Antidepresiva Flashcards
Moklobemid
Reverzibilní inhibitor MAO-A
Síla efektu: 5-HT > NA > D.
▪ Příznivý vliv na kognici.
▪ KI: delirium, paranoidní psychóza, agitovanost, agresivita, tyreotoxikóza.
NÚ:
- hypotenze, CNS stimulace, nárůst hmotnosti.
Inhibitor CYP2D6, CYP2C19 a CYP1A2.
SSRI
Selektivní inhibitory SERT (reuptake serotoninu)
MÚ:
- inhibice zejména SERT, pouze minimálně i NAT.
I:
- deprese, anxieta, obsedantně-kompulzivní porucha, PTSD, migréna, bolest.
o Nejvíce užívaná antidepresiva (lék 1. volby u většiny pacientů), bez anticholinergního působení, nezvyšují hmotnost, dobrý bezpečnostní profil.
o Jednotlivý zástupci se liší FK i FD → možnost záměny při selhání jiného SSRI.
o U pacientů pod 18 let zvýšené riziko sebevraždy. Riziko lékových interakcí (SSRI jsou inhibitory CYP2D6 a CYP3A4).
NÚ:
- serotoninové příznaky, GIT dráždění, zvýšená krvácivost, tremor, tenze, agitovanost, nechutenství, sexuální dysfunkce, mírná hypotenze – často mizí s nástupem efektu terapie.
Fluoxetin
SSRI
Aktivuje – nárůst tenze a úzkosti až agresivity, při podání večer může narušovat spánek.
▪ Nejdelší vylučovací poločas (až 5 dní, metabolit norfluoxetin 7 dní).
▪ Nejpomalejší nástup účinku.
▪ Silný inhibitor CYP2D6 a metabolit norfluoxetin inhibitor CYP3A4.
Volba u adolescentů a taky anorexie a bulimie
Citalopram
SSRI
Nejselektivnější, netlumí ani neaktivuje, minimální NÚ a LI.
Escitalopram
SSRI
Pravotočivý enantiomer citalopramu. Rychlejší nástup účinku a vyšší antidepresivní účinnost než citalopram.
▪ Nemá sedativní, anticholinergní ani hypotenzní účinek
I:
- deprese, anxieta, obsedantně-kompulzivní porucha, panická porucha, sociální fobie.
KI:
- léčiva zvyšující serotonin, prodloužený QT interval.
NÚ:
- serotoninový syndrom, GIT dráždění, zvýšená krvácivost, tremor, tenze, agitovanost, nechutenství, sexuální dysfunkce, mírná hypotenze, syndrom z náhlého vysazení (závratě, nauzea, únava, insomnie, anxieta, dysforie).
Paroxetin
SSRI
Mírný duální účinek – anticholinergní účinky (anxiolytické účinky) – vhodný pro deprese s anxiózní symptomatologii.
▪ Nejsilnější inhibitor CYP2D6 ze všech SSRI
Bupropion
NDRI (inhibitor zpětného vychytávání NA a DA) - inhibitor NAT a DAT
MÚ:
- selektivně inhibuje zpětné vychytávání D a NA (minimální vliv na serotonin), ale na rozdíl od ostatních inhibitorů DAT a NAT nemá euforizující účinky.
I:
- depresivní porucha a odvykání kouření.
NÚ:
- zvýšená epileptoformní aktivita, zhoršení nebo aktivace psychotických příznaků.
KI:
- podávání s inhibitory MAO nebo prokonvulzivními léky (např. benzodiazepiny).
V kombinaci s naltrexonem jako antiobezitikum
SNRI
Inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a NA - inhibitory SERT a NAT
MÚ:
- relativně neselektivní blokáda SERT a NAT → aktivace pacienta.
NÚ:
▪ Aktivace adrenergních receptorů – insomnie, sexuální poruchy, snížení apetitu, hypertenze.
▪ Serotoninové NÚ – nauzea, vomitus, pocení.
▪ Zvýšené riziko suicida, riziko syndromu z vysazení.
Venlafaxin, Duloxetin
Venlafaxin
SNRI
Podle dávky inhibuje zpětné vychytávání – nízké (5-HT), střední (5-HT a NA), vysoké (dopamin).
▪ Antidepresivní, anxiolytické a analgetické účinky
Duloxetin
SNRI
Antidepresivní a analgetické účinky – používá se i při neuropatické bolesti a generalizované úzkostné poruše.
i na neuropatickou bolest
NÚ:
- hepatotoxicita
TCA
Tricyklická antidepresiva
MÚ:
- kompetitivní inhibice zpětného vychytávání noradrenalinu a serotoninu + agonisté na 5-HT1A, antagonisté na 5-HT2A, 2C, H1, M a α1- receptorech.
▪ Spíše se serotoninovým účinkem – klomipramin.
▪ Spíše s adrenergním účinkem – imipramin, desipramin.
▪ Smíšené – amitriptylin, nortriptylin, dosulepin.
I:
- farmakorezistentní deprese, koanalgetika (neuropatická bolest, bolesti hlavy, chronická bolest).
o Nevhodná pro pacienty netolerující útlum, trpící hypertrofii prostaty, se zácpou, s hypotenzí, s KVS onemocněním, s demencí (působí anticholinergně).
o Vysoká vazba na plazmatické bílkoviny, dlouhý t1/2 → riziko kumulace.
o Metabolismus přes CYP2D6 a CYP3A4.
Výrazné NÚ – ustupuje se od nich
▪ Anticholinergní příznaky (zmatenost, kognitivní deficit, suchost sliznic, obstipace).
▪ Antihistaminové účinky (sedace, nárůst hmotnosti).
▪ Adrenolytické působení (ortostatická hypotenze, tremor, poruchy erekce).
▪ Kardiotoxické působení (prodloužení QT – proartymogenní efekt).
▪ Zvýšení záchvatové pohotovosti, kožní reakce, toxické poškození orgánů, syndrom z vysazení, psychické komplikace.
Reboxetin
NARI (NA reuptake inhibitor)
MÚ:
- blokáda NAT (poměr ku blokádě SERT je 20:1) + antagonista M, H1 a α1-receptorů.
NÚ:
- aktivace adrenergních rp (insomnie, neklid, anxieta), obstipace, sexuální dysfunkce.
Atomoxetin
NARI (NA reuptake inhibitor)
I: terapie ADHD
Trazodon
SARI (5HT antag. a inhib. reuptaku)
MÚ:
- inhibitor SERT, agonista na 5-HT1A, antagonista na 5-HT2A,2C, H1 a α1- receptorech.
▪ Tlumivé a anxiolytické účinky, sedativní, malý přírůstek na váze, minimální ovlivnění sexuality.
NÚ:
- hypotenze, závratě, ospalost, nervozita, sucho v ústech, poškození jater, arytmie. Starší pacienti jsou náchylní ke vzniku ortostatické hypotenze.
LI:
- substrát CYP2D6, inhibitor CYP3A4.
Vortioxetin
SMS - stimulátor a modulátor serotoninu
Multimodální MÚ:
- antagonista receptorů 5-HT3 a 5-HT7, agonista 5-HT1A, parciální agonista receptorů 5-HT1B a inhibice SERT.
▪ Antidepresivní a anxiolytický účinek.
NÚ:
- nauzea, pruritus, živé sny, riziko serotoninového syndromu.
