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PHA-1015 Technologie pharmaceutique > Cours 7 PHARMACOCINETIQUE & BIOPHARMACIE 1 > Flashcards

Cours 7 PHARMACOCINETIQUE & BIOPHARMACIE 1 Flashcards

complet

1
Q

L’administration par une voie d’entrĂ©e d’une dose d’un principe actif contenu dans une forme pharmaceutique a pour but d’obtenir un ___ ___ chez un malade.

A

effet pharmacothérapeutique

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Q

Entre le moment de l’administration du mĂ©dicament (Rx) et celui de l’obtention de l’effet pharmacologique, le principe actif doit franchir plusieurs Ă©tapes groupĂ©es en 𝟑 đ©đĄđšđŹđžđŹ. Lesquelles ?

A

1) Phase biopharmaceutique
2) Phase pharmacocinétique
3) Phase pharmacodynamique

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3
Q

🛑Quels sont les 3 Ă©lĂ©ments de la đ©đĄđšđŹđž đ›đąđšđ©đĄđšđ«đŠđšđœđžđźđ­đąđȘ𝐼𝐞 ?

A
  • libĂ©ration
  • dissolution
  • absorption
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4
Q

🛑Quels sont les 4 Ă©lĂ©ments de la đ©đĄđšđŹđž đ©đĄđšđ«đŠđšđœđšđœđąđ§Ă©đ­đąđȘ𝐼𝐞?

A

ADME
- absorption,
- distribution,
- métabolisme (biotransformation)
- Ă©limination

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5
Q

La đ©đĄđšđŹđž đ©đĄđšđ«đŠđšđœđšđđČ𝐧𝐚𝐩𝐱đȘ𝐼𝐞 constitue ___ du mĂ©dicament

A

l’effet

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6
Q

QSJ (Qui suis-je)? Étude de la 𝐩𝐱𝐬𝐞 Ă  đđąđŹđ©đšđŹđąđ­đąđšđ§ du principe actif du mĂ©dicament dans l’organisme.

A

Biopharmacie

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7
Q

QSJ ? Je suis l’autoroute par lequel le mĂ©dicament se distribue dans l’organisme. Je suis la circulation systĂ©mique.

A

Circulation sanguine

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8
Q

La đ›đąđšđ©đĄđšđ«đŠđšđœđąđž Ă©tudie les facteurs pouvant influencer la ___ de l’activitĂ© du mĂ©dicament (stabilitĂ©) Ă  l’intĂ©rieur de la forme pharmaceutique.

A

protection

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9
Q

La đ›đąđšđ©đĄđšđ«đŠđšđœđąđž Ă©tudie les facteurs pouvant influencer la __ du PA Ă  partir de la forme pharmaceutique.

A

libération

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10
Q

La đ›đąđšđ©đĄđšđ«đŠđšđœđąđž Ă©tudie les facteurs pouvant influencer ___ systĂ©mique du mĂ©dicament

A

l’absorption

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11
Q

Dans quel organe du corps se fait l’absorption du mĂ©dicament ?

A

Intestin grĂȘle

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12
Q

Qu’est-ce que la stabilitĂ© d’un mĂ©dicament ?

A

Protection de son activitĂ© Ă  l’intĂ©rieur de la forme pharmaceutique

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13
Q

VF ? L’étude en biopharmacie utilise seulement la mĂ©thode in vivo.

A

FAUX
aussi in vitro

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14
Q

La đ©đĄđšđ«đŠđšđœđšđœđąđ§Ă©đ­đąđȘ𝐼𝐞 est dĂ©finie comme l’étude de la cinĂ©tique d’absorption, de distribution, de mĂ©tabolisme et d’excrĂ©tion dans ___ ___.

A

le temps

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15
Q

QSJ ? Application des principes de la pharmacocinétique à une utilisation sécuritaire et efficace des médicaments chez un individu en particulier.

A

Pharmacocinétique clinique

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16
Q

VF ? La pharmacocinétique étudie le taux de dissolution du médicament au site
d’absorption.

A

FAUX
Ceci est vrai pour la biopharmacie

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17
Q

🛑Quelle est lâ€™đšđ©đ©đ„đąđœđšđ­đąđšđ§ đ©đ«đąđ§đœđąđ©đšđ„đž de la pharmacocinĂ©tique ?

A

Assurer à un patient une THÉRAPIE OPTIMALE en:
- diminuant la toxicité
et/ou
- en augmentant l’efficacitĂ© de la thĂ©rapie

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18
Q

VF ? L’absorption 

- est irréversible :
- nécessite une barriÚre physiologique :
- vise à éliminer le médicament :

A

L’absorption 

- est irréversible : VRAI
- nécessite une barriÚre physiologique : VRAI
- vise à éliminer le médicament : FAUX, ceci est vrai pour le métabolisme

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19
Q

VF? La distribution 

- reconnaĂźt le sang comme un moyen de transport :
- reprĂ©sente l’espace de dilution :
- n’a pas de rĂ©alitĂ© physiologique :

A

La distribution 

- reconnaĂźt le sang comme un moyen de transport : VRAI
- reprĂ©sente l’espace de dilution : FAUX, ceci est vrai pour le volume de distribution
- n’a pas de rĂ©alitĂ© physiologique : FAUX, ceci est vrai pour le volume de distribution

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20
Q

La distribution désigne le transfert ___ du PA qui se lie à des protéines ___.

A

réversible & DYNAMIQUE
sanguine

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21
Q

VF ? Le PA passe d’abord par la veine porte, avant de se jeter dans les veines mĂ©sentĂ©riques.

A

FAUX
Passe d’abord par les veines mĂ©sentĂ©riques, puis se jette dans la veine porte

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22
Q

🛑Le volume de distribution (Vd) reprĂ©sente ___ ___ ___ du mĂ©dicament.

A

l’espace de dilution

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23
Q

Pourquoi dit-on que le volume de distribution est apparent ?

A

Il n’a pas de rĂ©alitĂ© physiologique

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24
Q

VF ? Les grands volumes de distribution 

- indiquent une moins grande toxicité :
- sont généralement à 20 L minimum :
- indiquent que le médicament se retrouve principalement dans le sang :

A

Les grands volumes de distribution 

- indiquent une moins grande toxicitĂ© : FAUX, đ©đ„đźđŹ grande
- sont généralement à 20 L minimum : FAUX, généralement supérieur à 70 L
- indiquent que le médicament se retrouve principalement dans le sang : FAUX, le médx se retrouve principalement ailleurs que dans le sang

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25
Q

QSJ ? SĂ©rie de rĂ©actions chimiques faites par des enzymes dans l’organisme visant Ă  Ă©liminer le mĂ©dicament.

A

MĂ©tabolisme (biotransformation)

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26
Q

À quel concept cette description fait-elle rĂ©fĂ©rence ?

« QuantitĂ© de mĂ©dicament qui, mĂȘme aprĂšs le foie, est encore intacte et n’est pas dĂ©truite. C’est la quantitĂ© de mĂ©dicament qui aura l’effet pharmacologique dĂ©sirĂ©. »

a) élimination et excrétion
b) libération et réabsorption
c) biodisponibilité et effet de 1er passage
d) espace de dilution et distribution

A

c) biodisponibilité et effet de 1er passage

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27
Q

QSJ ? Je suis l’organe majeure de biotransformation

A

Foie

28
Q

Selon le concept d’élimination, on aborde l’élimination de l’organisme ____

a) du PA et des excipients
b) des excipients seulement
c) du PA seulement

A

c) du PA seulement

29
Q

Nommer les 2 types d’éliminations en pharmacocinĂ©tique.

A
  • excrĂ©tion
  • mĂ©tabolisme
30
Q

Associer la description au concept approprié.

«Élimination du PA sous forme inchangĂ©e »

a) excrétion
b) métabolisme

A

a) excrétion

31
Q

Associer la description au concept approprié.

«Élimination du PA sous forme de mĂ©tabolites »

a) excrétion
b) métabolisme

A

b) métabolisme

32
Q

Dans certains bouquins de pharmacocinétique, il ne sera pas écrit ADME, mais bien : ___

A

LADMER

33
Q

🛑Dans 𝐋𝐀𝐃𝐌𝐄𝐑, que signifie 

- L : ??
- R : ??

A
  • L : libĂ©ration (biopharmacie)
  • R : rĂ©absorption rĂ©nale
34
Q

La rĂ©absorption rĂ©nale se produit gĂ©nĂ©ralement en mĂȘme temps que le processus ___

a) absorption
b) distribution
c) métabolisme
d) Ă©limination

A

d) Ă©limination

35
Q

La réabsorption rénale touche surtout les médicaments ___

a) hydrosolubles
b) liposolubles

A

b) liposolubles

36
Q

QSJ ? Étude du cheminement (devenir) in vivo du mĂ©dicament.

A

Pharmacocinétique

37
Q

La pharmacocinĂ©tique est l’étude ___ en fonction du temps de la cinĂ©tique du PA et de ses dĂ©rivĂ©s dans ___.

A

quantitative
l’organisme

38
Q

Comment sont appelés les dérivés du PA ?

A

métabolites

39
Q

Quelle est l’étape de la PK la plus importante pour Ă©viter la toxicitĂ© ?

A

L’élimination

40
Q

QSJ ? Processus selon lequel le PA est ramené au tractus gastro-intestinal par les canalicules biliaires.

A

Cycle entéro-hépatique

41
Q

Un des buts de la PK est de produire des concentrations sanguines et ___ suffisantes

A

tissulaires

42
Q

🛑OĂč se trouvent la majoritĂ© du temps les rĂ©cepteurs ?

A

Dans le tissus

43
Q

QSJ ? Étude quantitative des effets d’un mĂ©dicament et de ses dĂ©rivĂ©s sur l’organisme

A

Pharmacodynamie

44
Q

VF ? L’élimination survient seulement aprĂšs la distribution du PA.

A

FAUX
Il y a de l’élimination aprĂšs l’absorption et aprĂšs le mĂ©tabolisme

45
Q

VF ? La consĂ©quence principale de l’effet de premier passage est de diminuer la quantitĂ© de PA distribuĂ©e dans le cas de la voie orale

A

VRAI

46
Q

Le premier passage est défini comme la perte du médicament dans
le ___ et le ___ avant l’atteinte de la ___ ___

A

TGI
foie
circulation systémique

47
Q

La perte du médicament peut se produire par sa liaison ___ à une ___.

A

covalente
protéine

48
Q

Avec l’effet de premier passage, l‘absorption sera ainsi ____.

a) augmentée
b) inchangée
c) diminuée

A

c) diminuée

49
Q

On dit que l’organe extrait le mĂ©dicament de l’organisme lorsque 


A

le médicament est métabolisé en métabolites

50
Q

Donner un synonyme d’ «extrait».

A

éliminé

51
Q

Donner un synonyme de coefficient d’extraction (E)

A

coefficient de captation

52
Q

VF ? Un individu A et un individu B auront nĂ©cessairement le mĂȘme coefficient d’extraction pour le mĂȘme mĂ©dicament.

A

FAUX
variable selon la personne, notamment en fct du nombre d’enzymes

53
Q

Quelles peuvent ĂȘtre les valeurs du coefficient d’extraction ? (2)

A
  • 0 Ă  1
  • 0% Ă  100%
54
Q

🛑Selon les coefficient d’extraction, que signifie


  • E = 0 : ??
  • E = 1 : ??
A
  • E = 0 : aucune extraction
  • E = 1 : extraction totale
55
Q

Si le coefficient d’extraction est đ§đźđ„, la totalitĂ© de la quantitĂ© ___ de mĂ©dicament atteindra 


A

administrée
la circulation systémique

56
Q

Si le coefficient d’extraction est unitaire, tout sera __ avant l’atteinte de 


A

éliminé
la circulation systémique

57
Q

L’organisme a pour but d’éliminer les substances ___ comme les mĂ©dicaments.

A

exogĂšnes

58
Q

Plusieurs barriĂšres physiologiques peuvent empĂȘcher ____ du mĂ©dicament

A

l’absorption

59
Q

Associer ces structures aux bons effets de 1er passage.

  • foie :
  • lumiĂšre intestinale :
  • entĂ©rocytes :
  • intestin :
A
  • foie : E4 & E5
  • lumiĂšre intestinale : E2
  • entĂ©rocytes : E3
  • intestin : E1
60
Q

Associer la description au bon niveau d’effet de 1er passage.
« Métabolisation par les cytochromes P450. »

A

E4 (foie)

61
Q

Associer la description au bon niveau d’effet de 1er passage.
« Le médicament est éliminé inchangé dans les selles. »

A

E1 (intestin)

62
Q

Associer la description au bon niveau d’effet de 1er passage.
« Métabolisation par différentes enzymes. »

A

E3 (entérocytes)

63
Q

Associer la description au bon niveau d’effet de 1er passage.
« Métabolisation par différentes bactéries. »

A

E2 (lumiĂšre intestinale)

64
Q

Associer la description au bon niveau d’effet de 1er passage.
« Élimination dans la bile. »

A

E5 (foie)

65
Q

Associer ces facteurs au bon niveau d’effet de 1er passage.

  • pH du tube digestif :
  • liaisons covalentes dans le tube digestif :
  • affinitĂ© du mĂ©dicament pour les transporteurs actifs :
  • affinitĂ© du mĂ©dicament pour les enzymes :
A
  • pH du tube digestif : E1
  • liaisons covalentes dans le tube digestif : E1
  • affinitĂ© du mĂ©dicament pour les transporteurs actifs : E5
  • affinitĂ© du mĂ©dicament pour les enzymes : E2-E3-E4
66
Q

Associer ces facteurs au bon niveau d’effet de 1er passage.

  • Km et Vmax :
  • solubilitĂ© du mĂ©dicament dans les sels biliaires :
  • solubilitĂ©, diamĂštre et formulation (galĂ©nique) du mĂ©dicament :
  • permĂ©abilitĂ© dans les membranes du tube digestif :
A
  • Km et Vmax : E2-E3-E4
  • solubilitĂ© du mĂ©dicament dans les sels biliaires : E5
  • solubilitĂ©, diamĂštre et formulation (galĂ©nique) du mĂ©dicament : E1
  • permĂ©abilitĂ© dans les membranes du tube digestif : E1

PHA-1015 Technologie pharmaceutique (30 decks)

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