Ains Et Statines Flashcards
(32 cards)
Définition AINS
Anti-inflammatoires non stéroïdiens sont des médicaments symptomatiques à action rapide qui ont des propriétés antalgiques, antipyrétiques et Anti-inflammatoires
AINS : mode d’action commun
Diminution de la production tissulaire des prostaglandines et trhromboxanes , par inhibition de cyclo-oxygénase.
COX1 et COX2
Effets thérapeutiques ou indésirables ?
COX2 : propriétés thérapeutiques
COX1 : effets indésirables
Mécanisme d’action d’inhibition de la COX2 par les AINS
AINS inhibe COX2, responsable de la production de prostaglandines = médiateur principal de l’inflammation, de la douleur et de la fièvre
Mécanisme d’action d’inhibition de la COX1 par les AINS
AINS inhibe COX1 responsable de la production des prostaglandines et thromboxane qui sont à leur tour responsables de la fonction plaquettaire, protection de la muqueuse digestive et de la régulation de la fonction rénale cardio-vasculaire
Les différentes familles des AINS
Les Salicylés , les Indoliques, les Arylcarboxyliques , les Oxicams , les Fenamates , les Sulfamides et les Coxibs
Coxibs : what is it ?
Inhibiteur préférentiel des COX 2.
C’est un AINS
Propriétés thérapeutiques des AINS (4)
- Action antipyrétique (surtout aspirine)
- Action antalgique : douleurs aiguës (pathologies ostéo-articulaires aiguës, douleurs dentaire, post-opératoire, post-traumatique, céphalées ou migraine, colique néphrétique, pathologies ORL, dysménorrhée) et chroniques (affections rhumatologiques inflammatoires ou dégénératives, douleurs néoplasiques).
- Action anti-inflammatoire (accès aigus microcristallins = goutte et chondrocalcinose, rhumatismes inflammatoires chroniques). Les AINS ont aussi une Action sur les PNN. L’effet anti-inflammatoire survient pour des pathologies plus élevées que l’effet antalgique.
- Action antiagrégante : aspirine (qui allonge le temps de saignement)
AINS : pharmacocinétique
- résorption
- diffusion
- métabolisme et élimination
Résorption : ce sont des acides faibles lipophiles => résorption rapide et quasi totale
Cmax en 30min à 2h. L’alimentation retard l’absorption des AINS.
Diffusion : liaison aux protéines est forte, risque d’interactions donc toxicité par surdosage. Diffusent bien dans les tissus, liquide synovial et passent la BHE et BFP, et très faiblement dans le lait.
Métabolisme et élimination : métabolisme hépatique et élimination rénale (60%) et fécale avec cycle entéro-hépatique
1/2 courte : <10h ibuprofène, kétoprofène, diclofénac
1/2 intermédiaire : naproxene et sulindac
1/2 longue : >24h oxicams d’où une seule prise quotidienne
Les oxicams ont une 1/2 vue plasmatique courte : vrai ou faux ?
LONGUE
AINS : interactions pharmacocinétiques
Nbx AINS : Digoxine, lithium, aminoglycosides , méthotrexate forte dose => diminution fonction rénale /!\ Toxicité
Aspirine forte dose : Warfarin, acetazolamide, acide valproique => potentialisation anticoagulant, diminution sécrétion tubulaire rénale et inhibition de l’oxydation
Salicylés : phénytoïne, acide valproique acétazolamide => compétition sites de fixation protéique plasmatique
AINS : interactions pharmacodynamiques
- betabloquants, IEC, diurétiques : réduction effet anti HTA, réduction natriurese et diurèse
- anticoagulants : risque saignement digestif
- sulfinylurées (que pour syacylés) : hypoglycémie
- alcool : risque saignements surtout gastro-intestinal
- ciclosporine : nephrotoxicité
Aspirine et les salicylés : posologie
Chez adulte : posologie anti-inflammatoire 3-5 g/j et au maximum 6 g/j. 3 à 4 prises par jour avec le repas.
Chez enfant : 80 mg/kg/24h (en 4 prises espacés de 6h) Chez les 1 à 3 ans. 100 mg/kg/24h enfant >4 ans
Aspirine n’est plus utilisée comme anti-inflammatoire : Vrai ou faux ?
Vrai
AINS : voie d’administration
Privilégier la forme orale. Si impossible > IV >IM.
En local (gel ou pommade). /!\ passage systémique.
IM : limiter l’utilisation à 2-3 jours car risque toxicité systémique , risque abcès de la fesse ou nécrose.
Noms des 2 Coxibs autorisés en France
Célécoxib et étoricoxib
Effets indésirables fréquents des AINS
- Ulcères gastro-intestinaux, dyspepsie, gastralgies, nausées, diarrhée
On peut prévenir ceci en prescrivant les IPP ou misoprostol - Insuffisance rénale aiguë fonctionnelle
- Troubles hydro électrolytiques
- Néphropathies interstitielles avec ou sans syndrome néphrotique
- Allergie
- Effets indésirables cardio-vasculaires : naproxene = le moins risqué et diclofénac = le plus risqué
AINS : contre-indications absolues
🔸️ Allergie
🔸️Grossesse au-delà de 24 semaines d’aménorrhée (5 mois de grossesse révolus) et allaitement
🔸️Insuffisance hépatique ou rénale sévères
🔸️Insuffisance cardiaque sévère
🔸️Ulcère gastro duodénal évolutif
🔸️Syndrome de Widal (asthme, polypose naso-sinusienne, asthme à l’aspirine et autres AINS)
🔸️Maladie hémorragique constitutionnelle ou acquise
Hypercholestérolémie est une maladie très grave
L’hypercholéstérolémie n’est pas une maladie mais un facteur de risque d’accidents cardio-vasculaires. Les hypolipémiants permettent de réduire ce risque.
Quand sont indiqués les hypolipémiants ?
Leur indication est guidée par la cible de LDL-c dont la valeur est définie par le risque cardio-vasculaire grâce aux équations SCORE.
L’échelle SCORE prend en compte … pour estimer le risque d’événements CV fatal à 10 ans
Sexe
Âge
PAS
Cholestérol total
Statut tabagique
HDL-CT
SCORE >10 % représente…
Un risque très élevé d’évènement CV fatal à 10 ans .
Il est notamment défini par une maladie CV déjà documentée. On est face à une prévention secondaire
Les statines : action ?
En inhibant la synthèse intracellulaire de cholestérol (surtout dans les hépatocytes) via inhibition d’une enzyme.
L’inhibition de cette enzyme induit une surexpression des Rc membranaires aux LDL.
A quoi faut-il faire attention en prescrivant les statines?
Afin d’éviter des EI hépatiques, il faut contrôler les transaminases avant de débuter le traitement. Si le taux >3LSN, on ne doit pas commencer le traitement. Il faut également surveiller le taux des transaminases pendant les premières semaines du traitement ou si majoration des doses.
On vérifie aussi le taux de CPK mesure en cas d’insuffisance rénale, d’hypothyroïdie, atcd maladies musculaires héréditaires ou toxicité musculaire lors d’un traitement par statine ou fibrate, atcd affections hépatiques, consommation excessive d’alcool et chez >70 ans.
Élévation significative des CPK contre-indique le traitement. Un contrôle sera effectué 5-7 jours plus tard pour vérifier si ce n’était pas transitoire.
