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Pharmacologie > CH8 : Système nerveux central > Flashcards

CH8 : Système nerveux central Flashcards

1
Q

Quels sont les neurotransmetteurs avec les effets les plus forts?

A
  • Glutamate

- Gaba

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2
Q

Énumérer les symptômes positifs et négatifs de la scizophrénie

A 
POSITIFS :
- Illusions
- Hallucinations
- Désorganisation conceptuelle
- Agitation (stéréotypie)
- Méfiance excessive
- Comportements hostiles
NÉGATIFS :
SYMPTÔMES NÉGATIFS :
- Retrait émotionnel
- Retrait social
- Pauvreté de la pensée
- Pauvreté du langage
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3
Q

Quelle la cause physiologique de la schizophrénie?

A

Dopaminergique : augmentation de l’activité du système à la dopamine
Sérotonie :
Augmentation de l’activité du système à la sérotonine

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4
Q

Quels sont les deux grandes familles de traitement vs la schizophrénie?

A
  • Antipsychotiques (neuroleptiques) typiques

- Antipsychotiques (neuroleptiques) atypiques

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5
Q

Quels sont les effets secondaires des Rx vs schizophrénie à moyen et long terme?

A 
moyen terme : 
- Akathisie (état d'agitation)
- Parkinsonisme
long terme : 
- Dyskinésie tardive
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6
Q

Citer les preuves de l’implication du système dopaminergique dans la schizophrénie

A

A) Tous les neuroleptiques qui renversent les symptômes de la schizophrénie ont une propriété antagoniste des récepteurs dopaminergiques D2

2) Médicaments qui augmentent l’activité dopaminergique intensifient les symptômes de la schizophrénie et peuvent même les induire chez les individus sains (amphétamine, L-DOPA, apomorphine)
3) Des évidences post mortem et de PET (Positron Emission Tomography) scan qui démontrent une augmentation soit du nombre de récepteur dopaminergique ou de leur activité

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7
Q

Donner 1 exemple de Rx antipsychotique typique et 2 exemple d’atypiques

A 
Typique :
- Halopéridol
Atypique :
- Olanzapine
- Rispéridone
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8
Q

5HT2, D1 et D2 sont des récepteurs de quelle hormone respectivement?

A

5HT2 : Sérotonine
D1 : Dopamine
D2 : Dopamine

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9
Q

Décrire les affinités de Halopéridol, Olanzapine et Rispéridone pour D1, D2 et 5HT2

A

D1 : Halopérinol et olanzapine (inh par rispéridone)
D2 : Tous
5HT2 : olanzapine et Rispéridone (un peu Halopéridone)

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10
Q

Caractéristiques de l’Aripiprazole

A
  • Nouvelle génération (2004)
  • Agoniste partiel des récepteurs dopaminergiques D2
  • Spectre de liaison comprend également récepteurs :
  • D3 et
  • modérément D4,
  • récepteurs 5-HTIA (agoniste partiel)
  • 5-HT2 (antagoniste)
  • Récepteurs adrénergiques
  • H1 histaminergiques
  • Récepteurs muscariniques
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11
Q

Nommer 4 médicaments vs schizophrénie

A
  • Aripiprazole
  • Olanzépine
  • Rispéidone
  • Halopéridol
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12
Q

Quel est l’avantage du fait d’être un agoniste partiel?

A

Différents effets dans les différentes parties du cerveau

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13
Q

Quels ont les symptômes de la maladie de Parkinson?

A
  • Bradykinésie
  • Tremblement de repos
  • Rigidité musculaire
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14
Q

Le parkinson apparaît après la perte de plus de 50% des neurones dopaminergiques du nigro-strié. Vrai ou faux?

A

Vrai

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15
Q

Les symptômes cliniques du Parkinson apparaissent lorsque plus de 20-30% des neurones dopaminergiques sont détruits. Vrai ou faux?

A

Faux! 60-80%

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16
Q

En quoi consiste le traitement vs Parkinson?

A

Regarnir striatum en dopamine : L-DOPA (lévodopa, précurseur de la dopamine, passe barrière hémato-encéphalique râce à transporteur)

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17
Q

Quelle et la demi-vie de la L-DOPA?

A

8h

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18
Q

Quel pourcentage de la L-DOPA se rend au cerveau lorsqu’administrée oralement?

A

1%

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19
Q

Expliquer le métabolisme périphérie de la L-DOPA

A
  • 90% par MAO et DC dans l’intestin

- 9% par COMT et DC dans sang et tissus périphériques

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20
Q

Quelle molécule doit être administrée avec le L-DOPA pour qu’il fasse effet?

A

Carbidopa

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21
Q

Quel est le rôle de la Carbidopa?

A

Inhibiteur de la dopa-décarboxylase (DC)

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22
Q

La Carbidopa permet également à la L-DOPA de passer la barrière hémato-encéphalique. Vrai ou faux?

A

Faux, la carbidopa ne passe pas la barrière hémato-encéphalique

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23
Q

Mise à part la Carbidopa, quelle autre molécule est utilisée avec la L-DOPA? Quel est son rôle

A

Sélégiline, inhibiteur de la MAOb (exprimée dans le cerveau uniquement) qui est responsable du métabolisme de la dopamine
Mais PAS de MAOa (exprimé en périphérie)

24
Q

Nommer et définir 2 Rx vs Parkinson

A

1) Apomorphine (Apokinon): stimule récepteurs de la D1 et D2 comme la dopamine. Durée d’action très faible ce qui le rend vulnérable aux fluctuations brutales de l’état moteur observées en cas de maladie évoluée (effet “on-off”), d’autant plus que sa toxicité neuropsychiatrique est faible.
2) Pergolide (Permax) :
- Agoniste dopaminergique le plus puissant après Pergolide.
- D1 et D2

25
Q

Quel est l’effet secondaire principale des Rx Parkinson

A

Dyskinése

26
Q

Quels sont les différents Rx antidépresseurs? Pour chacun, donner un exemple

A

1) Bloquants non-spécifiques du capatage des monoamines
2) Inhibiteurs spécifiques du capatage de la sérotonine
3) Inhibiteurs du captage de sérotonine et de la noradrénaline
4) Inhibiteur irréversibles non-compétitifs, non-sélectifs, des MAOA et MAOB

27
Q

Caractéristiques des antidépresseurs tricycliques (ATC)

A

ACTION :
- Inhibe non sélectivement les transporteurs des monoamines (dopamine, sérotonine et noradrénaline) sur les fibres présynaptiques.
- Antagoniste pour les récepteurs H1 histaminiques
NOTES :
- Période de 2-3 semaines avant d’être efficace
EXEMPLE :
- Clomipramine (Rx de choix pour TOC)

28
Q

Exemple d’inhibiteurs non-sélectifs du transporteur de la sérotonine et de la noradrénaline

A

Venlafaxine

29
Q

Exemple d’inhibiteurs sélectifs du transporteur de la sérotonine

A

Prozac

30
Q

Description et exemple Inhibiteurs de le monoamine oxydase (IMAO)

A

Inhibiteurs MAO-A et MAO-B qui métabolisent: noradrénaline, dopamine et sérotonine
- MAO-A : intestin, catabolise préférentiellement sérotonine et noradrénaline
- MAO-B : localisé dans cerveau
EXEMPLE
Parnate

31
Q

Qu’est-ce que la psychose maniaco-dépressive? comment la traite-t-on?

A 
Balancement de l'humeur entre la dépression et la manie (folie, démence, état de fureur)
TRAITEMENT
- Lithium (ion monovalent)
- Carbamazépine
- Valproate de sodium
32
Q

Caractéristiques du carabamazépine

A
  • Aussi efficace que le lithium
  • Bloque les canaux sodiques voltage-dépendant des neurones
  • Diminue la transmission synaptique des neurones
33
Q

Caractéristiques du Valproate de sodium

A
  • Considéré de troisième rang (cas réfractaires)

- inhibiteur de la GABA transaminase, ce qui augmente les concentrations synaptiques de GABA

34
Q

Quelles sont les familles de médicaments utilisés pour traiter l’anxiété?

A
  • Anxiolytiques
  • Inhibiteurs du système végétatif
  • Antidépresseurs
35
Q

Nommer les 2 principaux anxiolytiques, leur mécansime d’action et leur emploi

A
  • Benzodiazépine : Agit récepteur GABA, traitement anxiété à court terme
  • Buspirone : Agit sur les récepteurs 5-HT1A, efficace dans le trouble anxieux généralisé
36
Q

Quel inhibiteur du système végétatif est-il utilisé vs anxiété? Mécanisme d’Action et emploi

A

Propanolol :

- Antagoniste récepteurs B adrénergiques, pour anxiété dû à timidité ou tract

37
Q

Décrire Benzodiazépine

A

ACTION
- Potentialisent l’action du GABA
- Site allostérique bezodiazépine situé dans complexe récepteur du GABAa
- Augmentation entrée Cl-=hyperpolarisation=cellule moins facilement excitable
EXEMPLE
- Diazépam = Vallium

38
Q

Décrire Buspirone

A

Agoniste partiel 5-HT1A présynaptique= augmentation transmission sérotoninergique

  • Pas effet sur récepteur GABA, donc pas hypnotique
  • Risque minime de dépendance
39
Q

Décrire effet Propanolol sur anxiété

A

Antagoniste non-sélectif des récepteurs B-adrénergiques

  • Réduisent fréquence cardiaque et autres manifestations dues à excès adrénaline
  • Utilisé pour diminuer tract
  • Diminue signes somatiques anxiété caractérisée par hypertonie sympathique (tremblement, palpitation)
  • Utile vs timidité (phobie sociale)
  • Utile pour musiciens (contrôle moteur)
40
Q

les antidépresseurs peuvent être des anxiolytiques. Vrai ou faux?

A

VRAI

41
Q

Nommer deux types de Rx vs troubles de sommeil

A
  • Hypnotique

- Anti-histaminique H1

42
Q

Nommer deux types d’hypnotiques et leurs caractéristiques

A 
Benzodiazépine :
- Lorsque anxiété aussi
- Larazépam (Ativan)
Cyclopyrrolone (zopiclone) : 
- Si pas anxiété
43
Q

Donner un exemple de médicament anti-histamique vs troubles de sommeil

A

Bénadryl

44
Q

Nommer les drogues induisant dépendance

A
  • Alcool
  • Opiacés
  • Psychostimulants
  • Cannabis
  • Benzodiazépines et barabaturiques
  • Hallucinogènes
  • Inhalants
    PSYCHOSTIMULANTS
  • Cocaïne
  • Amphétamine
  • Méthamphétamine
  • Méthylendioxyamphétamine
  • Méthylenedioxméthamphtamine
  • Mtéhylphénidate (Rittalin)
  • Caféine
  • Nicotine
45
Q

Description des opiacés et 3 formes

A

Opium : suc provenant de la capsule des graines immatures de la plante Papaver somnifera et contient plus de 20 composés dont la morphine est la plus active
FORMES
1) Naturel : Morphine et codéine
2) Semi-synthétique : Hydromorphone et héroïne
3) Synthétique :
Méthadone et Mépéridine

46
Q

Quel est le mécanisme d’action des opiacés

A
  • Activations des récepteurs u opioïdes qui augmente la libration de dopamine dans noyau accumbens
  • cerveau produit aussi opiacés sélectifs aux récepteurs opiacés u, d, et K
47
Q

Quelle est la dose par jour d’héroïne? Que représente cette dose rapport à la dose analgésique?

A

5g/jour, soit 500x dose analgésique

48
Q

Que peut entraîner la toxicité d’héroïne

A

dépression respiratoire et hypotension, pouvant entraîner coma et mort

49
Q

Quel est la différence entre la méthadone et l’héroïne?

A

Effets similaires, mais méthadone beaucoup moins intense et beaucoup plus longue durée.

50
Q

Le sevrage par méthadone fonctionne pour tous les patients. Vrai ou faux.

A

Faux

51
Q

Définition de la cocaïne

A

Inhibiteur du transport des monoamines

  • Surtout dopamine
  • mais aussi sérotonine et norépinéphrine
  • Donc plus de dopamine dans la fente post-synaptique (moins de recapture)
52
Q

Quel est le mécansime d’action de la nicotine

A

Mime l’action de l’acétylcholine en se fixant sur les récepteurs nicotiniques

53
Q

Quel est le mécanisme d’action de la caféine

A
  • Antagoniste des récepteurs à l’adénosine
  • Donc activité nerveuse augmentée
  • Lorsque concentrations plus élevées que nécessaire pour inhibition adénosine, inhibition aussi de PDE
54
Q

Mode d’action de l’amphétamine

A
  • Molécule très similaire à la dopamine.
  • Prend la place de la dopamine dans les neurone dopaminergique et entraîne forte relâche dopamine
  • Renverse le transporteur de la dopamine
55
Q

Mécanisme d’action du canabis

A
  • Sensation d’euphorie légère, relaxation et perceptions auditives et visuelles amplifiées
  • Action agoniste sur récepteurs cannabinoïdes
    COMMENT
  • Le THC se fixe sur récepteurs CB1 de l’anadamide (ligand endogène)
56
Q

Quel est le problème de l’apomorphine

A

Durée d’action très faible ce qui le rend vulnérable aux fluctuations brutales de l’état moteur observées en cas de maladie évoluée (effet “on-off”), d’autant plus que sa toxicité neuropsychiatrique est faible.

Pharmacologie (5 decks)

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