Analgesicos I y II Flashcards
(49 cards)
¿CARACTERISTICAS DEL DOLOR?
Sensorial (real), desagradable(potencial), emocional (descrito)
Tipos de dolores
Nociceptivo: por activación de nociceptores
Inflamatorio: se usan AINES
Neuropatico: lesión o enfermedad del sistema somatosensorial/neuroma
-Tálamico y supraespinal
- SNC medula espinal
-SNC nervio periferico
*** los farmacos que se usan potencian SMD (sistemas descendentes moduladores)
I🟢AINES
farmacos antiinflamatorios NO esteroideos
¿cuáles son?
-AAS ácido acetilsalicílico (aspirin)
-Ibuprofeno
-Naproxeno
-Ketorolaco
-Diclofenaco
-Meloxicam
-Celecoxib
inhiben COX a nivel central y periferica
🟢Mecanismo de acción principal de los AINES
Inhibidor reversible o irreversible (AAS) DE COX-1 Y COX-2,
I🟢Indicaciones generales de AINES
Dolor agudo, procesos inflamatorios, fiebre y antiagregación (AAS)
Dolor nociceptivo, dolor inflamatorio, dolor mixto
COX-1
EL AC. araquidónico actúa sobre COX–> COX-1 que sirve en plaquetas TXA2 y PGE2, la COX-1
Tiene actividades constitutivas HOMEOSTATICAS
No selectivo|
COX-2
SELECTIVO
inducible en el papel del dolor,
actua sobre PGI2 y PG2
Induced by inflammatory stimuli
pain, fever
Preferencia de los AINES x COX1
kETOROLACO
Indometacina
aspirina
Naproxeno e ibuprofeno (lastiman mucosa gastrica)
farmacos con preferencia de COX-2
Piroxicam
Diclofenaco
Celecoxib
Meloxicam
AINES FARMACOCINETICA
Absorción: buena son acidos debiles
Union a proteinas: >90%
VD:MUY BAJO (se acumula en sitios con inflamación (excepto paracetamol y celecoxib)
sustrato de distintas CYP 3A4
Excreción real > importante varían t1/2 entre fármacos
El tiempo de vida media se correlaciona con posología, rapidez y analgesia, aunque no siempre es linea (diclofenaco)
Tiempo de vida relacionado con EA
Vida larga EA aumentado
Aspirina
Ihnibidor irreversible, en bajas dosis protector CV. T1/2 2hrs.QID
⚠️Efecto adverso;
-Asociada a sx de Reye
-Evitar enfermedades virales
Ibuprofeno
Tiempo en hacer efecto:1-2 hrs
Duración: 2 hrs
Sirve en dismenorrea
Ketorolaco
Tiempo en hacer efecto: 0.5 - 1 hr
Duración: 5 a 6 hrs
mayor eficiciencia analgesica
⚠️Mayor posibilidad de EA renales. Usar menos de 5 días continuos
Naproxeno
Tiempo en hacer efecto: 2-4 hrs
Duración: 14 hrs
BID
Diclofenaco
Tiempo en hacer efecto: 2-3 hrs
BID,TID. Selectividad a COX2, acumulación en articulaciones y tejido inflamado
Meloxicam
t1/2 20 hrs, QD, selectividad a COX-2, concentración estable de 3 a 5 día
Celecoxib
T1/2:12 hrs, QD, selectividad a COX-2, no útil en dolor agudo
Escala de complications gastrointestinals del más simple al más severo
Celecoxib
Ibuprofen
Diclofenaco
meloxicam
Naproxen
Ketorolaco
Indometacina
⚠️Mayor cantidad de EA
⚠️CEFALEA
⚠️VERTIGO
⚠️CONFUSION
Naproxeno
⚠️ menor riesgo cardiovascular, causa desconocida.
Celecoxib
⚠️Inhibidores de COX-2 mayor riesgo de EA
⚠️CV
PARACETAMOL/ Acetaminofen
NO ES AINE
✔️Mecanismo de accion princ: Complejo, Inhibición de COX en SNC,
✔️Indicaciones generales: Dolor leve-moderado, No tiene actividad antiinflamatoria ⚠️hepatoxicidad fulminante
✔️Farmacocinetica e interacciones: 0.5-1 hr, 2 a 3 hrs
✔️Efectos colaterales y secundarios: no tiene efectos GI, ANTIAGRAGANTES, puede producir hepatoxicidad por agotamiento de glutation ⚠️
Efectos de los AINES
Efectos colaterales y secundarios:
⚠️Gastritis, ulceras, sangrado de tubo digestivo, USAR IBP (inhibidores de bomba de protones) o antH2
⚠️Insuficiencia renal, mantener bien hidratado al px
⚠️ Aumento de riesgo vascular, no usar por tiempos prolongados.
Medicamentos utiles en dolor neuropatico y que no son analgesicos
Duloxetina:Inhibición de SERT, (incrementa 5TH en hendidura
, Inhibición de NET
Amitriptilina: Inhibición de SERT, Inhibición de NET /transportador de NA), lo que aumneta Na en hendidura
