Inhibidores de síntesis de pared y membrana celular bacteriana Flashcards

1
Q

¿Cuál es la estructura básica que comparten todas las penicilinas?

A

Un anillo de tiazolidina que se une a un anillo lactámico beta que porta un grupo amino secundario.

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2
Q

Producto de la hidrólisis del anillo beta lactámico por las beta lactamasas

A

Ácido peniciloico, que carece de actividad antibacteriana.

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3
Q

Las penicilinas tienen la mayor actividad contra…

A

Los microorganismos grampositivos, cocos gram negativos y anaerobios no productores de beta lactamasa.

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4
Q

¿Cómo se debe de preparar la solución de penicilinas en forma cristalina seca y por qué?

A

Se deben prepararse poco antes de su administración ya que pierden su actividad con rapidez en 24 horas a 20° C. Son estables a 4° C durante años.

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5
Q

¿Cuál es el mecanismo de acción básico de las penicilinas?

A

Inhiben la proliferación bacteriana por la interferencia con la reacción de transpeptidación en la síntesis de la pared celular bacteriana.

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6
Q

¿Dónde llegan las penicilinas en la membrana citoplasmática para efectuar el mecanismo de acción?

A

La proteína de unión de penicilina (PBP)

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7
Q

Los antibióticos beta lactámicos ¿En qué parte del ciclo celular realizan su efecto?

A

Cuando se encuentran en proceso de crecimiento activo y síntesis de pared celular.

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8
Q

¿Cuáles son los cuatro mecanismos por el cual existe resistencia a las penicilinas y beta lactámicos, y cual es el más frecuente de la resistencia?

A
    • Inactivación de los antibióticos por beta lactamasa, siendo el más frecuente.
    • Modificación de PBP.
    • Alteración de la penetración del fármaco a la PBP.
    • Eflujo antibiótico.
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9
Q

Única penicilina que no se altera en presencia de alimentos

A

Amoxicilina

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10
Q

¿Cuantas horas deben transcurrir para poder administrarse las penicilinas antes o después de una comida?

A

Al menos de una a dos horas

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11
Q

Penicilina con elevada unión a proteínas…

A

Nafcilina

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12
Q

¿Cuál es la principal vía de excreción de las penicilinas y a que porcentajes se excreta?

A

Por los riñones: 90% por secreción tubular y el resto por filtración glomerular.

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13
Q

¿La nafcilina por dónde se elimina principalmente?

A

Por excreción biliar

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14
Q

¿Cuáles 3 penicilinas tienes secreción biliar y renal, y no se es necesario hacer ajuste de las dosis para estos fármacos en pacientes con insuficiencia renal?

A

La oxacilina, la dicloxacilina y la cloxacilina.

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15
Q

¿Que medicamento aumenta los niveles de penicilina en la sangre?

A

El probenecid

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16
Q

¿En qué zonas del cuerpo la penetración de penicilinas es mala y en que situaciones cómo y dónde puede ser mayor esta penetración?

A

La próstata, el ojo y el sistema nervioso central. Cuando hay meningitis bacteriana, la penicilina puede alcanzar concentraciones óptimas en el sistema nervioso central para eliminar a las cepas de neumococos y meningococos.

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17
Q

¿Qué infecciones son ideales para tratar con penicilina G?

A

Estreptococos, meningococos, algunos enterococos, neumococos suceptibles a la penicilina, estafilococos no productores de beta lactmasa, Treponema pallidum y los generos Clostridium y Actinomyces.

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18
Q

¿Cuáles son las penicilinas resistentes a la lactamasa beta de estafilococos?

A

Meticiclina, nafcilina, oxacilina, cloxacilina y dicloxacilina.

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19
Q

¿Qué microorganismos no son susceptibles a estos antibióticos?

A

Listeria Monocytogenes, los enterococos y las cepas de estafilococos resistentes a la meticilina

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20
Q

¿Qué fármacos son preferidos para las infecciones sistémicas graves por estafilococos?

A

Oxacilina y la nafcilina

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21
Q

Menciona las penicilinas de amplio espectro

A

Amoxicilina, ampicilina, piperacilina y ticarcilina

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22
Q

¿Por qué las penicilinas de amplio espectro tienen mayor actividad que las penicilinas de estrecho espectro contra las bacterias gramnegativas?

A

Por su mayor capacidad de penetrar la membrana

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23
Q

¿La amoxicilina para que enfermedades más frecuentes se administra por vía oral?

A

Infecciones urinarias, sinusitis, otitis e infecciones de vías respiratorias inferiores

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24
Q

¿Qué fármaco es muy recomendable para la shigelosis?

A

Ampicilina

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25
Q

¿Qué antibióticos acompañanan a las penicilinas por su efecto inhibitorio contra la beta lactamasa y contra que microorganismos es recomendada la combinación?

A

Ácido clavulánico, sulbactam o tazobactam.
Ampicilina-sulbactam: S. aureus y H. influenzae.
En general la combinación permite la destrucción de S. aureus y algunas bacterias gramnegativas

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26
Q

¿Cuáles son los efectos adversos más comunes que pueden presentarse con el uso de penicilinas?

A

Anafilaxia (hipersensibilidad tipo I), reacciones del tipo de enfermedad del suero y exantemas

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27
Q

¿Qué es recomendable cuando existe una sensibilidad por la penicilina pero es necesario el tratamiento con dicho fármaco y en que enfermedades ocurre esto?

A

Desensibilización con dosis crecientes de penicilina.

Para endocardiditis por enterococo y sífilis.

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28
Q

¿Qué puede ocurrir en pacientes con insuficiencia renal al administrarse penicilina?

A

Convulsiones

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29
Q

¿Cuáles son los efectos adversos que se vinculan con la administración de nafcilina, oxacilina, meticilina y ampicilina?

A

Nafcilina - neutropenia
Oxacilina - hepatitis
Meticilina - nefritis interticial
Ampicilina - colitis pseudomembranosa

30
Q

¿Que infección ya tiene resistencia a cualquier cefalosporina?

A

Listeria monocytogenes

31
Q

¿Hacia que tipo de bacterias es recomendable la administración de cefalosporinas de primera generación?

A

Cocos grampositivo

32
Q

¿Por donde es la eliminación de las cefalosporinas de primera generación?

A

Por filtración glomerular y secreción tubular hacia la orina.

33
Q

¿Cuál es la única cefalosporina de primera generación que se administra por vía parenteral y cuales son sus indicaciones terapéuticas más comunes?

A

Cefazolina. Se utiliza para profilaxis quirúrgica y es opción para infecciones en las que es el fármaco menos tóxico (para E. coli o K. pneumoniae).
Es eficaz para infecciones graves por estafilococos como la bacteriemia. Se da en el embarazo

34
Q

¿Cuales son las cefalosporinas de segunda generación mayormente utilizadas?

A

Cefuroxima, cefoxitina y cefotetán

35
Q

¿Qué bacterias suelen ser muy sencibles a las cefalosporinas de segunda generación?

A

Genero Klebsiella, H. influenzae, Moraxella catarrhalis y B. fragilis.

36
Q

¿Qué indicaciones clínicas son para las cefalosporinas de segunda generación?

A

Peritonitis, diverticulitis y enfermedad pélvica inflamatoria. La cefuroxima se utiliza para tratar la neumonía adquirida en la comunidad.

37
Q

¿Que cefalosporinas de tercera generación son activas contra P- aeruginosa?

A

Ceftazidima y la cefoperazona

38
Q

¿Cuál es la farmacocinética de las cefalosporinas de tercera generación?

A

Dichas cefalosporinas penetran bien en los líquidos y tejidos corporales.
Se excretan principalmente por las vías biliares y no se requiere ajuste posológico por insuficiencia renal de la ceftriaxona y cefoperazona.

39
Q

Infecciones que se deben evitar el uso de cefalosporinas de tercera generación

A

Enterobacter

40
Q

¿Para qué infecciones está indicada la ceftriaxona y la cefotaxima?

A

Meningitis (neumococo, meningococo, H. influenzae y bacilos gramnegativos) y septicemia en pacientes inmunocomprometidos (ceftazidima).

41
Q

¿Contra que microorganismos representativos tiene efecto la cefepima, cefalosporina de cuarta generación?

A

P- aeruginosa, Enterobacteriaceae, S. aureus y S. pnuemoniae.

42
Q

Explica la farmaconcinética de las cefalosporinas de cuarta generación cefepima

A

Penetran en el líquido cefalorraquídeo, se eliminan por vía renal y tienen un semivida de dos horas.

43
Q

¿Que cefalosporina tiene actividad contra estafilococos resistentes a la meticilina?

A

Ceftarolina fosamilo

44
Q

¿Para que infecciones está indicada la ceftarolina?

A

Infecciones cutáneas y de tejidos blandos, así como neumonía extrahospitalaria.

45
Q

¿Cuáles son los efectos secundarios de las cefalosporinas?

A

Reacciones de hipersensibilidad (anafilaxia, fiebre, exantemas, nefritis, granulocitopenia y anemia hemolítica). Reacciones por toxicidad (nefritis intersticial y necrosis tubular.

46
Q

¿Cuáles son los efectos secundarios que tienen un grupo metiltiotetrazol (cefotetán y cefoperazona)?

A

Hipoprotrombinemia y transtornos hemorrágicos. La administración de vitamina K puede inhibir estos efectos. Reacciones disulfiram

47
Q

¿A que infecciones están restringidos los monobactámicos?

A

A bacilos aeróbicos gramnegativos como P. aerugnosa.

48
Q

¿Cuáles son los efectos adversos del aztroenam (monobactámico)?

A

Exantemas e incremento de las aminotransferasas séricas.

49
Q

Menciona los inhibidores de la beta lactamasa

A

Ácido clavulánico, sulbactam y tazobactam

50
Q

¿Para cuáles infecciones están indicados la combinación de ampicilina-sulbactam?

A

S. aureus y H. influenzae.

51
Q

Menciona 4 carbapenémicos

A

Doripenem, ertapenem, imipinem y meropenem

52
Q

¿Contra que microorganismos están indicados los carbapenémicos?

A

Bacilos gramnegativos (P. aeruginosa), grampositivos y anaerobios. Son el tratamiento de elección para infecciones de bacterias gramnegativos productoras de beta lactamasa de amplio espectro.

53
Q

¿El imipinem con que es inactivado y junto con qué se administra para evitar ésta inhibición?

A

Es inhibido por la deshidropeptidasas en los túbulos renales. Se administra con cilastatina, un inhibidor de la deshidropeptidasas.

54
Q

El ertapenem se puede utilizar para infecciones por P. aeruginosa

A

Falso

55
Q

¿Qué puede causar la administración de carbapenémicos en pacientes que presentan insuficiencia renal?

A

Convulsiones, en especial el imipenem

56
Q

¿Cuál es el mecanismo de acción de la vancomicina?

A

Inhibe la síntesis de la pared celular por unión firme al extremo D-Ala-D-Ala del bloque de construcción.

57
Q

¿Con qué otros fármacos también se administra la vancomicina funcionando en un sinergismo y contra qué patógenos?

A

Gentamicina y estreptomicina contra cepas de enterococcus faecium y Enterococcus faecalis.

58
Q

¿Para que patógeno se puede administrar la vancomicina por vía oral?

A

C. difficile, colitis pseudomembranosa.

59
Q

¿Cuál es la vía de excreción de la vancomicina?

A

Se excreta por filtración glomerular y en presencia de insuficiencia renal la semivida de la vancomicina es de 10 días. Su eliminación es proporcional al de la creatinina.

60
Q

¿Cuáles son los efectos adversos de la vancomicina?

A

Es irritante para los tejidos y produce flebitis. Ototoxicidad y nefrotoxicidad.
Síndrome del hombre rojo.

61
Q

¿Cuál es la diferencia que existe entre la vancomicina y la teicoplanina?

A

La teicoplanina tiene buena absorción en el intestino.

62
Q

¿Además de la inhibición de la síntesis de la pared celular, que otro mecanismo de acción tiene la telavancina?

A

Altera el potencial de acción de la membrana bacteriana y aumenta su permeabilidad. Es teratógeno

63
Q

¿Qué es lo que se conoce del mecanismo de acción de la daptomicina?

A

Se une a la membrana celular mediante la inserción de calcio en su cola lipídica lo que ocasiona despolarización de la membrana celular, con salida de potasio y muerte celular rápida.

64
Q

¿Por qué no se puede administrar daptomicina en pacientes con neumonía?

A

Ya que tiene actividad tensoactiva.

65
Q

¿Cuáles son los efectos adversos de la daptomicina?

A

Miopatia, neumonitis alérgica con tratamiento prolongado.

66
Q

¿Cuál es el mecanismo de acción de la fosfomicina trometamol?

A

Inhibe la enzima enolpiruvato transferasa y bloqueo de la adición de fosfoenolpiruvato a la UDP-N-acetilglucosamina.

67
Q

¿Con que otros medicamento existe sinergismo para la fosfomicina trometamol?

A

Beta lactamicos, aminoglucosidos o fluoroquinolonas

68
Q

¿Cuál es el mecanismo de acción de la bacitracina?

A

Interfiere con la desfosforilación en el ciclo del transportador de lípidos, lo que inhibe la síntesis de la pared celular.

69
Q

¿Cuáles son las desventajas de la bacitracina y cuál es su beneficio como administración tópica?

A

Es muy nefrotóxica (sólo se administra por vía cutánea) y se absorbe mal en el intestino.
Se puede administrar para irrigación de articulaciones en solucion salina, heridas quirúrgicas o la cavidad pleural.

70
Q

¿Cuál es la principal indicación para la cicloserina?

A

Tuberculosis

71
Q

¿Cuáles son los efectos adversos del uso de la cicloserina?

A

Toxicidad para el sistema nervioso central (cefalea, psicosis aguda y convulsiones.