Fast doserede lm Flashcards
Hvad er fast doserede lm?
I et fast doseret lægemiddel indeholder hver enhed en afstemt mængde lægemiddelstof; en dosis.
En enhed af lægemidlet kan fx være en tablet eller en kapsel.
Nemme at styre da alle tabletter indeholder det samme mængde LMstof
Depotplaster, Implantat, kapsler, resoribletter, vagitorier, brusetabletter, opløselige osv., medicins tyggegummi
Hvad er en tablet?
En tablet administreres
oralt (tages gennem munden) og er fremstillet ved komprimering af pulver eller granulat
Tablettens skæbne i kroppen
Kan virke lokalt i mavetarmkanalen eller systemisk.
Henfald i mavesækken - frigørelse af LM fra hjælpestoffer - opløsning af lm - absorption fra tarm - passage gennem leveren - virkningssted
Enteroformulering
Ligesom en almindelig tablet men med et syreresistent overtræk (polymer) - det kan modstå syre. Bliver ikke påvirket af syre og kan ikke henfalde i ventriklen.
Det er først når denne tablet rammer tarmvæsken (pH 6-8), at den kan henfalde (der er basisk væske i tolvfinger/ tyndtarmen).
Man må derfor aldrig dele, knuse eller tygge.
Årsager til at formulere et lm som entero
Lægemiddelstoffet kan irritere slimhinden i mavesækken (fx acetylsalicylsyre)
Lægemiddelstoffet bliver nedbrudt i mavesækkens sure miljø, hvor pH er ca. 1 (fx omeprazol)
Man ønsker en høj koncentration af lægemiddelstof i tarmen (fx sulfasalazin)
Man ønsker en forsinket udløsning af lægemiddelstoffet (fx diclofenac).
Depottabletter
Depottabletter er tabletter, hvor mængden af lægemiddelstof udløst pr. tid er mindre i forhold til en
tablet. Det vil sige, der sker en kontrolleret udløsning over en længere periode. På den måde opnås en konstant koncentration i plasma (blodet) over et længere tidsrum.
Kaldes også retard eller ferro duretter
Fordele ved depottabletter for patienten?
- Lægemidlet skal indtages færre gange i løbet af dagen, da depottabletten virker i længere tid
- Færre perioder med plasmakoncentrationer under terapeutisk niveau
- Færre bivirkninger pga. midlertidig høj koncentration af lægemiddelstof
- Længere periode med optimal plasmakoncentration
- Nedsat risiko for lokal irritation, da lægemiddelstoffet afgives over længere tid og dermed giver lavere lokal koncentration.
Monodepotpræparater
- forbliver én enhed
- Ligesom en gitterstruktur som kommer ud som et “skelet” i afføring.
- Kan give anledning til tvivl hos kunden at han tror den ikke har virket og øger risiko for at han tager én til.
- LM diffundere i opløst tilstand gennem membranen, da væske trænger ind
- Vigtig med faglig rådgivning
Matrikstabletter
Depoteffekten opnås ikke ved overtrækning af en tabletkerne, men ved at indbygge lægemiddelstoffet i et skelet af polymer eller fedtstof der er uopløselig eller langsom opløselig i mave-tarmsaften.
Kaleorid
Contalgin
Ferroduretter
Osmotiske tabletter
Omgivet af en semipermeabel membran, hvor kun vand
kan passere gennem. I membranen er der vha. laser boret et lille hul. Når vand fra mavetarmkanalen
trænger ind i tabletten, pga. osmotisk trykforskel, henover den semipermeable membran,
opløses eller opslemmes lægemiddelstoffet, hvorefter det presses ud gennem det lille hul i
membranen. Et præparateksempel er Adalat Oros (nifedepin).
Polydepottabletter
De små depoter frigiver LM Bliver til mange enheder Kan ikke ses i afføringen Granulatkorn overtrækkes med hydrofob polymer inden komprimering til en depottablet. Ved indtagelse henfalder depottabletten til granulatkorn, der nu virker som mange små depoter.
Polydepotkapsel
Mange forskellige måde at sammensætte dem på.
Der findes kun poly dvs ingen monokapsler.
Fordele ved at anvende kapsel?
En kapsel giver god beskyttelse mod fugt og ilt
En kapsel dækker effektivt over lægemidlets smag og lugt
Overtrukne granulatkorn med depoteffekt beskadiges mindre ved påfyldning i en kapsel end
ved komprimering
En kapsel kan indeholde flydende lægemidler, fx olier.
Suppositorier
Man undgår delvist 1.pass da to af hæmmorroidalvenerne sender lm videre til hjertet og tre af dem sender det op til leveren
Laves af
Hårdfedt - smelter ved 35 grader og størkner ved 33. Henfalder ved smeltning. Skal henfalde inden for 30 ming (Den europæiske pharmakopé)
Macrofol - Poluethylenglycol. Opløseligt i vand. Opløses af væske fra slimhinden. Skal henfalde inden for 60min
Hvad består et depotplaster af?
Et depotplaster består typisk af flere dele, som er sat sammen til én enhed (2):
- En blød, ikke-permeabel overside, som danner yderside på plastret og beskytter mod ydre påvirkninger. Samtidig virker oversiden okklusivt (lukker til) på huden. Herved øges hudens fugtighed
og dermed også optagelsen af lægemiddelstoffet
- Evt. et reservoir eller rum, som indeholder lægemiddelstoffet, og hvorfra det absorberes over et
længere tidsrum, fx en dag eller en uge. LM stoffet kan også være i klæbemassen før den beskyttende film
- En membran, hvorigennem lægemiddelstoffet absorberes. Denne membran kan i nogle præparater
være bestemmende for lægemiddelstoffets absorptionshastighed (diffusionskontrollerende
membran)
- En aftagelig, beskyttende film, som dækker plastrets underside. Denne film skal fjernes før
brug.
