4. Intro méthodo recherche clinique CC Flashcards
(35 cards)
Nom chimique de l’aspirine
Acide acétyl-salicylique
Qu’est ce qu’on a développer à partir de l’aspirine
- AINS
- Antiplaquettaires
Effet antiplaquettaire de l’aspirine : 2 mode d’actions
- Inhibition ACTIVATION plaquettes
- Inhibition AGREGATION (fluidifie le sang)
Quels effets de l’aspirine pour :
75-325 mg
Antiplaquettaire
–> Inhibe TXA2
Quels effets de l’aspirine pour :
500 - 1000 mg
Antalgique + Antipyrétique
–> Inhibe PGE2
Quels effets de l’aspirine pour :
> 3g
Anti-Inflammatoire
–> Inhibe PGE2 + PGI2 + PGF2α
Aspirine : à quoi est due la toxicité :
- Rénale
- Digestive
- R : PGE2 baisse
- D : PGE2 + PGI2 baisse
Action sur les plaquettes de :
- TXA2
- PGI2
- TXA2 : ACTIVE
- PGI2 : INHIBE
En théorie, quel est le temps pour l’aspirine de risque hémorragique ?
10j car plaquettes inhibées définitivement et renouvellement tous les 10 jours
Donner 3 exemples de prostaglandine et leur rôle
- COX1: Σ TXA2 + PGE2
- COX2 : réponse inflammatoire
- COX3 : transmission douleur
Effet de l’aspirine sur quel COX à :
- Faible dose
- Dose modérée
- Dose importante
- COX1 (TXA2)–> antiplaquettaire
- COX1 (PGE2) –> toxicité digestive
- COX2 –> anti-inflammatoire
TICLOPIDINE :
- Effet
- Mécanisme d’action
- Objectif
- Uniquement antiplaquettaire
- PRODROGUE : activé par son passage dans le foie
- Effet antiplaquettaire de l’aspirine à dose réduite
CLOPIDOGREL :
- Effet
- Mécanisme d’action
- Objectif
- Antiplaquettaire chez 50% de pop
- PRODROGUE : activé par passage hépatique
- Métabolisme - sensible au polymorphisme / interac° médicamenteuse
PRASUGREL :
- Effet
- Mécanisme d’action
- Objectif
- = clopidogrel
- PRODROGUE
- efficacité > clopidogrel et un taux de répondeur de 100%
TICAGRELOR :
- Mécanisme d’action
- Objectif
- Caractéristique spécifique
- Directement actif
- effet antiplaquettaire réversible
- ANALOGUE DE L’ATP : se fixe à P2Y12 de manière réversible
VORAPAXAR:
- Mécanisme d’action
Inhibe récepteur PAR1
Détail mécanisme d’action de Ticlopidine, Clopidogrel, Prasugrel
- Se fixe sur récepteur P2Y12 des plaquettes (récepteur à ADP)
- Liaison irréversible
- Dure 5-7 jours
Combien de temps avant une opération faut-il arrêter de prendre :
- Ticagrelor
- Prasugrel
- Clopidogrel
- T = 3j
- P = 7j
- C = 5j
Paramètres à connaitre avant de traiter un patient avec un médicament
- Pharmaco CINETIQUE
- Pharmaco DYNAMIQUE
- voie d’ADMINISTRATION
- DOSE
Résumé de toutes les phases de développement du médicament
- Pré clinique : moléculaire, tissulaire, animal
- Toxicocinétique : rela° allométriques
- Clinique : volontaire sain, malade, rapport bénfice/risque
Phases clinique : phase 1
- Sujets
- Objectifs
- Volontaire sain
- Calcul Dose max
- Etude Pharmaco cinétique (PK) et dynamique (PD)
- Relation PK/PD
Phases clinique : phase 2
- Sujets
- Objectifs
- Volontaire malade
- Relation dose effet (calcul dose optimale)
Phases clinique : phase 3
- Sujets
- Objectifs
- Malades de la pop cible
- Rapport bénéfice/risque
- Obtention AMM
Phases clinique : phase 4
- Quand
- Objectifs
- Post AMM
- Pharmacovigilance
