Analgezja Flashcards
(54 cards)
1
Q
Ból
A
reakcja organizmu na pojawienie się czynników lub stanów mogących wywołać uszkodzenie tkanek, ma ostrzegać i wymusić reakcję ucieczki lub chronić daną część ciała przed nadmiernym obciążeniem
2
Q
Na jakim etapie działania bodźca bólowego środki przeciwbólowe mogą go usunąć lub ograniczyć?
A
- w miejscu powstawania bodźca = obwodowe leki przeciwbólowe (NLPZ)
- hamując przewodzenie bodźców bólowych w szlakach ośrodkowego układu nerwowego - w rdzeniu kręgowym i mózgowi = ośrodkowo działające leki przeciwbólowe (opioidowe leki przeciwbólowe)
3
Q
Rodzaje alkaloidów zawartych w opium:
A
- pochodne fenatrenu (morfina, kodeina)
* pochodne izochinoliny (papaweryna)
4
Q
Klasy endogennych opiatów:
A
- enkefaliny
- endrofiny
- dynorfiny
5
Q
Typy receptorów opioidowych:
A
- μ (najważniejsze dla działania analgetycznego)
- δ
- κ (pewne znaczenie dla działania analgetycznego)
• σ - strukturalnie nie ma nic wspólnego z klasycznymi receptorami opioidowymi, ale odpowiada za halucynogenne działanie niektórych wiążących się z nim opioidów
6
Q
Szlaki bólowe:
A
nocyreceptory obwodowe → rogi tylne rdzenia kręgowego → rdzeń kręgowy → pień mózgu → wzgórze → układ limbiczny i kora mózgu (szlak rdzeniowo-wzgórzowo-korowy)
7
Q
Jakie włókna przewodzą ból?
A
- włókna typu Aδ - szybko przewodzące; ostre wrażenia bólowe
* włókna typu C - wolno przewodzące; ból tępy, gniotący
8
Q
Drogi hamujące aktywność szlaków bólowych
A
- drogi zstępujące
- początek w istocie szarej otaczającej akwedukt
- zakończenia nerwowe znajdują się na neuronach tylnych rdzenia kręgowego
- neuroprzekaźniki: endogenne opiaty (mają zdolność zahamowania czynności neuronów rogów tylnych rdzenia kręgowego = hamowanie odczuwania bólu)
9
Q
Mechanizm działania opioidów
A
połączenie opioidu z receptorem → zahamowanie cyklazy adenylanowej przez podjednostkę G αi; zahamowanie napływu Ca2+ (zahamowanie egzocytozy) i wypływu K+ (hiperpolaryzacja) przez podjednostkę G βγ → zmniejszone wydzielanie neuroprzekaźników w neuronach czuciowych rogów tylnych rdzenia kręgowego → mniejsze pobudzenie szlaku rdzeniowo-wzgórzowo-korowego
10
Q
Egzogenne opioidy:
A
- czyści agoniści receptorowi (agoniści pełni i częściowi) - wykazują wyłącznie działanie agonistyczne na jeden lub więcej receptorów opioidowych
- mieszani agoniści/antagoniści - wykazują działanie agonistyczne na jeden typ receptorów opioidowych, ale antagonistyczne na inny typ receptorów opioidowych
- czyści antagoniści receptorów opioidowych - nie są stosowane w leczeniu bólu, ale w terapii zatrucia opioidami oraz opioidowego zespołu abstynencyjnego
11
Q
Aktywacja receptorów opioidówych przez czystych agonistów
A
- agoniści pełni: aktywują receptory maksymalnie = z siłą porównywalną do endogennych opioidów
- agoniści częściowi: aktywują receptory z mniejszą siłą, niż czynią to endogenne opioidy (aktywacja jest niepełna)
12
Q
Czyści pełni agoniści receptorowi - przedstawiciele
A
- morfina
- oksykodon
- dihydrokodeina
- petydyna
- fentanyl
- sulfentanyl
- alfentanyl
- remifentanyl
- metadon
- loperamid
13
Q
Efekty działania opioidów związane z OUN
A
- przeciwbólowy
- euforyzujący (u części ludzi dysforia, najprawdopodobniej uwarunkowana genetycznie)
- przeciwkaszlowy (wykorzystywany terapeutycznie w przypadku centralnie działających opioidowych leków przeciwkaszlowych)
- zwężenie źrenicy (ważny objaw diagnostyczny u osób nieprzytomnych zatrutych opiatami; efekt ten nie podlega rozwojowi tolerancji)
- depresja ośrodka oddechowego (potencjalnie groźne powikłanie polekowe w razie zatrucia)
- uspokajający i nasenny
14
Q
Efekty działania opioidów związane z układem sercowo-naczyniowym
A
- rozszerzenie naczyń, w tym wieńcowych, pod wpływem uwalnianej histaminy
- spadek ciśnienia tętniczego krwi
- zmniejszenie zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen (korzystne, gdy stosowane w zawale mięśnia sercowego, należy jednak uważać na niedociśnienie)
15
Q
Efekty żołądkowo-jelitowo-wątrobowe działania opioidów
A
- nudności i wymioty (podrażnienie dna komory IV)
- zaparcia (zwiększone napięcie mięśniówki gładkiej jelit)
- zwiększone napięcie zwieracza bańki wątrobowo-trzustkowej oraz ciśnienie żółci w pęcherzyku żółciowym
16
Q
Efekty działania opioidów związane z układem wydalniczym i płciowym
A
- retencja moczu spowodowana zwiększeniem napięcia zwieraczy dolnych dróg moczowych
- przedłużenie porodu
17
Q
Efekty działania opioidów związane z układem hormonalnym
A
- zahamowanie wydzielania hormonu luteinizującego (zahamowanie owulacji, zmniejszenie płodności)
- stymulacja wydzielania wazopresyny i prolaktyny
18
Q
Efekty działania opioidów związane z układem immunologicznym
A
zahamowanie funkcjonowania komórek NK
19
Q
Efekty skórne działania opioidów
A
związane ze stymulacją wyrzutu histaminy z mastocytów:
• zaczerwienienie skóry
• świąd wysypka
20
Q
Morfina
A
- pełny agonista receptorowy
- naturalny alkaloid opium
- ulega glukuronidacji, w wyniku której powstaje czynny metabolit (6-glukuronian) o silniejszym działaniu i dłuższej aktywności niż sama morfina
- może być podawana doustnie, paraenteralnie oraz w postaci plastrów o powolnym uwalnianiu
- niemodyfikowana wymaga doustnego stosowania co 4 h, w preparatach o powolnym uwalnianiu może być podawana co 12 h
21
Q
Morfina - wskazania
A
kontrola bólu w poważnych urazach, w zawale mięśnia sercowego i w chorobie nowotworowej
22
Q
Heroina
A
- diacetylomorfina
- niepolarna pochodna morfiny
- szybko przenika barierę krew-mózg
- narkotyk
- w niektórych krajach dopuszczona do obrotu farmaceutycznego
23
Q
Dihydrokodeina
A
- opioid półsyntetyczny
- pełny agonista receptorowy
- silne działanie przeciwbólowe
24
Q
Oksykodon
A
- opioid półsyntetyczny
- pełny agonista receptorowy
- działanie przeciwbólowe nieco słabsze niż dihydrokodeina
- często podawany z NLPZ lub paracetamolem (aby połączyć dwa mechanizmy działania przeciwbólowego i uzyskać lepszą kontrolę bólu)
25
Petydyna
* opioid syntetyczny
* pełny agonista receptorowy
* nieco odmienny profil działania - ma komponentę cholinolityczną
* nie ma właściwości przeciwkaszlowych i daje słabsze efekty kurczące mięśniówkę gładką
* bezpieczniejszy w przypadku porodu i schorzeń dróg żółciowych
* rzadziej wywołuje zaparcia
* NIE POWODUJE skurczu źrenicy
* czas działania krótszy niż morfina
* metabolizowana do toksycznej norpetydyny
* nie powinna być stosowana przez dłuższy czas ani wówczas, gdy konieczne jest podawanie powtarzających się dawek
* nalokson nieskuteczny w zatruciu
26
Petydyna - wskazania
krótkie leczenie ostrych bólów
27
Fentanyl
* pełny agonista receptorowy
* podawany dożylnie lub w plastrach do podawania przezskórnego
* zniesienie bólu pre- i pooperacyjnego
* 100 razy silniejszy niż morfina, a równocześnie w mniejszym stopniu wywołuje nudności
* podobnie: sulfentanyl, alfentanyl i remifentanyl
28
Sulfentanyl
• pełny agonista receptorowy
• podawany dożylnie
• zniesienie bólu pre- i pooperacyjnego
silniejszy niż morfina, a równocześnie w mniejszym stopniu wywołuje nudności
• podobnie: fentanyl, alfentanyl i remifentanyl
29
Alfentanyl
* pełny agonista receptorowy
* podawany dożylnie
* zniesienie bólu pre- i pooperacyjnego
* silniejszy niż morfina, a równocześnie w mniejszym stopniu wywołuje nudności
* podobnie: fentanyl, sulfentanyl i remifentanyl
30
Remifentanyl
* pełny agonista receptorowy
* podawany dożylnie
* zniesienie bólu pre- i pooperacyjnego
* silniejszy niż morfina, a równocześnie w mniejszym stopniu wywołuje nudności
* działa ultraszybko (w minutę po podaniu) i ultrakrótko (w ciągu kilku minut po zaprzestaniu podawania ustaje jego aktywność) - rozkładany przez wszechobecne esterazy
* podobnie: fentanyl, sulfentanyl i alfentanyl
31
Metadon
* pełny agonista receptorowy
* długo działający
* stosowany raz dziennie doustnie
* u osób uzależnionych od opioidów lub cierpiących na bóle przewlekłe (np. nowotworowe)
32
Czyści częściowi agoniści receptorowi - przedstawiciele
* kodeina
* hudrokodon
* dekstropropoksyfen
33
Częściowi czyści agoniści receptorowi - charakterystyka
* stosowane doustnie
* w bólach o umiarkowanym nasileniu
* najczęściej w połączeniu z NLPZ lub paracetamolem
* kodeina i hydrokodon należą do leków przeciwkaszlowych
* dektropropoksyfen ma najsłabsze działanie
34
Mieszani agoniści/antagoniści - przedstawiciele
* buprenorfina
* butorfanol
* nalbufina
* pentazocyna
35
Buprenorfina
* częściowy agonista receptorów μ i antagonista receptorów κ
* dłuższe działanie przeciwbólowe
* stosowana w bólach średnich oraz silnych
* stosowana u osób uzależnionych od morfiny
36
Butorfanol
* agonista receptorów κ i antagonista receptorów μ
* analgezja przy mniejszej skłonności do uzależnienia lub spowodowania niewydolności oddechowej
* dostępny w formie sprayu donosowego, może być stosowany na żądanie
* podobnie: nalbufina
37
Nalbufina
* agonista receptorów κ i antagonista receptorów μ
* analgezja przy mniejszej skłonności do uzależnienia lub spowodowania niewydolności oddechowej
* podobnie: butrofanol
38
Pentazocyna
* agonista receptorów κ i psudoreceptorów opioidowych σ
* słaby opioid
* działanie psychozomimetyczne
* może być stosowany z NLPZ lub paracetamolem
39
Agoniści receptorów opioidowych o szczególnych właściwościach - przedstawiciele
* dekstrometorfan
* difenoksylat
* loperamid
* tramadol
40
Dektrometorfan
* agonista receptorów opioidowych i antagonista receptorów NMDA
* silne właściwości przeciwkaszlowe
* stosowany jako lek przeciwkaszlowy, lecz nie przeciwbólowy
* w połączeniu z chinidyną skutecznie kontrolują nietrzymanie afektu (nagłe, nieadekwatne do sytuacji, napady, śmiechu lub płaczu)
41
Difenoksylat
* silnie działa na receptory opioidowe w mięśniówce gładkiej jelit
* stosowany jako leki przeciwbiegunkowe
* podobnie: loperamid
42
Loperamid
* silnie działa na receptory opioidowe w mięśniówce gładkiej jelit
* stosowany jako leki przeciwbiegunkowe
* podobnie: difenoksylat
43
Tramadol
* agonista receptorów opioidowych i bloker wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny
* wskazany w średnio nasilonych bólach przewlekłych
44
Czyści antagoniści receptorów opioidowych - przedstawiciele
* nalokson
* naltrekson
* alwimopan
45
Nalokson
* antagonista receptorów opioidowych
* krótki czas działania
* po podaniu paraenteralnym u osoby zatrutej opioidami często konieczne jest kilkakrotne powtórzenie dawki leku, aby zapobiec niewydolności oddechowej
46
Naltrekson
* antagonista receptorów opioidowych
* długi czas działania
* podawany doustnie lub z zastrzykach o powolnym uwalnianiu (podawane raz w miesiącu)
47
Alwimopan
* antagonista receptorów opioidowych
* działa wyłącznie obwodowo (nie przechodzi przez barierę krew-mózg)
* stosowany w pooperacyjnej niedrożności porażennej jelit oraz u pacjentów cierpiących z powodu zaprać wywołanych chronicznym podawaniem opiatów
48
W zatruciu którym z egzogennych opioidów nalokson jest nieskuteczny?
w zatruciu petydyną
49
Zatrucie petydyną - postępowanie
* podanie leków przeciwdrgawkowych i wspomagających wentylację
* nalokson - nieskuteczny
50
Inne grupy leków przeciwbólowych:
* antydepresanty
* leki przeciwpadaczkowe
* antagoniści receptorów NMDA
* agoniści receptorów adrenergicznych α2
51
Drabina analgetyczna według WHO
I stopień - ból od łagodnego do umiarkowanego
II stopień - ból umiarkowany lub źle kontrolowany na stopniu I
III stopień - ból od umiarkowanego do ciężkiego lub źle kontrolowany na stopniu II
52
I stopień drabiny analgetycznej - leki
analgetyki nieopioidowe wraz z dodatkowymi środkami:
* paracetamol
* NLPZ
* jako leki dodatkowe środki, które zmniejszają objawy nasilające ból (np. obrzęk)
53
II stopień drabiny analgetycznej - leki
krótko działający lek opioidowy na żądanie + stale lek nieopioidowy + środki dodatkowe
• morfina, oksykodon lub hydrokodon jako dodatek do NLPZ lub paracetamolu
54
III stopień drabiny analgetycznej - leki
stale (wlew dożylny lub formuła z ciągłym uwalnianiem) długo działający opioid + krótko działający opioid na żądanie + leki nieopioidowe + leki dodatkowe
• morfina i inne pochodne o stałym uwalnianiu, fentanyl przezskórnie, itp.
