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TechnoPharm > Formes rectales et vaginales > Flashcards

Formes rectales et vaginales Flashcards

1
Q

La SA de la forme rectale passe rapidement dans la circulation par les veines…?

A

Hémoroïdaires

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Q

Quels sont les 2 types d’actions locales pour la forme rectale?

A
  • Mécanique : suppositoires laxatifs

- Topique: Suppositoires antihémorroïdaires

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3
Q

Quels sont les applications de la voie rectale (action générale/systémique)?

A
  • Douleur
  • Inflammation
  • Respiratoire
  • Digestif
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4
Q

Nomme les avantages de la forme rectale:

A

-Pouvoir d’absorption similaire à la muqueuse intestinale
-Vascularisation importante dans le rectum
-Pas de dégradation du système digestif
-Administration d’une grande quantité de SA
-Adminisration de SA à caractère organoleptique désagréables possible (mauvais goût/odeur)
-Facile à administrer aux enfants.
PAS CHEZ LES MOINS DE 3 ANS!!

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Q

Restriction chez les enfants et raison:

A

PAS CHEZ LES MOINS DE 3 ANS : Risques de surdosage.

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6
Q

Nomme les inconvénients de la forme rectale:

A
  • Retard de l’Activité thérapeutique par rapport à d’autres voies
  • Quantité totale de SA absorbée parfois inférieure aux autres voies (prend plus de médicaments)
  • Muqueuse sensible et irritable.
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7
Q

Quels sont les solutions dans lesquels on met les SA des formes rectales liquides?

A

Eau
Glycérol
Macrogols

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8
Q

Quel est le volume des Microlavements?

A
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9
Q

Qu’est-ce que l’Enemol?

Quels sont les excipients?

A

Un lavement laxatif en flocons unitaires de 130 ml avec embout rectal prélubrifié.
Phosphate de Sodium diabolique et monogamique

Excipients: eau et méthylparabène

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10
Q

Qu’est-ce que le Microlax?

Quels sont les excipients?

A

Microlavement pour constipation. Tubes de 5 ml en plastique avec une canule anale flexible d’environ 5 cm de long.

  • Citrate de sodium tribasique
  • Laurylsulfoacétate de sodium
  • Sorbitol

Excipients: Acide sobriquet et eau distillée

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11
Q

Quels sont les excipients des formes rectales solides?

A

Semi-liquides (mélanges d’huiles végétales ou autres matières grasses)

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12
Q

Qu’est-ce que le Rectogel?

A

Onguent (gel) antihémorrhoïdal

0,5% de Sulfate de Zn monohydraté 10% de benzocaïne.

Pommade à base de vaseline + méthylparabène et propylparabène.

Tubes de 15 et 30 mg avec une canule

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13
Q

Qu’est-ce que le Rectogel HC?

A

Onguent (gel) antihémorrhoïdal

0,5% de Sulfate de Zn monohydraté 10% de benzocaïne.
1% d’Acétate d’hydrocortisone

Pommade à base de vaseline + méthylparabène et propylparabène.

Tubes de 15 et 30 mg avec une canule

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14
Q

Qu’est-ce que le Proctol?

A

Onguent antihémorrhoïdal
Hydrocortisone
Chlorydrate de cinchocaïne, sulfate de framycétine esculine.

Pommade à base de vaseline et lanoline anhydre.

Tubes de 15 et 30 mg avec une canule

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15
Q

Quelle action vise les mousses?

A

Action locale

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16
Q

Qu’est-ce que le Proctofoam HC?

A

Mousse rectale
Rectocolite organique: Corticoïdes voie rectale.

Hydrocortisone acétate chlorhydrate de pramoxine

Excipients: BEAUCOUP

375 mg de l’excipient muco-adhésif contenant de l’Acétate d’hydrocortisone USP 1% et chlorhydrate de pramoxine USP 1%.

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17
Q

À quoi sert la coloration des suppositoires?

A
  • Différences des doses
  • Test de vérification de l’homogénéité de répartition
  • Couleur et effet thérapeutique
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18
Q

Dis les grammes pour les suppositoires pour les nourrissons et les adultes.

A

1g (nourrisson)

3g (adulte)

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19
Q

Décris les différents modes d’action et leur fonction.

A
  • Mécanique: laxatif (glycérine)
  • Locale: antihémorrhoïdaires, antiparasiteraires
  • Systémique: douleur, antiinflammatoire, respiratoire, digestif
20
Q

Quelles sont les 2 formes adaptées des suppositoires?

A
  • Torpille

- Ogive

21
Q

Décris le chemin qu’emprunte tous médicaments par absorption rectale.

A

Veines hémoroïdales –> Veine illiaque –> Coeur (ne passe pas par le foie

Veines hémoroïdales –> Veine porte –> Foie (médicament modifié, perte d’efficacité)

Limite le 1er passage hépatique.

22
Q

Pourquoi la libération du médicament rectal doit se faire rapidement?

A

À cause du réflexe de rejet de la forme pharmaceutique.

23
Q

Quelles sont les 6 raisons pour lesquelles une SA est moins bien ou pas du tout absorbée par voie rectale?

A

1- Si la SA est absorbée par un mécanisme particulier (transport actif ou facilité)
2- Si la SA est très faiblement soluble et que la quantité de liquide dans l’ampoule rectale (2-3 ml) n’est pas suffisante pour assurer la dissolution.
3- Si les conditions de pH rectal sont défavorables à la dissolution/dissociation
4-Si la présence de tensioactifs naturels est nécessaire à sa solubilisation (sels biliaires)
5- Si l’Absorption de SA dépend de facteurs extérieurs (abondance et nature du bol alimentaire)
6- Si la SA est irritante pour la muqueuse rectale et vite rejetée.

24
Q

Décris les étapes d’absorption rectale.

A

-1 Fusion ou dissolution de l’excipient dans le rectum
2- Libération du PA et sa dissolution dans le milieu rectal aqueux (Diffusion/solubilisation)
3- Absorption à travers la membrane (Solution/Absorption)

25
Q

Quels sont les facteurs influençant l’absorption rectale?

A

1- Localisation du suppositoire après adminstration
2-Caractéristiques de dissolution ou de fusion des excipients (excipients hydrosolubles ou gras)
3-Propriétés rhéologiques des mélanges médicament-excipient à 37degré (fusion OU dissolution; Température; Viscosité et capacité d’étalement)

26
Q

Quelles sont les exigences d’un bon excipient pour la formulation des suppositoires?

A
  • Stabilité physico-chimique
  • inertie chimique vis à vis des SA
  • Sans toxicité
  • Excellente tolérance rectale
  • Caractéristiques de fusion et de solidification bien définies
  • Fondre à 36,6 degré
  • Se dissoudre ou se disperser dans les sécrétions du rectum..
  • Bonne résorption
  • Libération rapide des SA
  • Stable lorsque chauffé au dessus de son point de fusion
  • Se laisser mouler
  • Stable pour la durée de conservation
27
Q

Quels sont les 3 différents types d’excipients pour la formulation des suppositoires?

A
  • Gras ou Lipophiles
  • Hydrosolubles ou hydrophiles
  • Émulsionnants
28
Q

Qu’est-ce qu’une base fusible?

A

un excipient gras ou lipophile

29
Q

Donnes des exemples de bases fusibles.

A

Glycérides
Esters du glycérol et d’a.g
Propriétés en fonction de la longueur de la chaine
Beurre de cacao (Tfusion = 35. Tsolidification=19-20, hydrophobe, mauvaise conservation)

Huiles végétales hydrogénée
Meilleure conservation

Glycérides semisynthétiques
Suppocire, Witepsol
A.g saturés de C12 à C18 OU glycérides purifiés origine végétale par estérification avec glycérol ou PEG
Stable, Hydrophile, variétés

30
Q

Donnes des exemples de bases hydrodispersibles. (hydrosolubles ou hydrophiles)

A

Polyoxyéthylèneglycole (PEG)
Macrogol/Carbomax
Hydrophiles, stable à la chaleur (pays chauds)
Incompatibles avec antibio et halogènes.

Gels organiques: Gélatine: eau: glycérine
Inconvénients: Irritant, laxatif, conservation délicate, nombreuses incompatibilités

31
Q

Quels adjuvants sont des durcissants (augmente la Tfusion et Tsolid)?

A
  • Cire blanche
  • Acide stéarique
  • Alcool cétonique
32
Q

Quels adjuvants sont des épaississants?

A

-Esters aliphatiques de glycérol

33
Q

Quels adjuvants améliorent l’homogénéité des suspensions dans la masse fondue?

A

-Esters de PEG (tensioactifs)

34
Q

Quels adjuvants facilitent la répartition homogène des SA insolubles ou peu solubles?

A

Acide stéarique

35
Q

Quels adjuvants lubrifient?

A

Silice colloïdale

36
Q

Donne des exemples de suppositoire avec base fusible.

A
  • Préparation H (levure dérivée de cell. vivantes. Exci: beurre de cacao, cire, eau, glycérine, PEG, witepsol)
  • Salofalk (5AAS mésalamine. Exci: Witepsol H-15. Forme cylindro-ogivale, lisse, brun roux pâle à gris)
37
Q

Donne des exemples de suppositoire avec base hydrodispersible.

A
  • Gravol (dimenhydrinate. Exci: bioxyde de silice, Bioxyde de titane et PEG, suppositoire blanc opaque)
  • Glycérine suppositoire (Glycerine. Exci: acidestéarique, eau pure, hydroxyde de sodium. SA = gel organique)
38
Q

Étapes de la préparation à chaud (suppositoires par fusion et coulée):

A 
1- fusion de l'excipient dans un fondoir thermostat
2-mélange exci+SA coulé dans les moules 
3-Raclage
4-Démoulage
5-Emballage
39
Q

Caractéristiques de la préparation à froid:

A
  • Pour SA sensibles à la chaleur
  • Exci: beurre de cacao
  • Plus rapide que la coulée
  • Par compression
40
Q

Nomme les contrôles organoleptiques et Physiques et mécaniques qui existent:

A

Organo

  • odeur
  • couleur
  • forme
  • état de surface

Physique et mécaniques:

  • Poids (écarts de +/- 10%)
  • Test de fusion
41
Q

On vise quelle action dans la voie vaginale?

A

Locale

42
Q

Quelles sont les différentes formes vaginales?

A 
ovule
comprimés vaginaux
capsules vaginales
solusions, émulsions, suspensions
préparations semi-solides
Mousses 
Insert contraceptifs intra-utérins
43
Q

Exemples de comprimés vaginaux:

A
  • Canesten (clotrimazole): antifongique

- Endometrin (progestérone micronisée)

44
Q

Exemples d’ovules vaginales:

A

-Monistat 3 (micronazole): Antifongique

45
Q

Exemples de gel vaginal:

A

-Crinone (progestérone): huile dans eau: Progestatif

46
Q

Quelles formes par voie vaginale font le blocage cervical?

A

Éponges (ex: Protectait PA: nonoxynon-9, benzalkonium Cl)

Anneaux vaginaux ou diaphragmes avec libération contrôleée de spermicide.

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