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système respiratoire 2 > antihistaminiques > Flashcards

antihistaminiques Flashcards

(86 cards)

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1
Q

quels sont les principaux effets de l’histamine
important !

A

effets systémiques doses-dépendantes
vasoldilatation
- érythème, flushing, hypotension
augmentation perméabilité vasculaire
- au niveau des veinules post-capillaires: perturbation des jonctions endothéliales -> fuite de liquide -> oedème
Bronchoconstriction, tachycardie
- contraction des muscles lisses
urticaire/prurit
- stimulation des terminaisons nerveuses

En tant que NT:
- stimule l’éveil du cycle veille-sommeil, renforce la mémoire et la cognition
- assure certaines fonctions homéostatiques (ex: contrôle température corporelle, suppression faim, contrôle syst. CV)

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2
Q

VF: les effets physiologiques de l’histamine varie en fonction du type de récepteur auquel elle se lie

A

vrai, H1 a rôle le plus important en allergie

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3
Q

VF: les récepteurs de l’histamine sont spontanément en équilibre entre 2 états

A

vrai, état actif et inactif

un agoniste (ex. histamine) se lie à la forme active et déplace l’équilibre vers la forme active

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4
Q

quels sont les effets de l’histamine quand elle se lie aux récepteurs H1 au niveau du coeur, des vaisseaux sanguins, du système GI, de la peau, des poumons, de la muqueuse nasale, du système nerveux et des cellules à médiation inflammatoire.

A

Coeur:
ralentie conduction AV (ralentit FC)
=> peut mener à arythmies

Vaisseaux sanguins:
augmentation perméabilité vasculaire
=> oedème, écoulement clair, rhinorrhée
vasodilatation
=> éryhtème. flushing, congestion, hypotension et céphalées

Système GI:
contraction des muscles intestinaux
=> diarrhée

Peau:
stimulation des fibres nerveuses du derme
=> prurit, urticaire

Poumons:
Bronchoconstriction
=> difficultés repiratoires, wheezing

muqueuse nasale:
stimulation des terminaisons nerveuses
=> prurit, éternuments

Système nerveux:
NT au SNC: contrôle des fonctions homéostatiques
=> stimulation éveil, diminution appétit, cognition, mémoire
Stimule terminaisons nerveuses sensorielles
=> prurit

Cellules à médiation inflammatoire:
chimiotaxie (migration vers les sites inflammatoires)
=> augmentation sécrétion cytokines proinflammatoires (correspond à la phase tardive des réactions allergiques)

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5
Q

La liaisons de l’histamine aux récepterus H1 entraine quels effets biologiques parmis les suivants:

vasodilatation
augmentation de la sécrétion de HCl
Modulation du relâchement de l’histamine au SNC
Stimulation des terminaisons nerveuses
Augmentation de la perméabilité vasculaire

A

vasodilatation
Stimulation des terminaisons nerveuses
Augmentation de la perméabilité vasculaire

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6
Q

quel est le mécanisme d’action des antihistaminiques H1

A

Agonistes inverses:
se lie à d’autres sites du récepteur et stabilise ce dernier en sa conformation inactive
déplace l’équilibre vers la conformation inactive des récepteurs
empêche l’histamine de selier

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7
Q

quels sont les effets des antihistaminiques

A

diminution rhinorrhée et écoulement oculaire
=> diminution perméabilité capillaire médiée par H1R des cellules endothéliales

diminution congestion nasale/enflure des paupières
=> diminution vasodilatation

diminution bronchoconstriction
=> inhibe la constriction des muscles lisses respiratoires

diminution prurit
=> inhibition des stimulations nerveuses

effets anti-inflammatoires
=> en bloquant les effets de l’histamine: régression de la réponse allergique/inflammatoire

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8
Q

Est-il plus interessant de prendre un antihistaminique oral que nasal pour diminuer les symptômes oculaires ?

A

non les antihistaminiques nasaux sont plus efficaces pour les sx oculaires

plus efficace pour la congestion et les éternuments aussi

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9
Q

c’est quoi la rhinite allergique

A

caractérisée par l’inflammation de la muqueuse nasale après l’inhallation d’un allergène ex: pollen, moisissures extérieures ou intérieures, acariens, allergènes d’origine animale ou professionnelle

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10
Q

c’est quoi la conjonctivite allergique

A

résulte du contact d’allergènes avec la surface de l’oeil chez une personne allergique à cet allergène spécifique. Il s’agit s’une hypersensibilité classique médiée par les immunoglobulines E (IgE) de type 1, dont la physiopathologie est similaire à d’autres maladies atopiques

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11
Q

urticaire…
c’est quoi et quelles sont les manifestations cliniques

A

réaction inflammatoire de la peau qui peut ou non être de nature allergique

plaques érythémateuses
légèrement surélevées
rouges
prurigineuses

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12
Q

urticaire…
étiologie et classification

A

éthiologie:
Infection
Réactions allergiques: médicaments, nourriture, piqûres d’insectes, latex, contact avec des allergènes
Réactions non allergiques: médicaments, stimuli physiques (pression, froid)

classification selon chronicité:
urticaire aigue: manifestations présentes < 6 semaines
urticaire chronique: récurrence des sx plusieurs fois par semaines pour > 6 semaines

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13
Q

Quelles sont les autres utilisations thérapeutiques possibles des antihistaminiques H1

A

NO/VO
mal des transports
prurit
insomnie
vertiges
rhume et grippe (controversé)
etc.

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14
Q

1ere ou 2e génération:

  1. Cétirizine
  2. Fexofénadine
  3. Diphenhydramine
  4. Loratadine
  5. DImenhydrate
  6. Hydroxyzine
  7. Doxylamine
  8. Desloratadine
  9. Chlorphéniramine
  10. Bilastine
  11. Cyproheptadine
  12. prométhazine
  13. rupatadine
  14. kétotifène
  15. triméprazine
A
  1. 2
  2. 2
  3. 1
  4. 2
  5. 1
  6. 1
  7. 1
  8. 2
  9. 1
  10. 2
  11. 1
  12. 1
  13. 2
  14. 2
  15. 1
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15
Q

à savoir !!!

Les 2 générations se distinguent par leur profil d’effets indésirables.

quelles sont les différences

A

Première génération:
Non sélectifs
Lipophiles
se distribuent au SNC
plus de sédation

Deuxième génération:
plus sélectifs pour les H1
moins lipophiles
ne traversent pas la BHE
moins de sédation

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16
Q

Quels sont les effets indésirables possibles des antihistaminiques sur le SNC (surtout 1 ère génération)

A

> plus fréquent: sédation
moins fréquent: étourdissement, faiblesse, céphalée, irritabilité, tremblement, confusion
effet paradoxal : stimulation du SNC (particulièrement chez les enfants = excitation, agitation, etc.)
gain de poids

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17
Q

Quels sont les effets indésirables possibles des antihistaminiques sur le Syst. digestif

A

NO/VO
constipation ou diarrhée
douleur épigastrique (prendre avec de la nourriture peut atténuer ces effets indésirables)

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18
Q

VF: il peut y avoir des effets secondaires anticholinergiques

A

vrai, surtout pour première gen

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19
Q

quels peuvent être les autres effets indésirables

A

palpitations, hypotension
prolongation du QT (avec certains médicaments)
Arythmie (+ en surdosage)
réaction d’hypersensibilité (ex: photosensibilité, urticaire, dermatite de contact allergique)
=> donc on ne recommande jamais benadryl topique

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20
Q

!!!
quels sont les effets anticholinergiques liés aux anti-H1 de 1ere gen (associés au rcs muscariniques)

A

sécheresse de la bouche
constipation
vision brouillée, yeux secs
somnolence, étourdissements, confusion, hallucinations
tachycardie
rétention urinaire

diminution production de sécrétions des glandes exocrines
> inconfort lors du port de verres de contact (par diminution de lubrification des glandes lacrymales)
> peut temporairement diminuer la concentration de prolactine dans le sérum quand administrer avant d’allaiter
- peut théoriquement diminuer la production de lait

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21
Q

quelles sont les antihistaminiques de première génération qui ont des effets anti-nausées

A

dimenhydrinate
diphenhydramine
hydroxyzine
prométhazine
timéprazine

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22
Q

Dans la liste, sélectionne les anti-H1 qui sont de première gen.

Cétirizine (réactine)
rupatadine (rupall)
doxylamine (diclectin)
desloratadine (aerius)
diphenhydramine (benadryl)
fexofénadine (allegra)
hydroxyzine (atarax)
laratadine (claritin)
dimenhydrinate (gravol)

A

doxylamine (diclectin)
diphenhydramine (benadryl)
hydroxyzine (atarax)
dimenhydrinate (gravol)

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23
Q

première gen - pharmacologie

la formule chimique est semblable à quels autres médicaments

A

certains antipsychotiques, agents sédatifs et antihypertenseurs

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24
Q

première gen - pharmacologie

sélectifs ou non des rcs H1?

A

non

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25
diphenhydramine (benadryl) indications au canada
allergie, prurit, rhinite allergique, dermatite allergique, urticaire insomnie, mal des transports, No/Vo Rhinorrhée associée au rhume, toux, dystonie
26
diphenhydramine (benadryl) début action et durée action et élimination
début action assez rapide (15-60 min) durée action 6-8h élimination rénale => chez les personnes âgées, élimination rénale réduite, risque plus élevé d'effets et de toxicité anticholinergiques
27
diphenhydramine (benadryl) posologie (adulte et enfant)
adultes 25-50 mg q4-6h (max 300mg/jour) enfants: 5mg/kg/jour divisé aux 6h
28
diphenhydramine (benadryl) précautions
**précautions en lien avec effets anticholinergiques et effets dépresseurs SNC prolongation QT** -> attention aux patients avec problèmes cardiaques réaction paradoxale possible chez l'enfant: excitation, agitation
29
diphenhydramine (benadryl) grossesse et allaitement
serait compatible, mais **préférer les anti-H1 de 2e génération (cétirizine et loratadine)**
30
Dimenhydrinate (gravol) indications
mal des transport, vertiges no/vo plus souvent utilisé pour son action antiémétique
31
Dimenhydrinate (gravol) début action, durée action
début action: rapide 15-60 min durée action : assez courte 3-6h
32
Dimenhydrinate (gravol) poso adulte et enfant
adultes: 50-100mg q4-6h (max 400mg/jour)(formulation PO reg) enfants: 1-1.25 mg/kg/dose qid (max 300 mg/jour mal des transports: prendre au moins 30 minutes avant le départ en cliniqueL préférablement 1-2h
33
Dimenhydrinate (gravol) précautions et grossesse/allaitement
précautions en lien avec effets anticholinergiques et effets dépresseurs SNC grossesse et allaitement: compatible et sécuritaire
34
Hydroxyzine (Atarax) indications
anxiété, **dermatite allergique, dermatite de contact,** prurit, urticaire, no/vo **aucune en rhinite allergique**
35
Hydroxyzine (Atarax) début action durée action
début rapide 15-30 min durée 4-6h (effet sédatif)
36
Hydroxyzine (Atarax) doses max gériatrie et adultes IR/IH
adultes = 100mg/jour* gériatrie = 50 mg/jour* IR/IH: ajustement en IR/IH * doses max recommandées sû au risque d'allongement du QT
37
Que contient le diclectin et utilisé pour quoi
doxylamine + vitamine B6 utilisé pour les nausées et vomissements reliés à la grossesse
38
Chlorphéniramine (Chlor-tripolon) précautions/interactions
précautions en lien avec les effets anticholinergiques et effets dépresseurs SNC toxicité sérotoninergique attention aux interactions via le **CYP2D6**
39
Cyproheptadine (periactin) indications
allergie, conjonctivite allergique, rhinite allergique, rhinorrée associée au rhume, urticaire, prurit,**augmentation appétit** **peu utilisé en rhinite allergique**
40
Prométhazine (Histantil) et Triméprazine (Panectyl) indications, effets indésirables
Ne sont que très peu ou pas prescrits en rhinite allergique -> prométhazine: propriétés antiémétiques, antispasmodiques et sédatives -> triméprazine: propriétés antihistaminiques et antiprurigineuses importantes aucune indication en thinite allergique effets indésirables multiples: somnolence, xérostomie, photosensibilité, etc. allongement de l'intervalle QT très peu utilisés en pratique
41
Pyrilamine (Midol) retrouvé où
ingrédient dans certains produits pour le soulagement des sx menstruels
42
Phéniramine retrouve où
offert seulement en produit combiné, dans des produits rhume et grippe
43
Diphénylpyraline (Creo-rectal) on le retrouve où
offert seulement en produit combiné: camphre + carbonate de guaïacol + chlorhydrate de diphénylpyraline
44
les antihistaminiques de première génération sont ______ sélectifs que ceux de deuxième génération. Ils sont ______ lipophiles et se distribuent _____ au SNC. Ils causent plus ____________ et ____________ que les antihistaminiques de deuxième génération.
moins plus plus effets indésirables sédation
45
quels sont les avantages des 2e gen par rapport aux 1ere
n'entrent peu ou pas dans le SNC (moins liposolubles) sélectifs pour les rcs H1 (moins d'effets indésirables, mieux tolérés) liaison réversible, mais se dissocie plus lentement => effet prolongé (souvent 1-2 prises par jour) => plus avantageux pour observance
46
Cétirizine (Réactine) indications
allergie, conjonctivite allergique, rhinite allergique, prurit et urticaire Dermatologie: efficacité démontrée pour traitement de différentes formes d'urticaire et réduction du prurit dans l'eczéma atopique
47
Cétirizine (Réactine) début action durée action effets indésirables
début action rapide 15-60 minutes durée = 24h généralement bien toléré, mais peut avoir somnolence (dose-dépendante)(incidence plus élevée de sédation que autres anti-H1 de 2e gen), céphalées, xérostomie
48
Cétirizine (Réactine) posos
adultes: 5 à 20 mg/jour (DIE-BID) dose de 20mg sous prescription personnes âgées: débuter avec 5mg DIE, augmenter à 10mg DIE PRN IR/IH ajustements Urticaire chronique: parfois jusqu'à 4 fois la dose initiale
49
Cétirizine (Réactine) grossesse allaitement
grossesse: agent de 1ère intention (ou loratadine) allaitement: sécuritaire (surveiller apparition effets sédatifs)
50
Fexofénadine (Allegra) indications et interactions
conjonctivite allergique, rhinite allergique et urticaire interactions: Jus de fruits - **jus de pomme, d'orange et de pamplemousse inhibent les OATP** - diminution potentielle de la biod systémique de fexofénadine **Antiacides** (à base de **magnésium ou aluminium ex: Gaviscon**) - prise concomitante peut réduire l'absorption de la fexofénadime
51
Fexofénadine (Allegra) posos
adultes et enfant de 12 ans et +: **60mg BID ou 120mg DIE** Enfants: non approuvée < 12 ans personnes âgées: débuter avec 60 mg DIE IR: débuter à 60 mg DIE Urticaire chronique: parfois jusqu'à 4 fois la dose initiale
52
Fexofénadine (Allegra) grossesse et allaitement
grossesse: données dispos suffisantes pour rassurer une patiente traitée par inadvertance à fexofénadine en début de grossesse, mais 1er choix= cétirizine ou loratadine allaitement: sécuritaire
53
Loratadine (Claritin) indications
allergie, conjonctivite allergique, rhinite allergique et urticaire utilisation off-label: douleurs occasionnées par le Grastofil
54
VF: le vaporisateur nasal de claritin contient aussi de la loratadine
faux, il contient du chlorhydrate d'oxymétazoline 0.05% (décongestionnant)
55
Loratadine (Claritin) posos
adultes: 10 mg DIE IR/IH: ajustement en IR et IH sévère urticaire chronique: parfois jusqu'à 4 fois la dose initiale
56
Loratadine (Claritin) grossesse et allaitement
grossesse: compatible agent de 1ère intention (ou cetirizine) allaitement: sécuritaire
57
Desloratadine (Aerius) indications
allergie, congestion nasale, conjonctivite allergique, rhinite allergique, prurit et urticaire
58
Desloratadine (Aerius) VF: la desloratadine est le principal métabolite actif de la loratadine et donc, 5mg de desloratadine ou 10 mg de loratadine expose à une quantité équivalente de desloratadine
vrai
59
Desloratadine (Aerius) posos
adultes et enfants de + que 12 ans: 5mg DIE Urticaire chronique: parfois jusqu'à 4 fois la dose initiale
60
Desloratadine (Aerius) grossesse et allaitement
compatible et sécuritaire
61
Bilastine (Blexten) indications
rhinite allergique et urticaire
62
Bilastine (Blexten) précautions et interactions
**prise à jeun (1heure avant ou 2 heures après nourriture** Interactions: **inhibiteurs de la P-gp**: augmente concentration de bilastine **Inhibiteurs OATP**: diminution concentration bilastine ->**jus de fruits (pomme, orange et pamplemousse)** prolongation intervalle QT (monographie)
63
Rupatadine (Rupall) indications et mécanisme action
rhinite allergique et urticaire inhibiteur compétitif du facteur d'activation plaquettaire (FAP) - médiateur puissant de l'inflammation dans la réaction allergique - permet l'agrégation des plaquettes
64
Rupatadine (Rupall) métabolisme
hépatique, principalement cia le **CYP3A4** => attention aux interactions + jus de pamplemousse peut augmenter la concentration de rupatadine donc pas de jus de pamplemousse, mais pour même raison que blexten, entre autres. et pas le même effet
65
Kétotifène (Zaditen) indication
indiqué en traitement chronique d'appoint de l'asthme atopique léger chez les enfants de 5 ans et plus
66
Lequel de ces antihistaminiques de 2e gen a une incidence plus élevée de somnolence loratadine rupatadine bilastine cétirizine fexofénadine desloratadine
cétirizine et c'est dose-dépendant
67
lequel de ces antihistaminiques devraient être pris à jeun fexofénadine bilastine cyproheptadine loratadine diphenhydramine rupatadine
bilastine
68
Doxépine (Silenor, Sinequan) indication et effets indésirables
antidépresseur tricyclique profil d'effets indésirables peu favorables, effets anticholinergiques, sédation, étourdissements, HTO, gain de poids...
69
en général, quelles sont les précautions liées aux antihistaminiques (= on peut le donner, mais avec surveillance) à savoir par coeur
Surtout en lien avec effets anticholinergiques (donc surtout pour 1ere gen) Asthme ou MPOC HBP ou obstruction urinaire Glaucome ou pression intraoculaire élevée Maladie CV (HTA, maladie ischémique cardiaque, QT prolongé) Maladie intestinale obstructive Hyperthyroïdie insuffisance rénale ou insuffisance hépatique personnes âgés (particulièrement avec problèmes cognitifs) Enfants ROH
70
quelles sont les contre-indications des antihistaminiques
hypersensibilité à un antihistaminique on voit surtout plus des précautions en lien avec les effets indésirables des antihistaminiques
71
caractéristiques de toxicité des antihistaminiques
plus grand risque avec 1ère gen sx dépresserus et stimulateurs du SNC **grande majorité des décès: diphenhydramine** **SX de surdosage peuvent apparaître 30 à 120 minutes après ingestion, décès peut survenir très rapidement**
72
quelles sont les interactions possibles en général avec les antihistaminiques
Agents dépresseurs su SNC Médicaments anticholinergiques Médicaments augmentent intervalle QT -> antidépresseurs -> antipsychotiques (surtout en combi avec hydroxyzine (atarax) jus de pomme, orange et pamplemousse (fexofénadine et bilastine) inhibiteurs du CYP3A4 -> antibiotiques -> antifongiques -> jus de pamplemousse inhibiteurs de la PG-P Inhibiteurs de la cholinestérase antiacides (a base de magnésium ou aluminium) pitolisant (wakix)
73
quels sont les avantages et les précautions pour les antihistaminiques ophtalmique et intranasal
apporte directement et efficacement des concentrations élevées d'anti-H1 => début d'action rapide pour sx principalement locaux => devraient même être préférés dans ces cas-là précautions: combinaison avec des décongestionnants topiques
74
quels sont les antihistaminiques ophtalmiques dispos
bépostatine (bepreve) olopatadine (patanol, pataday, pazeo) kétotifène (zaditor) antazoline (refresh eye allergy relief) (combiné à un décongestionnant ophtalmique) phéniramine (Naphcon-A, Soothe Allergies, Visine allergies Plus)(combiné à un décongestionnant ophtalmique)
75
bépostatine, olopatadine et kétotifène posos et effets indésirables
en général: 1 à 2 gouttes DIE-BID picotements mineurs à l'instillation
76
bépostatine, olopatadine et kétotifène lequel entre les 3 a comme effet secondaire possible: perturbations légères ou transitoires du goût
bépostatine
77
Quels sont les antihistaminiques intranasaux dispos
Azélastine (Dymista) => combiné avec un corticostéroïde (propionate de fluticasone) Oloptadine (Ryaltris) => Combiné avec un corticostéroïde (mométasone furoate)
78
VF: le dymista et le ryaltris sont plus efficaces pour soulager les sx nasaux de la rhinite allergique que l'un ou l'autre de ces agents en monothérapie
vrai
79
Azélastine (Dymista) poso, contre-indications et particularités
1 vap dans chaque narine BID C-I: hypersensibilité au médicament ou à un ingrédient **Infection fongique ou bactérienne des voies respiratoires**, ou une tuberculose non traitée particularités: produit a un goût très amer **amorcer la pompe lors de la première utilisation et si non utilisé depuis plus de 7 jours** (même chose pour ryaltris)
80
pourquoi on ne recommande jamais les antihistaminiques topiques
risque d'hypersensibilité et de dermatite de contact allergique
81
Stabilisateurs des mastocytes... produits dispos et quand prendre
gouttes ophtalmiques: cromoglycate de sodium (Cromolyn) Lodoxamide (Alomide) Débuter avant la saison pollinique (genre 1 mois avant) - lent début d'action et pic d'activité tardif - administration régulière importante
82
cromolyn pic d'action et poso
pic d'action peut prendre jusqu'à 6 semaines poso: 1-2 gouttes **4-6 fois par jour**
83
Que contient le Cromolyn et l'Alomide et qui peut irriter les yeux à la longue
chlorure de benzalkonium (BAK) agent de conservation
84
Alomide pic action et poso
pic jusqu'à 4 semaines poso: 1-2 gouttes QID
85
Quels sont les effets indésirables des stabilisateurs des mastocytes
généralement bien tolérés **prudence si lentilles cornéennes** : à cause de BAK -> connu pour provoquer une irritation et sécheresse oculaire -> peut affecter le film lacrymal et la surface de la cornée -> **retirer les verres avant l'application et attendre 15 minutes avant de les mettre en place**
86
Lesquels de ces gouttes ophtalmiques ont un début d'action lent Lodoxamide (Alomide) Olopatadine (Patanol, Pataday, Pazeo) Bépostatine (Bepreve) Cromoglycate de sodium (Cromolyn) Kétotifène (Zaditor)
Lodoxamide (Alomide) Cromoglycate de sodium (Cromolyn)

système respiratoire 2 (7 decks)

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