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Rx du SN et du SMS > Chimie, physiologie et pharmacologie des anesthésiques locaux > Flashcards

Chimie, physiologie et pharmacologie des anesthésiques locaux Flashcards

1
Q

Quelle est la définition d’un anesthésique local?

A
  • Molécule qui bloque la conduction nerveuse de façon réversible
  • Inhibe la formation et la transmission des stimuli électriques dans les nerfs
  • Fin de l’action des AL = retour complet de la conduction nerveuse sans évidence de dommage à la structure nerveuse
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Q

Quel est l’intérêt des anesthésiques locaux?

A

Pratiquer une intervention douloureuse (opération chirurgicale ou un traitement dentaire) et faciliter des procédures diagnostiques (ex. bronchoscopie,…)

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3
Q

Dans quels domaines utilise-t-on les anesthésiques locaux?

A

Médecine (humaine/vétérinaire), dentisterie, esthétique

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4
Q

Quelle est la structure chimique générale des anesthésiques locaux?

A

Il s’agit d’un anneau aromatique (lipophile) lié par une chaîne intermédiaire d’hydrocarbones à un amine terminal (hydrophile)

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5
Q

Quels sont les 2 groupements fonctionnels pouvant relier le cycle aromatique à la chaîne intermédiaire permettant ainsi de séparer les anesthésiques locaux en 2 classes différentes?

A
  • Ester

- Amide

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6
Q

Quel est l’amide le plus utilisé?

A

Lidocaïne

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7
Q

Que cause une modification de la structure chimique des AL?

A

Altération des caractéristiques pharmacologiques et la pharmacodynamie. Ex: un allongement de la chaîne intermédiaire ou une augmentation du nombre de carbones sur l’amine terminale peuvent affecter la liposolubilité, le pKa, etc. affectant ainsi la puissance, le début d’action ou autre.

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8
Q

Quel est le seul ester encore utilisé?

A

2-Chloroprocaïne

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9
Q

Quelles sont les 4 étapes du potentiel d’action?

A
  • Membrane au repos
  • Dépolarisation
  • Repolarisation
  • Ré-équilibration par hyperpolarisation
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10
Q

Quelles sont les caractéristiques du potentiel d’action en lien avec la physiologie de la cellule?

A
  • Au repos: l’intérieur de la cellule est chargé négativement vs l’extérieur
  • Ce potentiel de repos existe puisque la concentration de Na+ extracellulaire&raquo_space; intracellulaire
  • Stimulus = dépolarisation cellulaire (ouverture canaux sodiques et entrée Na+ en intracellulaire) ce qui génère le potentiel d’action
  • La dépolarisation d’une cellule entraîne la même réaction dans la cellule adjacente ce qui permet la propagation de l’influx nerveux
  • ll y a ensuite fermeture des canaux sodiques et ouverture des canaux K+ (repolarisation)
  • Le potentiel de repos est rétabli par le transport actif du Na+ vers l’extracellulaire (Na-K-ATPase)
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11
Q

Quel est le mécanisme d’action des AL?

A

Ils empêchent la formation et la transmission du potentiel d’Action et de l’influx nerveux en inhibant le passage des ions Na+ à travers les canaux sodiques membranaires (bloquent les canaux Na+ voltage-dépendants).

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12
Q

Comment les AL viennent-ils bloquer les canaux Na+?

A

Ils se lient au versant intracellulaire du canal. Pour ce faire, ils doivent traverser la membrane et entrer dans le canal par le milieu intracellulaire (étape limitante pour le début d’action)

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13
Q

Vrai ou faux? Les AL sont des bases faibles.

A

Vrai

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14
Q

Quelles sont les 2 formes que peuvent prendre les AL?

A
  • Non-ionisée: liposoluble (traverse les membranes)

- Ionisée: Hydrosoluble (active pharmacologiquement)

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15
Q

Quelles sont les étapes de liaison des AL à leur lieu d’action?

A
  1. Diffusion sous forme non-ionisée (B) à travers la membrane cellulaire
  2. Rééquilibration forme non-ionisée (B) et forme ionisée (BH+) à l’intérieur de la cellule
  3. Forme ionisée (BH+) = active pharmacologiquement, liaison avec le récepteur à l’intérieur des canaux sodiques, ce qui bloque l’entrée de Na+ et inhibe la conduction nerveuse
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16
Q

Sachant que les canaux Na+ peuvent prendre 3 configurations, sur laquelle se lient les AL?

A

La forme inactivée (fermé/réfractaire). Cela les empêche de revenir à l’état de repos, puis activé. À l’état de repos, les canaux sont imperméables au Na+

17
Q

Quelles sont les relations entre les différents types de fibres nerveuses et leur sensibilité aux AL?

A
  • Petit diamètre (sensitive): Sensibles
  • Gros diamètre (motrice): peu sensible
  • Myélinisée: Sensibles
  • Localisée à la périphérie d’un nerf (sensitive) est affecté avant celle plus au centre
18
Q

Quelle est la sensibilité différentielle selon les fonctions des fibres nerveuses (de la plus sensible à la moins)?

A
  • C: douleur, postganglionnaire sympatique (++++)
  • B: préganglionnaire SNA (++++)
  • A delta: douleur, température (+++)
  • A gamma: fuseau neuromusculaire (++)
  • A bêta: toucher, pression (++)
  • A alpha: motricité, proprioception (+)
19
Q

Vrai ou faux? Les AL sont seulement administrés de façon topique.

A

Faux, ils peuvent être administrés de plusieurs façon, selon que l’action recherchée est locale, régionale, neuraxiale ou systémique

20
Q

Dans quelle situation les AL sont-ils absorbés dans la circulation systémique?

A

Lorsqu’ils sont administrés par injection à proximité d’un nerf ou d’un plexus

21
Q

Quels sont les 3 facteurs influençant le degré et la vitesse d’absorption systémique des AL?

A
  • Site d’injection: IV > trachée > intercostal > épidural > SC
  • Ajout d’épinéphrine: vasoconstriction locale, diminue l’absorption (augmente durée d’action, diminue toxicité)
  • Propritétés pharmaco de l’AL: absorption plus lente si fortement lié aux protéines
22
Q

Quelles sont les caractéristiques des AL en lien avec la liaison protéique?

A
  • alpha-glycoprotéine acide: Haute affinité, faible capacité (présent en faible quantité)
  • Albumine: Faible affinité, haute capacité
23
Q

Quelle est la relation entre l’importance de la force de liaison protéique et la durée d’action des AL?

A

Plus la liaison est importante, plus la durée d’action est augmentée

24
Q

Quelles sont les particularités du métabolisme des esters?

A
  • Les esters ont généralement une durée d’action plus courte que celle des amides, étant rapidement hydrolysés par les cholinestérases plasmatiques et hépatiques
  • Métabolites excrétés dans l’urine
  • Durée d’action prolongée si pseudocholinestérases atypiques
  • Procaine et Benzocaine = métabolisés en acide p-aminobenzoïque (PABA)
25
Q

Quelles sont les particularités du métabolisme des amides?

A
  • Les amides sont inactivés par des amidases hépaIques (cytochrome P450)
  • Métabolites excrétés dans l’urine (inactifs)
  • Le métabolisme des amides est plus complexe et plus lent que celui des esters (concentrations plasmatiques plus soutenues, plus grand potentiel de toxicité systémique)
26
Q

Quel est le pH biologique?

A

7,4

27
Q

Quelle est la relation entre les AL, le pKa et le pH

A

La proportion des 2 formes (B et BH+) varie selon le pH du milieu et du pKa du produit. Ex: si le pKa = pH il y aura 50/50% de chaque formes. Étant des bases faibles, les AL auront tendance à prendre la forme ionisée à pH acide et non-ionisée à pH basique.

28
Q

Entre la lidocaïne avec un pKa de 7,8 et la bupivacaïne avec un pKa de 8,1, laquelle agira plus rapidement à pH physiologique (7,4)?

A

La lidocaïne, car elle sera plus sous sa forme non-ionisée sous ce pH (traversera la membrane plus facilement)

29
Q

Quelles sont les particularités des AL avec un pKa bas (près de celui du pH physiologique)?

A
  • Une forme non-ionisée prédominante
  • Plus de molécules non-ionisées vont traverser la
    membrane cellulaire
  • Un début d’action plus rapide
30
Q

Considérant qu’à pH acide, les AL ont tendance à prendre la forme ionisée, peut-on les utiliser en cas d’infection?

A

Une infection est un milieu acide. L’injection d’AL sera moins efficace. Ainsi, le niveau d’anesthésie sera pauvre.

31
Q

Les AL sont des bases faibles dont la préparation commerciale avec de l’épinéphrine est acide, quelles en sont les conséquences?

A
  • Diminution de la proportion de la forme non-ionisée, ce qui entraîne un début d’action plus lent
  • Pour contrecarrer: ajout d’épinéphrine fraîche
32
Q

Comment fait-on pour augmenter le pH d’une solution pour augmenter la proportion d’AL sous forme non-ionisée?

A

Ajout de bicarbonates (début d’action plus rapide)

Rx du SN et du SMS (29 decks)

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