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Système cardiovasculaire 1 > 2. SYMPATHOLYTIQUES > Flashcards

2. SYMPATHOLYTIQUES Flashcards

1
Q

Nommez les CLASSES qui font partie des SYMPATHOLYTIQUES.

A
  • Antagoniste non-spécifique des récepteurs α (phentolamine)
  • Antagonistes des récepteurs α1 (prazosine, térazosine, doxazosine)
  • Agents adrénergiques à action central (méthyldopa, clonidine)
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Q

Quels sont les effets de l’activation des récepteurs BÊTA-1 sur le COEUR ?

A
  • Inotrope +
  • Chronotrope +
  • Dromotrope +
  • Bathmotrope +
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Q

Quels sont les effets de l’activation des récepteurs ALPHA 1?

A
  • COEUR
    • Inotrope +
    • Chronotrope +
    • Augmentation risque arythmies
  • VAISSEAUX
    • VASOCONSTRICTION
  • BRONCHES
    • Bronchoconstriction (si patho)
  • TUBE DIGESTIF
    • Diminution péristaltisme
    • Diminution sécrétion
  • UTÉRUS
    • Contractions
  • PLAQUETTES
    • Agrégation
  • OEIL
    • Mydriase
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4
Q

Quels sont les effets de l’activation des récepteurs ALPHA 2?

A
  • COEUR
    • Présynaptique :
      • Diminution libération de NA
  • VAISSEAUX
    • Vasoconstrction (effet plus lent)
    • Présynaptique :
      • Libération de NA
  • BRONCHES
    • Présynaptique :
      • Libération de NA
  • TUBE DIGESTIF
    • Diminution péristaltisme
    • Diminution sécrétions
  • PLAQUETTES
    • Agrégation
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5
Q

Où retrouve-t-on principalement des récepteurs ALPHA 1 ?

A

MUSCLES LISSES VASCULAIRES

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6
Q

Quelle est la CONSÉQUENCE du fait de BLOQUER les RÉCEPTEURS ALPHA 1?

A

Inhibition de l’action des catécholamines circulantes ⇒ Vasodilatation des artères + veines => Diminution résistances périphériques + PA ⇒ Attention! Souvent associés à rétention hydrosodée. Présence d’un diurétique est importante. (Phénomène compensatoire)

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7
Q

Nommez un ANTAGONISTE alpha NON-SPÉCIFIQUE.

A

PHENTOLAMINE

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8
Q

Quel Rx est souvent considéré comme un BLOQUEUR CLASSIQUE ?

A

PHENTOLAMINE

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9
Q

Expliquer le MÉCANISME D’ACTION de la PHENTOLAMINE (bloqueur alpha non-spécifique.

A

En bloquant les récepteurs ALPHA périphériques

⇒

Empêche l’action des catécholamines sur les vaisseaux => diminution résistances périphériques + PA.

⇒

HypoTA orthostatique qui donne lieu à augmentation fréq. cardiaque et effet inotrope +. Peut conduire à des arythmies

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10
Q

Pourquoi utilise-t-on la PHENTOLAMINE comme antidote contre les AMINES ?

A

Cause vasodilatation périphérique et augmentation flot sanguin autour du site d’injection via effet α bloquant

=>

Augmentation renversement anesthésique tissulaire /amines

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11
Q

VF

La PHENTOLAMINE est disponible PO.

A

FAUX

N’existe pas PO.

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12
Q

VF

Le début d’action de la PHENTOLAMINE par IV est plus rapide que par IM.

A

VRAI

→ Pic de l’effet en 2 minutes IV; 10-20 minutes IM.

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13
Q

Nommez les EFFETS SECONDAIRES de la PHENTOLAMINE.

A
  • Effet HYPOTENSIF
    • ​Majeur effet indésirable. Cause une STIMULATION CARDIAQUE RÉFLEXE qui peut mener à de la tachycardie, des arythmies et des évènements ischémiques (incluant des IM).
  • Inhibition réversible de l’éjaculation
    • ​A fait en sorte qu’elle est devenue une option thérapeutique dans cette pathologie. La phentolamine altère la contraction du muscle lisse dans le canal déférent et les canaux éjaculateurs
  • Augmentation des sarcomes et des tumeurs pulmonaires?
    • Remarquée chez les animaux lors d’utilisation répétée. Chez l’humain, la signification clinique demeure inconnue pour le moment.
    • En pratique, utilisation courte seulement, donc on ne le voit plus.
  • Effets gastro-intestinaux
    • ​Stimule les muscles lisses GI et augmentation sécrétion d’acide gastrique notamment par libération d’histamine.
    • À utiliser avec prudence chez les patients avec ATC d’ulcères GI
  • Congestion nasale
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14
Q

Quelles sont les CONTRE-INDICATIONS de la PHENTOLAMINE ?

A
  • MCAS / AVC – ICT contre-indication relative
  • Ulcères GI ou ATCD contre-indication relative
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15
Q

La PHENTOLAMINE peut-elle être utilisée en GROSSESSE/ ALLAITEMENT ?

A
  • Grossesse : qu’en cas d’extrême nécessité (ex: phéocromocytome).
  • Allaitement: n’est pas recommandée (manque de données).
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16
Q

Quelle est la principale interaction médicamenteuse de la PHENTOLAMINE ?

A

Principalement des interactions de nature pharmacodynamique.

=> Si patient prend plusieurs Rx pour diminuer la TA, augmentation de l’effet global.

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17
Q

Quelles sont les INDICATIONS CLINIQUES de la PHENTOLAMINE ?

A

Principalement utiliser pour le phéochromocytome

(tumeurs de la médullosurrénale et des neurones sympathiques qui sécrètent des quantités énormes de catécholamines dans la circulation).

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18
Q

Comment devrait-on débuter la PHENTOLAMINE pour éviter l’hypotension ?

A

Débuter à pette dose

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19
Q

Quels effets secondaires le patient devrait rapporter suite à l’injection de PHENTOLAMINE ?

A

Rapporter douleur au site d’injection, étourdissement, chute, fatigue ou augmentation du rythme cardiaque.

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20
Q

Quel Rx peut être utilisé pour prévenir la NÉCROSE DERMIQUE causée par les AMINES ?

A

PHENTOLAMINE

Ou contrer l’effet des anesthésiants locaux.

Petites injections sous-cutanée autour du site.

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21
Q

Quel est le MÉCANISME D’ACTION des antagaonistes des récepteurs alpha 1?

A

Blocage des récepteurs α1 adrénergiques empêche la vasoconstriction induite par les catécholamines.

⇒ Antagonistes sélectifs des récepteurs α1 postsynaptiques (très grande sélectivité pour les α1 )

⇒ Inhibe la constriction induite par les catécholamines (dopamine, adrénaline, noradrénaline) a/n des muscles vasculaires lisses périphériques

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22
Q

VF

Les antagonistes des récepteurs α1 n’ont pas d’effet sur le rythme cardiaque.

A

VRAI

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23
Q

Nommez les ANTAGONISTES des récepteurs α1.

A
  • Prazosine (Minipress)
  • Térazosine (Hytrin)
  • Doxazosine (Cardura)
  • Tamsulosine (Flomax)
  • Alfuzosine (Xatral)
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24
Q

La PRAZOSINE a une affinité ___x plus GRANDE pour récepteurs α1 VS α2.

A

La PRAZOSINE a une affinité 1000x plus GRANDE pour récepteurs α1 VS α2.

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25
Q

Où la PRAZOSINE, la TÉRAZOSINE et la DOXAZOSINE sont métabolisées ?

A

Par le foie et légère portion de façon inchangée par les reins

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26
Q

Nommez les ANTAGONISTES des récepteurs α1 en ordre croissant de TEMPS DE DEMI-VIE.

A
  • Prazosine (3h)
  • Térazosine (12h)
  • Doxazosine (20h)
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27
Q

Quels ANTAGONISTES des récepteurs α1 n’ont qu’un léger effet sur la TA et sont plutôt utilisés dans l’HYPERPLASIE BÉNIGNE DE LA PROSTATE ?

A

Tamsulosine (Flomax) et Alfuzosine (Xatral)

28
Q

Pourquoi la TAMSULOSINE et ALFUZOSINE sont utilisés pour l’HYPERPLASIE BÉNIGNE DE LA PROSTATE ?

A

Sélectivité pour le sous-type α1A

29
Q

Expliquer ce qu’est l’effet de PREMIÈRE DOSE des antagonistes des récepteurs α1.

****

A
  • Étourdissements, palpitations, syncopes (1 à 3 hres après la première dose ou augm d’une dose)
  • Des syncopes sont aussi rapportées lors d’augmentation rapide des doses ou ajout d’un autre agent anti-HTA.
    • Aug. Q2-3jr recommandée
  • Explication de l’effet + développement de tolérance demeurent peu claires
    • Ainsi, il est suggéré d’initier le médicament le soir avec une dose unique et d’être prudent lors de l’ajout d’autres molécules. Éviter l’agressivité initiale
30
Q

Quels sont les EFFETS SECONDAIRES des ANTAGONISTES des récepteurs α1 ?

A

• « Phénomène de la 1 ère DOSE »

→ Étourdissements, palpitations, syncopes (1 à 3 hres après la première dose ou augm d’une dose)

→ Des syncopes sont aussi rapportées lors d’ aug. rapide des doses ou ajout d’un autre agent anti-HTA.

→ Explication de l’effet + développement de tolérance demeurent peu claires.

→Ainsi, il est suggéré d’initier le médicament le soir avec une dose unique et d’être prudent lors de l’ajout d’autres molécules. Éviter l’agressivité initiale.

  • Hypotension orthostatique + étourdissements (++ si aug. rapide des doses)
  • Céphalées
  • Asthénie (affaiblissement particulier d’un organe, d’un système ou d’une fonction)
  • Priapisme
  • Rétention d’eau et de sodium (avec utilisation chronique)

→ + efficace de les donner avec un diurétique pour éviter l’œdème.

31
Q

Quelles sont les CONTRE-INDICATIONS des ANTAGONISTES des récepteurs α1 ?

A

→ Aucune particulière. Si ce n’est une hypersensibilité à un des agents de la classe.

  • Grossesse : peu de données. À éviter si possible.
  • Allaitement: traverse le lait maternel. À éviter.
32
Q

Chez quelle population y a-t-il plus de risque d’HYPERTENSION ORTHOSTATIQUE avec la prise d’ANTAGONISTES des récepteurs α1 ?

A

PERSONNES ÂGÉES

Contre-indications relative => Augmente le risque de chutes

33
Q

Quelles sont les INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES avec les ANTAGONISTES α1 ?

A
  • Principalement des interactions de nature pharmacodynamique;
  • Vérapamil (Ispotin) (aug. concentrations de térazosine (Hytrin)).
34
Q

Quelle est la DOSE de départ des ANTAGONISTES des récepteurs α1 ?

A

1 mg HS

pour prazosine, terazosine, doxazosine

35
Q

Quelles sont les INDICATIONS cliniques des ANTAGONISTES α1 ?

A
  • Principalement étudiés en HTA (pas en 1ère ligne)
  • HBP pour terazosine (Hytrin), doxazosine (Cardura)
36
Q

Quels sont les CONSEILS à donner à un patient qui commence un ANTAGONISTE α1 ?

A
  • Prendre avec ou sans nourriture, mais limiter alcool (re: E vasodilatateur).
  • Se lever tranquillement
  • Rapporter tout inconfort orthostatique
37
Q

VF

Les ANTAGONISTES α1 sont recommandés en PREMIÈRE INTENTION selon les lignes directrices.

A

FAUX

Les autres classes sont plus intéressantes

Peuvent être considérés en association dans l’hypertension résistante.

38
Q

Quels ANTAGONISTES alpha 1 ont une prise DIE ?

A

Térazosine et Doxyzosine

39
Q

L’ajout de quelle classe de Rx en association des ANTAGONISTES ALPHA1 peut permettre de prévenir l’oedème ?

A

DIURÉTIQUE

40
Q

Expliquer le MÉCANISME D’ACTION des AGENTS CENTRAUX.

A

Stimulent les récepteurs α2 présynaptiques

↓

Phénomène de rétroaction négative → Dim. relâche des catécholamines.

↓

Dim. stimulation sympathique → Dim. résistances périphériques. Entraînent aussi dim. sécrétion de rénine.

41
Q

Comment agit le MÉTHYLDOPA ?

A
  • Antihypertenseur à action centrale.
  • Pro-drogue qui exerce son effet antihypertenseur par un métabolite actif, l’α-methylnorépinéphrine, qui activera les récepteurs α dans le cerveau et mènera à une ↓ de la pression artérielle.
  • Transformation en métabolite actif se ferait au cerveau.
42
Q

Le METHYLDOPA est-il bien toléré ?

A

NON TRÈS PEU

La seule indication réside chez la femme enceinte

43
Q

Combien de temps dure l’effet du METHYLDOPA ?

A

Environ 24h

Même si le temps de demi-vie dure environ 2h.

44
Q

VF

Le METHYLDOPA doit être utilisé avec prudence si INSUFFISANCE RÉNALE.

A

VRAI

T1/2 se trouve augmenté à 4-6h

45
Q

Quels sont les EFFETS SECONDAIRES du MÉTHYLDOPA ?

A
  • SÉDATION: qui peut perdurer longuement. Fatigue intellectuelle peut perdurer chez certains patients et des dépressions y ont été associées.
  • Toxicité hépatique ± associée à de la fièvre
  • Troubles hématologiques (anémie)
  • Noircissement ou douleur de la langue
  • Diminution de la capacité sexuelle ou du désir sexuel
  • Hyperprolactinémie: peut être suffisamment importante pour → gynécomastie & galactorrhée.
    • voir à clonidine (E. anticholinergiques reconnus aux agonistes α centraux).
    • rares et + importants :

→ Cauchemars, dépression mentale, vertige, S/Sx extrapyramidaux (Sx parkinsoniens)

46
Q

Quelles sont les CONTRE-INDICATIONS du MÉTHYLDOPA ?

A
  • Hépatopathie active
  • Traitement concomitant IMAO (hallucinations, excitation, hypotension grave)
47
Q

Le MÉTHYLDOPA est-il sécuritaire en GROSSESSE ?

A

OUI

48
Q

Le MÉTHYLDOPA est-il compatible avec l’allaitement ?

A

Premier recours parmi les agents centraux.

49
Q

Quelles sont les INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES avec le MÉTHYLDOPA ?

A

• Fer (prendre méthyldopa 2h avant ou 6h après le fer)*

À RETENIR !!!

  • Halopéridol (retard psychomoteur et inhabilité à se concentrer)
  • Lithium (risque de toxicité au lithium)
  • Lévodopa (effet toxique a/n du SNC)
50
Q

Quelle est la FRÉQUENCE D’ADMINISTRATION du MÉTHYLDOPA ?

A

BID ou TID

51
Q

Faut-il ajuster le MÉTHYLDOPA en INSUFFISANCE HÉPATIQUE ?

A

NON

C-I en hépatopathie active.

52
Q

Quel est le MÉCANISME D’ACTION de la CLONIDINE ?

A

Agonistes alpha 2 centraux

53
Q

Expliquer le MÉCANISME d’action de la CLONIDINE.

A

Stimule les récepteurs α2 dans le cerveau

↓

Active les récepteurs cérébraux qui monitorent catécholamines ds le sang → rétrocontrôle sécrétion A et NA par glande surrénale. ↓ système sympatique

↓

↓ fréq. cardiaque, ↓ résistance vasculaire périphérique, ↓ TA, ↓ act. plasmatique de la rénine, ↓ baroréflexes

54
Q

Comment la CLONIDINE est éliminée ?

A

50% se retrouve inchangé dans les urines

55
Q

Doit-on être prudent en insuffisance rénale avec la CLONIDINE ?

A

OUI

Temps de demi-vie augmente

56
Q

Quels sont les EFFETS INDÉSIRABLES de la CLONIDINE ?

A

• Effets ANTICHOLINERGIQUES

→ Somnolence passagère (surtout en début de Tx)

→ Constipation

→ Hypotension orthostatique (se lever lentement)

→ Étourdissements

→ Dépression mentale

→ Céphalées

→ Assèchement de la bouche et/ou des yeux

→ Vision brouillée

• Dysfonction sexuelle. Bradycardie sévère. Cauchemars.

→ Souvent dose-dépendant

57
Q

VF

Les personnes âgées sont une CONTRE-INDICATION de la CLONIDINE.

A

VRAI

Effets anticholinergiques

58
Q

Comment évoluent les EFFETS SECONDAIRES avec le temps ?

A

Diminue en intensité

→ 50% des patients auront des E.I.

Peut conduire à cesser le Tx

59
Q

Expliquer pourquoi la CLONIDINE cause de l’HYPERTENSION rebond.

A

Si la clonidine est arrêtée brutalement suite à une prise régulière, le SNS compensera en ↑ la production d’adrénaline et NA. Ces taux sont même susceptibles d’être supérieurs à ceux pré-clonidine. Ceci conduit à un rebond d’hypertension.

Favoriser SEVRAGE !

Particulièrement si patient sous bêta-bloqueurs.

60
Q

Quelles sont les CONTRE-INDICATIONS de la CLONIDINE ?

A

→Hépatopathie active

→(Personnes âgées)

61
Q

Peut-on utiliser la CLONIDINE en grossesse/allaitement ?

A
  • Grossesse : utiliser seulement au besoin lors de l’ajustement du Tx HTA.
  • Allaitement: passage dans le lait maternel plus élevé que le méthyldopa. Peut toutefois être utilisée comme traitement d’appoint avec d’autres anti-HTA.
62
Q

Quelles sont les INTERACTIONS médicamenteuses avec la CLONIDINE ?

A

Principalement de nature pharmacodynamique

63
Q

À quelle dose de CLONIDINE devrait-on commencer ?

A

0,1 mg PO bid

Augmentation possible q2-4 semaines

64
Q

Quelles sont les INDICATIONS CLINIQUES de la CLONIDINE ?

A
  • Principalement étudier en HTA.
  • Pas d’indication en monothérapie.
65
Q

Quels conseils devrait-on donner à un patient qui commence la CLONIDINE ?

A
  • Prendre avec ou sans nourriture (toujours de la même façon)
  • Même heure chaque jour
  • Bouche sèche : bonbon ou gomme sans sucre, sucer des cubes de glaces
  • Ne pas arrêter brusquement le Rx (pourrait entraîner augmentation rapide et élevée de la pression)
66
Q

Comment la CLONIDINE est éliminée ?

A

RÉNALE

Système cardiovasculaire 1 (32 decks)

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