Antiepileptici Flashcards
(35 cards)
Koji sve tipovi epilepsije postoje?
Parcijalna
Kompleksna parcijalna
Parcijalna sa sekundarnom generalizacijom
Generalizovana (grand mal)
Absent napadi (petit mal)
Toničko mioklonički
Kako nastaje epilepsija?
Više grupa neurona u CNS se spontano pali i šalje akcione potencijale. Te grupe se nazivaju FOKUSI. Generalizovani napadi nastaju ukoliko se fokusi nalaze u retikularnoj formaciji. Ukoliko se jave lokalizovano u motornoj kori nastaju parcijalni napadi. Ukoliko se prošire na celu hemisferu, onda nastaju JECKSONOVI NAPADI (napadi u jednoj grupi mišića ili u jednoj polovini tela)
Koje grupe lekova se koriste u terapiji epilepsije?
Barbiturati
Hidantoini (fenitoin)
Oksazolidini (trimetadion, parametadion)
Sukcinimidi (etosukaimid, fensuksimid)
Acetilureje
Benzodiazepini (diazepam, klonazepam)
Karbamazepin
Na-valproat
Farmakokinetika antiepileptika
Uglavnom se dobro resorbuju u GITu, ali se slabije vezuju za proteine krvne plazme osim FENITOIN, KARBAMAZEPINA I NA-VALPROATA.
Fenobarbiton, karbamazepin i fenitoin INDUKUJU mikrozomalne enzime
Koji lekovi se koriste u terapiji grand mal i parcijalnih napada?
Fenitoin
Karbamazepin
Okskarbazepin
Fenobarbiton i Primidon
Vigabatrin
Felbamat i Gabapentin
Lamotrigin
Topiraman
Tiagabin
Zonisamid
Kako deluje fenitoin?
Sprečava repetativno paljenje akcionih potencijala blokirajući otvaranje Na kanala PRI TERAPIJSKOJ DOZI. Fenitoin takođe potencira i GABA-ergičku transmisiju povećavajući broj receptora za GABU i smanjujući njeno preuzimanje
Farmakokinetika fenitoina
Dobro se resorbuje.
Većin delom 80% se vezuje za albumine krvne plazme. Sulfonamidi, acetilsalicilna kiselina, oralni antidijabetici, triciklični antidepresivi istiskuju fenitoin sa albumina i prouzrokuju neželjene efekte.
Indukuju mikrozomalne enzime, pa je metabolizam ubrzan. IZONIAZID inhibira metabolisanje fenitoina
Koji su neželjeni efekti fenitoina?
Diplopija
Nistagmus
Ataksija
Hiperplazija gingive
Neuropatija
Poremećen metabolizam vit D (osteomalacija i osteoporoza)
NE IZAZIVA SEDACIJU
Kako deluje KARBAMAZEPIN?
Blokira Na kanale i izaziva hiperpolarizaciju. Inhibiše oslobađanje i preuzimanje noradrenalina
NE DELUJE na GABA
Farmakokinetika karbamazepina
-dobro se resorbuje
-vezuje se za proteine krvne plazme (70%)
-induktor je mikrozomalnih enzima (postepeno povećavati dozu)
Indikacije za uzimanje karbamazepina
Grand mal (toničko klonički napadi)
Parcijalni napadi
Vagusna i glosofaringealna nauropatija (V i IX)
Apatinencijalni sindrom kod alkoholizma
Koji su neželjeni efekti karbamazepina?
Diplopija
Ataksija
Somnolencija
Krvna diskrazija
Aplastična anemija
Agranulocitoza
Koje su karakteristike okskarbazepina?
Okskarbazepin je derivat karbamazepina i metaboliše se u jetri u 10-hidro derivat koji je aktivna supstanca. Delovanje ovog leka je slabije od karbamazepina, pa je potrebno uzimati veće doze
Mehanizam delovanja fenobarbitona u terapiji epilepsije
- Blokira Na kanale TEK PRI VIŠIM DOZAMA
- Blokira Ca kanale L i N tipa
- Inhibira ekscitatorno delovanje glutamata preko K i AMPA receptora
- Potencira delovanje GABE
Neželjeni efekti fenobarbitona
- Ataksija
- Indukcija mikrozomalnih enzima
- Somnolencija
- Poremećaj kalciferola (rahitis i osteomalacija)
- Magaloblasna anemija
Kako deluje VIGABATRIN i koji su neželjeni efekti?
Vigabatrin se primenjuje kod parcijalnih napada i on blokira GABA transaminazu. Neželjeni efekti su:
1.postanost
2.vrtoglavica
3.povećanje telesne mase
4.intraneuralni edem
Karakteristike FELBAMATA I GABAPENTINA
Felbamat ima brzo delovanje, ali prouzrokuje aplastičnu anemiju.
Gabapentin je molekul GABE koji ima vezan cikloheksanski prstn i to mu omogućava da prođe hematoencefalnu barijeru. Neželjeni efekti gabapentina su:
1. Vrtoglavica
2. Somnolencija
3. Ataksija
Karakterisitke LAMOTRIGINA
Lamotrigin ima ANTIFOLATNO DEJSTVO i blokira Na kanale. Uglavnom ide kao dodatna terapija. Neželjeni efekti su:
1. Vrtoglavica
2. Somnolencija
3. Diplopija
4. Nauzeja
5. Ospe
Mehanizam delovanja TOPIRAMATA?
- Blokira Na kanale
- Potencira delovanje GABA
- Inhibira delovanje glutamata preko AMPA receptora
Indikacije za topiramat
- Generalizivani napadi
- Parcijalni napadi
- Petit mal napadi
Koji je glavni uzrok za prekidanje terapije topiramatom?
Miopija sa glaukomom
Kako deluje tiagabin?
On inhibira GAT1 transporetere. Ovi transporteri imaju ulogu u preuzimanju GABA. Pa njihovom inhibicijom se povećava koncentracije GABE
Kako deluje ZONISAMID?
Deluje na Ca truje T-tipa i inhibira Na kanale
Koji lekovi se koriste kod petit mal napada?
Etosuksimid i fensuksimid (sukcinimidi)
Na valproat
Trimetadion/parametadion (oksazolidini)
