1.1 Pharmacologie antipsychotiques Flashcards
(42 cards)
Quelles voies dopaminergiques sont HYPERactives ou HYPOactives en SCHIZOPHRÉNIE ?
- HYPERactive
- Voie mésolimbique => Symptômes positifs
- HYPOactive
- Voie mésocorticale => Symptômes négatifs, affectifs et cognitifs
Quel est le MÉCANISME d’action GÉNÉRAL des antipsychotiques ?
Antagonisme des récepteurs D2
=> Dans la voie mésolimbique = diminution des symptômes positifs
MAIS
Aucun impact sur symptômes négatifs de la voie mésocorticale
Réactions extrapyramidales => voie nigrostriée
Hyperprolactinémie => Voie tubéro-infundibulaire
Pour quelles générations d’ANTIPSYCHOTIQUES les appellent-on ATYPIQUES ?
2e et 3e génération
Quels sont les AVANTAGES des antipsychotiques ATYPIQUES ?
Pourquoi ont-ils ces avantages ?
- MOINS de réactions extrapyramidales
- MOINS de perturbations de la prolactine
- AUTANT efficaces sur les symptômes positifs
=> En raison de l’ANTAGONISME des récepteurs 5-HT2A (accroit la libération de DA et diminue incidence de REP)
Quelle est la PARTICULAIRTÉ des antipsychotiques de 3e génération p/r à leur mécanisme d’action ?
Agonistes partiels des récepteurs D2
Expliquer les effets secondaires reliés à l’affinité pour le RÉCEPTEUR SUIVANT.
H1
Blocage =
Effets antinauséeux/anxiolytiques, sédation, ↑ de l’appétit/poids
Expliquer les effets secondaires reliés à l’affinité pour le RÉCEPTEUR SUIVANT.
ALPHA-1
hypotension orthostatique, étourdissements, tachycardie, sédation
Expliquer les effets secondaires reliés à l’affinité pour le RÉCEPTEUR SUIVANT.
M1
effets anticholinergiques et ↓ REP
Expliquer les effets secondaires reliés à l’affinité pour le RÉCEPTEUR SUIVANT.
M2
↓ sécrétion d‘insuline et intolérance au glucose
Expliquer les effets secondaires reliés à l’affinité pour le RÉCEPTEUR SUIVANT.
5-HT2C
effet antidépresseur, ↑ de l’appétit/poids
Expliquer le mécanisme d’action des REP secondaire aux ANTIPSYCHOTIQUES.
Le blocage des récepteurs D2 dans le striatum entraîne une augmentation de la libération d’acétylcholine, causant les REP.
La prise d’un anticholinergique atténue l’hyperactivité cholinergique via le blocage des récepteurs M1 , diminuant les REP.
Comparer les différentes catégories d’ANTIPSYCHOTIQUES de 1ère génération.
- Aliphatiques (Largactil, Nozinan)
- Effets sédatifs importants
- Moins puissants
- Pipéridinées (Neuleptil)
- Moins sédatifs, mais effets anticholinergiques ++
- Piprazinées (Moditen, Selazine, Trilafon)
- Les plus puissants
- Plus grande incidence de REP, mais peu sédatifs et anticholinergiques
- Butyrophénone (Haldol)
- Activité neuroleptique plus puissante
- Diphénylbutylpipéradines (Orap/Pimozide)
- Moindre puissance neuroleptique
- Moindre incidence de REP (mais bcp pareil en pratique)
Comment les AP de 1ère génération sont métabolisés ?
Métabolisme hépatique via CYP
***Attention, certains sont des inhibiteurs modérés/puissants du 2D6***
Quelles sont les 2 catégories d’AP de 2e génération ?
- Les PINES
- Clozapine
- Olanzapine
- Quétiapine
- Asénapine
- Les DONES
- Lurasidone
- Rispéridone
- Palipéridone
- Ziprasidone
Quels AP de 2e génération sont PLUS INCISIFS (donnent plus de REP) ?
Rispéridone/ Palipéridone
Quelle catégorie de AP de 2e génération causent moins de REP ?
Les PINES
=> Clozapine = aucune
Quelle catégorie de AP de 2e génération donne plus de PERTURBATIONS MÉTABOLIQUES ?
Les « pines » ++ (clozapine/olanzapine > quétiapine > asénapine > « dones »)
Quelles molécules sont les PIRES pour les PERTURBATIONS SEXUELLES ?
Palipéridone/ risperidone
Classer les AP de 2e génération en ordre d’importance pour la prise de poids.
PIRE => Moins pire
- Olanzapine
- Quetiapine
- Clozapine
- Palipéridone
- Rispéridone
- Asénapine
Classer les AP de 2e génération en ordre d’importance pour la SÉDATION.
PIRES => Moins pire
- Clozapine
- Quetiapine
- Olanzapine
- Asénapine
- Rispéridone
- Palipéridone (pas significatif)
Classer les AP de 2e génération en ordre d’importance pour les EFFETS ANTICHOLINERGIQUES.
PIRES => Moins pires
- Quetiapine
- Clozapine
- Olanzapine
- Palipéridone (pas significatif)
- Risperidone (pas significatif)
- Asénapine (pas significatif)
Classe les AP en ordre d’importance concernant l’allongement du QT.
- 1ère génération
- Ziprasidone
- 2e génération
Quels sont les principaux EI GI des AP de 2e génération ?
Xérostomie
Constipation
RGO
Par quel CYP est métabolisé l’OLANZAPINE ?
Quelle interaction faut-il faire attention ?
CYP1A2
Attention aux fumeurs et à l’arrêt tabagique
