4. FARMACOLOGÍA DEL SNC Flashcards
(100 cards)
1
Q
Uso de BZD
A
Insomnio y crisis agudas de ansiedad (no crónico)
2
Q
Epilépticos con propiedades ansiolíticas
A
Gabapentina y pregabalina
3
Q
Buspirona: uso y emcanismod e acción
A
- Tratamiento crónico de la ansiedad generalizada
- Agonista del receptor 5HT1A (serotonina)
4
Q
Uso de propanolol
A
Tto de sx de ansiedad: temblor, sudoración excesiva y taquicardia
5
Q
Mecanismo receptor de GABA
A
- GABA se une a receptor
- cambio conformacional
- entrada de Cl a int de cel
- hiperpolarización y resistencia cambios de potencial
- INHIBICIÓN
6
Q
Ejemplo de antagonista de GABA
A
- Picrotoxinina: inhibe cara interna de GABA
7
Q
Tipo de agonismo de las BZD
A
Agonistas alostéricos (unión a subunidad alfa)
8
Q
Mecanismo de acción de las BZD
A
No modifican la conductancia de cloro, modifica la respuesta funcional de GABA
9
Q
Canales de GABA con efecto sedante
A
alfa1beta2 - gamma2
10
Q
Canales de GABA con efectos sobre la ansiedad
A
alfa2beta3 - gamma2
en prosencéfalo y médula espinal
11
Q
Efectos esperables de las BZD (3)
A
- sedación (hipnosis)
- ansiolítico
- Relajación muscular (anticonvulsivo)
12
Q
Mecanismo de los barbitúricos
A
- Permiten el paso de una mayor cantidad de cloro (bdz activan más canales)
- sobredosis provoca muerte
13
Q
Barbitúricos: características
A
- bajo margen terapéutico
- acción sitio diferente a bzd
- mejores depresores snc
- potentes inductores enz
14
Q
Tiempo de semivida del diazepam
A
Intermedio
15
Q
Moléculas Z: mecanismo de acción
A
- Se unen al mismo sitio alostérico que las BZD
- hipnóticos, no ansiolíticos ni relajantes musculares
- No tto crónico: tolerancia, dependencia y abstinencia
16
Q
Efectos de BZD en SNC
A
- Reducción de ansiedad y agresividad
- Sedantes e hipnóticos
- Reducción tono muscular (clonazepam)
- Anticonvulsionantes
- Amnesia retrógrada
17
Q
Efectos de BZD en SNC
A
- Vasoldilatación coronaria
- Bloque NM
Solo a dosis elevadas
18
Q
Vida media del midazolam
A
Muy corta
19
Q
BZD de acción muy corta (menos 3h)
A
- Midalozam
- Moléculas Z
20
Q
BZD de vida media (6-20h)
A
- Lorazepam
- Alprazolam
- Nitrazepam
21
Q
BZD de acción larga (+20h)
A
- Diazepam (Nordazepam)
- Flurazepam
22
Q
Metabismo del diazepam
A
Diazepam - Nordazepam - Oxazepam
23
Q
Metabolismo de las BZD
A
x hidroxilación o adición de ac glucuróico en hígado
24
Q
Antídoto de las BZD
A
Flumazenilo: semivida corto 30min (administración continua)
25
Qué produce el uso crónico de bdz
- Amnesia
- Confusión
- Somnolencia
- Debilidad muscular
- Pérdida de habilidad manual y pesadillas
26
Tiempo máximo de administración de bdz
10 días
27
Usos clínicos de las bdz
- ansiedad
- agorafobia
- epilepsia
- manía
- sdr de abst alcohol
- preanestesia
- hipnosis
- relajante muscular
28
Fármacos propsicóticos
- anfetaminas a dosis altas
- ketamina y feciclidina
- precursores sint dopa
- agonistas dopa
- LSD
29
Características de los fármacos antipsicóticos
- tardan días o semanas en hacer efecto
- may sx pos
- estado neuroléptico
- útil en agresivos
- NO HIPNÓTICOS
- pueden provocar catalepsia y acatisia
30
Tips de antipsicóticos
- clásicos
- atípicos: solucionan tolerancia clásicos y actúan sobre sx neg y pos
31
Antipsicóticos clásicos importantes (2)
- haloperidol
- loxapina
32
Antipsicóticos atípicos importantes (3)
- risperidona
- olanzapina
- quetiapina
33
Mecanismo de acción de antipsicóticos
Antagonistas dopaminérgico D2
34
Vías dopaminérgicas que dan efectos adversos
- Vía mesolímbica y cortical
- Vía nigroestriada: efectos extrapiramides y parkinson iatrogénico
- Vía tuberoinfundibular: efectos hormonales
35
Efectos seratoninérgicos de los antipsicóticos típicos
Bloquean 5-HT2A (tb D2)
36
Qué pasa si se bloquean los receptores muscarínicos
- sequedad en mucosas
- trastornos GI
- taquicardia
37
Características de la clorpromazina
Antipsicótico y antihistamínico
38
Efectos adversos de los antipsicóticos (3)
- distonias agudas: similar parkinson, añadir anticolinérgico
- discinesias tardías: rehabilitación
- prolactina: amenorrea y galactorrea
39
Usos clínicos de los antipsicóticos
- Esquizofrenia
- Trastornos bipolares
- Sdr de tourette
- Tto agudo de la agitacion: haloperidol
- Depresión psicótica:
- Antiemético
- Resistencia al tto: clozapina
40
Farmacocinética de los antipsicóticos
- administración: oral, subcut, musc, im e iv
- unión a proteínas plasmáticas y tejidos grasos,
- metabolización por vía hepática x oxidación, importante función
41
Aripiprazol: características
- 2ª gen, ag parcial D2 y 5HT1A
- Vía mesolímbica y mesocortical
- No efectos antimuscarínicos, poco parkinsonismo, poco elevación de prolactina
- Uso ent trastornos bipolares y sdr de Tourette
- Vida media larga
42
Efecto de clozapina
Reduce tendencia al suicidio
43
Mecanismo de acción de la bromocriptina
Agonista selectivo de receptores dopaminérgicos D2
44
Mecanismo de acción de los antidepresivos tricíclicos
Aumenta el estado de ánimo inhibiendo la recaptación de serotonina y norardrenalina
45
Anfetaminas
No son antidepresivas
46
Cuento tiempo tardan en tener efecto los antidepresivos
3-4 semanas
47
Antidepresivos tricíclicos (5)
- Amitriptilina
- Imipramina
- Desipramina
- Clomipramina
- Protriptilina
48
ISRS (6)
- Fluoxetina
- Paroxetina
- Sertralina
- Citalopram
- Escitalopram
- Fluvoxamina
49
Dónde se produce la recaptación
En terminales presinápticos
50
Qué metabolizan la MAO tipo A
NA, adrenalina y un poco de dopa y sero
51
Qué metabolizan las MAO tipo B
Dopa y sero
52
Mecanismo de acción del litio
Inhibe el ciclo de formación de inositoles
53
AD3C: características
- Inhib inesp recapt NA y sero x competición con transp
- antimuscarínicos potentes al principio, muchos efectos secundarios
54
AD3C: efectos secundarios
- Arritmias, sedación e hipotensión ortostática (bloqueo alfa1)
- Interacciones complejas
- Efectos anticolinérgicos
- Aumenta el riesgo de pensamientos suicidas
55
Amitriptilina: efectos
Antidepresivo, analgésico y anestésico
56
AD3C: metabolismo
- abs oral y vd grande
- unión fuerte a prot
- metabolitos activos
- larga semivida
57
AD3C: usos clínicos
- Depresión mayor
- Dolor crónico
- Pánico
- Enuresis nocturna
- Hiperactividad
58
ISRS: mecanismo de acción
- inhibidores alostéricos del transp de sero y bloqueo específico de receptores 5-HT2A
- menos efectos anticolinérgicos
- vida media larga
59
ISRS: efectos secundarios
- GI: náuseas, insomnio, disminución libido y anorexia
- no menores 18: aumenta agresividad y pensamientos suicidas
- no asociar a IMAO, AD3C ni triptófano
60
Síntomas del sdr serotoninérgico
- Sx cognitivos: confusión, agitacion, ansiedad y delirio
- Sx NM: temblores, riguidex, hiperreflexia, espasmos y coordinación deficiente
- Sx autonómicos: fiebre, sudor excesiva, escalofríos, taquicardia, Hipertension y diarrea
- Casos severos: hipertermia, convulsiones, fallo orgánico y muerte
61
Tto de sdr serotoninérgico
Dantroleno (tb +bromocriptina)
62
ISRNA (2)
- Revoxetina
- Bupropion
63
Reboxetina: características
- combinar con ISRS: aumento de la eficacia
- buena tolerancia
- efectos secundarios: hiperactividad noradrenérgica
64
Bupropion
- inhibe recapt de NA y dopa
- aplicaciones en tabaquismo y depresión + focia social
- no aumento de peso, disfunción sexual ni hipot
65
AD no relacionados con recaptación de aminas (4)
- Antagonistas alfa2: mirtazapina
- Inhibidores mixtos de la recaptación: venlafaxina
- Agonistas de la melatonina: agomelatina
- Hiperforina
66
Antagonistas de alfa2: mecanismo e acción
- facilita liberación st y na
- menos efectos de insomnio, sedación, muscarínico, dopa y náuseas
- uso en pacientes oncológicos con depresión
67
Hiperforina
- está en la hierba de San Juan
- inhibición parcial de la recaptación
- interacción con fármacos de SIDA
68
Otros AD de menos uso
- Trazodona
- Ketamina
- Mianserina: bloqueo alfa
69
Inhibidores de la MAO-A (3)
- Pargilina, clorgilina y moniclobemida
70
Inhibidores de la MAO-B
Selegilina y rasagilina
71
Efecto queso
- Hipertensión cuando iMAO A + alimentos con tiramina
- Tiramina desplaza NA y la libera al torrente sanguíneo: aumento tensión art
72
Uso de la iMAO
- depresión mayor atípica
- pánico y fobia social
73
Administración de la iMAO
Via transdérmica, evita primer paso y menos efecto queso (no tiene efecto muscarínico)
74
Moclobemida: características
- Único reversible, princ MAO-A
- Acción corta, más segura
75
Litio: uso
- Profilaxis de carbonato de litio
- Antimaníaco en depresión bipolar
76
Litio: mecanismo de acción
- entra por canales de sodio
- inhibe inositol fosfatasa y GSK-3
-sustituye al Na pero no sale de la célula: hiponartremia
77
Litio: efectos adversos
- ventana terapéutica estrecha (monitorizar niveles plasmáticos)
- GI, temblores de novo, poliuria y confusión en SNC
78
Fármacos alternativos al litio
- Carbamazepina
- Valproato
- Olanzapina
79
Vía de administración de anticonvulsivos para el tto crónico de la epilepsia
Vía oral
80
Qué fármacos sirven para todas las crisis epilépticas
- Lamotrigina
-Valproato
81
Fármacos antiepilépticos que actúan en canales Na+ act por voltaje
Fenitonía, carbamazepina, lamotrigina, lacosamida
82
Fármacos antiepilépticos que actúan sobre canales de Ca2+ tipo T
Etosuximida
83
Fármacos antiepilépticos receptores de GABA
- Fenobarbital
- Primidina
- Bzd: diazepam, lorazepam, clonazepam
84
Fármacos antiepilépticos GAT-1
Tiagabina
85
Uso de fenobarbital
Solo en anticonvulsivas tónica-clónica y parciales
86
Uso del fenobarbital en epilepsia
Situaciones agudas (supositorios)
Efecto sedante excesivo
87
Vigabatrina: mecanismo de acción, uso y efecto adverso
- Unión a GABA trasaminasa irreversible, dar una vez al día
- Epilepsia resistente
- Modifica campo visual periférico irreversible
88
Tiagabina: mecanismo de acción, uso, efectos sec
- Inhibidor GAT-1, tiempo de actuación corto
- Tto complementario a crisis parciales
- Somnolencia, mareo, confusión, fatiga, agitacion y temblor
89
Fenitonía: mecanismo de acción, vía de administración, efectos adversos
- canales de sodio, calcio y act de GABA
- Da problemas de forma crónica
- Intramuscular
- Hipertrofia gingival, hisrutismo, nigtasmo, etc
90
Carbamazepina: mecanismo de acción, uso
- Inactivación de canales de Na y reduce la liberación de glutámico
- Potente inductor y autoindictor enz
- crisis, dolor neuropático, neuralgia del trigémino y enf maníaco-depresiva
91
Valproato: mecanismo de acción, uso, administración
- Amplio espectro, aumenta GABA
- Inhibe reactivación de canales de Na y Ca
- Infancia y diferentes tipo de epilepsia
- Oral o iv
92
Lamotrigina: mecanismo de acción, efectos adversos, uso
- Amplio espectro
- Mareos, visión borrosa, náuseas y astenia
- Tto profáctico de epilepsias tónico-clónicas, ausencia, parciales y mioclonía
93
Etosuximida: mecanismo de acción, uso
- Único bloqueo específico canales calcio tipo T
- Crisis de ausencia
94
Gabapentina y pregabalina: mecan de acción y uso
- Bloqueo canales ca
- Crisis parciales, dolor neuropático, dolor portherpetico, trastorno bipolar y fibromialgia
95
Levetiracetam: mecanismo, uso
- Modula actividad SV2A
- Profilaxis de crisis parciales y discinesias por L-DOPA
96
Levodopa: administración, mecanismo de acción, inconveniente
- Vía oral
- Fuerza la síntesis de dopamina, efecto inmediato
- No frena la muerte de neuronas
97
Levodopa: administración, mecanismo de acción, inconveniente
- Vía oral
- Fuerza la síntesis de dopamina, efecto inmediato
- No frena la muerte de neuronas
98
Levodopa: efectos secundarios
- Fenómeno on/off
- Discinesias, we evitan con formulaciones depot
- Transm dopam en TGI
- Psiquiátricos
- Hipertens art
99
Inhibidores periféricos de la LAAD
-Carbidopa y benserazida
100
Inhibidores del metabolismo de la dopamina
- Entacapona y tolcapona
