries, etc.)
  4. Premier passage membranaire (à l’intérieur des entérocytes)
  5. Premier passage hépatique (coefficient d’extraction hépatique élevé → F = 1 - E)
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14
Q

Quel est le rôle de la biodisponibilité relative ?

A

Comparer la quantité absorbée de PA à partir de deux formes pharmaceutiques identiques ou différentes. par la même voie ou par une autre voie.

(Permet d’apprécier la bioéquivalence de deux formes pharmaceutiques)

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15
Q

Quels sont les paramètres (2) à évaluer pour déterminer la biodisponibilité relative ?

A
  1. Aire sous la courbe (quantitatif)
  2. Vitesse d’absorption (cinétique)
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16
Q

Quand évalue-t-on la biodisponibilité relative ?

A

Lorsque les médicaments ne peuvent se faire administrer par la voie IV (irritation des veines, ne se dissolvent pas, etc.).

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17
Q

Comment est déterminée la biodisponibilité relative ?

A

Par le rapport des concentrations (plasmatiques, sanguines, salivaires, etc.) selon la voie d’administration (exprimé en pourcentage).

(ASCvoie A x 100) / ASCvoie B

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18
Q

VF ?

Il est possible d’obtenir 100% comme biodisponibilité relative.

A

Faux.

Il n’y a jamais de 100% comme biodisponibilité relative.

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19
Q

De quelles façons (2) la bioéquivalence de 2 formes pharmaceutiques peut-elle être déterminée ?

A
  1. Par l’égalité des ASC
  2. Par l’égalité des Cmax et des Tmax
20
Q

Lorsque les ASC sont égales, mais non superposables, par quels facteurs (2) la constante de vitesse d’absorption est-elle souvent évaluée ?

A
  1. Concentration maximale (Cmax)
  2. Temps pour atteindre la Cmax (Tmax)
21
Q

Si la concentration minimale efficace (CME) est connue, la bioéquivalence relative peut être déterminée en comparant quels paramètres (3) ?

A
  1. Début de l’effet (pour atteindre la CME)
  2. Durée de l’effet (concentration au-dessus de la CME)
  3. Intensité de l’effet
22
Q

♦ Que signifie la phrase suivante :

Administrée par voie orale, l’atorvastatine est rapidement absorbée et donne lieu à des concentrations plasmatiques maximales après 1 à 2 heures.

A

Ce n’est pas un comprimé à libération prolongée → le Cmax est atteint dans les temps normaux (entre 0,5 et 1,5 h).

23
Q

♦ Que signifie la phrase suivante :

Le degré d’absorption et les concentrations plasmatiques augmentent proportionnellement à la dose.

A

C’est un processus d’absorption d’ordre 1 (moins de complications liées à une saturation quelconque).

24
Q

♦ Que signifie la phrase suivante :

Les comprimés d’atorvastatine ont une biodisponibilité de 95 à 99% comparativement aux solutions.

A

Correspond aux valeurs de la biodisponibilité relative.

(Si on comparait à IV, les valeurs pourraient être différentes)

25
Q

♦ Que signifie la phrase suivante :

La biodisponibilité absolue (molécule mère) de l’atorvastatine est d’environ 12% et la biodisponibilité systémique de l’activité inhibitrice de l’HMG-CoA réductase est d’environ 30%.

(biodisponibilité relative = 95 à 99% pour les comprimés)

A

Correspond aux valeurs de la biodisponibilité absolue.

(12% du comprimé de 95 à 99% sera dans la circulation systémique)

26
Q

Quels sont les paramètres (3) sur lesquels repose l’établissement du protocole de biodisponibilité ?

A
  1. Les sujets
  2. Méthode de dosage (sensible et spécifique)
  3. Conditions expérimentales
27
Q

Comment (6) les sujets peuvent-ils influencer l’établissement du protocole de biodisponibilité ?

A

Les sujets peuvent influencer selon…

  1. Âge
  2. Activité
  3. Sexe
  4. État de santé
  5. Taille / poids
  6. Origine ethnique
28
Q

Comment (9) les conditions expérimentales peuvent-elles influencer l’établissement du protocole de biodisponibilité ?

A

Les conditions expérimentales peuvent influencer selon…

  1. Fréquence des prélèvements
  2. Durée des prélèvements
  3. Essai croisé ou non croisé
  4. Randomisation
  5. Nombre de sujets (entre 8 et 24 habituellement)
  6. Analyses statistiques
  7. Posologie ou rythme d’administration (dose unique vs répétée)
  8. Choix de la forme de référence
  9. Alimentation
29
Q

Pour quelles raisons (2) le croisement des administrations est-il indispensable dans l’établissement d’un protocole de biodisponibilité ?

A
  1. Réduction de la variabilité inter- et intra-sujets
  2. Bonne interprétation des résultats
30
Q

À quel moment le croisement des administrations doit-il se faire ?

A

Après un temps plus long que 5 à 7 demi-vies.

31
Q

Quelles sont les conséquences (2) de l’absence de d’étude croisée dans l’établissement d’un protocole de biodisponibilité ?

A
  1. Interprétation plus délicate des différences de biodisponibilité
  2. Ne permet pas de déterminer si les différences observées sont dues aux sujets plutôt qu’aux formes pharmaceutiques
32
Q

Quelle est la conséquence (1) d’un nombre insuffisant de données expérimentales dans la phase d’absorption ?

A

Possibilité de ne pas détecter la bioéquivalence, car le nombre de prélèvements était insuffisant dans la phase d’absorption.

33
Q

Quelles sont les conséquences (3) d’un nombre insuffisant de données expérimentales dans la phase d’élimination ?

A
  1. Modification de la pente de la courbe
  2. Modification de la constante d’élimination (ke)
  3. Allongement du temps de demi-vie (serait beaucoup plus grand que le réel)
34
Q

VF ?

Il n’est pas nécessaire d’effectuer une étude randomnisée lorsque la détermination de la biodisponibilité permet d’évaluer deux médicaments.

A

Faux.

Une étude randomisée s’impose lorsque la détermination de la biodisponibilité permet d’évaluer deux médicaments.

35
Q

Quels sont les avantages (2) de la dose unique ?

A
  1. Dose relativement faible
  2. Durée de l’effet relativement courte
36
Q

Quels sont les désavantages (2) de la dose unique ?

A
  1. Taux sanguins faibles
  2. Diminution de la fiabilité des résultats (due à une extrapolation importante)
37
Q

Quels sont les avantages (4) de la dose répétée ?

A
  1. Fiabilité de l’interprétation des résultats
  2. Taux sanguins élevés
  3. Limitation de la durée expérimentale à l’intervalle posologique
  4. La durée expérimentale est indépendante de la demi-vie d’élimination
38
Q

Quels sont les désavantages (2) de la dose répétée ?

A
  1. Quantité élevée dans l’organisme
  2. Longue durée d’administration (car faut atteindre l’état d’équilibre)
39
Q

Comment le choix de la forme de référence peut-il influencer l’établissement du protocole de biodisponibilité ?

A

La forme de référence peut influencer selon…

  • Nouveau médicament : nécessité de formuler une solution IV ou PO
  • PA déjà connu : prendre comme référence le médicament commercialisé en premier
40
Q

Comment l’alimentation peut-elle influencer l’établissement du protocole de biodisponibilité ?

A

Préférable de recommander de prendre le médicament à jeun et d’attendre 4 heures avant de prendre des aliments.

41
Q

♦ Quels changements surviennent lorsqu’il y a des modifications de la biodisponibilité et/ou de la bioéquivalence ?

A
  1. Début de l’effet
  2. Durée de l’effet
  3. Intensité de l’effet (si l’effet est proportionnel à la concentration)
42
Q

VF ?

Les études de biodisponibilité en dose unique chez des sujets sains impliquent que ces médicaments soient bioéquivalents en dose unique ou répétées chez une population malade.

A

Faux.

Les études de biodisponibilité en dose unique chez des sujets sains n’impliquent pas que ces médicaments soient bioéquivalents en dose unique ou répétées chez une population malade.

43
Q

VF ?

Les variables physiopathologiques chez une population malade peuvent modifier la biodisponibilité et la cinétique.

A

Vrai.

44
Q

♦ Que représentent les flèches rouges sur le schéma suivant suite à une dose unique des médicaments A et B ?

A
  • Flèches horizontales : durée de l’effet
  • Flèches vers le haut : intensité de l’effet
  • Flèche vers le bas : début de l’effet (atteinte de la CME)
45
Q

Quelle sont les conséquences (3) d’une modification de la constante de vitesse d’absorption après une dose unique (sur le schéma ci-bas) ?

A
  • Début de l’effet : retardé
  • Durée de l’effet : allongée
  • Intensité de l’effet : diminuée
46
Q

Quelle sont les conséquences (3) d’une modification de la constante de vitesse d’absorption après des doses répétées (sur le schéma ci-bas) ?

A
  • Début de l’effet : retardé
  • Durée de l’effet : allongée
  • Intensité de l’effet : diminuée
47
Q

♦ Quel médicament a la vitesse d’absorption la plus grande ?

A

Médicament A

PHA-1015 FINAL Tech pharm (11 decks)

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