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Body Systems Pharmacology > Analgésicos, antihistamínicos, y leucotrienos > Flashcards

Analgésicos, antihistamínicos, y leucotrienos Flashcards

(75 cards)

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1
Q

Sulindac es clasificado como un fármaco…

A

NSAID derivado de ácido acético

PROFÁRMACO!!! -> Su fármaco activo es el metabolito SULFIDE

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Q

Sulindac, ketoprofeno, y naproxeno son fármacos

A

NSAIDs no selectivos

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Q

Mecanismo de acción de los NSAIDs NO selectivos

A

Inhibición REVERSIBLE de COX-1 y COX-2 -> 🚫Síntesis de prostaglandinas, prostaciclinas y tromboxano

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4
Q

Principales usos terapéuticos de Sulindac

A

Tratamiento sintomático de osteoartritis, AR, espondilitis anquilosante
ACUTE PAINFUL SHOULDER
ACUTE GOUTY ARTHRITIS
Bajar pólipos colorrectales en adultos

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5
Q

Principales efectos adversos de los NSAIDs no selectivos

A

Efectos GI (dispepsia, náusea, dolor abdominal, estreñimiento, etc)

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6
Q

Principales contraindicaciones de los NSAIDs no selectivos

A

Historia de reacciones a NSAIDs,anticoagulantes como WARFARINA
Enfermedad respiratoria exacerbada por aspirina (SAMTER TRIAD)

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7
Q

NSAID no selectivo de vida más corta

A

Ketoprofeno

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8
Q

Metabolismo y eliminación de Ketoprofeno

A

En el hígado: Conjugación a ácido glucurónico -> Excretado en orina

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9
Q

Uso en común de ketoprofeno y naproxeno

A

DISMENORREA PRIMARIA

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10
Q

Principales usos terapéuticos de Ketoprofeno

A

Tx sintomático de OA, AR, EA
Alivio del dolor
DISMENORREA PRIMARIA

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11
Q

Principales usos terapéuticos del Naproxeno

A

ARTRITIS JUVENIL y reumatoide, OA, EA
Dolor
DISMENORREA PRIMARIA -> SYNCOL!
Tendinitis, bursitis y gota aguda

Es un antipirético tmb
Se excreta en leche materna

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12
Q

Clasificación de Ketoprofeno y Naproxeno

A

NSAIDs derivados de Ácido Propriónico

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13
Q

Meloxicam y Piroxicam son fármacos…

A

NSAIDs derivados de ácido enólico

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14
Q

Principal ventaja de Meloxicam y Piroxicam

A

VIDA MEDIA LARGA

*Permiten dosificarlos 1 vez por día

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15
Q

Principales indicaciones de Meloxicam

A

Dolor de OA, AR, AR juvenil, dolor neuropático, dolor dental (off-label)

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16
Q

Principal efecto adverso de Meloxicam

A

Lesión gástrica significativa

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17
Q

Meloxicam es un NSAID no selectivo, sin embargo…

A

Tiene algo de afinidad a COX-2

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18
Q

Además de la inhibición de COX-1 y 2, Piroxicam tiene la capacidad de…

A

Inhibir la PROTEOGLICANASA Y COLAGENASA en el cartílago -> INHIBICIÓN DE CAPACIDAD DE ACTIVACIÓN DE NEUTRÓFILOS

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19
Q

NSAID con la vida media más larga

A

Piroxicam (50 horas aprox)

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20
Q

Indicaciones de uso de Piroxicam

A

AR, OA, EA
Gota aguda

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21
Q

Efectos adversos de Piroxicam

A

REACCIONES MUCOCUTÁNEAS GRAVES y GI
MÁS REACCIONES GI Y SERIAS EN PIEL QUE OTROS NSAIDS

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22
Q

Clasificación de Acemetacina

A

NSAID derivado de ácido indolacético

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23
Q

Principal vía de metabolismo de NSAIDs

A

Hepático -> Excreción de metabolitos en orina y heces

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24
Q

Usos terapéuticos de Acemetacina

A

Dolor e inflamación de AR, OA, EA

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25
Efectos adversos de Acemetacina
Escotoma centelleante, alteraciones de agudeza visual (pasajeras) Cefaleas, mareo, trastornos GI
26
Contraindicaciones de Acemetacina
Hipersensibilidad a ácidoa cetilsalicílico o **indometacina** Úlcera gástrica o duodenal **Niños menores de 14 años** Lactancia
27
Por sus riesgos, la acemetacina es un fármaco...
NO APROBADO POR LA FDA, EMA, ni Canada
28
NSAID no selectivo **MÁS POTENTE**
DICLOFENACO
29
Usos principales de los NSAIDs
**Antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos**
30
El tiempo terapéutico del diclofenaco es más prolongado que su vida media porque...
Se acumula en el líquido sinovial
31
Usos principales del Diclofenaco
Tx. **A LARGO PLAZO** de AR, OA, EA **MIGRAÑA AGUDA** **DOLOR ORTOPÉDICO** -> torcedura, esguinces, hematomas (leve-moderado) **DOLOR POST-OPERATORIO** (leve-moderado) Dolor Dismenorrea primaria AR juvenil
32
Efectos adversos del Diclofenaco
**NSAID MÁS HEPATOTÓXICO** -> Transaminasa hepática 3X elevada Hipersensibilidad **RIESGO CARDIOVASCULAR** -> INFARTO AL MIOCARDIO DICLOFENACO + MISOPROSTOL = 🚫EMBARAZADAS
33
Único inhibidor **SELECTIVO** de COX-2 disponible actualmente
CELECOXIB
34
Característica especial del metabolismo de Celecoxib
Inhibe al CYP2D6 *No darlo con fármacos que ocupen ese CYP
35
Indicaciones de uso de Celecoxib
Dolor agudo de OA, AR, EA AR juvenil Dismenorrea primaria
36
NSAIDs indicados para el tratamiento de la AR juvenil
Naproxeno, meloxicam, diclofenaco y celecoxib
37
Riesgo principal del uso de Celecoxib
**RIESGO DE INFARTO AL MIOCARDIO Y ACCIDENTE CEREBROVASCULAR**
38
Efectos adersos de Celecoxib
GI effects **DISGEUSIA** EN SOLUCIÓN ORAL
39
Clasificación de Paracetamol
Inhibidor no selectivo de COX Analgésico y antipirético **NO ES UN AINE!!!!!**
40
Mecanismo de acción de Paracetamol
Se une al **sitio peróxido** de la COX 1 y 2 -> Inhibición reversible principalmente en SNC
41
¿Qué diferencia al paracetamol de los AINEs?
NO ES ANTIINFLAMATORIO Se une al **SITIO PERÓXIDO** de la COX
42
Usos terapéuticos del Paracetamol
Alivio del dolor Fiebre
43
Principal riesgo del uso de Paracetamol
Hepatotoxicidad por SOBREDOSIS del fármaco -> **Acumulación del metabolito NAPQI**
44
Antídoto para sobredosis por paracetamol
N-acetilcisteína
45
Contraindicaciones del uso de paracetamol
Hipersensibilidad Disfunción/enfermedad hepática Consumo alto de alcohol
46
Clasificación del Alopurinol
Inhibidor de Xantina Oxidasa (XO)
47
Mecanismo de acción de Alopurinol
🚫 **Xantina Oxidasa (XO)** -> Hipoxantina y cantina no se convierten a ácido úrico -> 🚫Producción de ácido úrico (urato)
48
Principales usos de Alopurinol
**AGENTE DE PRIMERA LÍNEA PARA REDUCIR ÁCIDO ÚRICO EN PLASMA** **GOTA** Síndrome de Lesch-Nyan
49
Contraindicación importante de Alopurinol
NO ADMINISTRAR CON AZATIOPRINA (disminuye su conversión a 6-MP)
50
Mecanismos de acción de Colchicina
Inhibición de mitosis -> 🚫 División celular Disminuye reclutamiento de neutros **Inhibe inflamasoma *NALP3*** -> 🚫IL-1B y IL-18 -> NO INFLAMACIÓN
51
¿Cómo actúa la Colchicina en la gota?
NO altera niveles de urato, pero REDUCE LA INFLAMACIÓN ANTE LOS CRISTALES
52
Principales fármacos utilizados para el tratamiento de la Gota
ALOPURINOL Y COLCHICINA
53
Clasificación de Metocarbamol
Relajante muscular
54
Mecanismo de acción de Metocarbamol
DEPRESIÓN GENERAL DEL SNC
55
Indicaciones de uso de Metocarbamol
Dolor musculoesquelético agudo (junto con terapia física y analgésicos) ## Footnote *A veces usado para **tétanos**
56
Principal efecto secundario de Metocarbamol
**SOMNOLENCIA** por depresión del SNC
57
Principal contraindicación de Metocarbamol
NO ADMINISTRAR CON OTROS DEPRESORES DEL SNC
58
Fármacos antagonistas de Receptores de Leucotrienos (LTRAs)
Montelukast y Zafirlukast
59
Mecanismo de acción de Montelukast y Zafirlukast
Inhibición de **receptor** de leucotrienos **Cys1** -> ⬇️ BRONCOCONSTRICCIÓN E INFLAMACIÓN
60
Principal uso terapéutico de Montelukast y Zafirlukast
ASMA
61
Clasificación de Zileuton
Inhibidor de la **SÍNTESIS** de LEUCOTRIENOS
62
Mecanismo de acción de Zileuton
Inhibición de la **5-LIPOOXIGENASA** -> ⬇️ Síntesis de Leucotrienos -> ⬇️ Broncoconstricción e inflamación
63
Diferencia en el mecanismo de montelukast/zafirlukast y zileuton
Montelukast y Zafirlukast inhiben los RECEPTORES de leucotrienos Zileuton inhibe directamente la SÍNTESIS
64
Principal uso de Zileuton
Asma CRÓNICA
65
Principal efecto adverso de Zileuton
Enfermedad hepática (ALT o AST >3X)
66
Loratadina y Cetirizina son fármacos...
ANTIHISTAMÍNICOS Antagonistas de H1 de 2da generación
67
Mecanismo de acción de Loratadina y Cetirizina
**Antagonismo competitivo y agonismo inverso de receptores H1** ## Footnote *Agonismo inverso: ⬇️ Actividad basal
68
Principales usos de Loratadina
Automedicación de: **RINITIS ALÉRGICA** Prurito, eritema, urticaria IDIOPÁTICAS
69
Principales usos de Cetirizina
Automedicación para: Rinorrea Estornudos **COSAS DE LOS OJOS!:** Lagrimeo Ardor de ojos Conjuntivitis alérgica
70
Principal efecto adverso de Cetirizina
**SOMNOLENCIA** *Más que la Loratadina!!
71
Clasificación de la Cimetidina
Guanidina Antagonista competitivo de H2 en cél. parietales
72
La Histamina es una sustancia con roles importantes en...
Reacciones alérgicas Secreción en el TGI
73
Mecanismo de acción de la Cimetidina
Antagonismo competitivo reversible de **RECEPTORES H2 EN CÉLULAS PARIETALES** -> ⬇️ Adenilato ciclasa -> ⬇️ AMPc -> ⬇️ PKA -> Fosforilación de la **BOMBA H+/K+ ATPasa** -> 🚫 SECRECIÓN DE ÁCIDO GÁSTRICO
74
Principales usos de la Cimetidina
GERD, úlceras, Zollinger-eLLISON Profilaxis para úlceras recurrentes Lesiones por NSAIDs
75
Efecto adverso del tratamiento >1 mes con Cimetidina
GINECOMASTIA

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