Myorelaxancia Flashcards
Baklofen
Centrální myorelaxancium
MÚ:
- Selektivní agonista GABAb receptorů (následná inhibice uvolnění excitačních AK (glutamát ,aspartát)
Protikřečový účinek je vyvoláván zejména na spinální úrovni, kde baklofen inhibuje monosynaptickou a polysynaptickou aktivaci motoneuronů
I:
- zmírnění spastických stavů kosterních svalů spojených s roztroušenou sklerózou, mozkovou příhodou, meningitidou, poraněním míchy
NÚ:
- ospalost, motorická inkoordinace, nevolnost
Tizanidin
Centrální myorelaxancium
MÚ:
- Agonista α2 receptorů (inhibice uvolňování stimulačních AMK, které se váží na NMDA receptor)
I:
- uvolňuje spasticitu související s roztroušenou sklerózou nebo poraněním míchy, CMP, mozková obrna
Guaifenesin
Centrální myorelaxancium
MÚ:
- Má účinky podobné benzodiazepinům a váže se na specifická receptorová místa inhibičních neurotransmiterů v mozku a míše, která jsou ovlivňována účinkem GABA.
I:
- Snižuje psychické a emoční napětí s pocitem úzkosti, má mírně sedativní účinky, snižuje svalový tonus a působí expektoračně. Zvyšuje analgetický účinek paracetamolu a NSAID.
Tolperizon
Centrální myorelaxancium
MÚ:
- Inhibuje dráhy spinálních reflexů.
Potlačuje mono a polysynaptický reflexní přenos presynaptickými i postsynaptickými mechanizmy.
I:
- Používá se k léčbě spasticity po cévní mozkové příhodě.
Mefenoxalon
Centrální myorelaxancium
MÚ:
- Inhibuje neuronální přenos na supraspinální úrovni a má mírnou anxiolytickou aktivitu.
Uvolňuje kosterní svalovinu inhibicí polysynaptického refexního oblouku.
I:
- K léčbě bolestivých spazmů kosterního svalstva nejrůznějšího původu. (po operaci, neurologických poruchách)
Diazepam
Centrální myorelaxancium
MÚ:
- Vyvolává relaxaci svalů účinkem na míšní úrovni.
Zvyšuje odpověď na GABA tím, že usnadňuje otevírání GABA aktivovaných chloridových kanálů.
Váže se specificky na regulační místo na receptoru, které je odlišné od vazebných míst pro GABA a allostericky tak zvyšuje afinitu GABA k receptoru.
Má relaxační, protikřečové, anxiolytické, sedativní a amnestické vlastnosti
I:
- používá se při terapii alkoholového odvykacího syndromu. Taky úvod do anestezie, akutní svalové spazmy
Má návykový potenciál.
Thiokolchikosid
Centrální myorelaxancium
MÚ:
- Působí přes strychnin-senzitivní glycinové receptory v míše a mozkovém kmeni.
Zabraňuje svalovým kontrakcím aktivací GABA inhibičních motorických drah.
I:
- akutní/subakutní spasmy
KI:
- těhotenství (teratogenita)
Orfenadrin
Centrální myorelaxancium
MÚ:
- Anticholinergikum, které inhibuje i histaminové H1 receptory a NMDA receptory.
I:
- Používá se na vertebrogenní a pooperační bolest v neurochirurgii.
- Je účinný na hyperkineticé poruchy vyvolané neuroleptiky.
Botulotoxin
Periferní nepřímé myorelaxancium
MÚ:
- Blokuje uvolňování acetylcholinu z nervových zakončení na nervosvalových ploténkách, což vede k paralýze.
- Rovněž blokuje eferentní cholinergní autonomní vlákna ke hladkým svalům a k exokrinním žlázám.
- Nepřímé CNS účinky zahrnují reflexní inhibici.
I:
- Po injekci do svalu způsobuje toxin dlouhotrvající paralýzu omezenou na místo injekce; stále častěji se používá k léčbě místních svalových křečí.
-Použití pro nelékařské účely – v kosmetice
Suxamethonium
Periferní přímé depolarizující myorelaxancium
MÚ:
- Působí jako agonisté na nikotinových NM receptorech. Způsobují a udržují depolarizaci nervosvalové ploténky, což vede ke ztrátě electrické excitability (depolarizační blok).
- Objevuje se fascikulace, protože rozvíjející se depolarizace zpočátku působí ve svalovém vláknu výboj akčních potenciálů. Tato po několika sekundách odezní, protože na ploténce dojde ke ztrátě elektrické
excitability.
BT:
- Jeho účinek trvá pouze několik minut, protože látka je rychle hydrolyzována plazmatickou cholinesteráze.
I:
- CA - intubace
nemá antidotum
Pipekuronium
Periferní přímé nedepolarizující myorelaxancium
MÚ:
- kompetetivní antagonista na nikotinových NM receptorech nervosvalové ploténky. - projevem motorické paralýzy
- dlouhodobě působící myorelaxans (desítky minut až hodiny)
Antidotum - inhibitory ACH esterázy (neostigmin)
Rokuronium
Periferní přímé nedepolarizující myorelaxancium
MÚ:
- kompetetivní antagonista na nikotinových
NM receptorech nervosvalové ploténky. - projevem motorické paralýzy
- střednědobě působící myorelaxans (minuty až desítky minut)
Antidotum - inhibitory ACH esterázy (neostigmin)
Atrakurium
Periferní přímé nedepolarizující myorelaxancium
MÚ:
- kompetetivní antagonista na nikotinových
NM receptorech nervosvalové ploténky. - projevem motorické paralýzy
- střednědobě působící myorelaxans (minuty až desítky minut)
Antidotum - inhibitory ACH esterázy (neostigmin)
Mivakurium
Periferní přímé nedepolarizující myorelaxancium
MÚ:
- kompetetivní antagonista na nikotinových
NM receptorech nervosvalové ploténky. - projevem motorické paralýzy
- krátkodobě působící myorelaxans
Antidotum - inhibitory ACH esterázy (neostigmin)
Dantrolen
Přímo působící myorelaxancium
MÚ: - Snižuje intracelulární koncentraci vápníku v kosterní svalovině vazbou na ryanodinový receptor 1 I: - Maligní hypertermie
