Farmakodinamika Flashcards

1
Q

NP | Idiosinkrazija

A

Genetiškai sąlygotas padidėjęs jautrumas vaistams

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

NP | Atsižvelgti į amžių, inkstų ir kepenų būklę

A

Ypač skiriant izioniazido ir triciklinių AD

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

NP | Priklausomybė | Psichinė

A

Narkotiniai analgetikai, barbitūratai, kokainas, etilo alkoholis

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

NP | Priklausomybė | Fizinė

A

Būdinga abstinencija (nutraukimo sindromas / simptomai: psichomotorinis sujaudinimas, baimė, traukuliai, parestezijos, LR spazmai, kolapsas)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Tachifilaksija

A

L. greitai atsirandanti tolerancija dėl vaisto veikimui reik. medž. išsekimo

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Vaistų sąveika | Farmakokinetinė

A

Rezorbcijos sutrikd., matabolizmo greit. ar lėt., ryšio su plazmos baltymais nutraukimas, išskyrimo per inkstus lėtinimas

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Vaistų sąveika | Farmakodinaminė

A

Konkurcenc. / nekonkurenc. antagonizmas

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Vaistų sąveika | Alosterinis reguliavimas

A

Alosterinis a. / inh. - did. / maž. fermentinės reakcijos greitį, did. / maž. fermento giminingumą substratui

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Viastų perdozavimo gydymas

A

Vaisto šal. iš VT
Gyvyb. f-jų palaikymas (ABC)
Antidotai
Šalinimas iš org. (pad. diurezė, hemodializė, peritoninė dializė, hemofiltracija)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Įtakos vaisto veikimui turi | Vidiniai ir išoriniai veiksniai | Išoriniai

A

Dozė, vartojimo būdas, trukmė, laikas ir periodiškumas, famracinė forma

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Farmakokinetika?

A

Ką organizmas daro su vaistu (abs., pasiskirst., metab., eliminac.)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Farmakodinamika?

A

Ką vaistas daro su organizmu (toksiškumas, veiksming.)

Tai vaisto sukelti pokyčiai organizme. Rezultatas pageid. / nepageid.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Farmakodinamika | Vaistas nesukelia poveikia de novo

A

Keičia bioch. ir fiziolog. procesus: signalo susidarymą (rezerpinas), sklidimą (lokalūs anestetikai), atpažinimą (adrenoblokatoriai); pokyčių ląstelėje atsiradimą (sildenafilis)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Farmakodinamika | Veikimo vietos

A

Nespecifinės

Poveikis specifinėms struktūroms: selektyvūs ligandai, neselektyv8s ligandai

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Farmakodinamika | Veikimo vietos

A

Nespecifinės (visur): manitolis, bendr. anestet.

Poveikis specifinėms struktūroms: selektyvūs ligandai, neselektyvūs ligandai

Specifinės (,,taikiniai”)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Farmakodinamika | Specif. vaistų veik. vietos, s. taikiniai

A

Receptoriai
Ląst. membr. jonų siurbliai (digoksinas, omeprazolas fenitoinas)
Fermentai (metotreksatas)
Ląst. organelės (tetraciklinai, aminoglikozidai)
Baltymai-pernešėjai (probenecidas)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Farmakodinamika | Ligandas ir receptorius

A

Ligandas - cheminė medž., perduodanti signalą (prisijungia prie specializuotos ląst. makromolekulės)

Receptorius - specializuota ląst. makromolekulė (,,taikiys”), kuri priima signalą

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Farmakodinamika | Receptoriai | Rūšys

A

Ligandų atidaromi jonų kanalai (milisekundės; nikotininiai, Ach receptoriai)

Su G baltymu susijuę rec. (sekundės; muskarininiai, Ach recept.)

Su fermentais (= kinaze) susiję rec. (valandos, citokinų rec.)

Viduląsteliniai (= branduoliniai) rec (valandos; estrogenų rec.).

Atsarginiai rec.

19
Q

Farmakodinamika | Receptoriai | Ligandų valdomi jonų kanalai

A

JK a. regul. ligando prisijungimas ekstraląst. stiryje
Atsakas labai greitas

Atsako trukmė - milisekundės

Pvz. N-Ach receptoriai, GABA A rec., 5-HT3 rec.

20
Q

Farmakodinamika | Receptoriai | Su G baltymu susiję rec.

A

Sudaro vienas pept., kuris turi 3 subvnt.

Atsakos tr. - sekundės ar minutės

Pvz. noradrenalinas, dopaminas, serotoninas, M2 cholinerginiai rec.

21
Q

Farmakodinamika | Receptoriai | Su (fermentu) kinaze susiję rec.

A

CP fermento a. rebuliuoja ligando prisijungimas ekstraląst. srityje

Atsako trukmė - minutės / valandos

Pvz. insulinas, augimo faktoriai

22
Q

Farmakodinamika | Receptoriai | Branduoliniai rec.

A

Ligandai tik LIPOFILINIAI

Ligandas prisijungia prie citoplazminio rec.
Ligando ir rec. kompleksas migruoja į branduolį, prisijungia prie specifinės DNR vieots ir reguliuoja enų ekspresiją

Atsakas - val. ar paros

Pvz. steroidiniai hormonai, tiroksinas

23
Q

Farmakodinamika | Ligandai

A

Ligando apibūd.:

Stiprumas (vidinis aktyv., potency) - vaisto kiekis, kurio reikia tam tikro stiprumo atsakui sukelti, matas arba gebėjimas aktyvinti receptorių (agonistas, antagonistas)

Efektyvumas (efficacy) - maksimal. atsako matas
ED50 - efekt. dozė, sukelianti terapinį efektą 50% tirtų obj. arba dozė, suk. 50% max. efekto

Afinitetas - cheminsi giminingumas

24
Q

Farmakodinamika | Ligandai | Agonizmas

A

Sukelimas norimas efektas (mol. taik. aktyvinimas)

25
Q

Farmakodinamika | Ligandai | Antagonizmas

A

Molekulės (rec.) ar kito taikinio poveikio susilpninimas ar panaikinimas

26
Q

Farmakodinamika | Ligandai | Sinergizmas

A

Bendras veikimas, kelių vaistinių medž. efektyvumo sustiprinimas, veikimo sumavimas

27
Q

Farmakodinamika | Ligandai | Rūšys

A

Agonistai (efektyvumas, stiuprumas, afinitetas): tikrieji, daliniai, atvirkštiniai

Antagonistai (stiprumas, afinitetas)

28
Q

Farmakodinamika | Ligandai | Agonistai

A

Agonistas - chem. medž., prisijungianti prie rec. ir sukelianti aktuvinantį efektą. Būna: tikrieji, daliniai, atvikštiniai

29
Q

Farmakodinamika | Ligandai | Tikrieji agonistai

A

Iituoja endofeninio ligando poveikį, prisijunfę jo vieotje, sukelia max. efektą (pvz. feniefrinas - noradrenalino poceikė a1 rec.)

30
Q

Farmakodinamika | Ligandai | Daliniai agonistai

A

Silpniua imituoja endogeninio lig. pov., prisijungę jo vietoje; veikia priklausomai nuo aplinkoje esančių ligandų. Visada sukelia SUBmax. ef. (pindolas - adrenalinio pov. B1 rec.)

31
Q

Farmakodinamika | Ligandai | Atvirkštiniai agonistai

A

Sukelia atvirkščią negu endogeninis ligandas poveikį, prisijungę jo vieotje (bezodiazepinai). Sukelia mažesnį 0% atsaką.

32
Q

Farmakodinamika | Ligandai | Agonistai | Dozės efekto ryšys

A

/ / / - vienodas efekt., skirtinga potencija

/i, (sparnai nuo vieno taško) - skiritngas efektyvumas, bet vienoda EC50 (half max. eff. conc.) - konc., sukelinati 50% max. atsako

33
Q

Farmakodinamika | Ligandai | Antagonistai | Cheminis antagonizmas

A

Cheminis antagonizmas (chelatai) (protamino sulfatas - heparinui) - inaktyvina kitus vaistus prisijungę PRIE JŲ.

34
Q

Farmakodinamika | Ligandai | Antagonistai | Farmakokinetinis antagonizmas

A

Sumažina akt. vaisto konc. jo veik. vietoje (varfarinas, fenobarbitalis)

35
Q

Farmakodinamika | Ligandai | Antagonistai | Antagonizmas rec. lygyje (s. konkurencinis)

A

Grįžtamas (propanololas) - jung. prie tų pačių rec., silpnina poveikį (sumažėja stiprumas, potency)

Grįžtamas konkurencinis antagonizmas:

  • antagonisto disociacijos nuo receptoriaus greitis yra gana didelis, greitai susidaro nauja pusiausvyra
  • Padidinus AGONISTO konc. Kreivė pasislenka į dešinę be jokių nuolaidumo ar maksimumo pokyčių. (/ / / /)

Negįžtamas (fenoksibenzaminas) - jungiasi prie tų pačių rec., sumažėja ne tik poveikio stiprumas, bet ir efektyvumas (efficacy). tokio poveikio g. nebūti, kai yra ,,atsarginių” rec.

Negrįžtamas konkurencinis antagonizmas:
-antagonistas disocijuoja nuo receptoriaus labai lėtai, jungiasi su ligandu kovalentinėmis jungtimis
(krievės-sparnai)

36
Q

Farmakodinamika | Ligandai | Antagonistai | Nekonkurencinis antagonizmas

A

Blokuoja vieną iš agonistų veikimo reakcijos grandinės taškų

37
Q

Farmakodinamika | Ligandai | Antagonistai | Fiziologinis antagonizmas

A

Funkciniai antagonistai (pvz., histaminas ir adrenalinas bronchuose) - jungiasi prie kitų receptorių, sukelia priešingą poveikį

38
Q

Farmakodinamika | Ligandai | Alosteriniai moduliatoriai

A

ALOSTERINIAI MODULIATORIAI – moduliuoja (aktyvina/inhibuoja) endogeninio ligando poveikį, prisijungę kitoje vietoje (pvz., diazepamas sustipina GASR veikimą )

39
Q

Farmakodinamika | Ryšys tarp dozės, farmakokinetikos ir poveikio

A
  1. Skiriama ta pati dozė, bet dažnai susidaro skirtinga koncentracija plazmoje
  2. Net kai koncentracija plazmoje ta pati, koncentracija audiniuose dažnai skiriasi
  3. Ta pati koncentracija audiniuose gali sukelti skirtingą poveikį
40
Q

Farmakodinamika | Terapinis indeksas ir terapinė platuma

A

TERAPINIO VEIKIMO PLATUMA – išreiškiama terapinio veikimo indeksu TI

Vaistų terapinis indeksas – tai yra santykis tarp vaisto sukeliamos toksinės dozės ir veiksmingos dozės

Terapinis indeksas laboratorijoje
TI = LD50 / ED50

Terapinis indeksas klinikoje
TI = TD50 / ED50

Terapinė platuma - terapinių koncentracijų
diapazonas

41
Q

Farmakodinamika | Terapinis indeksas ir terapinė platuma | Terapinis indeksas lab.

A

Terapinis indeksas laboratorijoje

TI = LD50 / ED50

42
Q

Farmakodinamika | Terapinis indeksas ir terapinė platuma | Terapinis indeksas klinikoje

A

Terapinis indeksas klinikoje

TI = TD50 / ED50

43
Q

Farmakodinamika | Receptorių jautrumo sumažėjimas (desensetizacija) | Tachifilaksija

A

Tachifilaksija (laipsniškas vaisto efekto mažėjimas, kai jo vartuojama nuolat)

44
Q

Farmakodinamika | Receptorių jautrumo sumažėjimas (desensetizacija) | Tolerancija

A

Tolerancija – lėtas atsako į vaistą mažėjimas

  1. Receptorių pokytis (konformacija, intraląstelinės dalies fosforilinimas)
  2. Receptorių netektis (internalizacija, endocitozė, pvz., hormonų receptoriai)
  3. Mediatorių išeikvojimas (amfetaminas)
  4. Suaktyvėjusi vaisto metabolinė degradacija (barbitūratai, etanolis)
  5. Fiziologinė adaptacija (homeostazės atsakas, pvz., tiazidai)
  6. Aktyvus vaisto išmetimas iš ląstelės (chemoterapiniai vaistai)