Antibióticos que atuam na síntese proteica Flashcards
Aminoglicosídeos, macrolídeos e cetolídeos, tetraciclinas, cloranfenicol, glicosaminas, estreptograminas, oxazolidinonas, aminoclitois (42 cards)
1
Q
Aminoglicosídeos
A
Estreptomicina
Gentamicina
Amicacina
Neomicina
Netilmicina
Canamicina
2
Q
Espectro de ação dos aminoglicosídeos
A
BGN aeróbias
Podem ser usadas contra BGP (ação limitada)
Efeito sinérgico com penicilinas e vancomicina
3
Q
Peculiaridades de cada aminoglicosídeo
A
- Gentamicina
- Mais usado
- Mais ativo contra Serratia sp.
- Escolha para associação com penicilina e vancomicina
- Sempre que sensível a gentamicina, deve ser o de escolha
- Estreptomicina
- Tto TB
- Infecções hospitalares p/ enterococos resistentes a gentamicina
- Tobramicina
- Mais antigo contra Pseudomonas aeruginosa
- Custo elevado
- Contra GN resistentes a outros aminoglicosídeos
- Amicacina
- Preferido para infecções hospitalares resistentes a gentamicina
- Mais resistente aminoglicosídeo às enzimas inativadores produzidas por GN
- Neomicina
- Em associações
- Ação inferior e toxicidade maior
- Tópico, geralmente
- Uso para infecções de pele menores
4
Q
Farmacocinética dos aminoglicosídeos
A
- Adm por via parenteral
- Inalação: fibrose cística por infecção por pseudomonas
- Estreptomicina: apenas IM
- Rapidamente absorvidos
- NENHUM É ADM POR VO
- ↓ distribuição tecidual
- Altas concentrações encontradas
- Córtex renal → nefrotóxico
Endolinfa e perilinfa → ototóxico
5
Q
Mecanismo de ação dos aminoglicosídeos
A
Subunidade 30s inibindo síntese proteica das BGN
Entram a partir de porinas
Pouca ação em abscessos (ambiente anaeróbio)
6
Q
Efeitos adversos aminoglicosídeos
A
- Ototoxicidade
- Dinfunção vestibular e auditiva
- Início: perda de audição de alta frequência e hipofunção vestibular temporária
- Surdez permanece após 1 semana
- Reversível
- Nefrotoxicidade
- Quase sempre irreversível
- Consequência grave: necrose tubular aguda grave
- Neomicina: altamente nefrotóxica
- Estrepto: - nefrotóxico
- ↑ por alguns fármacos (anfotericina B, vancomicina, iECA, cisplatina, ciclosporina)
- Bloqueio neuromuscular
- Incomum
- Mais comum em portadores de miastenia gravis ou quem usa alguns fármacos
- Reações de hipersensibilidade
- Raro
7
Q
Uso terapêutico dos aminoglicosídeos
A
- Infecções por BGN aeróbias
- Em combinação com fármacos que agem na parede bacteriana (β-lactâmico ou glicopeptídeos) para infecções bacterianas graves (pneumonia/sepse por GP)
- Efeito sinérgico para GP na endocardite
8
Q
Macrolídeos
A
Eritromicina
Claritromicina
Azitromicina
Roxitromicina
Espiramicina
9
Q
Espectro de ação dos macrolídeos
A
BGP
Algumas BGN
Alguns atípicos
10
Q
Mecanismo de ação dos macrolídeos
A
Atuam na subunidade 50S dos ribossomos
(= clindamicina e cloranfenicol)
11
Q
Farmacocinética dos macrolídeos
A
- VO ou endovenosa
- Não atravessa BHE
- Alimento: ações diferentes de acordo com fármaco
- Prejudica absorção (azitromicina, roxitromicina)
- Não interfere (claritromicina)
- Deve ser adm com alimento (eritromicina)
- Tempo-dependentes
- Não necessitam ajuste em pcte com ↓TFG
12
Q
Uso terapêutico dos macrolídeos
A
- Trato respiratório: pneumonias (princ PAC), bronquite, otite, faringite,
- 1ª escolha tto pneumonia por bactéria atípica
- Infecçõess cutâneas e tecidos moles (sensíveis a meticilina)
- Clamídia
- Coqueluche
- Profilaxia endocardite
13
Q
Efeitos adversos dos macrolídeos
A
- Intolerância GI (eritromicina, principalmente)
- Cardiotoxicidade: prolongamento onda QT e taquicardia ventricular (eritromicina, claritromicina e telitromicina)
- Hepatotoxicidade (10-20d após tto)
- Febre, eosinofilia, rash cutâneo
14
Q
Interações medicamentosas dos macrolídeos
A
Clarotromicina e eritromicina inibem CYP3A4
15
Q
Tetraciclinas
A
Tetraciclina
Doxaciclina
16
Q
Espectro de ação das tetraciclinas
A
BNG, BGP, aeróbios, anaeróbios, atípicos
17
Q
Mecanismo de ação das tetraciclinas
A
Ligação na subunidade 30S do ribossomo
(= aminoglicosídeos)
18
Q
Farmacocinética das tetraciclinas
A
- Adm VO ou parenteral
- Cátions divalentes e trivalentes comprometem absorção
- Adm com coca-cola, leite, etc, ↓ absorção
- Não cruzam BHE
- Acumulam-se nos hepatócitos, céls baço e medula óssea, osso, dentina (acinzenta dentes se usado em crianças, bem como causa hiperplasia dentária)
19
Q
Efeitos adversos das tetraciclinas
A
- Náuseas, vômitos, úlceras e pancreatite
- Descoloração esmalte do dente
- Retardo desenvolvimento ósseo
- Superinfecção por cândida
- Leuccitose, linfócitos atípicos, degranulações tóxicas e de púrpura trombocitopênica
- Hipersensibilidade
- Contraindicação: gestação (causa pancreatite, necrose gordurosa do fígado e …), lactantes e crianças abaixo de 8 anos
20
Q
Espectro de ação clindamicina
A
BGP
BGN (exceto P. aeruginosa)
Anaeróbios
Atípicos (Mycoplasma e Rickettsia)
21
Q
Mecanismo de ação clindamicina
A
Ligação à subunidade 50S
22
Q
Usos terapêuticos clindamicina
A
Reservado para infecções potencialmente fatais
- Febre tifoide: não responsivo aos fármacos de 1ª linha (cefalosporina de 1ª g)
- Meningite bacteriana: alternativo para pctes com alergia aos β-lactâmicos
- Riquetsioses: fármaco de 1ª escolha
23
Q
Farmacocinética clindamicina
A
- VO, IV, tópico
- Extremamente lipossolúvel → biodisponibilidade ↑ após VO e excelente penetração nos tecidos
24
Q
Efeitos adversos clindamicina
A
- Toxicidade hematológica
- Reações de hipersensibilidade: exantemas cutâneos, angioedema
- Outros efeitos: náusea, vômito, gosto desagradável, diarreia, irritação perineal, visão embaraçada, parestesias
25
Glicosaminas
Clindamicina
Lincomicina
26
Espectro de ação das glicosaminas
BGP
Anaeróbias,
*Toxoplasma gondii*
(todas BGN são resistentes)
27
Mecanismo de ação das glicosaminas
Ligação à subunidade 50S
28
Farmacocinética das glicosaminas
* Clindamicina
* Boa disponibilidade oral
* Não atravessa BHE
* VO, IM, IV, tópico
* Absorção pelo TGI não é influenciada por alimentos
* Metabolização hepática e eliminação biliar (↓ dose se d. hepática)
* Lincomicina
* ↓ lipossolúvel
* ↓ biodisponibilidade oral
* VO, IV e IM
29
Usos terapêuticos das glicosaminas
* Suspeita de anaeróbio
* Alternativa a penicilina
* Infecções por estrepto e estáfilo sensíveis
* Infecções por germes anaeróbios (pélvicas ou respiratórias)
* Associação com pirimetamina para tto toxo
30
Efeitos adversos das glicosaminas
* **Colite pseudomembranosa** causada por *clostridium difficile* (resistentes à clindamicina)
* Diarreia
* Exantema cutâneo
* Esofagite e discrasia sanguíneas (raro)
* Dor local e flebite (parenteral)
31
Estreptograminas
Quinupristina + dalfopristina
32
Espectro de ação estreptograminas
BGP (geralmente resistentes)
Atípicos (M*ycoplasma pneumoniae, Legionella sp., Chlamydophila pneumoniae)*
33
Mecanismo de ação das estreptograminas
Ligação à subunidade 50S
## Footnote
(de diferentes formas)
34
Farmacocinética das estreptograminas
* IV
* Metabolização hepática: ajuste em hepatopatas
* Não atravessa BHE nem placentária
35
Usos terapêuticos das estreptograminas
Infecções por organimos multirresistentes
(incluindo MRSA e VISA)
36
Efeitos adversos das estreptograminas
* **Artralgia e mialgia**
* Intensa dor, inflamação flebites
* Náusea, vômito, diarreia
* Perda de força muscular, rash e prurido
37
Oxazolidinonas
Linezolida
38
Espectro de ação oxazolidinonas
BGP (MRSA, VRE)
Bastonetes GP
39
Mecanismo de ação das oxazolidinonas
Ligação à subunidade 50S
40
Farmacocinética das oxazolidinonas
* IV e VO
* Biodisponibilidade de 100% para VO
* Não necessário ajuste para hepatopatas e nefropatas
41
Efeitos adversos das oxazolidinonas
* **Cefaleia, náusea, diarreia**
* Leucopenia, trombocitopenia
* Neurotoxicidade
* Interação com iMAO
42
Aminociclitois
* Espectinomicina
* Semelhante aos aminoglicosídeos
* Tto infecções gonocócicas quando β-lactâmico ou quinolona não puder ser adm
* Liga-se à subunidade 30S
