Anestesico local

Question 1

De forma geral, qual objetivo de utilizar os anestesicos locais?

Answer 1

Impedem de modo reversível a condução de impulsos nervosos dolorosos em fibras A delta e C

Question 2

Quais características ideais de um anestésico local?

Answer 2

• Irritação minima
• Bloqueio reversível
• Boa difusabilidade
• Baixa toxicidade sistemica
• Eficácia
• Inicio rápido de ação
• Duração de ação adequada

Question 3

Quais as duas classes de anestésicos locais de acordo com sua composição química?

Answer 3

Amino-ésteres

Amino-amidas

Question 4

Qual mecanismo de ação dos anestésicos locais?

Answer 4

Eles se ligam aos canais de sódio eletricamente ativado intracelelulares no estado inativado, impedindo a subsequente atuação do canal e o grande influxo transitório de sódio, não causando Potencial de Ação

Question 5

Quais as características clinicas dos anestésicos locais?

Answer 5

Potência, Duração e Velocidade de ação

Question 6

Como é determinado a potencia?

Answer 6

De acordo com a lipossolubilidade do anestesico. Quando mais lipossoluvel, maior é sua potencia (para penetrar membrana celular). Alem disso, maior tambem é a toxicidade

Question 7

Como é determinado a duração?

Answer 7

Está relacionado à ligação proteica. Quanto maior a ligação, maior tempo de ação

Question 8

Como é determinado a velocidade de ação?

Answer 8

Está relacionado à ionização. Quanto MENOR o grau de ionização, MAIOR a velocidade de ação (inversamente proporcional). Pois quando ionizado, é mais hidrossolúvel.

Question 9

O que é pKa? (PROVA)

Answer 9

É o pH de uma substância que quando colocada em uma solução, está 50% ionizada e 50% não ionizada. A porção não ionizada é lipossolúvel

Question 10

Quais tipos de anestésicos locais são mais utilizados?

Answer 10

Amino-amidas

Question 11

Quais amino-amidas mais utilizados (quais devemos saber para a prova!)

Answer 11

Bupivacaína
Lidocaína
Ropivacaína

Question 12

Quais caracteristicas da Bupivacaina?

Answer 12

• pKa 8,1 (velociadade de ação 15 a 20min)
• Lipossolubilidade 3420 (é a mais potente, porem a mais potencialmente tóxica)
• Ligação proteica 95 (ação de 3 até 4 horas)

Question 13

Quais carcteristicas da Lidocaína?

Answer 13

• pKa 7,9 (velocidade de ação 2 a 3 min)
• Lipossolubilidade 366 (menos potente dos tres)
• Ligação proteica 64 (ação de até 1 hora)

Question 14

Quais características da Ropivacaína?

Answer 14

• pKa 8,1 (mesmo da bupi: vel ação de 15 a 20 min)
• Lipossolubilidade 775
• Ligação proteica 94 (semelhante a bupi: ação de 3 até 4 hrs)

Question 15

Por que anestésicos tem pouca ação em tecidos infectados?

Answer 15

Infecção deixa tecido com pH ácido, ionizando maior parte da anestesia (parte que não tem ação por ser hidrossolúvel). Para auxiliar, podemos associar anestésico ao bicarbonato, para tamponar.

Question 16

Quais anestésicos amino-ésteres mais conhecidos e por que são pouco utilizados?

Answer 16

-Clorprocaína
-Procaína
-Tetracaína
Quase não são utilizados por risco de reação alérgica
(obs: tem só 1 “I”, enquanto os amidas tem 2 “I’s”)

Question 17

Quais fatores alteram a absorção do anestésico?

Answer 17

1. Local de injeção (quanto mais vascularizado, mais absorvido)
2. Dose total adm (quanto maior, maior absorção. Lembrar que existe “dose máxima”. Lido é 7mg/kg e bupi e ropi 3mg/kg)
3. Associação com vasoconstrictor (epinefrina): diminui absorção, mas aumenta tempo de ação
4. Propriedades farmacológicas da droga (lipossolubilidade)

Question 18

Qual anestésico não existe associado ao vasoconstrictor?

Answer 18

Ropivacaína

Question 19

Quais beneficios da epinefrina?

Answer 19

• Aumenta duração de bloqueio
• Reduz absorçao sistemica
• Aumenta intensidade do bloqueio
• Diminui toxicidade sistemica
• Efeito analgesico intrinseco por ação nos receptores alfa 2 adrenérgicos

Obs: não pode ser usado em cardiopata e em anestesia em extremidades (pode causar necrose)

Question 20

Quais fatores determinam a distribuição dos anestésicos locais?

Answer 20

É proporcional ao seu coeficiente de partição tecido-sangue, à massa e à PERFUSÃO TECIDUAL (principal fator)

Question 21

Quais locais apresentam os primeiros sinais de toxicidade?

Answer 21

Cerebro e coração, por terem maior perfusão

Question 22

Qual ordem decrescente de captação de anestésico?

Answer 22

Viscera, músculo e gordura

Question 23

Quais fatores são responsáveis pela biotransformação dos anestésicos locais?

Answer 23

Principalemente ao metabolismo hepático, eliminados in natura pela urina e por metabolismo de reações enzimáticas (fezes e urina)

Question 24

Quais as tecnicas anestésicas?

Answer 24

1) Anestesia tópica
2) Anestesia infiltrativa
3) Bloqueio de nervo periférico (daqui pra frente só anestesista faz)
4) Bloqueio epidural
5) Raquianestesia

Question 25

Alem de bloquear impulsos nervosos perifericos, de qual forma os anestesicos podem agir?

Answer 25

Em qualquer estrutura que tenha mecanismo de excitação e condução de impulsos nervosos (vários órgãos)

Question 26

Qual ação farmacológica os anestésicos apresentam no SNC?

Answer 26

Existe certo paradoxo: em baixas concentrações tem ação anticonvulsivante, porem em altas causam convulsões

Question 27

Qual ação farmacológica os anestésicos apresentam no SCV?

Answer 27

• Lidocaína em dose baixa é antiarritmico (para arritmias ventriculares)
• Bupivacaína deprime acentuadamente coração (pode bloquear nóSA, bradicardia até FV e parada cardíaca): não tem antídoto (pode fazer emulsão lipidica)

Question 28

Qual ação farmacológica os anestésicos apresentam no SR?

Answer 28

• Lidocaína deprime resposta ventilatória à hipóxia (quando aumenta CO2 ativa centro expiratório para ventilar mais rápido)
• Cuidado com DPOC, pois pode causar hipoventilação grave

Question 29

Qual efeitos podemos ter frente a toxicidade dos anestésicos?

Answer 29

São praticamente desprovidos de efeitos colaterais se adm em região anatomica apropriada e em dose apropriada!
As reações tóxicas sistemias podem ocorrer por injeção intra-vascular/intre-tecal ou por adm de doses excessivas

Question 30

O que fazer para evitar injeção intra-vascular?

Answer 30

Realizar aspiração negativa (puxar embolo) para avaliar se volta sangue ou líquor

Question 31

Quais sinais e sintomas do SNC de intoxicação?

Answer 31

• Inquietação, vertigem e dificuldade para focalizar a imagem;
• Dificuldade de fala, abalos musculares;
• Convulsões tônico-clônicas;
• Hipotensão (simpático fica bloqueado, causando vasodilatação) e apnéia (convulsão e
  queda de língua);
• Parada cardíaca por hipóxia.

Question 32

Quais sinais e sintomas cardíacos de intoxicação?

Answer 32

• Concentrações altas deprimem a atividade do marca passo do nó sinoatrial, podendo
  levar à parada cardíaca;
• Também diminui o crono e o inotropismo.

Question 33

Dos tipos de anestésicos, qual está associado a maior incidencia de alergias?

Answer 33

Os amino-ésteres

Question 34

Dos amino-amidas, qual situação está associada à alergia?

Answer 34

Associado ao metil-parabém, um conservante

Question 35

Qual tratamento para intoxicação de anestésicos locais?

Answer 35

• Medidas de suporte (ventilação)
• Sedação para convulsao (BDZ)
• Drogas vasoativas
• Antiarrítmicos
• Cardioversão