Σχεδιασμός

Question 1

Υποδοχείς

Answer 1

αποτελουν πρωτεινες που δεσμεύουν μικρα μόρια πχ ένζυμα
βρίσκονται στην κυτταρική μεμβράνη ή στον πυρήνα των κυττάρων

Question 2

προσδέτες

Answer 2

χημικές ενώσεις οι οποιες αλληλεπιδρούν και προσδένονται σε υποδοχείς
πχ φάρμακα έχουν ρόλο προσδέτη

Question 3

περιοχή πρόσδεσης

Answer 3

περιοχή της πρωτεινης στην οποία προσδένεται ο προσδέτης

Question 4

Η αλληλεπίδραση του προσδέτη προκαλεί μόνο διέγερση του υποδοχέα στον οποιο προσδένεται
Σωστό ή λάθος

Answer 4

Λάθος
Η αλληλεπίδραση του προσδέτη προκαλεί είτε διέγερση είτε αναστολή του υποδοχέα που αυτό θα προκαλέσει μια σειρά από κυτταρικά γεγονότα (απόκριση)

Question 5

ενδογενείς προσδέτες

Answer 5

μόρια πο παράγονται στον οργανισμό και μπορούν να προσδένονται σε υποδοχείς προκαλώντας έτσι κυτταρικές αποκρίσεις
παράδειγμα: νευροδιαβιβαστές

Question 6

εξωγενείς προσδέτες

Answer 6

μόρια τα οποία δεν παράγονται συνήθως στον οργανισμό (συνθετικα) και αλλά μπορούν να αλληλεπιδράσουν με τον υποδοχέα
πχ. φάρμακα ή δηλητήρια

Question 7

η ινσουλίνη είναι ένας εξωγενής προσδέτης
Σωστό ή λάθος

Answer 7

Λαθος
η ινσουλίνη η οποία παράγει ο ίδιος ο οργανισμός είναι ενδογενής προσδέτης. Όμως η ινσουλίνη μπορεί να θεωρηθεί και εξωγενής προσδέτης γιατί χορηγείται ως φάρμακο στους διαβητικούς

Question 8

υπεροικογένειες υποδοχέων

Answer 8

-διαυλοι ιόντων
-υποδοχεις συζευγμενοι με G πρωτεινη
-υποδοχείς συζευγμενοι με κινάση τυροσίνη
-πυρηνικοι υποδοχείς

Question 9

είδη προσδέτων (4)

Answer 9

-αγωνιστές
-μερικοί αγωνιστές
-αντίστροφοι αγωνιστές
-ανταγωνιστές

Question 10

αγωνιστές

Answer 10

προκαλοούν πλήρη απόκριση του υποδοχέα
(100% αποτελεσματικότητα)
Το EC50 δείχνει πόσο δραστικό είναι ένα φάρκακο (ισχύς), φάρμακο με μειωμένη EC50 είναι πιο δραστικό.

Question 11

μερικοί αγωνιστές

Answer 11

δεν προκαλούν πλήρη απόκριση
Το EC50 έχει να κάνει με το μισό της μειωμενης μεγιστης απόκρισης
συνδέονται στην ιδια θέση με τους αγωνιστές και μπορούν να τους ανταγωνιστούν

Question 12

αντίστροφοι αγωνιστές

Answer 12

αποτελεί φάρμακο που όταν προσδεθεί με τον ίδιο υποδοχέα με έναν αγωνιστή προκαλει φαρμακολογική απόκριση αντίθετη από αυτή του αγωνιστή.

Question 13

Ανταγωνιστές

Answer 13

συνδέονται στον υποδοχέα χωρίς να προκαλούν απόκριση
χωρίζονται σε:
ανταγωνιστικούς και μη ανταγωνιστικούς ανταγωνιστές

Question 14

ανταγωνιστικοί ανταγωνιστές

Answer 14

συνδέονται στην ίδια θέση με τον αγωνιστή
μειώνουν την απόκριση του υποδοχέα στους αγωνιστες=> αυξάνεται το EC50 χωρίς όμως να επηρεάζεται η συνολική απόκριση
μειώνουν την ισχύ του αγωνιστή

Question 15

μη ανταγωνιστικοί ανταγωνιστές

Answer 15

συνδέονται σε αλλοστερική θέση με τον υποδοχέα, δηλαδή σε διαφορετική θέση απαυτή του αγωνιστή
δεν επηρεάζουν το EC50 του αγωνιστή, αλλά την μέγιστη απόκριση (Emax), την μειώνουν (μειώνεται η αποτελεσματικότητα)

Question 16

Ανταγωνιστές ως φάρμακο

Answer 16

το είδος του ανταγωνιστή που θα αναπτυχθεί σαν φάρμακο εξαρτάται από τις ανάγκες του προγράμματος ανακάλυψης φαρμάκων.
Οι πιο συνηθισμένοι είναι οι ανταγωνιστικοί ανταγωνιστές και είναι πιο εύκολο να αναπτυχθούν, αφού μοιάζουν δομικά με τον αγωνιστη. Έτσι ο αγωνιστής μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως οδηγός ένωση για τον σχεδιασμό φαρμάκων που δρουν ως ανταγωνιστές.

Question 17

Θεωρία του Clark

Answer 17

Θεωρία κατάληψης των υποδοχέων
Η απόκριση του συστήματος σε ένα φάρμακο είναι ανάλογη του αριθμού των υποδοχέων που δεσμεύουν το φάρμακο και η μέγιστη απόκριση επιτυγχάνεται όταν δεσμεύονται ολοι οι υποδοχείς του συστήματος.
πχ 20% σύνδεση συνεπάγεται με 20% απόκριση

Question 18

Αδυναμίες της θεωρίας του Clark

Answer 18

1) Η δέσμευση δεν συνεπάγεται πάντα με απόκριση
2) Δεν μπορει να εξηγήσει του εφεδρικούς υποδοχείς
πχ δεν απαιτείται να δεσμευτούν όλοι οι υποδοχείς για να υπάρχει μέγιστη απόκριση
3) Δεν μπορεί να εξηγήσεις το φαινόμενο της απευαισθητοποιήσης

Question 19

Θεωρία παραμονής χρόνου

Answer 19

Νεότερη θεωρία που προσπαθεί να καλύψει τις αδυναμίες της θεωρίας του Clark
Ο μεγαλύτερος χρόνος παραμονής του προσδέτη στον υποδοχέα ισοδυναμεί με μεγαλύτερη δράση
μεγαλυτερό τ -> πιο δραστικοι προσδέτες

Question 20

Παράγοντες που επηρεάζουν την απορρόφηση των φαρμάκων (την ικανότητα των ενώσεων να διαπερνούν τους βιλογικούς φραγμούς)

Answer 20

-φυσικοχημικές ιδιότητες φαρμάκου (λιποδιαλυτότητα, pka)
-το ph στον τόπο απορρόφησης
-η οδος και η μορφή χορήγησης
-σύνδεση με τις πρωτεϊνες του πλάσματος
-τοπική ροή αίματος

Question 21

Φυσικοχημικος χώρος φαρμακο-ομοιοτητας

Answer 21

είναι το στενό εύρος τιμών που παρουσιάζουν τα φάρμακα, όσον αφορά τις φυσικοχημικές ιδιότητες φαρμάκων, ειδικά αυτών που χορηγούνται per os