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SN et musculosquelettique EXAMEN I > 2.3 Pharmacologie des AINS et des opioïdes (OPIOÏDES) > Flashcards

2.3 Pharmacologie des AINS et des opioïdes (OPIOÏDES) Flashcards

1
Q

Les opioïdes sont régis par Santé Canada en vertu de la

Loi …

et la

Loi …

A

Les opioïdes sont régis par Santé Canada en vertu de la

Loi sur les aliments et drogues

et la

Loi réglementant certaines drogues et autres substances

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Q

Vrai ou faux : Les opioïdes sont des rx utilisés dans plusieurs indications dont le soulagement de la douleur.

A

Vrai

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3
Q

Les opioïdes ____ produisent une analgésie en se liant aux récepteurs opioïdes principalement a/n du SNC.

A

Les opioïdes agonistes produisent une analgésie en se liant aux récepteurs opioïdes principalement a/n du SNC.

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4
Q
  • Les opioïdes peuvent diminuer la conduction des fibres nerveuses ____ ____ au niveau spinal.
  • Ils n’altèrent pas la transmission le long des fibres nerveuses ____.
  • Les récepteurs opioïdes sont liés aux ____ ____.
A
  • Les opioïdes peuvent diminuer la conduction des fibres nerveuses nociceptives afférentes au niveau spinal.
  • Ils n’altèrent pas la transmission le long des fibres nerveuses périphériques.
  • Les récepteurs opioïdes sont liés aux protéines G.
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5
Q

ACTIONS :

  • Fermeture a/n des fibres afférentes présynaptiques de canaux ____ = diminution de la libération de ____.
  • Ouverture de canaux ____ en postsynaptiques = hyperpolarisation et secondairement inhibition neuronale.
A

ACTIONS :

  • Fermeture a/n des fibres afférentes présynaptiques de canaux calciques** = diminution de la libération de **neurotransmetteurs.
  • Ouverture de canaux potassiques en postsynaptiques = hyperpolarisation et secondairement inhibition neuronale.
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6
Q

Nommez des

A) agonistes

B) agonistes partiels

B) antagonistes

A

Nommez des

A) agonistes codéine, mépéridine, oxycodone, fentanyl, méthadone, tapentadol, hydromorphone, morphine, tramadol

B) agonistes partiels buprenorphine, nalbuphine

B) antagonistes naloxone, naltrexone

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7
Q

Vrai ou faux : Les opioïdes peuvent être utilisés pour la toux.

A

Vrai, mais c’est rare

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8
Q
A
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9
Q

🦋Nommez un métabolite actif de la codéine🦋

A

🦋Morphine🦋

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10
Q

🦋CODÉINE - PHARMACOCINÉTIQUE🦋

Comment les métabolites sont-ils éliminés?

A

🦋Élimination rénale🦋

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11
Q

🦋Quel polymorphisme on observe au CYP2D6 chez 5 à 10% de la population caucasienne?🦋

A
  • Métabolisateurs lents (absence d’efficacité) 🦋
  • Métabolisateurs ultra-rapides (augmentation EI)🦋
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12
Q

🦋Chez quels types de patient on doit faire attention à l’accumulation des métabolites de la morphine?🦋

A
  • > 70 ans🦋
  • IR🦋
  • Déshydratation🦋
  • Augmentation importante des doses🦋
  • Utilisation à long terme🦋
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13
Q

Vrai ou faux : Le tramadol est considéré comme un narcotique

A

Faux

Il n’est pas considéré comme un narcotique ou une drogue contrôlée sur le plan légal

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14
Q

Le tramadol est métabolisé par le CYP2D6 en ______.🦋

A

Le tramadol est métabolisé par le CYP2D6 en O-desmethyltramadol.🦋

Ce métabolite possède une plus grande affinité que la substance mère a/n des récepteurs opioïdes.

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15
Q

Nommez des EI du tramadol

A
  • Nausées
  • Étourdissements
  • Somnolence
  • Constipation
  • Syndrome de sevrage si arrêt brusque
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16
Q

Vrai ou faux : Le tapentadol est considéré comme un narcotique soumis au contrôle légal.

A

Vrai

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17
Q

Vrai ou faux : Le tapentadol peut être utilisé pour des douleurs neuropathiques

A

Vrai

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18
Q

Comment se nomme les comprimés subliguaux à dissolution rapide de fentanyl (à très courte durée d’action)?

A

Abstral

Fentora

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19
Q

Abstral ou Fentora

Indication : Pour la prise en charge des accès douloureux ___ chez les patients ___.

A

Abstral ou Fentora

Indication : Pour la prise en charge des accès douloureux transitoires** chez les patients **cancéreux.

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20
Q

Pour utiliser l’abstral/fentora le patient doit être tolérant aux ____.

A

Pour utiliser l’abstral/fentora le patient doit être tolérant aux opioïdes.

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21
Q
A
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22
Q

Formulations à longue action

Forme contin :

Forme M-Eslon :

Forme Kadian :

A

Formulations à longue action

Forme contin : q12h

Forme M-Eslon : q12h

Forme Kadian : q24h

23
Q

Patch :

Fentanyl q___jours

Buprénorphine : q___jours

A

Patch :

Fentanyl q3jours

Buprénorphine : q7jours

24
Q

FENTANYL VOIE TRANSDERMIQUE

🦋 Indication :

🦋 Délai d’action :

🦋 Effet résiduel :

A

FENTANYL VOIE TRANSDERMIQUE

Indication : Douleur chronique stable🦋

Délai d’action : 12 h🦋

Effet résiduel : 12 à 25h🦋

25
Q

Quels sont les avantages du fentanyl transdermique?🦋

A
  • Q3jours🦋
  • Métabolites inactifs🦋
  • Avantageux si IR🦋
  • Causerait moins de constipation🦋
26
Q

Quels sont les inconvénients d’utiliser le fentanyl transdermique?🦋

A
  • Métabolisme : 3A4, donc interactions ++🦋
  • Ajustement de dose nécessaire🦋
  • Possibilité de réaction d’hypersensibilité🦋 (Flovent)
  • Si activité +++ = augmentation absorption🦋
  • Décollement timbre🦋 (Hypafix)
27
Q

Vrai ou faux : Les timbres de fentanyl peuvent être coupés. 🦋

A

FAUX 🦋

–> OPSITE sur la peau et on colle la moitié du timbre sur l’ospite et l’autre moitié sur la peau.

28
Q

Buprénorphine transdermique

  • ____ ____ du récepteur mu (affinité élevée)
  • ____ du récepteur opioïde kappa
A

Buprénorphine transdermique

  • Agoniste partiel du récepteur mu (affinité élevée)
  • Antagoniste du récepteur opioïde kappa
29
Q

🦋Lors d’une rotation d’opioïde, est-ce qu’on doit modifier la dose équianalgésique?🦋

A

🦋OUI! Il faut diminuer de 25 à 30 % la dose équianalgésique🦋

30
Q

Quels sont les EI des opioïdes en général?

A
  • Constipation
  • NoVo
  • Hypotension
  • Trouble de concentration
  • Tolérance
  • Dépendance
31
Q
  1. Nommez des effets centraux causés par les opioïdes
  2. Nommez des effets périphériques causés par les opioïdes
A
  1. Effets centraux
    • Dépression respiratoire
    • Somnolence/Sédation
    • Euphorie/Dysphorie/Changements d’humeur
    • Rêves/Hallucinations/Confusion/Agitation
    • Myosis/Myoclonies
    • Dépendance/Tolérance
    • NoVo
  2. Effets périphériques
    • Constipation
    • Spasmes du sphincter d’Oddi
    • Prurit
    • Xérostomie
    • Rétention urinaire
    • Hypotension orthostatique
    • Bouffées vasomotrices et chaleurs
32
Q

Les NoVo, lors de la prise d’opioïdes, sont présents chez 33 à 66% des patients. Quels sont les trois mécanismes qui expliquent l’émèse liée aux opioïdes?

A
  1. Stimulation directe du CTZ (antidopaminergique : halopéridol ou prochlorpérazine)
  2. Ralentissement du transit digestif (modulateur motilité GI : métoclopramide ou dompéridone)
  3. Intensification de la sensibilité vestibulaire (antihistaminique : dimenhydrinate)
33
Q

Vrai ou faux : Une tolérance aux nausées, lors de la prise d’opioïdes, se développe habituellement rapidement.

A

Vrai

*Prendre en mangeant si nausées*

34
Q

Les opioïdes causent une constipation chez 40 à 70% des patients. Est-ce que les patients développent une tolérance comme pour les nausées?

A

NON, aucune tolérance se développe.

Donc, on prévoit d’emblée un laxatif.

35
Q
  1. Quels laxatifs peuvent être utilisés lors de la prise d’opioïdes?🦋
  2. Si aucune selle après trois jours, qu’est-ce qu’on peut suggérer?🦋
  3. Quels agents devons-nous éviter?🦋
A
  1. 🦋
  • MNP (hydratation, alimentation, horaire régulier)
  • Agent isoosmotiques (lax-a-day)
  • Agent osmotique (lactulose)
  • Émollient (docusate de sodium) + stimulant (sennosides)
  1. 🦋
    * Si aucune selle après 3 jours : suppositoire
  2. 🦋
    * ÉVITER LES AGENTS DE MASSE RISQUE FÉCALOME
36
Q

____ = oxycodone + naloxone

A

targin = oxycodone + naloxone

37
Q

Nommez deux antagonistes des récepteurs mu périphériques

A
  1. Méthylnaltrexone (Relistor)
  2. Naloxegol (Movantik)
38
Q

🦋🦋La somnolence causée par les opioïdes est souvent ____.🦋🦋

A

🦋🦋La somnolence causée par les opioïdes est souvent transitoire.🦋🦋

*Elle s’attenue après quelques jours*

39
Q

QSJ : Contractions musculaires rapides, involontaires et de faible amplitude. EI des opioïdes.🦋🦋

A

🦋🦋Myoclonies🦋🦋

40
Q

Si un pt présentes des myoclonies suite à la prise d’opioïdes, qu’est-ce qu’on peut suggérer au patient?

A
  1. Diminuer la dose
  2. Effectuer une rotation d’opioïde
  3. Ajout benzodiazépine
41
Q

Vrai ou faux : Les opioïdes peuvent causer de la rétention urinaire, surtout chez les jeunes.

A

FAUX

OUI LES OPIOÏDES PEUVENT CAUSER DE LA RÉTENTION URINAIRE, MAIS SURTOUT CHEZ LES PERSONNES ÂGÉES

42
Q

Les opioïdes peuvent causer une dépendance physique, nommez des signes et des symptômes lors de l’arrêt brusque des opioïdes après une administration prolongée.

A
  • Irritabilité
  • Agitation
  • Anxiété
  • NoVo
  • Diarrhée
  • Hallucinations
  • Diaphorèse
  • Insomnie
  • Augmentation de la douleur
  • Frissons et tremblements
43
Q

Lorsqu’un md prescrit un opioïde, celui-ci doit toujours évaluer le risque d’___ ___🦋

A

Lorsqu’un md prescrit un opioïde, celui-ci doit toujours évaluer le risque d’usage abusif🦋

44
Q

Quels sont les traitements d’une hyperalgésie aux opioïdes

A
  • Cesser l’opioïde
  • Réduire la dose d’opioïde
  • Effectuer une rotation d’opioïde
45
Q

Le tramadol est un inhibiteur du CYP____.🦋

A

Le tramadol est un inhibiteur du CYP2D6.🦋

46
Q

🦋Un syndrome sérotoninergique peut être causé par la prise concomitante de ____ et d’un ISRS🦋

A

🦋Un syndrome sérotoninergique peut être causé par la prise concomitante de tramadol et d’un ISRS🦋

47
Q

🦋De façon générale, une diminution des doses d’opioïdes est recommandé selon … (3)🦋

A
  1. Âge🦋
  2. Condition médicale du pt (risque de dépression respiratoire)🦋
  3. IR et IH🦋
48
Q

INSUFFISANCE RÉNALE

Accumulation de métabolites possible :

Rx à éviter :

A

INSUFFISANCE RÉNALE

Accumulation de métabolites possible : morphine, hydromorphone

Rx à éviter : codéine, mépéridine, tramadol, tapentadol

49
Q

Est-ce qu’on observe une augmentation du risque de malformations durant la grossesse si la mère prend un opioïde?

A

NON

50
Q

Est-ce que les opioïdes passent beaucoup a/n du lait maternel?

A

Non faible passage

*Surveiller somnolence excessive et apnée chez le bébé*

51
Q

Les réactions allergiques réelles aux analgésiques opioïdes sont plutôt ___.

A

Les réactions allergiques réelles aux analgésiques opioïdes sont plutôt rares.

52
Q

Une bonne ___ ___ est essentielle afin de bien identifier le type de réaction allergique à un opioïde.🦋🦋

A

Une bonne histoire médicamenteuse est essentielle afin de bien identifier le type de réaction allergique à un opioïde.🦋🦋

53
Q

🦋🦋Si allergie à un opioïde naturel :

Souvent allergie croisée entre la ___ et la ___.

Le patient peut réagir à un opioïde _____.

Utiliser un opioïde _____.

🦋🦋Si allergie à un opioïde semi-synthétique :

Utiliser un opioïde _____.

A

🦋🦋Si allergie à un opioïde naturel :

Souvent allergie croisée entre la Codéine** et la **Morphine.

Le patient peut réagir à un opioïde semi-synthétique.

Utiliser un opioïde synthétique.

🦋🦋Si allergie à un opioïde semi-synthétique :

Utiliser un opioïde synthétique.

54
Q
A

SN et musculosquelettique EXAMEN I (18 decks)

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