Chimie des antimigraineux

Question 1

Quels sont les 3 principaux groupements chimiques présents sur la molécule de sérotonine?

Answer 1

• Amine primaire
• Structure bicyclique de type indole
• OH en position 5

Question 2

La sérotonine est impliquée dans …

Answer 2

• vasoconstriction
• vasodilatation
• régul température corporelle
• sommeil

Question 3

Quel acide aminé est à la base de la biosynthèse de sérotonine?

Answer 3

Tryptophane

Question 4

Quelle est l’étape limitante de la biosynthèse de la sérotonine?

Answer 4

Hydroxylation du tryptophane en position 5 par la tryptophane hydroxylase

Question 5

Où est stockée la sérotonine?

Answer 5

dans les granules par l’intermédiaire de transporteurs vésiculaires

Question 6

La biotransformation de la sérotonine au niveau synaptique se fait par quelle enzyme?

Answer 6

Monoamine oxydase A (MAO)

Question 7

Vrai ou faux? Les mécanismes menant à la migraine sont en place bien avant que la douleur soit ressentie.

Answer 7

vrai

Question 8

Étapes des voies trigéminovasculaires simplifiées de la dlr menant à la migraine

Answer 8

1. Activation des fibres du nerf trijumeau
2. Libération de neuropeptides
3. Activation des Rc 5HT1b
4. Réponse inflammatoire secondaire
5. Activation périphériques
6. transmission du signal de la douleur
7. transmission centrale de al dlr
8. sensibilisation périphérique
9. sensibilisation neuronale centrale
10. dlr projetée

Question 9

C’est quoi le CGRP ?

Answer 9

un neuropeptide produit ds les neurones périphériques centraux, c’est un puissant vasodilatateurs et serait impliqué dans la migraine.

Question 10

Le Rc à CRPG est quel type de récepteur

Answer 10

couplé à protéine G

Question 11

Vrai ou faux? Les triptans sont des agonistes sélectifs des récepteurs 5-HT 1B et 5-HT 1D.

Answer 11

Vrai

Question 12

Quelles sont les 3 options de traitement de la crise aigue en migraine ?

Answer 12

1. agoniste des Rc 5-HT1d et 5-HT1b
2. barbiturique
3. antagoniste des Rc CGRP

Question 13

Quels sont les 3 effets des triptans selon le mécanisme d’action?

Answer 13

• Vasoconstriction de la musculature lisse des vaisseaux sanguins des méninges (5-HT 1B)
• Inhibe libération neuropeptides impliqués dans l’inflammation neurogène (5-HT 1D)
• Bloque la transmission de la douleur en inhibant la libération de neurotransmetteurs sensoriels (5-HT 1D)
• triptans sont spécifiques aux Rc sérotoninergiques

Question 14

De quelle façon, les triptans sont-ils essentiellement éliminés?

Answer 14

Biotransformation hépatique (CYP et MAO-A)

Question 15

Durée approximative des temps de demi vie des triptans

Answer 15

entre 1 et 6

Question 16

Vrai ou faux? Le dihydroergotamine est utilisé comme traitement lors de crises de migraine et non en prévention.

Answer 16

Vrai

Question 17

Mécanisme d’action de la dihydroergotamine

Answer 17

agoniste partiel des Rc 5HT1d et effet antagoniste sur 5HT2b, 2c et 7

Question 18

Vrai ou faux? Le butalbital agit au niveau des récepteurs sérotoninergiques.

Answer 18

Faux, il agit au niveau des récepteurs GABAa. Aug l’entrée du chlore hyperpolarisant le neurone réduisant l’excitabilité neuronale

Question 19

Dans quel cas de migraine (prévention ou crise), le pizotifène est-il utilisé?

Answer 19

Prévention

Question 20

Qui bénéficie des anticorps monoclonaux anti-récepteur CRGP

Answer 20

prophylaxie de la migraine épisodique et chronique chez ceux qui souffrent d’au moins 4 jours / mois de migraine. efficacité patient dépendant.