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ANTICONVULSIVANTS Flashcards

(61 cards)

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1
Q

CRISES PARTIELLES (3)

A

UNE ZONE D’UN HÉMISPHÈRE

1) SIMPLE : état conscience préservé, odeur ou anomalie visuelle
2) COMPLEXE : état de conscience altéré, confusion
3) SECONDAIREMENT GÉNÉRALISÉE : partielle qui évolue en généralisé (toniocloniques)

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2
Q

CRISES GÉNÉRALISÉES (4)

A

DIFFUSE, TOUCHE RAPIDEMENT LES 2 HÉMISPHÈRES

1) CONVULSIONS TONIOCLONIQUES : inconscience et s’effondre, se raidit
2) ABSENCES : perte de conscience, fixe le vide
3) CONVULSIONS MYOCLONIQUES
4) SPASMES INFANTILES

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3
Q

STATUS ÉPILEPTICUS

A 
ANORMALEMENT LONDUE (>5 MIN) = SÉQUELLES NEUROLOGIQUES OU MORT
!URGENCE!
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4
Q

TRAITEMENT EST UNE PRÉVENTION….

A

TERTIAIRE

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5
Q

BUT DE TRAITEMENT (2)

A
  • DIMINUER LE DÉVELOPPEMENT DE CRISES

- ATTÉNUER FACTEURS EXCITATEURS ET FAVORISER FACTEURS INHIBITEURS

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6
Q

EFFICACITÉ RÉELLE EN CLINIQUE

A

DIFFICILE À ÉVALEUR

  • 50% MONOTHÉRAPIE
  • 20% COMBINAISON OU CHANGEMENT
  • 30% RÉFRACTAIRE
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7
Q

MÉCANISMES D’ACTION (3)

A
  • DIRECTE (chirurgie)
  • DIMINUTION DÉCHARGES ET FORMATION DE L’INFLUX (modulation canaux Na, K, Ca)
  • RENFORCEMENT DES PROCESSUS INHIBITEURS (activation GABA, augmente seuil de dépolarisation + diminution excitation par glutamate/aspartate)
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8
Q

PHÉNYTOINE : EI (9)

A
  • NYSTAGMUS
  • ATAXIE, ÉLOCUTION
  • LÉTHARGIE, COMA
  • HYPERPLASIE GINGIVALE
  • HIRSUTISME
  • NEUROPATHIE PÉRIÉPHÉRIQUE
  • DYSCRASIE SANGUINE
  • STEVEN JONHSON
  • TÉRATOGÈNE
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9
Q

PHÉNYTOINE : SÉDATIF ?

A

NON, PEU (ALKYLE EN 5)

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10
Q

PHÉNYTOINE : PK ?

A

NON-LINÉAIRE = MONITORING

  • INDUIT SON PROPRE MÉTABOLISME
  • MÉTABOLISME SATURABLE
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11
Q

PHÉNYTOINE : ÉQUILIBE ?

A

EN 5-7 JOURS (FAIBLES DOSES)
AD 4-6 SEM (FORTES DOSES)

-ATTENTION AJUST. DOSE = 25-30mg à la fois

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12
Q

PHÉNYTOINE : liaison protéine ?

A

90%.

10% libe = effet thérapeutique

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13
Q

PHÉNYTOINE : CYP? Induction/Inhibition ?

A
  • 2C9

- Inducteur puissant 2C et 3A

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14
Q

PHÉNYTOINE : interaction importante ?

A
  • AVEC COC…. diminue efficacité

- Important car tératogène

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15
Q

BARBITURIQUES : particularité à long terme ?

A

Tolérance et dépendance

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16
Q

BARBITURIQUES : EI (2)

A
  • Sédatif

- Fatigue (adulte) vs Hyperactivité (enfants)

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17
Q

BARBITURIQUES : Équilibre ?

A

Équilibre en 20 jours

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18
Q

PRIMIDONE ?

A
  • PRO-RX.
  • MÉTABO ACTIF = PHENOBARBITAL
  • oxydation a/n C2 du cycle (CH2 devient C=O)
  • Pas d’avantages vs phenobarbital
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19
Q

BENZO : particularité à long terme ?

A

tolérance, diminution efficacité

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20
Q

BENZO : EI ? (2)

A

Sédation

Fatigue (inverse enfants)

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21
Q

BENZO : indications ? (2)

A 
Status epilepticus (IV)
Spasmes infantiles
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22
Q

ÉTHOSUXIMIDE : EI et PK ?

A

Bien toléré

PK linéaire

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23
Q

ÉTHOSUXIMIDE : indications ?

A

1er choix absences non compliquées

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24
Q

CARBAMAZEPINE : EI (2)

A
  • EFFETS SNC (AUGMENTE GRADUELLEMENT)
  • TOXICITÉ HÉMATO (PAS DOSE-DÉPENDANT)

FAIRE FSC PRÉ-TX, 2 SEM, 1 MOIS, 2 MOIS, 3 MOIS, 6 MOIS, 12 MOIS

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25
CARBAMAZEPINE : PK
- INDUCTION DE SON PROPRE MÉTABOLISME (réajuster dose après 1 mois)
26
CARBAMAZEPINE : induction/inhibition ?
PUISSANT inducteur UGT, 2C, 3A
27
CARBAMAZEPINE : chimie
Très liposoluble Son métabolide époxyde serait responsable des EI 2 cycles essentiels
28
ACIDE VALPROIQUE : EI (6)
- Gain de poids - Sédation - Hépatotoxicité - Alopécie - Trouble coagulation - TÉRATOGÈNE (5-15X) ; pas chez F en âge de procréer
29
ACIDE VALPROIQUE : inhibition/induction?
iNHIBITEUR FORT : UGT (1A4, 1A9, 2B6) | Inhibiteur modéré 2C9
30
ACIDE VALPROIQUE : interactions ?
AVEC LAMOTRIGINE : double concentration (diminuer de 50% lamotrigine si on doit l'introduire)
31
ACIDE VALPROIQUE : indications ?
large... dont les présentations atypiques
32
GABAPENTIN / PRÉGABALIN : élimination
100% rénale
33
VIGABATRIN : EI (1)
trouble champs visuel parfois irréversible (limite son utilisation)
34
VIGABATRIN : utilisation (1)
spasmes infantiles (diminution de l'efficacité avec le temps)
35
LAMOTRIGINE : EI (1)
ERRUPTIONS CUTANÉES
36
LAMOTRIGINE : TÉRATOGÈNE ?
NON :)
37
LAMOTRIGINE : QUOI FAIRE POUR CESSER ?
SEVRAGE PROGRESSIF POUR ÉVITER REBOND (sauf si rash sévère)
38
LAMOTRIGINE : interactions ?
ACIDE VALPROIQUE (car substrat UGT)
39
LAMOTRIGINE : 2 types de populations sécuritaires
femmes en âge de procréer | personnes âgées
40
TOPIRAMATE : EI (1)
DIMINUE APPÉTIT ET POIDS | *mieux toléré vs carbama/a.valpro*
41
TOPIRAMATE : PK (3)
- Linéaire - E = 70% rénale - Faible inhibiteurs 2C19
42
TOPIRAMATE : indications ? (3)
- Adjuvant - Diminue appétit - Prévention migraine
43
OXCARBAZEPINE VS CARBAMAZEPINE ?
- Mieux toléré, même profil mais fréquence moindre - Biotransformation différente - Meilleur profil d'interactions - Cétone sur anneau dibenzapine : diminue impact enzyme hépatique et toxicité hémato
44
LEVETIRACETAM : PK ?
AVANTAGEUX (LINÉAIRE, EXCELLENTE BIODISPO)
45
LEVETIRACETAM : élimination
66% rénale
46
LACOSAMIDE : EI (3)
BIEN TOLÉRÉ ÉTOURDISSEMENT ARRYTHMIE CARDIQUE RAPPORTÉE
47
RUFINAMIDE : indication ?
Lennox Gastaut
48
PERAMPANEL : PK ?
T1/2 : 105 H E = HÉPATIQUE SENSIBLE AUX IND. 3A4
49
ESLIBARBAZEPINE VS OXCARBAZEPINE
PRO-RX. même métabolite actif qu'oxcarbazepine
50
BRIVARACETAM VS LEVETIRACETAM
- 10X + AFFINITÉ VS SV2A
51
CANNABINOIDES : indications (2)
par la FDA : - Lennox Gastaut - Syndrome de Dravet
52
MONITORING (2) ET QUEL RX
- FSC : Carbamazepine + A. valproique | - Enzymes hépatiques : A. valproique
53
DURÉE MINIMALE DE TX :
2 À 4 ANS
54
COMMENT ARRÊTÉ ?
DIMINUER PROGRESSIVEMENT, ÉTALÉ SUR 2-3 MOIS | - Rechute 1 patient sur 8
55
Nouveau anti-épileptiques + efficace que les anciens ?
Non - Meilleur profil d'EI et intx - $$$$$
56
Quand débuter tx ?
Controversé... après la 2e crise vs la 1ere
57
Essayer combinaison quand ?
Après 2 à 3 échec en monothérapie à dose optimale
58
Tolérance pharmaco aux EI ?
oui possible pour nausées, ataxie, sédation
59
- 2 Rx en grossesse | - lequel éviter ?
- Lamotrigine et lévétiracétam (oxcarbazepine) | - Éviter acide valproique
60
Inducteurs enzymatiques vs grossesse (2)
- augmente clairance COC (6% d'échec vs 1%) = plus fort contenu oestrogébique > 50mcg - diminue masse osseuse = supplémenter en calcium/vitD (vitK)
61
RX vs crise d'épilepsie en grossesse ?
- Crise = graves conséquence pour le bébé | - 90% des grossesses des femmes épileptiques contrôlée avec anti-épileptiques se déroulent sans problème

NERVEUX 3 (dom) (4 decks)

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