Inmunosupresores Flashcards
(53 cards)
Clasificación de Tacrolimus y Ciclosporina A
Inhibidores de la calcineurina
Mecanismo de acción de Tacrolimus
Se une a FKBP -> 🚫 calcineurina -> 🚫 NFAT -> 🚫 IL-2 -> 🚫 Act/prolif de LT
Mecanismo de acción de Cicloscporina
Se une a ciclofilina -> 🚫 calcineurina -> 🚫 NFAT -> 🚫 IL-2 -> 🚫 Act/prolif de LT
Indicaciones de uso de Tacrolimus
Profilaxis para rechazo de trasplantes, psoriasis
Indicaciones de uso de Ciclosporina
Rechazo de trasplantes, AR (complementaria), psoriasis, xeroftalmia
Usualmente combinada con otros agentes!
Principal efecto adverso de inhibidores de calcineurina
NEFROTOXICIDAD
*No dar a px. con insuficiencia renal y no administrar tacro + ciclo juntos!
Principales efectos adversos del Tacrolimus
NEFROTÓXICO, hipercalemia, DIABETES E HIPERGLUCEMIA
Principales efectos adversos de Ciclosporina
NEFROTÓXICA, HIPERLIPIDEMIA, HIPERPLASIA GINGIVAL, hirsutismo
Vía de Metabolismo de inhibidores de calcineurina
CYP3A (hepático)
Inhibidor de calcineurina preferido
TACROLIMUS (+ potencia que ciclosporina)
Clasificación de Sirolimus
Inhibidor de mTOR
Vía de metabolismo principal de Sirolimus (Rapamicina)
CYP3A (hepático)
Mecanismo de acción de Sirolimus
Unión a FKBP -> Unión a mTOR (enzima responsable de progresión del ciclo celular) -> 🚫 Progresión del ciclo celular -> 🚫 Act/prolif de LT
Indicaciones de uso de Sirolimus
Profilaxis de rechazo de trasplantes, STENTS PARA EVITAR OCLUSIÓN
Principales efectos adveros de sirolimus
PANCITOPENIA (baja RB, WB, plaq),HIPERLIPIDEMIA
Inmunosupresor de elección en px. con antecedentes de enfermedad maligna
SIROLIMUS (tiene efecto anticancerígeno)
Clasificación de la Azatioprina (Mercaptopurina)
Análogo de purina / ANTIMETABOLITO PURÍNICO
Mecanismo de acción general de la azatioprina
Se expone a purinas del ADN -> Se desdobla en 6-MP -> 🚫 PRPP Amidotransferasa -> 🚫Síntesis de purinas -> 🚫 Síntesis de ADN -> 🚫 Prolif. de linfocitos
Indicaciones de uso de Azatioprina
Complemento de prevención de rechazo de trasplantes, AR severa
Principales efectos adversos de Azatioprina
SUPRESIÓN DE LA MÉDULA ÓSEA (Leucopenia!!, trombocitopenia, anemia)
RIESGO DE INFECCIONES
Contraindicaciones de uso de Azatioprina
ALOPURINOL
*Bloquea conversión a 6-MP
Clasificación del Mofetil Micofenolato
Inhibidor de IMDH/IMDPH
Qué tipo de fármaco es el Mofetil Micofenolato
PROFÁRMACO (se convierte a Ácido Micofenólico)
Mecanismo de acción del Mofetil Micofenolato
Se convierte en Mycophenolic Acid (MPA) -> 🚫 Inosine Monophosphate Dehydrogenase (IMDPH) -> 🚫 Síntesis de purinas
Inhibe SELECTIVAMENTE la prolif y funciones de los LINFOCITOS