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Système respiratoire 1 > 2.5 Formes pharmaceutiques > Flashcards

2.5 Formes pharmaceutiques Flashcards

(52 cards)

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1
Q

Pourquoi existe-t-il des formes pharmaceutiques pour usage otique, nasal et ophtalmique ?

A
  • Facilité d’administration
  • Action locale
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Q

Pourquoi dit-on que les formes pharmaceutiques pour usage otique, nasal et ophtalmique facilite l’administration?

A
  • Technique intuitive et relativement simple
  • Relativement non-invasif
  • Facilite l’observance
    • Maux à l’oeil/oreille/nez → Ah oui, ma Rx!
    • Local/non-invasif→ moins de préjugés vs. Rx
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Q

Quel est l’avantage que les formes pharmaceutiques pour usage otique, nasal et ophtalmique aient une action locale?

A
  • Pas/moins d’exposition systémique
  • Concentrations locales plus élevées
    • Moins d’effets secondaires
  • Métabolisme différent
    • Pas de premier passage hépatique
    • Pas d’enzymes de dégradation
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4
Q

Nommez des exemples de médicaments dont on voudrait limiter l’action systémique.

A
  • Corticostéroïde
  • Anesthésiques locaux
  • Sympathomimétiques
  • Bêta-bloquants
  • Antibiotiques

⇒ ACTION LOCALE DÉSIRÉE

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Q

Nommez des exemples de molécules dont le métabolisme est différent (pas d’enzymes de dégradation et de 1er passage hépatique).

A
  • Prostaglandines
  • Peptides
  • Protéines
  • Oligonucléotides

⇒ LA VOIE NASALE OFFRE LA POSSIBILITÉ D’ACCÈS SYSTÉMIQUE.

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6
Q

Quels sont les désavantages PHYSIOLOGIQUES des formes pharmaceutiques pour usage otique/nasal/ophtalmique ?

A
  • Volume limité
  • Mécanismes de protection (sensibilité)
    • Nez : Mucus
    • Oeil : Larmes Clignement des paupières
    • Cérumen
  • Clairance rapide
    • Nez : Mouvement mucocillaire
    • Oeil : Drainage lacrymal
    • Oreille : Faible capacité de rétention
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7
Q

Quelle est la conséquence d’avoir un volume limité sur la forme pharmaceutique ?

A

Concentrations élevées

Limitées par la solubilité

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8
Q

Quelle est la conséquence d’avoir un mécanisme de protection sur la forme pharmaceutique ?

A
  • Formulation pharmaceutique distincte
    • pH
    • viscosité
    • Isotonicité (nez, oeil)
    • Stérilité (oeil) → conservation
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9
Q

Quelles sont les conséquences de la clairance rapide sur la forme pharmaceutique ?

A
  • Administration fréquente
    • Généralement BID - QID
  • Technique
    • “intuitive” “Je sais comment…”
  • Non-invasif
    • “… juste quelques gouttes de plus”
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10
Q

Quels sont les excipients importants (teneur réglementée) dans les formulations pharmaceutiques ?

A
  • Agents de conservation (antioxydant, antimicrobiens)
  • Agents perméabilisants/solvants non-aqueux
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11
Q

Quelles sont les caractéristiques relatives au dispositif d’administration/ emballage ?

A
  • Réactivité biologique
  • Taille et distribution de taille des gouttelettes
  • Matériel pouvant être extrait (plastiques, adhésifs, plastifiants)
  • Capacité à maintenir la stérilité
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12
Q

Selon quoi les caractéristiques des formulations pharmaceutiques varient-elles ?

A
  • La nature du principe actif
  • La voie d’administration
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13
Q

Qu’est-ce que les caractéristiques des formulations pharmaceutiques assurent?

A
  • L’efficacité thérapeutique
  • L’innocuité

Pour la date de fabrication → Date d’expiration

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14
Q

Certaines voies d’administration, dont la voie ophtalmique, requièrent que les médicaments en solution soient __.

A

ISOTONIQUES

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15
Q

Les solutions isotoniques ont la __ osmolarité que celle des liquides physiologiques.

A

MÊME

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16
Q

L‘osmolarité est une propriété __ des solutions définie par la concentration de molécules (ou espèces) en solution.

L’osomolarité du plasma sanguin (et des liquides physiologiques est autour de __ mOsm/L

A

L‘osmolarité est une propriété colligative des solutions définie par la concentration de molécules (ou espèces) en solution.

L’osomolarité du plasma sanguin (et des liquides physiologiques est autour de 285 mOsm/L

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17
Q

La relation entre la molarité et l’osmolarité dépend de __.

A

l’IONISATION

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18
Q

Quelle est la grandeur de la cornée?

A

1 cm2

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19
Q

La cornée est-elle vascularisée ?

A

NON

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20
Q

La cornée est-elle perméable ?

A

Peu perméable (épithélium+ humeur)

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21
Q

Quelle est la grandeur de la CONJONCTIVE?

22
Q

La conjonctive est-elle vascularisée ?

23
Q

La conjonctive est-elle perméable ?

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A

Plus perméable (épithélium fin)

24
Q

Que contient le canal lacrymal?

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A

solution eau, protéine, lipides

25
Quelles sont les fonctions du **canal lacrymal**?
protège et hydrate
26
Comment est la clairance du **canal lacrymal**?
RAPIDE
27
Quel est le pourcentage de la population \> 40 ans qui souffre de yeux secs ? de \> 65 ans ?
* \> 40 ans * 6% * \> 65 ans * 12-25%
28
Chez quel genre la **sécheresse oculaire** est-elle plus fréquente ?
Chez les femmes (suppléments oestrogènes)
29
Quels sont les symptômes de la **sécheresse oculaire**?
- Inconfort - Sécheresse oculaire - Fluctuations visuelles - ± écoulement des yeux
30
Quels symptômes d'une sécheresse oculaire nécessiteront un suivi médical ?
- Douleur - Iris déformé - Problème de vision - Suspicion de d’autres maladies - Ne se résorbe pas avec des larmes
31
Quels sont les **objectifs** des larmes artificielles ?
1) Augmenter le comfort 2) Restaurer la barrière lacrymale (réhydrater, restaurer la barrière lipidique) 3) Restaurer l’osmolarité des larmes 4) Limiter les dommages cellulaires
32
Qu'est-ce que les **larmes artificielles** contiennent ?
- Ingrédients non-actifs - Agent viscosifiant (ou relipidant) +/- Agent de conservation
33
VF Toutes les gouttes testées **semblent améliorer** les symptômes
VRAI
34
Choix se fera en fonction des __ et __ du patient!!
Choix se fera en fonction des **_symptômes_** et **_caractéristiques_** du patient!!
35
QSJ Résistance à l'écoulement.
VISCOSITÉ
36
Les agents viscosifiants sont généralement des \_\_.
POLYMÈRES
37
Concernant les **agents viscosifiants :** * Les polymères sont des macromolécules __ ou \_\_ * Molécule de haute masse moléculaire * Plusieurs unités de __ (maintient ses propriétés si on ajoute ou enlève quelques unités) (MM \>\> 1000 g/mol)
* Les polymères sont des macromolécules **_naturelles_** ou **_synthétiques_** * Molécule de haute masse moléculaire * Plusieurs unités de **_répétition_** (maintient ses propriétés si on ajoute ou enlève quelques unités) (MM \>\> 1000 g/mol)
38
Quelles sont les étapes pour sélectionner des larmes artificielles ?
1. Viscosifiants légers 2. Viscosifiants modérés 3. Gels Peuvent être ajoutés : * Onguents (huile minérale, gelée de pétrole) * Prescriptions (cortico x1-2 sem, cyclosporine topique 0,05% \> 120jrs)
39
Nommez des **agents viscosifiants LÉGERS.**
* Carboxymethylcellulose (CMC) * Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) * Acide hyaluronique * Poly(vinyl pyrrolidone) ou alcool poly vinylique
40
Après combien de temps on peut passer à l'étape 2 concernant les larmes artificielles ?
Si échec à 3-4 fois par jour x2 mois
41
Nommez des **viscosifiants MODÉRÉS**.
* Hautes concentrations de CMC et HPMC (\>0.5%) * Poly(ethylene glycol) (PEG 400) ± propylene glycol
42
Nommez les **gels**.
* Poly(acide acrylique) (Carbomers®) * Poly(acide acrylique) réticulé (Carbopol®)
43
Quelle est la conséquence de l'**augmentation** de la VISCOSITÉ ?
* ↓ clairance lacrymale * ↑ exposition tissulaire Drainage lacrymal **ralenti ⇒** Temps de contact plus **long ⇒** Pénétration **accrue** du principe actif
44
De quoi tire-t-on profit dans la **voie ophtalmique**?
- la concentration locale plus élevée (barrière hémato-oculaire) - clairance rapide (diagnostique) - effets systémiques diminués - métabolisme différent
45
Quel est le volume de liquide que contient un oeil normal ?
7-10 µL de liquide
46
Quel est le volume d'**1 goutte**?
~50 µL (↑ viscosité)
47
Expliquer la **clairance rapide** de l'oeil.
Partie des larmes renouvellée après chaque clignement Production basale 30 à 100 µL par heure (4-14 renouvellements/h) ⇒ TEMPS DE CONTACT TRÈS COURT
48
Nommez les **3 catégories** de formulations ophtalmiques.
* Solutions (si solubilité élevée, délai action rapide) * Suspensions (solubilité plus faible, particules demeurent dans l’oeil + longtemps) * Onguents/pommades (contact prolongé)
49
La solubilité des principes actifs est souvent \_\_.
LIMITANTE
50
Pour diffuser, être absorbé et avoir un effet pharmacologique le PA doit être \_\_.
SOLUBILISÉ.
51
La solubilité est une quantité absolue (pour un solvant et des conditions données): - on peut l’augmenter en \_\_ - on peut l’augmenter en \_\_
La solubilité est une quantité absolue (pour un solvant et des conditions données): - on peut l’augmenter en **_faisant une prodrogue (métabolisée en forme active)_** - on peut l’augmenter en **_ajoutant des excipients: PEG 300 ou 400 (\<20%), propylène glycol (\<10%), glycérine (\<15%) cyclodextrines (ratio stoechiométrique)_**
52
Concernant les **SUSPENSIONS :** * __ de PA (doivent se \_\_) * Effet plus \_\_ * Peuvent __ à la muqueuse (\_ clairance)
* **_PARTICULES**_ de PA (doivent se _**dissoudre_**) * Effet plus **_long_** * Peuvent **_adhérer**_ à la muqueuse (_**diminution_** clairance)

Système respiratoire 1 (36 decks)

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