(ADME)T

Question 1

Παθητική μεταφορά παράγοντες

Answer 1

Πρανές c
λιποδιαλυτότητα
ιονισμός του μορίου

Question 2

MDR-1 / Pgp όνομα και λειτουργία

Answer 2

Πρωτεΐνη αντίστασης στην πολυφαρμακία

Εκροή από τα σπλάχνα, τον εγκέφαλο, τον πλακούντα και χολική απέκκριση

Question 3

MRP ονομασία και λειτουργία

Answer 3

πρωτεΐνες πολυανθεκτικότητας στα φάρμακα
Αντίσταση στην πολυφαρμακία
Εκροή οργ. ανιόντων, γλυκουρονιδίων, GSH συζευγμένων και μεταφοράς νουκλεοζιτών

Question 4

OATP

Answer 4

μεταφορικό πολυπεπτίδιο των οργ. ανιόντων

μεταφορά οργανικών ανιόντων, κατιόντων και ουδέτερων ενώσεων

Question 5

Χαρακτηριστικά ενεργητικής μεταφοράς:

Answer 5

μεταφορά κατά πρανούς συγκέντρωσης/ ηλεκτροχημικού πρανούς
κορεσμός σε μεγάλες συγκεντρώσεις
ειδικότητα για δομές και ανταγωνισμός
ενέργεια (ευάλωτο σε δηλητήρια)

Question 6

Απορρόφηση ασθενών οξέων και βάσεων

Answer 6

ΑΟ: σε ιονισμένη μορφή στο στομάχι, ουδέτερη μορφή στο έντερο
ΑΒ: ανάποδα

Question 7

Πνευμονική απορρόφηση μορίων

Answer 7

Αέρια- πτητικά υγρά –> ρινικός βλεννογόνος (SO2)
Λίγο αιμοδιαλυτά –> η αιματική ροή καθορίζει την κατανομή (αιθυλένιο)
Πολύ διαλυτά –> η κατανομή εξαρτάται από βάθος και ρυθμό αναπνοής (χλωροφόρμιο)

Question 8

Μέγεθος σωματιδίων και εντοπισμός

Answer 8

> 5 μ άπω αναπνευστικό, μύτη και φάρυγγας
2-5 μ τραχεία και βρόγχοι
<1 μ κυψελίδες

Question 9

Δερματική απορρόφηση ουσιών εξαρτάται από:

Answer 9

Κεράτινη στιβάδα
λιποδιαλυτότητα
συνέχεια της επιδερμίδας 
ενυδάτωση
θερμοκρασία

Question 10

Παράγοντες κατανομής μιας ουσίας

Answer 10

αιματική ροή 
συγγένεια ΧΕ
όγκος κατανομής
υγρά του σώματος
χρόνος ημίσειας ζωήςΚύ

Question 11

Κύριες θέσεις εναπόθεσης ΧΕ/Φ

Answer 11

πρωτείνες πλάσματος
ήπαρ και νεφροί
λιπώδης ιστός
οστά
ΚΝΣ
πλακούντας

Question 12

Άλλη ονομασία της αλβουμίνης:

Answer 12

λευκωματίνη

Question 13

Τι επίδραση έχουν τα αλογόνα στην λιποφιλικότητα των μορίων?

Answer 13

την αυξάνουν

Question 14

Η πρωτεινική σύνδεση εξαρτάται:

Answer 14

ιοντική αλληλεπίδραση 
δεσμοί Η
αλληλεπίδραση διπόλων 
ΡΗ πλάσματος
ηλικία ατόμου
Θέσεις σύνδεσης και ανταγωνισμός

Question 15

Από ποια όργανα έχουμε απέκκριση?

Answer 15

Νεφροί
Χολή 
Έντερο
Πνεύμονες 
Διάφορα

Question 16

5 Στοιχεία για την νεφρική απέκκριση;

Answer 16

1. 25% της καρδιακής παροχής, 20% στα εσπειραμένα
2. 70 νανο οι πόροι, μέχρι 60 Κ οι πρωτείνες μέσω σπειραματικής διήθησης
3. Επαναπρόσληψη στα σωληνάρια εξαρτάται από ιονισμό και λιποφιλικότητα
4. Απέκκριση οξέων σε υψηλό ΡΗ ούρων, βάσεις σε χαμηλό
5. ηλικιακές διαφορές λειτουργίας (πενικιλλίνη στα νεογνά)

Question 16

5 Στοιχεία για την νεφρική απέκκριση;

Answer 16

1. 25% της καρδιακής παροχής, 20% στα εσπειραμένα
2. 70 νανο οι πόροι, μέχρι 60 Κ οι πρωτείνες μέσω σπειραματικής διήθησης
3. Επαναπρόσληψη στα σωληνάρια εξαρτάται από ιονισμό και λιποφιλικότητα
4. Απέκκριση οξέων σε υψηλό ΡΗ ούρων, βάσεις σε χαμηλό
5. ηλικιακές διαφορές λειτουργίας (πενικιλλίνη στα νεογνά)

Question 16

5 Στοιχεία για την νεφρική απέκκριση;

Answer 16

1. 25% της καρδιακής παροχής, 20% στα εσπειραμένα
2. 70 νανο οι πόροι, μέχρι 60 Κ οι πρωτείνες μέσω σπειραματικής διήθησης
3. Επαναπρόσληψη στα σωληνάρια εξαρτάται από ιονισμό και λιποφιλικότητα
4. Απέκκριση οξέων σε υψηλό ΡΗ ούρων, βάσεις σε χαμηλό
5. ηλικιακές διαφορές λειτουργίας (πενικιλλίνη στα νεογνά)

Question 16

5 Στοιχεία για την νεφρική απέκκριση;

Answer 16

1. 25% της καρδιακής παροχής, 20% στα εσπειραμένα
2. 70 νανο οι πόροι, μέχρι 60 Κ οι πρωτείνες μέσω σπειραματικής διήθησης
3. Επαναπρόσληψη στα σωληνάρια εξαρτάται από ιονισμό και λιποφιλικότητα
4. Απέκκριση οξέων σε υψηλό ΡΗ ούρων, βάσεις σε χαμηλό
5. ηλικιακές διαφορές λειτουργίας (πενικιλλίνη στα νεογνά)

Question 16

5 Στοιχεία για την νεφρική απέκκριση;

Answer 16

1. 25% της καρδιακής παροχής, 20% στα εσπειραμένα
2. 70 νανο οι πόροι, μέχρι 60 Κ οι πρωτείνες μέσω σπειραματικής διήθησης
3. Επαναπρόσληψη στα σωληνάρια εξαρτάται από ιονισμό και λιποφιλικότητα
4. Απέκκριση οξέων σε υψηλό ΡΗ ούρων, βάσεις σε χαμηλό
5. ηλικιακές διαφορές λειτουργίας (πενικιλλίνη στα νεογνά)

Question 17

πχ κορεσμού/ανταγωνισμού νεφρικής απέκκρισης:

Answer 17

πενικιλλίνη και προβενεσίδη

ουρικό οξύ και οργανικά οξέα

Question 18

6 στοιχεία για την χολεντερική απέκκριση:

Answer 18

1. σημαντική για Φ > 500 μβ
2. παθητική μεταφορά ή ενεργητική
3. συστήματα ενεργητικής μεταφοράς που στερούνται εκλεκτικότητας (BSP, PAEB)
4. σημασία εντεροηπατικής κυκλοφορίας αρχικά πολικών ενώσεων για την τοξικότητά τους
5. σημασία βακτηρίων εντέρου για λιποφιλικότητα
6. αναδημιουργία επιθηλιακών κυττάρων και αποβολή τους

Question 19

Από τι επηρεάζεται η πνευμονική απέκκριση?

Answer 19

1. αυξάνεται όταν μειώνεται η αιμοδιαλυτότητα
2. ρυθμός αναπνοής
3. καρδιακή παροχή
4. πτητικότητα

Question 20

Άλλοι οδοί απέκκρισης:

Answer 20

Γάλα
Ιδρώτας
Σάλιο
ΕΝΥ

Question 21

Πού συμβαίνει ο μεταβολισμός:

Answer 21

``` Ήπαρ αίμα νεφροί ΓΕΣ (πνεύμονες) ```

Question 22

Είδη Βιομετατροπής/Μεταβολισμού

Answer 22

Ι. οξειδώσεις- αναγωγές- υδρολύσεις | ΙΙ. συζεύξεις

Question 23

Σε τι καταλήγει πιθανώς η βιομετατροπή? (3)

Answer 23

1. ενεργό μεταβολίτη πχ βζδς και φλουοξετίνη 2. ανενεργό μεταβολίτη πχ βαρφαρίνη 3. τοξικό μεταβολίτη πχ παρακεταμόλη, παραθείο, αιθανόλη, τετραχλωράνθρακας

Question 24

Στοιχεία για το CYP2D6;

Answer 24

Υποστρώματα: αλοπεριδόλη, αριπιπραζόλη, μορφίνη, κωδείνη και ταμοξιφένη Αναστολείς: Αλοπεριδόλη, αμιωδαρόνη, σερτραλίνη, φλουοξετίνη Επαγωγείς: -

Question 25

Πχ ξενοβιοτικών που ενεργοποιούνται από το ανθρώπινο Ρ450:

Answer 25

``` Ακεταμινοφαίνη Αφλατοξίνη Β1 Βαλπροικό οξύ Βενζόλιο CCl4 ```

Question 26

Συζεύξεις με: (7)

Answer 26

1. γλυκουρονικό οξύ (μορφίνη) 2. γλυκίνη 3. γλουταμίνη 4. ακετυλίωση 5. θειικό οξύ 6. μεθυλίωση 7. γλουταθειόνη

Question 27

Στοιχεία για γλουταθειόνη (GSH):

Answer 27

Η πλέον άφθονη τριπεπτιδική ένωση Κύρια λειτουργία: αναγωγική δέσμευση σε ηλεκτρονιόφιλα κέντρα Αλληλεπιδρά με μόρια μέσω ενζύμων ή και όχι Αποτοξικοποίηση ηλεκτρονιόφιλων κέντρων που μπορούν να προσβάλουν πυρηνόφιλα κέντρα (πχ DNA)

Question 28

Συζεύξεις και ένζυμα:

Answer 28

Σουλφουρώσεις: θειοτρανσφεράσες με συνυπόστρωμα PAPS, παραγωγή υδατοδιαλυτών εστέρων. Γλυκουρονιδιώσεις: Από UDP- γ/τρανσφεράσες με συνυπόστρωμα το UDP-γλυκουρονικό, πολικοί υδατοδιαλυτοί μεταβολίτες. Συζεύξεις με αα: ξενοβιοτικά με Glu, Gln, Tau, Ser, Pro

Question 29

Παράγοντες που επηρεάζουν την βιομετατροπή:

Answer 29

``` γενετικοί περιβαλλοντικοί φυσιολογικοί επαγωγή ενζύμων αναστολή ενζύμων γενετικοί πολυμορφισμοί νοσήματα ηλικία φύλο ατόμου ```