Antimicobacterianos Flashcards
(41 cards)
¿Cuáles son los farmacos de primera línea para tratar la tuberculosis?
Isoniazida (INH), rifampicina, pirazinamida, etambutol.
¿Cuál es el mecanismo de acción de la isoniazida?
Inhibe la síntesis de los ácidos micólicos.
¿Cómo se puede presentar la resistencia a la isoniazida?
Se vincula con mutaciones que causan expresión excesiva de inhA que codifica para una proteína transportadora de radicales acilo y mutaciones en katG.
¿Por donde es absorbida la isoniazida?
Por el tubo digestivo y se difunde con facilidad a todos los tejidos y líquidos corporales
¿Por dónde se metaboliza la isoniazida y por dónde es excretado?
Por acetilación con la N-acetiltransferasa hepática. Se excreta por la orina aunque no se requiere ajustar con insuficiencia renal.
¿Cuáles son las reacciones adversas de la isoniazida?
Reacciones inmunitarias (exantemas y fiebre, lupus eritematoso), hepatitis, neuropatia periférica (por deficiencia de piridoxina), anemia, acufenos y molestias gastrointestinales.
¿Cuáles son los microorganismos sensibles a rifampicina?
Bacterias intestinales, micobacterias atípicas, lepra y clamidias. Puede eliminar el estado de portador de meningococo. Profilaxis en contacto con niños con enfermedad por Haemophilus influenzae tipo B. Estafilococos como la osteomielitis y endocarditis.
¿Cuál es el macanimos de acción de la rifampicina?
Se une a la subunidad beta de la polimerasa de ARN dependiente del ADN bacteriano. Inhibe la síntesis de ARN. Es bactericida para micobacterias
¿Por donde se excreta la rifampicina?
Se excreta a través del hígado y la bilis, presenta reabsorción enterohepática a menor cantidad.
¿Cuales son las reacciones adversas de la rifampicina?
Coloración naranja en el orina, sudor y lágrimas. Eritema, trombocitopenia, nefritis y proteinuria. Ictericia colestática y hepatitis. Síndrome gripal (fiebre, escalofrios, mialgias, anemia y trombocitopenia). Necrosis tubular aguda e induce al citocromo P450 (CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6 y 3A4).
¿Cuál es el mecanismo de acción del etambutol?
Limita las arabinosiltransferasas de las micobacterias que participan en la producción de la polimerización del arabinoglucano.
¿Por dónde se absorbe bien el etambutol y la pirazinamida y por donde se excreta el etambutos?
Se absorbe bien por el intestino. Se excreta el etambutol al 20% en las heces y 50% en la orina que se acumula en insuficiencia renal.
¿Cuáles son las reacciones adversas del etambutol?
Neuritis retrovulvar (perdida de la agudeza visual y ceguera a los colores rojo y verde).
¿Cuáles son las características básicas de la pirazinamida?
Es estable y soluble en agua, inactiva a un pH neutro pero a un pH 5.5 inhibe a la tuberculosis. Es captado por los macrófagos.
¿Cuál es el mecanismo de acción de la pirazinamida?
Se convierte en ácido pirazinoico que es su forma activa. Altera el metabolismo de la membrana celular micobacteriana y sus funciones de transporte.
¿Cómo se puede presentar la resistencia a la pirazinamida?
Por alteraciones de la pirazinamida o mutaciones en pncA que altera la conversión a la forma activa.
¿Cuáles son los efectos adversos de la pirazinamida?
Hepatotoxicidad, nauseas, vómito, fiebre e hiperuricemia (ocasionando artritis gotosa aguda)
¿En qué casos se emplean los fármacos de segunda linea para las micobacterias?
- En caso de resistencia a los fármacos de primera línea.
- Cuando fracasa la respuesta clínica al tratamiento convencional.
- si se presenta un reacción secundaria farmacológica muy grave.
¿Cuál es el mecanismo de acción contra los las micobacterias de la etionamida?
Bloquea la síntesis de ácidos micolicos.
¿Cuáles son las caracteristicas de la etionamida?
Es de administración oral, se metaboliza en el hígado y es ligeramente hidrosoluble.
¿Cuáles son los efectos adversos de la etionamida?
Irritación gástrica y síntomas neurológicos. Es hepatotóxica.
¿Cuál es el mecanismo de acción de la capreomicina?
Antibiótico peptídico inhibidor de la síntesis de proteínas.
¿Cuáles son los efectos adversos de la capreomicina?
Es nefrotóxica y ototóxica (acúfenos, sordera y transtornos vestibulares. Puede dearrollar abscesos estériles.
¿Cuál es el mecanismo de acción del ácido aminosalicílico?
Es un antagonista de la síntesis de folato con actividad casi exclusiva contra M. tuberculosis.
