Anti-Histaminique Flashcards Preview

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Flashcards in Anti-Histaminique Deck (84):
1

enzyme qui convertit histidine en histamine

L-histidine décarboxylase

2

pourquoi une stimulation répétée provoque une diminution de la réaction?

les réserves d'histamine s'épuisent des mastocytes et le taux de renouvellement est très lent (des semaines)

3

Décrire les 2 phases de réactivité d'une réaction allergique (immédiate et tardive)

immédiate: après le 2e contact avec l'allergène (sec ou min) causé par la libération d'histamine

tardive: 2e réponse inflammatoire 4 à 9h après l'introduction de l'allergène (recrutement d'autres effecteurs inflammatoires)

4

L'histamine provoque une vasodilatation par l'action de 2 récepteurs: lesquels et comment interviennent-ils?

récepteur H1
vasodilatation rapide/courte durée
(+ forte affinité pour histamine)

récepteur H2
vasodilatation lente/soutenue
(+ faible affinité pour histamine, prend dose plus fortes)

5

effet global de l'histamine sur le corps?

perméabilité des vaisseaux?
TA?
Bronche?
Nerveux?
Sécrétions du TGI?
Rxn inflammatoire?

augmente perméabilité des capillaires (vasodilatation)

diminue TA
(augmentation FC)

Bronchoconstriction (H1) asthmatique

stimule terminaisons nerveuses (douleur et démangeaisons)

augmentation de sécrétion gastrique (H2) et salivaires, nasales, respiratoires (H1)

effet proinflammatoire

6

différence majeur de structure des récepteurs H1 et H2?

H1 = + étroitement relié aux récepteurs muscariniques

H2 = + étroitement reliés aux récepteurs sérotoninergiques

7

Où retrouve-t-on les récepteurs H3 principalement?(2)

extrémité pré-synaptique des neurones (SNC ++)

TGI, système CV et VR (moindre mesure)

8

y a t-il un avantage de combiner un anti-h1 avec un anti-h3?

pourrait causer vasocontstriction de muqueuse nasale et améliorer congestion (à l'étude)

9

effet de l'histamine (agoniste) sur les récepteurs H3?

inhibe la relâche de NT
inhibe biosynthèse d'histamine ds neurone présynaptique

10

Où retrouve-t-on les récepteurs H4?

cellules d'origine hématopoïétiques (éosinophiles, mastocytes, monocytes, neutrophiles. lymphocytes)

11

Effet de l'histamine sur les récepteurs H4?

accumulation de cellules inflammatoires au site de la réaction allergique

12

combien de région transmembranaires pour les récepteurs histaminergiques? famille de récepteur?

7 régions transmembrannaires

couplé aux protéines G

13

expliquer les étapes suivant la liaison d'un agoniste au récepteur H1 (protéines G)

1. interaction avec effecteur (phospholipase C)

2. PLC clive PIP2 en IP3 + DAG

3.IP3 augmente [Ca] (active AMPc, GMPc, Phopholipase A)

4. DAG active protéine kinase C (phosphorylation et activation de certaines protéines)

14

mécanisme de formation de NO ad vasodilatation via récepteur H1?

Ca2+ se lie a calmoduline

activation de l'oxyde nitrique synthétase dans les cellules endothéliales

formation de NO

NO diffuse dans les muscles et aumente GMPc

vasodilatation

15

pourquoi les anti-h1 de 2e génération ne créent pas de somnolence comparativement aux 1ere génération?

2e génération plus sélectifs a/n des anti-h1 (périhérique). les 1ere génération ne sont pas sélectifs et se rendent donc au SNC
(peuvent agir sur récepteur muscariniques, adrénergique et sérotoninergiques)

16

quand prendre un anti-h1 pour augmenter son efficacité?

avant l'exposition a l'allergène. prise constante plus efficace que PRN

17

différence entre antagoniste et agoniste inverse

antagoniste = blocage du récepteur

agoniste inverse = bloque récepteur + modifie l'activité constitutionnelle

18

le degré de stimulation d'un récepteur H1 au niveau du tissu dépend de ________ et ________

concentration d'histamine
concentration d'anti-h1

19

effets des anti-h1 sur l'organisme

vaisseau?
bronche?
inflammation?
glandes?

inhibent la vasodilatation
bloquent la perméabilité

diminue la bronchoconstriction

auraient des effets anti-inflammatoires (empêche le recrutement)

diminuent la production des sécrétions des glandes


20

en ce qui concerne les antihistaminique de première génération...

effets cholinergiques?
sédation?
effets GI?

effet anticholinergique et sédatif +++

peu d'effet GI

21

nommez les 5 anti histaminique dans la catégorie des éthanolamines

diphenhydramine
dimenhydrinate
doxylamine
phenyltoloxamine
diphenylpyraline

22

nommez les 2 anti histaminique dans la catégorie des éthylènediamines

antazoline
pyrilamine

23

anti-h1 les plus spécifiques (qui provoquent le moins d'effets cholinergiques)

éthylènediamines

24

Vrai ou Faux
les éthylènediamines provoquent très rarement des effets GI

Faux
effets GI assez fréquents

25

nommez les 5 anti histaminique dans la catégorie des alkylamines

chlotphéniramine
bromphéniramine
triprolidine
phéniramine
dexbromphéniramine

26

qui suis-je?
parmi les anti h1 les plus puissant
effets enticholinergiques modérés
effets sédatifs faibles à modérés

alkylamines

27

nommez les 2 anti histaminique dans la catégorie des pipérazines

hydroxyzine
méclizine

28

en ce qui concerne les pipérazines...

effets anticholinergiques?
sédation?

effets anticholinergiques modérés
sédation modérée à élevée

29

indication pour le hydroxyzine? (4)

allergie cutanée
prurit
sédatif anxiolytique
sédatif antiémétique

30

indication pour le méclizine? (2)

mal des transports
vertige

31

nommez les 2 anti histaminique dans la catégorie des phénothiazines

prométhazine
triméprazine

32

vrai ou faux
les phénothiazine sont les composés qui provoquent le moins de sédation

faux sédation et effets anticholinergiques +++

33

les phénothiazine sont des antagonistes du récepteur _____________

alpha-adrénergique

34

la cyproheptadine appartient a quelle catégorie d'antihistaminique?

pipéridine

35

Vrai ou Faux
la cyproheptatine peut être utilisé chez les enfants qui ont un faible poids pour augmenter leur appétit

vrai
elle possède des effets antisérotoninergiques

36

Vrai ou Faux
les pipéridines sont des anti histaminique de première génération

Faux
1ère et 2e

37

les pipéridines de 2e génération sont très spécifiques pour quels types de récepteurs

récepteurs H1
(activité anticholinergique non significative, pénètrent peu la BHE donc peu d'effets secondaires)

38

métabolite actif de la terfénadine

fexonéfadine

39

métabolite actif de loratadine

desloratadine

40

a quelle classe d'antihistaminique de 2e génération allegra, claritin et aerius font-elle partie?

pipéridine

41

2 pipéridines retirés du marchés pour risque d'arythmie

terfénadine et astémizole

42

seul rx restant dans les pipérazines de 2e génération

cétirizine (réactine)

43

Cétirizine est le métabolite actif de_____

hydroxyzine

44

la doxépine appartient a quel classe d'antihistaminique

dibenzoxépine tricyclique (seul membre de cette catégorie)

45

chez quel type de patient les dibenzoxépine sont les mieux tolérés?

chez les patients dépressifs

46

Vrai ou Faux
la doxépine est très spécifique pour les récepteurs anti-h1 et a une activité significative sur les récepteurs anti-h2 ce qui fait qu'elle a une plus grande efficacité clinique

Faux
tout est vrai mais ça ne procure pas une plus frande efficacité clinique

47

molécule antihistaminique et stabilisatrice de mastocyte

Azélastine

48

mécanisme d'action du rupatadine (rupall)?

inhibiteur compétitif du facteur d'activation plaquettaire + anti-H1

49

qu'est-ce que le facteur d'activation plaquettaire?

permet l'agrégation des plaquettes (médiateur puissant dans l'inflammation)

50

*un des métabolites actifs de la rupatadine

desloratadine

51

Où la transformation du rupatadine se fait-elle?

CYP 3A4

52

indication pour la bilastine? (2)

rhinite allergique saisonnière (>12 ans)
urticaire chronique spontanée (>18ans)

53

*qu'est-ce qui distingue les phénotyazine et les éthanolamines des autres anti-h1?

causent plus de sédation

54

*classe d'antihistaminique ui cause le plus d'agitation?

alkylamine

55

*2 anti-histaminiques qu'on ne veut pas donner aux personnes âgées pour leurs propriétés anticholinergiques

éthanolamine et phenotyazine

56

*nommez des effets anticholinergiques

sécheresse des muqueuses
rétention urinaire
vision brouillée
mydriase
Hyposudation (augmente t*)
constipation,
tachycardie
confusion

57

Vrai ou Faux
plus on augmente la dose d'antihistaminique plus notre corps s'habitue et moins on est porté a avoir des effets secondaires

Faux
plus on augmente plus on risque d'avoir des effets

58

*effets secondaires associés aux blocage des récepteurs H1 (3)

augmente sédation
augmente appétit
diminue performance cognitives et psychomotrices

59

effets secondaires associés aux récepteurs muscariniques? (4)

sécheresse bouche + voies respiratoires
rétention urinaire
tachycardie sinusale

60

effets secondaires associés aux récepteurs alpha-adrénergiques (3)

hypotension
étourdissement
tachycardie réflexe

61

anti-histaminique qui provoque la grande majorité des décès a cause d'un excès

diphenydramine

62

combien de temps après ingestion les sx de surdosages peuvent survenir? et la mort?

30 à 120 minutes pour les symptômes
entre 2 et 18h pour la mort.

63

Vrai ou Faux
le début d'action d'un anti-histaminique a un impact sur la prise chronique de ce type de produit

faux

64

Tmax des antihistaminiques?
début d'action?

tmax 1 à 3h
début d'action 15-60 minutes

65

*Expliquer la capacité de distribution des antihistaminique de 1e génération? et de 2e?

1ère: grande distribution dans tous les tissus (SNC inclu)

2e: moins liposolubles. substrat de la glyoprotéine-P dans la BHE (ne passent pas dans le SNC ou très peu)

66

métabolisme hépatique pour la majorité des anti histaminiques?

2D6 et 3A4

67

*pourquoi on ne peut pas donner des antidépresseurs tricyclique ou des antipsychotiques avec les antihistaminiques de 1ère génération?

réactions anticholinergiques dans les 2 molécules (potentialisation mutuelle des effets)

68

*quel est le risque d'associer terfénadine et astémizole ou hydroxysine avec des inhibiteurs du 3A4?

risque d'arythmie cardiaque (nouvel avis de SC)

69

*risque d'associer les inhibiteur de la cholinestérase a un antihistaminique?

l'efficacité peut être diminuée par les 1ere génération a cause des effets anticholinergiques

70

*risque de combiner un substrat du 2D6 avec antihistaminique?

les médicaments ont besoin d'être convertit par le 2D6 pour être actif. si on les inhibe le médicament ne pourra plus être transformé

71

*vrai ou faux
il n'y a aucun problème a donner des antihistaminiques aux personnes qui souffrent d'obstruction urinaire ou d'hypertrophie de la prostate car les récepteurs associés a ces canaux ne sont pas touchés

Faux

72

*Vrai ou Faux
les antihistaminiques peuvent augmenter la pression occulaire a cause de leur effets anticholinergiques. Il faut être prudent avec les gens qui ont un glaucome a angle fermé

Vrai

73

*que se passe-t-il si je donne des antihistaminiques a une personne souffrant d'hypertyroïdie?

exacerbation des sx

74

* Vrai ou Faux
les personnes âgées sont plus susceptible d'avoir les effets anticholinergiques reliés aux antihistaminiques

Vrai

75

Nommez 2 contre indication absolue a donner un antihistaminique?

Hypersensibilité
crise d'asthme active

76

* Vrai ou Faux
il est sécuritaire de donner des antihistaminiques de 1ere génération a une femme enceinte.

Vrai
mais attention hydoxyzine et diphenydramine réservé en cas de prurit important (sédation imp)

77

nommez les 2 anti-histaminiques de 2e génération considéré sécuritaires en grossesse

loratadine
cétirizine
maintenant préférés a 1ere génération pour rhinite allergique

78

*Vrai ou Faux
si j'ai une prise de desloratadine avant la grossesse, il serait sécuritaire de la poursuivre pendant la grossesse

Vrai
donnée rassurante permettant de poursuivre le tx

79

Quelle génération d'anti-histaminique est plus sécuritaire en allaitement et pourquoi?

2e génération
peu de risque pour le nourrisson
moins de risque de sédation et d'irritabilité

80

*avantage d'utiliser un antihistaminique PO plutôt que cutané?

diminution du risque de dermatite de contact et + efficace

81

* temps d'utilisation des antihistaminiques cutanés

7 jours

82

Vrai ou Faux
si les symptômes allergiques sont principalement occulaire, les traitements systémiques devraient être favorisés

Faux

83

indication pour utiliser les antihistaminiques ophtalmique

prévention de la conjonctivite allergique

84

Vrai ou Faux
une personne allergique au chlorure de benzalkonium peut utiliser les antihistaminique ophtalmique

Faux
c'est l'agent de conservation utilisé pour les gouttes