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Icm Anaelle > 3 Conception Du Medicament > Flashcards

3 Conception Du Medicament Flashcards

1
Q

1763 propriété antipyrétique

A

Edward stone

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2
Q

Johann buchner

A

1828 isole la salicyline un heteroside de l’acide salicylique obtenu a partir du D glucose

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3
Q

1829 affine procédé de pueifi ation de la salicyline en obtient 30g à partir de 1,5 kg d’ecorce

A

Joseph Leroux

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4
Q

1859 synthese acide salicylique

A

Hermann kolbe

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5
Q

1853 premiere synthese de l’ace acétylsalicylique

A

Charles gerhardt

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6
Q

1897 optimisation de la reaction

A

Felix hoffmann

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7
Q

1899

A

Commercialisation de l’aspirine recommande contre lumbago et rhumatismes

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8
Q

1948 ORlL Usa

A

Decouverte des propriétés anti

Agrégante de l’aspirine

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9
Q

1950

A

Prevention du risque cardio vasculaire

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10
Q

1971 decouverte du mecanisme de l’aspirine

A

John Vane

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11
Q

Localisation cox 1

A

Rein
Thrombocyte
Muqueuse gastrique

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12
Q

Effet cox 1

A

Controle de la secretion de proton
Tonus des arteres renales
Aggregation plaquetaire

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13
Q

Loc cox 2 inductible

A

Uterus
Fibroblaste
Macrophage

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14
Q

Induction de cox 2

A

IL1
TNF alpha
Substance mitogènes

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15
Q

Loc cox 2 constitutive

A

Endorhelium vasxulaire
Cerveau
Reins
estomac

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16
Q

Arginine 120

A

Possede une charge cationique

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17
Q

Tyrosine 385

A

Activite dans la cyclooxygenase

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18
Q

Serine 530

A

Cible specifique de l’aspirine

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19
Q

1878 hormon northrop morse

A

Synthetise acetylaminophenol

20
Q

1886 adolf Kussmaul

A

Decouvre par serendipité l’action antipyretique de acetanilide alors qu’elle travaille sur l’action antiparasitaire de dérivés du naphtalène

21
Q

Ordre de pharmacomodulation du paracetamol

A

Acylation
Hydroxilation
Etherification

22
Q

Ordre substance que l’on trouve pour pharmacomodulation du paracetamol

A

Aniline
Acetanilide
Paracetamol
Phenacetine

23
Q

Synthèse d’harmon northrop morse 1 ere etape

A

Phenol + nitrate de sodium + acide sulfurique dilué

= 2 produit de reaction dont le 4 nitrophenol

24
Q

Synthèse d’harmon northrop morse 2eme etape

A

4 nitrophenol + NaBH4

= 4 aminophenô

25
Q

Synthèse d’harmon northrop morse 3 eme etapes

A

4 aminophenol + anhydride acetique

= paracetamol ou acetylaminophenol

26
Q

Pk pas acetanilide

A

Toxique pour hemoglobine

27
Q

Phenacetine pk on peut pas l’utiliser

A

Toxique pour Hb
Toxicite renale
Classe comme probablement cancérogène pour l’homme

28
Q

Elimination paracetamol par le rein sous quelle forme

A

Glycuroconjugée 60/80%
Sulfoconjuguée 20/30%
Paracetamol moins de 5%

29
Q

En 2005 qui montre apres une desacetylatiô hepatique en paraaminophenol est transformé par la FAAH en AM404

A

Hogestatt

30
Q

Lesion de la voie serotoninergique bulbospinalr antinoxixeptive par la :

A

Toxine 5,6 dihydroxytriptamine

31
Q

Paracetamol est une

A

Prodrogue

32
Q

Paracetamol + aspirine

A

Benorilate

33
Q

1926 sir Robinson

A

Elucide strcture de la morphine

34
Q

1952

A

Première synthèse totale de la morphine

35
Q

Loc mu 1 et 2 OP3 MOR

A 
Cortex cerebral
Amygdale
Hippocampe
Thalamus 
Tronc cerebral
Moelle epiniere
Périphérie
36
Q

Kappa OP2 KOR

A

Systeme limbique
Hypothalamus
Tronc cerebral
Moelle épinière

37
Q

Sigma OP1 DOR

A

Cerveau

Moelle epiniere

38
Q

Pharmacomodulation morphine

Methylation noyau phenol => codeine

A 
Activite analgésique divisé par 1000
Baisse de l’action sur les muscle lisse
Baisse de là somnolence 
Pas d’acoutumance
Action antitussive
39
Q

Pharmacomodulation morphine

Sur l’azote

A

On rajoute grpmt alkyl

Plus il est gros moins yaura d’effet analgésique

40
Q

Pharmacomodulation morphine

Enleve cycle D

A 
Groupe morphinane
Levorphanol
15 fois plus puissante que morphine
Baisse de depression respiratoire
Baisse de l’accoutumance
41
Q

Pharmacomodulation morphine

Supprime C et D

A

Groupe des benzomorphanes
Metazocine

Meme act que la morphine

42
Q

Pharmacomodulation morphine

Supprime BCD

A 
Groupe 4 phénylpiperidine
La pethidine
Meme act que la morphine
Duree d’action plus courte
Diminution de l’action sur les muscles lisses
Baisse de l’accoutumance 
Control des effet secondaire
43
Q

Pharmacomodulation morphine

Suppression BDE

A

Tramadole

Effet secondaire contrôle

44
Q

Analogie structurales avec la morphine

A

Halopéridol

45
Q

Reaction de rearrangement pour viser systeme dopaminergique et plus opioide

A

Tube scellé -140 -150 degré
En milieu acide
Donne apomorphine : utilisé pour traitement de Parkinson

Icm Anaelle (18 decks)

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