Analgésiques NON-narcotiques Flashcards

1
Q

Pour chacun des AINS suivants, dire s’il s’agit d’un «AINS non-sélectif» ou encore d’un «inhibiteur sélectif de la COX-2»

  1. Acide acétylsalicylique (Aspirine)
  2. Célécoxib (Célébrex)
  3. Diclofénac (Voltaren)
  4. Indométhacine (Indocid)
  5. Naproxène (Narpsyn)
A
  1. Acide acétylsalicylique (Aspirine) : AINS non-sélectif
  2. Célécoxib (Célébrex) : Inhibiteur sélectif COX-2
  3. Diclofénac (Voltaren) : AINS non-sélectif
  4. Indométhacine (Indocid) : AINS non-sélectif
  5. Naproxène (Narpsyn) : AINS non-sélectif
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2
Q

Que fait de façon générale la cyclo-oxygénase ?

A

Elle métabolise l’acide arachidonique en prostaglandines et en thromboxane A2.

** L’actide arachidonique provient de la transformation des phospholipides membranaires suite à l’activation des phospholipases A2.

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3
Q

Dites si on parle de la COX-1 ou de la COX-2.

  1. Cyclo-oxygénase présente surtout au cerveau, au rein, dans l’os et dans l’appareil reproducteur féminin.
  2. Cyclo-oxygénase dont l’expression dans d’autres sites augmente par les états inflammatoires.
  3. Cyclo-oxygénase présente dans la plupart des tissus qui fait la régulation des processus cellulaires normaux.
A
  1. COX-2
  2. COX-2
  3. COX-1
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4
Q

Sur quels processus cellulaires normaux la COX-1 contribue-elle à la régulation ? (4)

A
  1. Gastroprotection
  2. Homéostasie vasculaire
  3. Agrégation plaquettaire
  4. Fonction rénale
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5
Q

Où sont métabolisés les AINS ?

A

Par le rein ou le foie selon leurs propriétés individuelles.

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6
Q

Quelle est la voie d’administration principale des AINS ?

A

Per Os.

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7
Q

V ou F.

  1. Les AINS non-sélectifs agissent à la fois sur la COX-1 et la COX-2.
  2. L’ajout de Célécoxib à un patient sous AAS augmente le risque de maladie peptique car l’avantage pharmacocinétique du Célécoxib est annulé par l’AAS.
A
  1. Vrai.
  2. Vrai
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8
Q
  1. Quels sont les effets bénéfiques des AINS non-sélectifs ? (4)
  2. Et quels sont ses effets délétères ? (3)
A
    • Anti-inflammatoire
    • Analgésique
    • Antipyrétique
    • Antiagrégant plaquettaire
    • Estomac : dyspepsiem gastralgie, No/Vo, ulcères, hémorragies, perforation
    • Système cardiovasculaire : augmentation TA et IC (rétention hydrosodée)
    • Rein : Oedème et HTA (rétention hydrosodée), IRA (pré-rénale ou rénale), troubles électrolytiques
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9
Q

Quel est l’avantage d’utiliser un inhibiteur sélectif de la COX-2 ?

A

Diminution de l’inflammation sans effet sur la COX-1, ce qui minimise la toxicité et les EI.

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10
Q

V ou F.
L’inhibiteur sélectif de la COX-2 le plus utilisé est le Rofécoxib (Vioxx).

A

Faux. Il a été retiré en 2004. Le Celecoxib est le seul inhibiteur sélectif de la COX-2 disponible.

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11
Q

Un homme de 77 ans présente une dlr pleurale d’intensité modérée dans un contexte de pneumonie aigüe. Il n’est pas soulagé par doses régulières d’acétaminophène. Vous désirez prescrire un AINS afin de soulager ses symptômes. Parmi les AINS suivants, lequel peut être prescrit si ce patient a un ATCD d’ulcère peptique.

A) Célécoxib
B) Ibuprofène
C) Indométhacine
D) Naproxène

A

A) Célécoxib

En association avec une gastroprotection.

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12
Q

V ou F.
Les AINS peuvent entraîner une augmentation moyenne de la TA de l’ordre de 8 mmHg.

A

Faux. 4 mmHg.

** Cette augmentation de la TA est très modérée chez les sujet normotendu, mais plus importante chez le sujet hypertendu.

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13
Q
  1. 3 éléments sont considérés comme des facteurs de risque gastro-intestinal élevé (dans un contexte de prescription d’AINS). Quels sont ces 3 éléments ?
  2. Que prescrire s’ils sont présents?
A
  1. A) 75 ans et plus
    B) ATCD d’ulcus compliqué (hémorragie digestive ou perforation)
    C) Prise de Warfarine : surveillance du RNI
  2. COXIB + gastroprotection
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14
Q
  1. 5 éléments sont considérés comme des facteurs de risque gastro-intestinal modéré (dans un contexte de prescription d’AINS). Quels sont ces 5 éléments ?
  2. Que prescrire s’ils sont présents?
A
  1. A) plus de 65 ans, mais moins de 75 ans
    B) ATCD d’ulcus non compliqué des voies digestives hautes
    C) Comorbidités
    D) Rx concomittants (clopidogrel, stéroïdes PO, ISRS)
    E) Plus d’un AINS
  2. AINS non sélectif + gastroprotection OU COXIB
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15
Q

Quelles sont les recommandations en termes de gastroprotection avec un AINS ?

A

IPP une fois par jour ou misoprostol à dose quotidienne minimale de 800 mcg.

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16
Q

V ou F.
Les anti-H2 sont de plus en plus utilisés en gastroprotection avec les AINS.

A

Faux. Seulement une protection contre les ulcères duodénaux a été démontrée. La forte prédominance gastrique des lésions induites par les AINS limite donc l’intérêt des anti-H2.

17
Q

V ou F.

Les IPP protège uniquement contre les ulcères peptiques.

A

Faux. Ulcères peptiques ET duodénaux.

18
Q

V ou F.
L’atteinte rénale avec les AINS est uniquement observée chez le sujet âgé.

A

Faux. Également chez les patients déshydratés (prise de diurétiques, sudation intense, vomissements, diarrhées profuses).

19
Q

V ou F.
En l’absence de troubles GI identifiables, il n’y a pas de préférence à choisir un AINS non sélectif d’un COXIB.

A

Faux. Les AINS non-sélectifs représentent un choix à privilégier en raison de leur efficacité comparable avec les COXIBS et leur coût moindre.

20
Q

L’acétaminophène est une médication couramment utilisée. Elle est facilement disponible en ventre libre. Quelles sont les différentes formes pharmaceutiques de ce produit disponible au Canada ?

A. Comprimé
B. Gélules
C. Liquide pour injection IV
D. Suppositoires
E. Suspension liquide

A

A. Comprimé
B. Gélules
C. Liquide pour injection IV
D. Suppositoires
E. Suspension liquide

Également en poudres

21
Q

CLP.

On peut retrouver l’acétaminophène seul ou en combinaison avec des produits contre le rhume, la _____, des _______ et des __________.

A

la grippe
des opioïdes
des relaxants musculaires

22
Q

Expliquez le mécanisme d’action derrière 1. l’effet analgésique et 2. l’effet antipyrétique de l’acétaminophène.

A
  1. Inhibition de la prostaglandine synthétase dans le SNC ce qui réduit la qté de prostaglandines formées et conséquemment diminue par le fait même la sensation de dlr.
  2. En agissant sur l’hypothalamus, où se trouve le centre thermorégulateur. Il provoquent une vasodiltation et de la diaphorèse, ce qui abaisse la température corporelle.
23
Q

V ou F.
L’acétaminophène ne contient pas de propriété anti-inflammatoire, mais il agit sur l’agrégation plaquettaire.

A

Faux. L’acétaminophène ne contient pas de propriété anti-inflammatoire et n’agit pas sur l’agrégation plaquettaire.

24
Q

CLP.

Après ingestion orale, entre ___ et ____ % d’une dose d’acétaminophène est rapidement absorbée au niveau de _________.

A

60 à 98%
l’intestin grêle

25
Q
  1. En combien de temps est atteinte la concentration plasmatique maxime de l’acétaminophène à libération immédiate ?
  2. et à libération prolongée ?
A
  1. 15 minutes
  2. 30-60 minutes.
26
Q

V ou F.
1. L’acétaminophène est incapable de traverser la BHE.
2. Le métabolisme principal de l’acétaminophène se produit eu foie et sa voie métabolique principale est la glucorono-conjugaison.

A
  1. Faux. Traverse la BHE et la barrière placentaire.
  2. Vrai
27
Q
  1. Quelles sont les 2 issus de la glucorono-conjugaison dans le métabolisme de l’acétaminophène ?
  2. Que se passe-t-il en cas d’excès d’acétaminophène ingéré ?
A
  1. A) Production d’un métabolite peu toxique qui est excrété dans la bile avant de passer dans le reste du corps
    B) Une fraction de l’acétaminophène est métabolisée en NAPQI par le cytochrome P450. Le NAPQI est extrêmement toxique pour le foie.
  2. La voie métabolique de glucoro-conjugaison est saturée et surplus de Rx est traité par les cytochromes P450 produisant des grandes quantités de NAPQI.
28
Q

V ou F.

  1. L’acétaminophène est un choix analgésique/antipyrétique sécuritaire en pédiatrie, chez la femme enceinte ou qui allaite et chez les personnes âgées.
A
  1. Vrai
29
Q

V ou F.

Il est recommandé d’éviter la prise d’acétaminophène chez les patients qui consomment régulièrement plusieurs boissons alcoolisées par jour.

A

Vrai.

30
Q

Un bébé de 4 mois (poids de 5,3 kg) doit recevoir de l’acétaminophène à cause d’un épisode fébrile d’origine virale (IVRS). À partir de la formulation pour nourrisson (gouttes 80 mg/mL), combien de mL aux 4h doit recevoir ce bébé afin d’être bien soulagé ? (Posologie recommandée de 15mg/kg/dose)

A) 1 mL
B) 2,5 mL
C) 3 mL)
D) 4mL

A

A) 1 mL

31
Q

V ou F.

Il est plus sécuritaire de prescrire une dose en pédiatrie selon le nombre de mg requis qu’en mL.

A

Vrai. Car il existe plusieurs formaulations d’un même produit.

32
Q

CLP

Formulations pratiques en pédiatrie :
A. Gouttes : ___ mg/mL
B. Sirop : ___mL/ 5mL
C. Comprimés à croquer : 80 mg et ___ mg
D. Suppositoires : 120 mg, ___ mg et 325 mg

A

A. Gouttes : 80 mg/mL
B. Sirop : 160mL/ 5mL
C. Comprimés à croquer : 80 mg et 160 mg
D. Suppositoires : 120 mg, 160 mg et 325 mg

33
Q

V ou F.

Chacun des AINS possède des caractéristiques particulières, dont la 1/2 vie et les propriétés pharmacologiques, qui les favorisent selon les pathologies à traiter.

A

Vrai

34
Q

V ou F.
La formulation IV d’acétaminophène est maintenant disponible au Canada.

A

Vrai. Depuis 2019

35
Q

Quelles sont les indications de la fomulation IV d’acétaminophène ? (3)

A
  1. Prise en charge à court terme de la dlr légère à modérée lorsque l’administration par voie IV est jugée cliniquement nécessaire
  2. Prise en charge de la dlr modérée à sévère avec des analgésiques opioïdes adjuvants
  3. Tx de la fièvre