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KIM Pha-2049 anti infectieux > chimie antifongique > Flashcards

chimie antifongique Flashcards

1
Q

Quelle catégorie de patient est la plus touchée par les infections fongiques systémiques?

A

immunosupprimés (sida, cortico, chimio)

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Q

Quel est l’autre nom des antifongiques?

A

antimycosiques

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3
Q

V/F Il existe de nombreux antifongiques efficaces

A

F

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4
Q

Quels sont les 3 principaux groupes de champignons qui causent des pathologies humaines?

A
  • moisissures
  • levures
  • dimorphes
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Q

Les dermatophytes sont des (moisissures/levures/dimorphes)

A

moisissures

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6
Q

Quelle est la morphologie des moisissures?

A

long filaments qui s’entrelacent pour former un mycélium

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7
Q

Quelle est la pathologie associée à la moisissure aspergillus fumigatus?

A

aspergillose pulmonaire ou disséminée

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8
Q

Quelle est la forme des levures?

A

ronde ou ovale

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9
Q

Que peut causer Cryptococcus neoformans?

A

ménigite cryptococcique

infections pulmonaires

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10
Q

V/F candida albican est habituellement présent dans le microbiome

A

V

Intestin/bouche/vagin

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11
Q

Quelles sont les pathologies associées à candida albican?

A

muguet de la bouche
vaginites
endocardites
septicémies

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12
Q

Quelle est la morphologie des dimorphes?

A

sous forme filamenteuse dans l’environnement et sous forme de levure dans le corps

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13
Q

Histoplasma capsulatum engendre des infections …

A

pulmonaires

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14
Q

Dites si ces mycètes sont opportunistes ou pathogènes:

  • candida
  • aspergillus
  • histoplasma
A
  • opportuniste
  • opportuniste
  • pathogène
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15
Q

Nommez l’agent responsable des patho suivantes:

  • pityriasis versicolor
  • dermatophytose
  • candidose
  • cryptococcose
A
  • malassezia furfur
  • trichophyton/epidermophyton
  • candida albican
  • cryptococcus neoformans
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16
Q

Dites si ces patho sont superficielles ou profondes:

  • candidose
  • pityriasis versicolore
  • aspergillose
  • dermatophytose
  • histoplasmose
  • blastomycose
A
  • profonde ou superficielle
  • superficielle
  • profonde
  • superficielle
  • profonde
  • profonde
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17
Q

V/F les mycètes sont des procaryotes comme les bactéries. Qu’est-ce que cela engendre?

A

F, ce sont des eucaryotes
Les antifongiques ciblent les différences entre les cellules humaines et fongiques, c’est plus difficile de trouver des cibles car les 2 types de cellules sont plus semblables.

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18
Q

Quelles sont les différences entre les cellules humaines et fongiques?

A
  • paroi cellulaire

- Mycètes utilisent l’ergostérol dans la membrane plasmique au lieu du cholestérol

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19
Q

Quelles sont les cibles des antifongiques?

A
  • synthèse ergostérol
  • paroi cellulaire
  • membrane plasmique
  • synthèse ADN
  • fuseau mitotique
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20
Q

Est-ce que les mycètes peuvent capter et utiliser l’ergostérol en s’alimentant?

A

non

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21
Q

Jusqu’où la synthèse des 2 stérols est-elle semblable?

A

squalène

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22
Q

Dans un cholestérol il y a … cyc;es

A

4

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23
Q

Le cholestérol est précurseur de quelles molécules?

A
  • estradiol
  • progestérone
  • testostérone
  • cortisol
  • aldostérone
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24
Q

Quelles sont les 2 enzymes fongiques pour la synthèse d’ergostérol qui sont ciblées par les antifongiques?

A
  • squalene epoxidase

- stérol déméthylase (CYP51)

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25
Q

Quels antifongiques ont pour cible la squalene epoxidase?

A

allylamines

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26
Q

Quels antifongiques ont comme cible la stérol déméthylase

A

azoles

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27
Q

Que provoque l’inhibition de la squalene epoxidase par les allylamines?

A
  • diminution du taux de stérol

- accumulation toxique de squalène intracellulaire

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28
Q

V/F la squalène oxydase est aussi présente chez l’humaine?

A

V

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29
Q

Qu’est-ce qui fait que les allylamines ne sont pas nocives pour les humains?

A

plus grande spécificité pour les squalènes fongiques

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30
Q

Quelle est l’allylamine que nous devons connaitre?

A

terbinafine

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31
Q

Quelles formes de terbinafine sont disponibles?

A
  • topique

- po

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32
Q

Quel est le spectre d’activité de la terbinafine

A
  • dermatophytes
  • candida
  • histoplasma capsulatum
  • blastomyces dermatitidis
  • sporothrix schenckii
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33
Q

La terbinafine est un inhibiteur de quel CYP?

A

2D6

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34
Q

V/F la terbinafine est métabolisé par plusieurs CYP?

A

V

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35
Q

Le taux de résistance des dermatophytes est (faible/grande)

A

faible (très)

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36
Q

Quels sont les mécanismes de résistance à la terbinafine?

A
  • pompes à efflux
  • mutations des aa
  • amplification du gène cible
  • introduction de copies supplémentaires du gène cible
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37
Q

Qu’est-ce qui diminue la biodisponibilité de la terbinafine?

A

premier passage

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38
Q

V/F l’absorption de la terbinafine est affectée pas la nourriture

A

F

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39
Q

Les 15 métabolites de la terbinafine sont …

A

inactifs

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40
Q

Qu’est-ce qui fait que la terbinafine est efficace contre les infections superficielles cutanées?

A

lipophiles donc distribution partout (jusque dans les ongles, cheveux, tissu adipeux)

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41
Q

De quelles façons la terbinafine est elle éliminée?

A

Rénale ++ et fécale

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42
Q

La liaison aux protéines plasmatiques de la terbinafine est (faible/grande).
La demi vie d’élimination de la terbinafine est (petite/grande).

A
  • grande (99%)

- grande (très liposoluble donc beaucoup d’affinités avec les tissus et ne veut plus s’en libérer)

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43
Q

Quelles sont les intéractions possibles avec la terbinafine?

A

Avec le 2D6: antidépresseurs tricycliques, ISRS, clozapine

Inducteur faible du 3A4 (diminue les concentrations de cyclosporine)

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44
Q

Quels sont les effets indésirables de la terbinafine?

A
  • rash, prurit
  • diarrhée, douleurs abdominales, dyspepsie, nausées

rares: exacerbation du psoriasis, pityriaisis rosé…

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45
Q

Quel est le nom commercial original de la terbinafine?

A

lamisil

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46
Q

Quelle est la teneur des comprimés de terbinafine?

A

250mg

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47
Q

Le spectre d’activité de la terbinafine est plus (étroit/large) que les azoles?

A

étroit

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48
Q

Quelles sont les utilisations cliniques de la terbinafine?

A
  • onychomycose

- tinea capitis

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49
Q

Les azoles ont un spectre (étroit/large). Ils sont (peu/souvent) associés à une résistance

A

large

peu

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50
Q

V/F il existe peu de molécules faisant partie de la famille des azoles

A

F, plus de 20 molécules

51
Q

Quelle est la structure communes des azoles?

A

un cycle aromatiques à 5 atomes incluants 2 ou 3 azote

52
Q

Quelles sont les 2 familles d’azoles?

A

imidazoles

triazoles

53
Q

Dites si ces azotes doivent être substitués ou non:

  • N1
  • N3 chez les imidazoles
  • N4 chez les triazoles
A
  • oui
  • non
  • non
54
Q

Les azoles les plus efficaces possèdent … ou … cycles aromatiques dont un porte des ….

A

2 ou 3

halogènes (Cl ou F)

55
Q

Quelles sont les positions du cycle aromatique pouvant être substituées par un halogène? Qu’est-ce qui arrive si un halogène est en méta?

A

ortho ou para

inactivation du composé

56
Q

Les cycles aromatiques miment la portion …. du lanostérol

A

hydrophobe

apportent une lipophilicité importante

57
Q

À l’exception du ketoconazole, les imidazoles sont (faiblement/fortement) absorbés po

A

faiblement

58
Q

Le ketoconazole est impliqué dans le traitement de quelles conditions?

A

mycoses locales et systémiques

59
Q

Quel est le problème du ketoconazole?

A

peut provoquer nécrose hépatique et suppression de l’activité des surrénales

60
Q

Le ketoconazole est un inhibiteur fort de … et faible du ….

A

3A4, 2C9 et 1A2

2C19

61
Q

L’absorption orale du ketoconazole dépend de quel facteur?

A

-pH acide (donc utilisation qui font varier le pH font varier

62
Q

Quels sont les imidazoles topiques disponibles?

A
  • clotrimazole
  • butonazole
  • tioconazole
  • oxiconazole
63
Q

Quel est le mode d’action des imidazole?

A

1-l’azote se lie au fer de l’hème du CYP450
2-le reste de la molécule forme des interactions avec la protéine (sélectivité relative du médicament pour l’enzyme fongique en dépend)
3-inhibition de déméthylase amène production et accumulation de stérol
4-membranes dysfonctionnelles avec perméabilités différentes et fuites importantes

64
Q

Pour quelles raisons est-ce que les triazoles ont ils été développés?

A

contourner les problèmes des imidazoles (toxicité, biodispo orale faible)

65
Q

Quels sont les 4 triazoles?

A

fluconazole
itraconazole
voriconazole
posaconazole

66
Q

Quelles sont les voies d’administration du fluconazole?

A

po

IV

67
Q

V/F le fluconazole peut passer la BHE?

A

V

68
Q

Le fluconazole est une faible inhibiteur du … mais fort inhibiteur de … et …

A

3A4

2C9 et 2C19

69
Q

V/F le fluconazole présente une hépatotoxicité et inhibition de la synthèse des téroides des surrénales?

A

F

70
Q

Quel est l’analogue du fluconazole avec le plus large spectre?

A

voriconazole

71
Q

Contre quels mycètes le voriconazole est il efficace?

A

-aspergillus
-candida
-cryptococcus
(même certaines qui sont résistantes au fluco)

72
Q

V/F le voriconazole traverse la BHE

A

V

73
Q

le voriconazole est inhibiteur de quels cyp?

A

2C19
2C9
3A4

74
Q

l’itraconazole est actif contre quels mycètes?

A

aspergillus

candida

75
Q

l’asbsorption de l’itraconazole est affectée par …

A

le pH de l’estomac et la nourriture

76
Q

L’itraconazole est un inhibiteur puissant de quel cyp? par quel cyp se fait-il métaboliser?

A

3A4

3A4

77
Q

quel est le métabolite actif de l’itraconazole?

A

hydroxyitraconazole

78
Q

Le posaconazole a un spectre (étroit/large)

A

large

79
Q

À quoi est due la résistance d’aspergillus aux azoles?

A

2 isoformes de démthylases (cyp51A et cyp51B)

80
Q

Pourquoi le posaconazole ne présente pas de résistance?

A

inhibe les 2 isoformes de CYP51

81
Q

V/F le posaconazole est un inhibiteur puissant du 3A4

A

F

inhibiteur faible

82
Q

Le posaconazole est métabolisé par quel type de réaction?

A

glucuronidation (phase2)

83
Q

Quel azole est utilisé en prophylaxie de nombreuses infections fongiques?

A

fluconazole

84
Q

Quels sont les mécanismes de résistance aux azoles?

A
  • modification de l’enzyme (si aa M220 c’est tous les azoles et si c’est G54 c’est itraco et posaco seulement)
  • pompes à efflux (fluco et itraco)
  • diminution de la perméabilité de la membrane
85
Q

Quels azoles sont influencés par la nourriture?

A

itraco (capsules sont augmentées par nourriture et solution diminuées)
posaco (surtout riche en lipide)
vorico (surtout riche en lipide)

86
Q

Quels azoles ont des demi vies plus courtes que les autres?

A

kétoconazole et voriconazole

87
Q

l’élimination du fluconazole et du voriconazole est surtout …

A

rénale

88
Q

Quels azoles ont un haut pourcentage d’élimination fécale?

A

itraco
kétoco
posaco

89
Q

V/F les azoles sont tous plus ou moins inhibiteur du CYP3A4

A

V

90
Q

Quels médicaments pris avec les azoles voient leur concentration plasmatique augmenter?

A
  • benzodiazepine
  • cyclosporine, tacrolimus
  • INNTI
  • IPP
  • statines
  • warfarine
91
Q

quels médicaments diminuent la concentration des azoles?

A

rifampin

phénytoine

92
Q

quels médicaments font diminuer les concentrations d’itraconazole?

A

cabamazépine, phenorbital

jus de pamplemousse

93
Q

Quel est le nom commercial original du fluconazole?

A

diflucan

94
Q

Quelles sont les formes disponibles de fluconazole?

A

cos
caps
solution orale
solution injectable

95
Q

quelles sont les formes disponibles d’itraconazole?

A

caps

solution orale

96
Q

quelles sont les formes disponibles de ketoconazole

A

cos

97
Q

Quelles sont les formes disponibles de posaconazole?

A

solution orale

98
Q

quelles sont les formes disponibles de voricoazole?

A

cos
solution orale
solution injectable

99
Q

Quels sont les 2 nouveaux triazoles?

A

eficonazole (topique)

isavuconazole (oral et IV)

100
Q

Quelle famille d’antifongique est inhibitrice de la synthèse de la paroi?

A

échinocandines

101
Q

Quel est le mode d’action des echinocandines?

A

inhibe la synthèse de glucan (composant essentiel de la paroi fongique). Affaiblissement de la paroi mène vers la lyse

102
Q

V/F les échinocandines n’ont pas besoin de rentrer dans la cellule pour jouer leur action

A

V

103
Q

Les échinocandines sont composées de molécules ….

A

lipocyclopeptidiques

104
Q

Les échinocandines sont actives contre quels mycètes?

A

candida (mêmes les résistants à d’autres agents)

aspergillus (azoles résistants)

105
Q

Quelles sont les échinocandines?

A

caspofungine
anidulafungine
micafungine

106
Q

Les échinocandines sont des agents (fongicides/fongistatiques)

A

les deux

dépend de la concentration

107
Q

Quel groupement est important pour la sélectivité dans la structure des échinocandines?

A

chaine lipophile

108
Q

Quelle est la voie d’administration des echinocandines?

A

IV

109
Q

Quelles sont les interactions des echinocandines?

A

peu d’intéractions cliniquement significatives

110
Q

Quels sont les 2 destabilisateurs de la membrane plasmique?

A

nystatine

amphotéricine B

111
Q

Les déstabilisateur de la membrane plasmique sont (fongistatique/fongicides) et ont un spectre (étroit/large)

A

les deux

large

112
Q

Quelle est la différence entre la nystatine et l’amphotéricine B?

A

nystatine a un hydroxyle de plus et une double liaison de moins

113
Q

L’amphotéricine B est (moins/plus toxique) que la nystatine?

A

moins

114
Q

Quelle est l’indication de l’amphotéricine B?

A

infections systémiques à candida, aspergillus, cryptococcus

115
Q

La nystatine est principalement utilisée par voie …

A

topique

116
Q

Quelles sont les indications de la nystatine?

A

infections de la bouche et du TGI

117
Q

Les déstabilisateurs de la membrane plasmique ont quelle caractéristique physicochimique?

A

amphiphiles

118
Q

l’amphotéricine B est (peu/beaucoup) lipophile

A

peu

119
Q

Quels sont les E2 de l’amphotéricine B?

A

fièvre
frissons
nausées
lésions rénales irréversibles si tx à long terme

120
Q

Quelle est la forme moins toxique de l’amphotéricine B?

A

encapsulée dans un liposome

121
Q

Quel est le mode d’action des déstabilisateurs de la membrane plasmique?

A
  • intéragissent avec l’ergostérol
  • forme un pore
  • fuite d’elecrolytes
  • mort cellulaire
122
Q

Quelles sont les hypothèses concernant la diminution de la toxicité des nouvelles formes d’amphotéricine B?

A
  • perméabilité accrue des vaisseaux au site permet le passage des particules liposomiques et complexes lipidiques
  • formations lipidiques transfère le pa plus efficacement aux cellules avec ergostérol qu’à celles avec du cholestérol
123
Q

V/f le spectre des destabilisateur de la membrane plasmique est large

A

v

mais pas autant que les azoles

124
Q

Quelles sont les intéractions de l’amphotéricine B?

A
  • rien avec les CYP

- augmentation de la néphrotoxicité avec aminoside, cyclosporine, tacrolimus

KIM Pha-2049 anti infectieux (7 decks)

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