Kapitel 9- Neuromuskulære blokkere

Question 1

Hvilke muligheder har man for at regulere på den neuromuskulære transmission?

Answer 1

Hæmme/stimulere

• receptoren
• reuptake
• acethylcholinesterasen/ nedbrydere
• exocytose af synaptiske vesikler

Question 2

Hvilke to hovedklasser af neuromuskulære blokkere findes?

Answer 2

Depolariserende (agonister) og nondepolariserende/ kompetitive antagonister

Question 3

Nævn en kompetitiv/ non-depolariserende blokker

Answer 3

Tubocurarin (og atracurium)

Question 4

Hvad er virkningsmekanismen for nondepolariserende kompetitive blokkere?

Answer 4

De binder til samme sted på receptoren som ACh uden at virke depolariserende, og blokerer dermed ACh’s binding til receptoren

Question 5

Virker acethylcholinesterasehæmmere antagonistisk mod hhv. Depolariserende og nondepolariserende kompetitive blokkere, og hvorfor?

Answer 5

AChE-hæmmere virker antagonistisk mod de kompetitive/non-depolariserende blokkere, da de vil øge mængden af ACh, som dermed vil udkonkurrere blokkeren, f.eks. Tubocurarin, om receptorbindingen.
AChE-hæmmere virker ikke antagonistisk mod depolariserende blokkere, da de ikke er kompetitive, og da ACh i store mængder i sig selv vil virke permanent depolariserende, ligesom de depolariserende blokkere, og de depolariserende blokkere nedbrydes ikke af AChE, men af pseudocholinesteraser. AChE-hæmmere kan faktisk have en synergistisk effekt på de depolariserende.

Question 6

Kan AChE-hæmmere i teorien føre til receptorblok?

Answer 6

Ja, meget store mængder ACh vil, ligesom de depolariserende neuromuskulære blokkere, medføre persisterende depolarisering

Question 7

Hvad er virkningsmekanismen for depolariserende blokkere?

Answer 7

Initielt giver de depolarisering ligesom ACh, hvilket giver en kortvarig effekt; muscle-twitch, men herefter persisterer depolariseringen, og de blokerer dermed for repolarisering (absolut refraktærperiode bibeholdes). De nedbrydes ikke af AChE, kun af pseudocholinesterase.

Question 8

Nævn en depolariserende neuromuskulær blokker

Answer 8

Succinylcholin

Question 9

Hvorfor er der forskel i sensitiviteten overfor depolariserende blokkere, og hvilke dyr er mindst/mest sensitive.

Answer 9

Forskellig sensitivitet grundet forskellig mængde pseudocholinesterase. Heste og svin har mest, hvorfor de er mindst sensitive, mens ko og hund har mindre; mere sensitive.

Question 10

Har neuromuskulære blokkere CNS-effekt?

Answer 10

Nej, de er ladede: krydser ikke BBB

Question 11

Hvorfor kan neuromuskulære blokkere give hypotension?

Answer 11

De har en lille (ikke så klinisk relevant) effekt på ganglions, men da disse også har muscarine receptorer, er de ikke så sensitive, dog kan der til tider opnås lidt hypotension

Question 12

Virker neuromuskulære blokkere på muscarine eller nikotine ACh-receptorer?

Answer 12

Nikotine

Question 13

Optages neuromuskulære blokkere godt pr. Os?

Answer 13

Nej - ladede og lipofobe. Gives IV, nogle gange IM

Question 14

Hvordan er paralyserækkefølgen for neuromuskulære blokkere, og hvad bør man gøre, når man anvender dem.

Answer 14

Først: hoved-, hals- og halemuskulatur
- ekstremiteterne
- larynx (synke- og svælgm.)
- abdominal, intercostal
- diaphragma
Man bør altid intubere

Question 15

Hvilken fremgangsmåde skal man indgive dosis med?

Answer 15

Titreringsmetoden, se på effekterne (individuelle og [STORE] artsforskelle)

Question 16

Indikatione for neuromuskulære blokkere, tre styks

Answer 16

Ved intubering
Ved kunstig ventilation
Muskelafslappende v besværlig operation

Question 17

Er der artsforskelle i dosis af neuromuskulære blokkere? Hvis ja, hvorfor

Answer 17

Ja - forskellig metabolisering. Kvæg skal have meget mindre dosis pr kg end hunde

Question 18

Hvor stor en del af receptorerne skal tubocurarin blokere, før der ikke ses muskel-twitch?

Answer 18

Over 80%, op til 95%. Ved opvågning skal man derfor passe på med at give stof, der bare har lille neuromuskulær blokerende effekt, da muskeltonus f.eks. kan være tilbage v 80%, og gives så et stof, der hæmmer bare 15%, kan det være fatalt

Question 19

Bivirkninger v neuromuskulære blokkere

Answer 19

Bradycardi, kaliumfrigørelse, øget intraokulært tryk, forlænget paralyse og sjældent malign hyperthermi.

Question 20

Bivirkninger v tubocurarin

Answer 20

Histaminrelease, bronkiespasmer og -sekretion, spytflåd, hypotension

Question 21

Hvordan er interaktionen mellem inhalationsanæstetika og neuromuskulære blokkere?

Answer 21

Nedsætter dosis af de neuromuskulære blokkere

Question 22

Antagonist til kompetitive/non-depolariserende blokkere

Answer 22

AChE-hæmmer, f.eks. Neostigmin

Question 23

Antidot mod depolariserende blokkere?

Answer 23

Evt pseudocholinesteraser oprenset og IV