6. Chimie antimigraineux

Question 1

Identifier la molécule suivante

Answer 1

Sérotonine (5-HT)

Question 2

Quelle est l’étape limitante de la biosynthèse de la sérotonine?

Answer 2

L’hydroxylation du tryptophane en position 5 par la tryptophane hydroxylase

Question 3

Au niveau synaptique, la sérotonine est dégradée par désamination catalysée par quelle enzyme?

Answer 3

monoamine oxydase A (MAO-A)

Question 4

Nommez les classes de rx qui peuvent être utilisés dans le traitement de la crise aiguë de la migraine

Answer 4

1. Triptans
2. Ergotamine / dihydroergotamine
3. Barbiturique (butalbital)

Question 5

Nommez les classes de rx qui peuvent être utilisés dans le traitement prophylactique de la migraine

Answer 5

1. Antagonistes des récepteurs 2A-2B-2C-1A
   
   • méthysergide
   • méthylergometrine
2. Antagonistes des récepteurs 2A-2C
   
   • Pizotifène

Question 6

MÉCANISME D’ACTION

• Les triptans sont des agonistes sélectifs de quels récepteurs?
• Vrai ou faux : Les triptans sont utilisés comme tx de deuxième ligne dans les crises aiguës.
• Vrai ou faux : Les triptans sont spécifiques aux récepteurs sérotoninergiques.

Answer 6

MÉCANISME D’ACTION

• Les triptans sont des agonistes sélectifs de quels récepteurs? 1B et 1D
• Vrai ou faux : Les triptans sont utilisés comme tx de deuxième ligne dans les crises aiguës. FAUX (première ligne)
• Vrai ou faux : Les triptans sont spécifiques aux récepteurs sérotoninergiques. VRAI

Question 7

Les triptans sont tous des analogues chimiques de la ____.

Answer 7

Les triptans sont tous des analogues chimiques de la sérotonine.

Question 8

Quels sont les deux modifications chimiques qu’on observe sur les molécules des triptans (comparativement à la sérotonine)?

Answer 8

1. Azote terminale 3° ou 2°
2. OH (5) –> courte chaîne aliphatique avec des groupements à FORTE densité électronique et pouvant contenir une structure cyclique

Question 9

Identifier la structure suivante

Answer 9

Acide lysergique

Question 10

La structure suivante représente le noyau de quelle classe de molécule?

Answer 10

Les dérivés de l’ergot (alcaloïdes et dérivés aminés)

Question 11

Le noyau suivant est présent dans quelle classe de molécule?

Answer 11

Les dérivés de l’ergot (acide aminés)

Question 12

Identifier la molécule suivante

Answer 12

Methysergide

CLASSE : Les dérivés de l’ergot (alcaloïdes et dérivés aminés)

Question 13

Vrai ou faux : Le methylergometrine a une activité plus puissante que le methysergide.

Answer 13

VRAI

Question 14

Est-ce que le methysergide a des effets sur les crises aiguës?

Answer 14

NON, il est utilisé seulement en px

(à cause de son activité antagoniste a/n des récepteurs 2B)

Question 15

Quel est le risque de prendre le methysergide pr un tx chronique?

Answer 15

Risque de complications fibrotiques (fibrose rétropéritonéale) ou vasculaire

Surveillance médicale étroite et interruption du traitement pendant 3 semaines tous les 6 mois

Question 16

Identifier la molécule suivante

Answer 16

CLASSE : Les dérivés de l’ergot (acide aminés)

Ergotamine

Question 17

Identifier la molécule suivante

Answer 17

Dihydroergotamine

(pas d’alcène)

CLASSE : dérivés de l’ergot (acide aminés)

Question 18

Vrai ou faux : Les dérivés de l’ergot sont utilisés lors des crises aiguës.

Answer 18

VRAI

Question 19

Identifier les trois molécules suivantes

Answer 19

Question 20

Le butalbital est un ___ ___ ___.

Answer 20

Le butalbital est un dépresseur du SNC

Question 21

• Comme les barbituriques, le butalbital, agit au niveau de quel récepteur?
• Il augmente l’entrée de quoi?
• Utilisé pour le tx aiguë ou px?

Answer 21

• Comme les barbituriques, le butalbital, agit au niveau de quel récepteur? GABA_A
• Il augmente l’entrée de quoi? CHLORE
• Utilisé pour le tx aiguë ou px? TX AIGUË

Question 22

Identifier la molécule suivante

Answer 22

PIZOTIFÈNE

Question 23

Le pizotifène est utilisé dans le tx des crises aiguës ou en px?

Answer 23

px

Question 24

• Le pizotifène est un antagoniste de la sérotonine qui agit sur quels types de récepteurs?
• Vrai ou faux : Le pizotifène a également certaines activités antihistaminiques et anticholinergiques.

Answer 24

• Le pizotifène est un antagoniste de la sérotonine qui agit sur quels types de récepteurs? 2A et 2C
• Vrai ou faux : Le pizotifène a également certaines activités antihistaminiques et anticholinergiques. VRAI