Anticonvulsivantes Flashcards
Quais os 3 principais mecanismos de ação dos anticonvulsivantes?
Bloqueadores de canais de sódio
Bloqueadores de canais de cálcio
Aumentam a atividade de sinapse GABAérgica (que são sinapse inibitórias)
Quais são os anticonvulsivantes bloqueadores de canais de sódio?
E porque bloqueando canais de sódio pode parar a convulsão?
Fenitoina, carbamazepina, Lamotrigina, Lacosamida.
Porque eles agem na despolarização da celula, se não te sódio na fenda sinaptica não tem a sinapse.
Quais são os anticonvulsivantes bloqueadores de canais de cálcio?
E porque bloqueando canais de cálcio pode parar a convulsão?
Etossuximida, ácido valproico, Gabapentina, Pregabalina.
Porque ele age no canal chamado “voltagem dependente” e bloquenado o calcio não entrará na vesicula, parando a sinapse.
Quais são os anticonvulsivantes que potencializam a ação gabaérgica?
E porque esse efeito pode parar a convulsão?
Os benzodiaazepinicos e basbituricos.
Qual o principal anticonvulsivante usado para tratamento da crise ausência?
Clonazepam
Explique o mecanismo de ação da tiagabina, vigabatrina e midazolan?
Tiagabina–> é um inibidor do transportador de GABA
Vigabatrina–> Inibe a ação do GABA-transaminase
(GABA-T)
Midazolan–> modulador alosterico positivo, aumenta a frequencia de abertura do canal de cloro.
Explique detalhadamente o mecanismo de ação da fenitoína, carbamazepina e lamotrigina?
São inibidores dos canais de sódio na fenda sinpatica
Explique o mecanismo de ação do ácido valpróico, gabapentina e pregabalina,
São inibidores dos canais de calcio na fenda sinaptica
Para diminuir a crise deve parar as sinapses descontroladas.
O sódio tem o papel na sinapse de potencializar a ação, para ter sinapse ela tem que despolarizar e para ela fica positiva tem que ter sódio.
Excitatório = abre canais de sódio (despolariza - ficar positiva)
Inibitória = abre canais de cloreto (hiperpolarização - fica + negativa)
Quem pode potencializar uma sinapse inibitória é o GABA.
- Estimulo
- Despolarização (a célula fica positiva com a entrada de sódio)
- Toda vez que o neurônio fica positivo, abre um segundo canal chamado “voltagem dependente” (cálcio)
- O cálcio entra na vesícula- exocitose de neurotransmissor
Chegou no hospital tendo a crise eles vão dar midazolam
Benzodiazepínicos potencializa a ação do gaba-aumenta o número de aberturas (frequência).
Barbitúricos: potencializa ação do GABA (mantem o canal de cloreto abertura)–>fenobarbital e pentabarbital
Benzodiazepínicos e barbitúricos são modulares alostérico +
O GAt-1 é um transportador e ele faz recaptação neuronal
A Tiagabina aumenta a ação do GABA- e o mecanismo de ação inibi a ação do GAT e aumentando a ação do GABA.
Em uma crise convulsão inibe a ação do GAT para não ter o transporte de GABA e ele ficando na fenda sináptica.
Crises focais
Carbamazepina
Fenitoina
Lacosamida
Crises tonica e clonica
Midazolam
Fenobasrbital
Carbamazepina
Lamotrigina
crises de ausência
clonazepam
criança Etossuximida
Mulher, 27 anos, casada. Antecedentes pessoais: história de ter sofrido acidente automobilístico há 1 ano, com traumatismo crânio-encefálico na ocasião. Desde então, faz uso de carbamazepina diariamente, devido a crises convulsivas parciais. Procura atendimento médico, pois voltou a apresentar crises convulsivas, há 1 semana, após ter parado de usar a carbamazepina, já que está com atraso menstrual e o “teste de farmácia” de urina deu positivo para gravidez. Não entende o que aconteceu, pois nunca esqueceu de tomar o anticoncepcional. Está aflita, com medo de o bebê ter alguma malformação. Avalie o caso e escolha a alternativa correta.
Diante da suspeita de gestação, foi correto suspender o uso da carbamazepina. O médico deverá substituí-la por valproato de sódio, que não apresenta risco de efeito teratogênico.
A paciente deveria ter sido orientada a usar outro método contraceptivo, uma vez que a carbamazepina acelera a metabolização dos anticoncepcionais orais, ao induzirem a enzima CYP3A4.
A paciente provavelmente não se lembra, mas certamente falhou na tomada do anticoncepcional em algum momento.
A paciente deveria ter sido orientada sobre o risco de gestação, ao receber a prescrição de carbamazepina, uma vez que esta medicação reduz a metabolização dos anticoncepcionais orais, ao induzirem a enzima CYP3A4.
A paciente deveria ter sido orientada a usar outro método contraceptivo, uma vez que a carbamazepina acelera a metabolização dos anticoncepcionais orais, ao induzirem a enzima CYP3A4.
Mulher de 19 anos dá entrada na emergência com queixas de crises convulsivas múltiplas. A mãe acompanhante relata que há 3 dias a filha teve uma parada do olhar com imobilidade seguida de movimentos clônicos do membro superior direito. Na manhã de hoje, a paciente evoluiu com múltiplas crises convulsivas reentrantes, sendo que no último evento houve necessidade do uso de Midazolam (dada a duração prolongada do evento convulsivo). Ao exame, ela está em bom estado geral, desorientada, afebril, corada; FR de 17 irpm; FC de 98 bpm; PA de 100/70 mmHg; sem sinais de irritação meníngea; pupilas isocóricas, ambas fotorreagentes. Apresenta história de epilepsia. Durante os últimos anos suas crises haviam sido bem controladas com um regime de fármaco estável, mas a jovem não era regular no acompanhamento médico. Após identificar-se com precisão o tipo de crise e de epilepsia, a paciente realiza transição do tratamento para Lamotrigina. Qual das alternativas abaixo corresponde o mecanismo de ação clássico/mais conhecido de cada um dos fármacos, administrados no caso clínico?
Midazolam que atua como modulador alostérico positivo do receptor GABA-A, potencializando a ação inibitória pós-sináptica do GABA. Foi utilizado como medicamento de emergência para cessar a crise epiléptica. A Lamotrigina inibe a recaptação neuronal do GABA, potencializando a ação do Midazolam
Midazolam que atua como modulador alostérico positivo do receptor GABA-A, potencializando a ação inibitória pós-sináptica do GABA. Foi utilizado como medicamento de emergência para cessar a crise epiléptica. A Lamotrigina bloqueia os canais de cálcio dependentes de voltagem
Midazolam que atua como modulador alostérico positivo do receptor GABA-A, potencializando a ação inibitória pós-sináptica do GABA. Foi utilizado como medicamento de emergência para cessar a crise epiléptica. A Lamotrigina bloqueia os canais de sódio dependentes de voltagem no estado inativado, impedindo-os de retornar ao estado de repouso e, desse modo, reduzindo o número de canais funcionais disponíveis para gerar potenciais de ação.
Midazolam que atua como agonista do receptor GABA-A, potencializando a ação inibitória pós-sináptica do GABA. Foi utilizado como medicamento de emergência para cessar a crise epiléptica. A Lamotrigina bloqueia os canais de sódio dependentes de voltagem no estado inativado, impedindo-os de retornar ao estado de repouso e, desse modo, reduzindo o número de canais funcionais disponíveis para gerar potenciais de ação.
Midazolam que atua como modulador alostérico positivo do receptor GABA-A, potencializando a ação inibitória pós-sináptica do GABA. Foi utilizado como medicamento de emergência para cessar a crise epiléptica. A Lamotrigina bloqueia os canais de sódio dependentes de voltagem no estado inativado, impedindo-os de retornar ao estado de repouso e, desse modo, reduzindo o número de canais funcionais disponíveis para gerar potenciais de ação.
